全 文 :一点 。 超 临界 C O : 萃取技术产业化呼唤标准
化工作要尽快跟上 。
6
.
3 夹带剂使用范围越来越宽 ,装置的腐蚀
问题应引起重视 。 不锈钠设备的腐蚀常常为
局部腐蚀 , 当处于钝态和活态边缘 ,在含有 卤
素离子 的夹带剂 中可能产生孔蚀 , 在含有对
应力腐蚀敏感离 子 (如 1C 一 、 O H 一等 ) 的夹带
剂 中 , 受应力 的部分 (如焊缝 附近 ) 则可能 产
生应力腐蚀 。
6
.
4 工业化生产不同于实验室试验 ,应将生
产 过程 的实况记录和设备运行记 录分 开 , 做
好技术档案和使用管理档案工作 。
6
.
5 生产过程 中 ,为了防止高压系统降压时
C O
: 中的微量水分或杂质因节流降温结冰而
造成堵塞 , 工艺条件的选择要全面权衡 ,设置
合理 。 生产中系统压力不正常往往是堵塞造
成的 。
超 临界 C O : 萃取法工艺简单 , 生产 中工
人们往往也简单地看待操作的严格性 , 因而
造成生产水平波动 ,产 品质量不稳定 。如变温
分离过程 , 在某一压力范围内 ,溶质 的气压起
主导作用 , 温度升高 , 溶解度增加 ; 在某一压
力范围内 ,超临界流体的密度起主导作用 ,温
度升高 ,溶解度变小 , 这就要求操作者正确掌
握某一产 品的工艺流程 。
超 临界 CO : 萃取在 中草药 应用上有潜
在前景 , 已有一些文章做过综述 ,笔者也进行
过 1 0 多 味中草药的提 取和分离 ,总 的来说 ,
中草药成分中低极性化合物如醋 、 醚 、 内醋和
含氧化合物较易萃取 , 尤其是如下几个方面
应加大力度 : 1) 具有手性碳原子的某些天然
化合物 , 由于他们具有光学活性 ,在提取与分
离过程 中 , 遇酸或碱后容易发生异构化 。其结
果不仅改变了其旋光性 ,而且其生理 活性也
难免受到影响 ,这些化合物如果是偏脂性的 ,
就 比较适宜用超临界 C O : 萃取 , 例如中草药
中 (及海洋生物中 )许多单菇类化合物均属此
列 。 2) 从 自然界植物 中提取具有抗癌作用的
有效成分意义重大 ,采用超临界 C O : 萃取将
会更有利于保 持其生理活性 , 例如 自鬼 臼属
植物 中提取鬼臼 毒脂素 ;从温获术中提取榄
香烯 ; 从长春花中提取新长春碱等等 , 它们都
具有抑制癌细胞增殖的作用 。 3) 中草药成分
复杂 , 同一味药 中的各化学 成分 的极性 、 沸
点 、 分子量 、 溶解度等特性有所不 同 ,如何采
用超临界 C O : 萃取技术进行分馏萃取 、 反 向
萃取和拓宽夹带剂范 围 ,做到充分利 用中草
药资源是大有文章可做的 。
( 1 9 9 8
一
0 6
一
1 7 收稿 )
天然药物抗癌有效成分研究进展
上海 医药工业研究院 ( 20 0 4 37) 聂 纯 奋
摘 要 恶性肿瘤 是 目前危害人民生命和健康的严重疾病之一 , 而化学合成 的抗癌药多半也对人
体正常细胞 产生毒副作用 , 因此从天然动 、 植物中寻找毒性低 、疗效高的抗癌 活性成分仍是近年来
国 内 、 外科学工作者研究的热点之一 。 作者综述 近年来国 内 、 外从天然产物 中发现的抗癌有效成分
的药理作用和临床应 用情况 ,从而 显示出从天然 产物 中开发抗癌新药 的巨大潜力 。
关健词 天然 产物 有效成分 抗癌作 用 临床应用
据世界卫生组织 (W H O )统计资料表 明 ,
全世界癌 症每 年发病约 1 0 0 万人 , 死亡约
70 0 万人 , 已成为仅次于心血管病 的人类第
二杀手 。 而化学合成的抗癌药多半也对人体
A d d r e s s
:
N ie C h u n
,
S h a n g h a i I n s t i t u t e o f P h a r m a e e u t i e a l I n d u s t r y
,
S h a n g h a i
《中草药 》 1 9 9 9 年第 3 0 卷第 1 期
的正常细胞产生毒副作用 。 因此从天然动 、 植
物 中寻找毒性低 、 疗效高 的抗癌活性成分仍
是近年国内 、 外科学工作者研究 的热点之一 。
这种研究 从 05 年代 以 后开 始盛行 , 1 9 5 8一
1 9 8 0 年美 国国家癌症协会 ( N C )I 策划并实施
了从 35 0 0 多种植物 中筛选 安全有效的抗
癌新 药计划 ; 日本 、 韩 国 、 德 国等 国也进行 了
大量 的研究 ,取得了令人鼓舞的结果 。 我国的
中医药经过几千年 的医疗实践证实 , 在世界
上逐 渐被更多 的人们所认识和利用 , 正在发
挥着 自己 的优势 , 近几 年来 在中药抗癌有效
成分及其制剂的研究方面也取得 了长足的进
展 。 笔者综述近年来 国内 、 外从天然产物中发
现的抗癌有效活性成分 的药理作用和临床应
用情况 , 从而显示出从 天然产物 中开发抗癌
新药 的巨大潜力 。
1 紫杉醇及其类似物
紫杉醇被 当今世界上公认为广谱 、 活性
最强的抗癌药物 , 尤其是 对子宫癌 、 卵巢癌 、
乳腺癌具有特殊 的疗效 , 它的问世被誉为 90
年代 国际上抗癌药三大成就之一 〔1〕 。 紫杉醇
是 70 年代 由 W a in 等人从短叶红豆杉 了倪 x us
ber
v
ifo
il a N ut t
. 树皮 中提取分离出来的一种
结构复杂的二掂类化合物 , 其抗癌机制在于
它能作用于细胞有丝分裂过程中形成纺锤体
的微管蛋 白 ,促进微管聚合并抑制其解聚 , 因
此是 一种非 常有发展 前途 的抗癌新 药 。 据
N C I 观测 , 在今后的 10 一 15 年 内 , 紫杉醇将
成为抗癌的主要药 品之一 。 红豆杉属植物在
全世界存在有 n 种 , 由于紫杉醇抗癌作用的
发现 , 使得该属植物成 为天然产物化学家 的
研究热点 , 迄今为止共计 分离出 1 70 多种紫
杉醇 的类 似物 , 仅在近 6 年间就分离 出 n s
种 。 但药理学家证 明 , 在众多的类似物中 ,具
有抗癌活性的仅为分 子 中含有 C S 、 C 4 、 C Z。位
的环氧丙烷结构的 1 0 余种 , 其中紫杉醇的活
性最强 。 近年来 , 我国学者徐学民等 〔2〕从四川
产的云南红豆杉 T . y u n an en sn i : 的树皮中分
得一 个具 有较 强生物活性 的新紫杉 烷类似
物 , 命名 为 紫杉 次碱 ( t a x o t i n e ) 。 经 用 3H -
.
6 6
·
T D R 掺入法测 定该化合物对 aP s。淋 巴细胞
白血病 D N A 合成的抑制强度比平行操作的
对 照 品紫杉 醇 大 6 . 5 倍 (紫 杉次 碱 的 IsC 。
1
.
1 2 拜g /m L , 紫杉醇的 I C S。为 7 . 4 拼g /m L ) 。
由于紫杉醇主要从红豆杉植物的茎皮中
分得 ,含量十分低 , 为了解决紫杉醇来源困难
问题 , 因此有关专家在紫杉醇的全合成和半
合 成 方 面 做 了 大 量 的 工 作 。 泰 索 帝
( t
a t o t e r e )
〔3 〕为其半合成的衍生物 。 其前体是
1 0
一去乙基 一 b a e e a t i n 皿 ,是从欧洲紫杉 T . ba c -
ca at 针叶中提取的无活性化合物 。 它在结构
上与紫杉醇有两点不同 ,一是第 10 位碳上的
b a e e a t i n 环 , 二是 3`位上的侧链 。 : a x o t e r e 在
敏感细胞中抑制微管解聚的作用为紫杉醇的
2 倍 。 在动物和人癌细胞株 中的杀伤作用为
紫杉醇的 1 . 3~ 2倍 。 自 1 9 9 0 年在欧洲开始
临床研究以 来 , 目前正在欧 、 美 、 日进行 亚期
临床试用 , 剂量为 75 ~ 1 0 m g /m Z , 静脉滴注
l h
, 每周 3 次 。 由于本品易溶于水 , 所以不用
特别的胶管 , 也不需要先给抗过敏药 。初步观
察对乳腺癌 、 卵巢癌 、 肺癌均 有效 , 被称 为第
二代紫杉醇类抗癌新药 , 引起广泛重视 。
2 喜树碱及其衍生物
喜树 碱 ( 。 a m p t o t h e e i n , 简称 C P T ) 是从
广泛 分布在 我国南方 和印度 的喜 树 aC mP -
t o t h e c a a e u m i n a t a D e e s n e 的根 、 皮 、 茎和种子
中分得的生物碱 。 1 9 6 6 年美 国北卡罗来纳大
学 、 伊利诺伊大学和 N C I 的研究人员首次从
喜树茎 中提取分离得该生物碱并确定了它的
化学结构 。 由于该生物碱在体外对 H e L a 细
胞和 L 1 21 。细胞及 啮齿类动物显示较 强的抗
癌活性 , 引起人们的极大关 注 。 70 年代进人
临床应用后 , 由于其对消化系统和泌尿系统
的毒性和副作用太大 , 几乎使其临床研究陷
于停顿 。 1 9 8 5 年美国 H i sa n g 等发现喜树碱
抗癌机制是抑制拓朴异构 酶 I ( ot p o l ) , 这
一重大发现使它又重新受到广泛的重视 。 此
后几年 中 , 美 、 日 、 英 、 加拿大等国合成了数百
个喜树碱的衍生物 ,有 的已经或者即将进人
临床研究 。 喜树碱终于成为继紫杉醇之后的
第二个从植物提取衍 生的抗癌药物 , 成为又
一个世界性的热门课题 〔们 。
依莲 洛特 肯 ( i r i n o t e e a n , C P T 一 1 1 ) 为 喜
树 碱 的半 合成 品 , 其 化学 结构 为 7一 乙基 一 10
(呱 咤基 一 1一呱吮基卜淡氧喜 树碱 , 其水溶 性
优于喜树碱 。 由日本 Y a k u l t 一D a i ie h i 公 司开
发 ,对小 鼠 5 18 。 、 L e w i s 肺癌 、 胰癌 0 3 、 黑色素
瘤 B1 6 、 结 肠癌 38 及多种人 癌裸 鼠移植瘤 均
有效 。 用量 1 0 0 m g /m Z · 周或 3 5 0 m g /m , ·
3 周 , 临床上对非小细胞肺癌 、 结直肠癌 、 卵
巢癌 、 淋 巴癌等有效 〔 5〕 。
拓朴 特肯 ( t o p o t e e a n , T P T ) , 又一 喜树
碱 的半合成品 , 其化学结构为 ( S 卜 9一二 甲氨
基 一 1 0一经基喜树碱盐酸盐 。 对一 系列小 鼠肿
瘤 均有明显抗癌作用 。 对 aP s 。白血病 、 L e w is
肺癌能治愈 。 对小鼠结肠癌 38 及 5 1 、 5 0 7 6 网
状细胞 肉瘤 、 乳癌 1 6/ C 及 人结肠癌裸 鼠移
植 H T 29 等 均很有效 。 用量 1 . 5 m g (/ m 2 .
d) x s
, 静滴 。 临床上对非小细胞肺癌 、 前列
腺癌 、 卵巢癌 、 结直肠癌有效 〔 6 , 。
美国超基 因公 司 ( S u p er G e n )最 近又从
中 国喜树中新获得一种抗癌有效成分 (类似
C P T
一
1 1和 T P T ) ,命名为 R F S 一 2 0 0 0 , 也是拓
朴异构酶 I 抑制剂 ,据说这是又一个紫杉醇 ,
用 它治疗胰腺癌 (一 种死亡率极高的癌症 ) ,
确 诊后 存 活时 间平 均 为 4一 5 个 月 。 目前
R F S
一
2 0 0 。 已给 6 。 名胰腺癌患者使用 ,结 果
较为乐观 ,存活率提高了 1 倍 , 该药 口服副作
用很小 。该公司还对 42 名各种 固体瘤患者进
行试用 ,认 为该药将全面超过紫杉醇 , 预测 2
年 内将 R F S 一 2 0 0 0 推向市场 〔 , , 。
3 苦参生物碱及吗特灵注射液
苦参为豆科植 物 S oP ho ar 刀a ve s c e sn 的
干燥根 ,在《本草疏经 》中已被记载能 “ 治症痕
结聚 ” 。 经现代 科学研 究证实 : 苦参碱 ( m a -
t r i n e )
、 氧化 苦 参 碱 ( o x y 一m a t r i n e ) 、 槐 果 碱
( s o p h o e a r p i n e )
、 槐定碱 ( s o p h o r d i n e )和苦参
.总碱均有较好 的抗 癌活性 , 对 5 18 。实体瘤 均
有不同程度 的抑制作用 , 其 中各单体生物碱
的抑瘤率均在 35 % 以上 。 由以上 4 种单体生
《中草药 》 1 9 9 9 年第 3。 卷第 1 期
物 碱 经不 同 比例 混 合 的 C 碱 , 剂 量 在 n 3
m g / ( k g
·
d )
, 连续腹腔给药 l o d 后 ,对 5 3 7 、
U
l `等实体瘤 的抑制率均在 40 % 以上 。 氧化
苦参碱对荷 E C A 、 5 1 8。小 鼠的生命 延长率达
1 28
.
94 %
, 与丝裂霉素 C 的作用基本相同 〔的 。
李雪梅等又研究 了苦参碱的异构体槐果碱 、
槐定碱对 L e w is 肺癌等多种动物移植性肿瘤
的作用 , 其抑制率为 30 % ~ 60 % 〔, 〕 。 苦参及
其生物碱 的抗癌作用机制表 明 ,苦参生物碱
对肿瘤细胞不仅有直接的杀伤作用 , 还有诱
导某些肿瘤细胞向正常细胞分化和促凋亡作
用 。 另外 ,苦参生物碱在抗肿瘤的同时 ,对正
常细胞不产生破坏作 用 , 同时还能升高 白细
胞 ,提高机体免疫功能 ,这是众多化疗药物所
不能及的 。
吗特灵注射液是一种以苦参碱和氧化苦
参碱为主要成分的抗癌新药 , 黄曙等 〔` 。〕单独
使用吗特灵注射液治疗 38 例中 、 晚期胃癌患
者 , 并 与 优 福 定 片 ( U F T ) 、 丝 裂 霉 素 针
( MM C ) 联合治疗 的 37 例 中 、 晚期 胃癌患者
作了对 比 , 吗特灵 注射液有效率 为 42 . 6% ,
而对照组有效率为 4 0 . 5% , 两组 比较无显著
差异 。 临床结果还表明吗特灵注射液对缓解
中 、 晚期 胃癌患者的症 状和体征改善和提高
生存质量有效 , 且对局部组织和其它重要脏
器无严重损害 , 同时还能升高 白细胞 , 提高机
体免疫功能 ,是一种安全有效的抗癌新药 。
4 榄香烯及其静脉注射乳剂 〔 1幻
榄香烯 (e le m e n e) 是从姜科植物获术 中
提取出来 的抗癌有效成分 , 祖国医 学认为 : 羲
术有行气破血 、 消积止痛 、 抗肿瘤的功效 。 80
年代 ,我 国研究人员从获术挥发油 中分离得
到 件榄香烯 ,并发现榄香烯腹腔注射对小 鼠
艾氏腹水癌及大 鼠的吉 田肉瘤腹水型 、 网织
细胞肉瘤腹水型 、 还有部分实验 肉瘤及 白血
病均有明显 的抑制作用 ,其抑制率和生命延
长率在 75 %以上 。 同时它对多种肿瘤细胞的
D N A
、
R N A 及蛋 白质合成呈抑制作用 , 可使
癌细胞核酸含量下降 , D N A 融点及荧光强度
增加 ,从而影响 D N A 功能 。 榄香烯除有抑癌
。
6 7
。
作 用外 , 还可能改变或增强瘤细胞的免疫原
性 , 从而诱发或促进机体对肿瘤细胞 的排斥
反应 。 目前临床使用的制剂是 以 p一榄香烯为
主要成分 , 同时含少量 a 一及 羊榄香烯及其它
菇烯类化合物制成的静脉注射乳剂 。 该制剂
被研究者认为具有很强 的杀灭肿瘤细胞和抑
制肿瘤 生长作 用 , 且有定 向分布 “ 导弹 ” 样 功
能 。 榄香烯静脉注射乳剂用于恶性胸水患者
31 3 例 ,有效率达 7 7 . 6% ,其 中有 12 0 例复查
胸水癌细胞 , 87 例转 阴 ,转阴率为 72 . 5% 。 治
疗 恶性腹水 患者 17 1 例 , 有效 率达 “ . 1% ,
治疗后 4 9 例复查腹水癌细胞 , 19 例转阴 , 转
阴率达 38 . 8% 。 榄香烯静脉注射乳剂治疗化
疗失败的晚期非小细胞肺癌 , 可使多数病人
治疗后精神 、 体力 、 睡眠和食 欲得到改善 , 生
存质量提高 。
5 鸦胆子油及其静脉注射乳剂
鸦胆子油 为苦木科植物 B ur ` ea aj v a in -
ca 的成 熟果实— 鸦胆 子经石油 醚提取 的脂肪油 。 动物实验证 明 ,鸦胆子油对小鼠腹水
癌有明显 的抑制作用 , 对肉瘤 5 3 7的抑制率为
5 6%一 61 % , 对 宫 颈 鳞 癌 U l ` 的 抑 制 率 为
4 2 %
。 鸦胆子油乳剂对体外培养的前列腺癌
细 胞 的生 长 和 D N A 合 成有 明显的 抑制 作
用 。 南勋 义等 〔`幻应用鸦胆子油乳剂进行前列
腺 体内注射加静 脉滴 注治疗中 、 晚期前列腺
癌 患者 3 例 , 治疗 1一 3 个 疗程 , 6 个月 复
查 , 所有病例前列腺癌结节全部消失 。 3 年生
存期 随访共 27 例 , 26 例仍生存 , 占所有病人
的 7 8 % ,所有病人治疗后精神 良好 , 体重 、 食
欲增加 ,疼痛 明显减 轻或 消失 , 可 自主活动 ,
无放 、 化疗等引起的副作用 ,且疗效显著优于
目前治疗前列腺癌的其它疗法 。
6 蔽鼓仁油及康莱特注射液
慧 苗 仁 为 禾 本 科 慧 公 属 植 物 oC ix
la hc yr m
a 夕o ib 的种子 , 《本草纲 目 》载惹 芭仁
有补益 中气 ,消症散结 的功效 。 惹该仁油为其
脂 肪 油 , 对 小 鼠艾 氏腹 水 癌 , 子 宫 颈 癌 一 14
( U
一
14 ) 与 H C A 实 体瘤 均有 明显 的抑制作
用 。 康莱特注射液为慧苗仁油加天然乳化剂 、
·
6 8
·
等渗液而制成的静脉注射乳剂 。 与一般抗癌
药不 同的是 , 康莱特注射液具有明显的双 向
抗癌治疗作用 ,不仅具有显著的抑杀癌细胞 ,
抗癌细胞转移作用 , 同时能 整体性地提高机
体免疫功能 , 保证正常组织细胞功能 , 并兼有
抑制癌痛 ,抗癌症恶病质的作用 。 据卫生部临
床药理基地多家医院二期 、 三期 临床试验结
果表 明 〔:13 : 康莱特注射液对肺癌 、 肝癌 、 胃癌
等恶性肿瘤均有 良好 的治疗作用 。联合放 、 化
疗有增敏 和减毒作用 , 而且 明显地降低和 防
止化疗所 引起的骨髓抑制 、 白细胞下降 、 肝肾
功能损害等毒副作用及不 良反应 。
7 槐耳多糖及槐耳冲剂 〔14j
槐 耳又名 槐栓 菌 T ar m et es or b i in oP hi la
M ur r
.
, 是寄生在中回槐 S oP ho ar j a P o in ca 上
的一种药用真菌 。 其抗癌主要活性成分是多
糖蛋 白 ( P S 一 T ) , 其化学结构为 由 6 种单糖即
L
一岩 藻糖 , L 一阿 拉伯糖 、 D 一木糖 、 D 一甘露糖 、
D
一半乳糖 、 D 一葡萄糖 组成 的杂 多糖结 合 18
种氨基酸构成的蛋白质 。 动物试验证明 : 槐耳
热水浸出物灌 胃对小鼠肉瘤 5 1 8。的抑瘤率为
2 5%一 4 6% , 腹 水 型 5 18 。 的生 命 延 长 率 为
3 8%
。 总多糖 腹腔给药抑瘤率 为 37 . 1%一
48 %
,生命延长率为 50 % 。 P S 一 T 灌胃抑瘤率
3 8%
,腹腔给药为 38 % ~ 4 0 . 1% 。 免疫试验
表明 ,槐耳可明显促进机体免疫功能 。
槐耳 冲剂为槐耳菌质经热水提取所得的
槐耳清膏 (相对体积质量 比 1 . 3 以上 )加上
赋形剂后制成 的干颗粒 , 已被卫 生部批准为
一类 中药新药 , 经 6 个 医院临床应用 4 05 例
肝癌病人 (其 中 50 例设 甲基斑雷胺对照组 )
的结果表明 : 槐耳冲剂能显著减轻肝区疼痛 ,
消除腹胀乏力 , 改善黄疽 , 消退腹水 ,增加体
重 。 4 0 5 例 中 , 部分缓解 n 例 ,稳定 2 “ 例 ,
稳定率 68 . 4 % 。 半年生存率 6 7 . 9% ,一年生
存率 4 4 . 7% , 未见明显毒副作用 。 与甲基斑
雷胺对照组各治疗 50 例 , 比较各 项指标 , 槐
耳冲剂均 明显优于对照组 (尸 < 。 . 05 或 p <
0
.
0 1 )
。
8 马蔺子甲素 〔 1 5〕
中药马蔺子为莺尾科植物马蔺 Ir is Pal -
l a s i i v a r
.
c i h n es ni : ( F i
s e h )K
o id z的 成 熟 种
子 。 马蔺子 中含有 马蔺子 甲 、 乙 、 丙素 ( i ri s -
g u i o n n e A
、
B
、
C )
, 为新 型酿类结 构化合 物 。
系统药理研究证 明 , 马蔺子 甲素具有显著 的
抗癌作用和放射增敏作用 ,又无骨髓抑制 的
作用 。 马蔺子 甲素腹腔注射 3~ 7 m g / k g ,对
小 鼠宫颈癌 U l ` 的抑 制率 为 4 0 . 5 % ~ “ %
( P < 0
.
0 1 )
。 灌 胃 2 0 0 m g / k g 对小 鼠肉瘤的
抑制 率为 4 1 . 8 % (尸 < 0 . 0 1 ) 。 腹 腔 注射 5
m g / k g 对小 鼠腹水型肝癌 ( H e p A )和艾 氏腹
水 癌 ( E A C ) 的生命延 长率分 别 为 1 58 %和
8 3
.
3纬 。 马蔺子甲素 1 0 m g / k g 对 E A C 细胞
的直接作用观察 (腹腔注射给药 ) , 证明对癌
细胞有直接杀伤作用 ,对癌细胞的分 裂增殖
亦有抑制作用 。 马蔺子 甲素胶囊用于肺癌放
疗患者 ,其 中 n 例药物合并放疗 (简称用药
组 ) ,单放疗组 10 7 例 (对照组 ) , 同时进行疗
效观察 ,按实体瘤客观疗效标准评定 , 用药组
完全缓解 ( C R ) 为 45 % , 对照组为 23 % , 总有
效 率 用 药 组 为 7 0% , 对 照 组 为 41 % (尸 <
0
.
0 1 )
。 马蔺子 甲素胶囊用于食管癌患者 , 其
中用药组 1 01 例 ,对照组 95 例 , 结果用药组
完 全 缓 解 率 为 73 % , 对 照组 为 47 % (尸 <
0
.
0 1 )
。 按 5 0%肿瘤消失所需平均 照射量计
算 ,其增敏 比为 1 . 74 。 并对骨髓造血功能有
一定的保护作用 。
9 复方海藻多糖 〔川
由昆布多糖 、 海带多糖 、 羊栖菜多糖 、 海
篙子多糖 , 辽 西镶木多糖和刺五加多糖等 8
种多糖组成 。 对艾 氏腹水癌有显著的抑制作
用 ,对小鼠 5 1 8。肉瘤有强大的对抗作用 。 对网
状组织 白血病小 鼠的生存期有显著的延长作
用 。 对于因接种肿瘤细胞后引起的小鼠胸腺
萎缩和 肾上腺萎缩有显著的对抗作用 。 该药
安全有效 ,系为有前途的抗癌制剂 。
目前 , 世界 上从高等植物 中筛选 出的抗
癌活性成分已达 6 . 7 万种 ,另外动物 、 海洋生
物 中也存在有大量的抗癌活性成分 , 为恶性
肿瘤 的治疗开辟 了广阔的天地 。 我 国也已对
28 余科属 , 3 0 0 种以 上的中草药进 行 了抗
肿瘤筛选 , 其中有效的在 2 0 种左右 。 大量的
研究工作证明从天然动 、 植物药 中筛选抗肿
瘤药的命中率要比合成药高得多 。另外 , 由于
天然药物的毒副作用小 ,促进人们产生 “ 回归
大 自然 ” 的想法 ,所 以筛选天然抗肿瘤药倍受
人们重视 , 特别是从 中草药 中寻找抗 癌药的
工作正方兴未艾 。 我国不但有丰富的中药资
源 , 而且有中医理论作指导 , 因此从天然产物
中寻找有效的抗癌新药前景广阔 。
致谢 : 本 文承 蒙上海 医药工业研究院 药
理室主任刘全海研究员审阅 。
参 考 文 献
1 方起程 ,等 . 中草药 , 1 9 97 , 2 8( 增刊 ) : 1
2 徐学民 , 等 . 中草药 , 1 9 9 8 , 2 9 ( 6 ) : 3 6 1
3 D e n i s J N
, e t a l
.
J Am C h e m s o e ; 1 9 8 8
,
1 1 0
:
5 9 1 7
4 蓝锡裕 , 等 . 中草药 , 1 9 9 6 , 2 7 ( 4 ) : 2 4 3
5 V a n w
a r m e r d a m L J C
, e t a l
.
J C l in o n e o l
,
1 9 9 5
,
1 3
( 7 )
:
1 7 6 8
6 P e r e z S R
,
et a l
.
J C li
n o n e o l
,
1 9 9 6
,
1 4 ( 2 )
:
5 0 3
7 陕西医药总公 司情报站 . 医药动态 , 19 97 , (6 ) : 23
8 李光荣 , 等 . 中西医结合杂志 , 19 82 , 2 ( 1 ) : 42
9 李雪梅 , 等 . 中国药理学报 , 19 8 4 , 5 ( 2 ) : 1 2 5
10 黄 曙 ,等 . 中国 中西医结合杂志 , 19 97 , 17 ( 6) : 3 64
n 杨 弊 ,等 . 中华肿瘤杂志 , 1 9 96 , 18 ( 3) : 1 69 飞
1 2 南勋义 ,等 . 中国中西 医结合杂志 , 1 9 96 , 1 6 ( 4) , : 2 27
13 刘嘉湘 ,等 . 中药新药 与临床药理 , 19 95 , 6 ( 4) : 17
1 4 庄 毅 , 等 . 中国药学 杂志 , 1 9 9 8 , 3 3 ( 5 ) : 2 7 3
1 5 李德华 , 等 . 中国肿瘤 临床 , 19 97 , ( 3) : 4
1 6 易杨华 , 等 . 华东地 区第 1 4 次天然 药物化学学术研讨
会论文集 . 上海 . 1 9 9 8 : 5
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《中草药 》 1 9 9 9 年第 3 0 卷第 1 期