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红花胺对狗单个心肌细胞收缩和钙流的影响



全 文 :作用 。
7 种羽扇豆烷型三惦 11 Jp a , 、 0 1、 l : : p e n (、 , l e 、 3 一 e p il` , -
p e o !

3卜a e e t o x y l t, p 一 2 () ( 2 9 ) 一。 n 一 3 0 一 a ! 、 3 p一 h y d r ( ) x y -
! : , p

2 0 ( 2 9 )
一。 n 一 3 0一 a l 、 3 ( )一 h y d r o 、 y lu `) e o l 和 b e t u l o n -
a l d e h y d
e 均由实验制备而得 用 T P A 诱发的 IC R 雌
性小鼠耳部炎性肿胀 . 在给 T P A ( l拌 g ) 前 30 n l in 给
以上述 7种三菇 , h8 后测量小鼠耳部肿胀厚度 。 结
果表明 , 7 种 三菇可以明显抑制 T P A 诱发的炎性肿
胀 , 其作用与消炎痛 一致 , 而且其消炎 作用同 A ~ D
一样呈剂量依赖关系 , I D 二为 0 . 5 ~ 4 . () 拌m ol /耳 。 从
结构上看 , 3 一羚基取代的羽扇豆烷型三菇类化合物
消炎作用优于 3 一氧基取代的 。 小鼠皮肤瘤是由 D M -
B A 局部给药激发 , 1 周后开始给 T P户、 促使生长 。 每
周给 T P A Z 次 ,给 T P A 前 3 0 im n 给 A ~ D , 观察其
对肿瘤生长的抑制作用 。 结果表明 , A 一 D 可明显推
迟出瘤时间 , 减少出瘤数量 , 降低出瘤鼠的比率 , 减
少小鼠平均肿瘤数 , 动 周时平均肿 瘤数分别减少
( % ) 96

9 1

9 6 和 97 。 A 一 D 的 2 8 位取代基不同 ,但
并不影响其对癌的抑制生长作用 ,表明抑癌机理可
能是由于抑制了 T P A 引起的鸟氨酸脱梭酶 ( 〕D C )
在皮肤上的聚集而产生的 。
(王 玉萍摘译 冯 璞校 )
盯_ P }、 y t o m e d i e in e l 9 9 5 , ,l : 3 0 9〕
当 T I N 的浓度为 1 0 一 6 m ol / I, 时 , 收缩反应则被完全
抑制 , 但此抑制作用是可恢复的 。 在研究 T IN 对 I ca
作用的实验中 , 作者发现对 cI a 的抑制作用与 T IN
的浓度呈正相关 , 只是 T I N 浓度需高达 1 0 一 s m ol L/ ,
其对 I ca 的抑制率才为 4 2% 。 鉴于 T I N 抑制 I ca 所
需浓度高于抑制收缩反应所需浓度 , 认为 IT N 不仅
阻止 I ca , 同时也阻碍心肌细 胞内存 C a “ 于自肌浆网
上的释放 。 因此认为 T I N 具有负性肌力作用 , 并且
推测其机制主要是通过阻碍 C a Z一十肌浆网上的 释放
或 (和 )阻止 N a Z斗 一 C a “ + 交换过程 , 并且至 少部分地
抑制膜上 I ca 。 T I N 对收缩反应的抑制机理还有必要
作进一步的研究 。
(刘 俭摘译 郭宝林校 )
〔P h y t o m e d i e in e 1 9 95 , 4 : 2 7 7〕
拘祀中的一种新的精胺类
生物碱 k u k o a m in e B
红花胺对狗单个心肌细胞
收缩和钙流的影响
红花胺 ( t i n e t o r m i n e , T I N )是从菊科植物红花
aC rt ha m 琳 it n 以盯 iu 、 L . 的花瓣中提取 出的单体化合
物 , 是一种有效的钙离子拮抗剂 。 本文旨在阐明 T I N
对 单个心肌细 胞收缩反 应和钙流 ( c a z j c ur er nt S ,
cI a) 抑制作用的机理 。
实验用单个心肌细胞取自 23 只体重 8一 12k g
的成年杂种狗 (雌雄均用 )的心脏 ,再经胶原酶 ( c ol -
al ge an se )分解而得 。 收缩反 应用慢速图 象摄像仪
( v id e o
一 e
d g
e
d
e t e e t o r )测量 。 I e a 量的记录使用膜片
箱 全 细 胞 技 术 ( w h o l e 一 e e l l v o l t a g e c la m p
t e e h n i q u e )

在对 1邓 个心肌细胞进行研究后的结果表明 ,
由电刺激引起的单个心肌细胞的收缩反应 , 被浓度
为 1 0 一 7 m ol I/ 的 T I N 所抑制 , 且抑制率达到 5 0 % ;
在东方的 一些国家 , 构祀的干燥根皮可作滋补
药用 。 动物实验中发现其有降压 、 降血糖 、 退热和抑
制紧张性溃疡等活性 。 曾从中分出 k 、 , k oa m in e A 、 甜
茶碱 、 亚麻仁油酸等多种化学成分 。 最近日本学者报
道分出了一种新的精胺类生物碱 k u koa m ien B 。
取干燥的构祀根皮碎片 ( l o k g ) ,依次以正 己烷 、
甲醇 、 甲醇 , 水和水提取 , 分 别得到提取物 1 9 、
2 0 0 9

4 4 59 和 1 3 4 9 。 取 5 0 % 甲醇提取物 1 9 2 9 溶于
水 ,使其通过 D i a io n H P一 2 0 ( 2 . 4 k g )柱 , 以水为溶剂
洗脱 · 获以下几部分分离物 , 1 39 . 3 9 、 , 76 . 4 9 、 .
1
.
6 9
。 然后继续用含水甲醇洗脱得分离物 VI 65 . 5 9 。
分离物 兀经 S即 h a d e x ,L H一 20 再次柱层析分离 ,得到
一 种新的生物碱 k u kao m in e B 。 该生物碱为淡黄色
粉末 , 溶于水 ,可溶于 甲醇 ,与三氯化铁呈 阳性反应 ,
经光潜分析确定其结构如图 。
k u k o a m i n e B
(王 宁摘译 )
〔P h y t o e h e m i s t r y 1 9 9 5 , 3 8 ( 6 ) : 15 2 9〕
《中草药万瘫犷茹万亏第 27 卷第 3 期 . 1 8 9 ·