全 文 ：红花煎剂直流电导入体外透皮实验研究
天津医科大学药学系 (0 0 320 3)陈启 蒙 .杨金荣 张 文英 李 微
摘要 采用 0 2m A直流电 , 以小鼠皮为模型膜 ,对红花水煎液直流电离子导人体外透皮实验 。 以薄
层扫描法测定红花黄酮类药物透过量表明离子导人法促进红花黄酮类药物透皮吸收 ; 药物导入量
随离子导人时间的延长而增加 , 在实验条件下药物导入量不很大 , 可适当增加透皮面积。
关健词 红花 直流电 透皮吸收
近年来药物离子导入 法治疗疾病的应用 日益增多 , 有的医院应用红花等 5 味中药水煎液
阴极导入 , 醋酸氢化泼尼松混悬液阳极导入治疗颈椎病 ,配合牵引和 口服药治疗效果很好 。为
探讨药物离子导入的条件和导入量的多少 ,
我们设计 了红花水煎液直流电离子导入的体
外透皮实验 , 以确定药物透入治疗作用的大
小 , 为临床治疗参考 。
1 仪器 、 设备
C S一 9 3 0荧光薄层扫描仪 ( 岛津 ) , R F
5 10 荧光分光光度计 ; 药物离子导入 体 外透
皮模型 ( 图 1 ) 。 电离子导入治疗仪 。
2 方法与结果
2
.
1 红 花水煎浓缩液制备 : 取中 药 红 花
4 5 9
, 加水 15 o m l , 浸泡 、 煎 煮 各 3 o m i n ,
过滤 ; 药渣再加水 3 0 0 m l , 煮沸 Z o m i n , 过
滤 。 合并 2 次滤液 , 浓 缩至 16 0 m l 。
接离子
导入仪
碳棒电极
( 9
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图 1 药物离子导入体外透皮模型 ( 正面剖视图 )
1 · 供药室 2一接受室 3 一人 孔
2
.
2 红花 中主要成分鉴定实验〔幻 : 取红花水煎 测 定 液做以下实验 : a ) 盐酸镁粉 反 应 ,
b ) 错盐反应 , C ) 镁盐反应 , d ) 碱性试剂显色反应 , 均呈阳性 。 证明红花水煎液测定液中
含黄酮类 ( 有效 ) 成分 。
2
.
3 药物离子导入操作 : 取健康雄性 18 ~ 28 9小鼠的鼠皮剪去背毛 , 去除皮下组织 , 用 p H
7
.
4 磷酸缓冲液浸泡 30 m in 。 将鼠皮装于图 1模 型 中 , 角质层面 向供药室 , 真皮层面 向 接
受室 。 供药室放入红花水煎浓缩液 10 m l , 擂入 阴电极 , 接受室放入生理盐水 10 m l , 插入阳
电极 。 接通离子导入仪电源 , 调整直流电 20 m A ,进行离子导入 。 备 4 套 以上装置做 以下 4 组
实验 : a ) 除去 电极 , 进行药物单纯透皮 h1 。 b ) 离子导入 o . hs 。 。 ) 离子异入 h1 。 d ) 离子
导入 l . hs 。 ( 各组实验做 3次 , 温度保持在 35 ℃ ) 。
分别取 以上 4 组接受室液 , 取 10 m l红花水煎浓缩液分置于 5 个蒸发皿中 , 水浴蒸干 ,用
50 % 乙醇 l m l ( 精密量取 ) 溶解 , 取上清液为测定液 A 、 B 、 C 、 D 、 E ( E为未透皮的红花
对照液 ) 。
2
.
4 药物透过量测定 : 采用薄层扫描法 。 薄层板 : 选用聚酸胺薄膜〔 3 〕。 以 3写 H C I浸泡 l h ,
蒸馏水冲净 , 80 ℃干燥 15 m in 。 展开剂: 水一无水乙醇一丁酮 一乙酞丙酮 ( 1 3 : 3 : 3 : 1 ) 。 显
*
A d d r e s s : C h e n Q i m e : 1 9
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《 中草药 》 1 9 9 5年第 26 卷第 6 期 · 3 0了 ·
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色剂 : 5% A I C I: 乙醇液 。
将以上测定液 A 、 B、 C 、 D和对照液 E
分别在聚酞胺薄膜上点样 ( 5时 ) , 用 展 开
剂展开 c6 m , 晾干 , 喷显色剂显色 。 于紫外
灯 ( 2 5 4 n m ) 下观察荧光斑点 , 对照液分离
出十几个斑点 , 测定液显 4 ~ 5 个斑点 , 均
为红花中含黄酮类成分。 见图 2 ( 另做无药
空 白对照实验 , 无以上斑点出现 ) 。
测定波长的选择 : 红花水煎液以荧光分
光光度计扫描 , 选择发射波长 5 7 3 n m , 确定
红花黄酮类斑点激发波长为 52 7 n m 。
以激发波长 5 2 7 n m为测定波长 , 对 以上
薄层板上红花黄酮类斑点进行薄层扫描 , 测
定含量比 。 测定结果见表 。
表 皮外对照药液与不同条件接受室液中
黄酮类药 l 比值
a b C d e
条件 接受液 皮外对照. s h i h i . s h 药液
药量比值 .
( S D )
。
0 4
。
3 5
。
2 6 。 4 9 0
。
0
( 0
。
2 2) ( 0
。
4 0 ) ( 0
.
3 3 ) ( 3
。
8 4)
. 以单纯透皮 l h透过的药量为 1。 O计算药量比值 。 以
薄层扫描各样品所有斑点峰面积总和之比计算 。 比值
为 3次实验结果平均值 。
图 2 红花测定液薄层层析圈
a 一单纯透皮 l h 侧定液 A b 、 c 、 d 一分别
为电离子导人。 . 5、 1、 1 . 5 h测定液 B 、 C 、 D
e 一未透皮吸皮外 )红花对照液 E
图中斑点均为红花黄酮类成分斑点
3 讨论
3
.
1 结果表明 , 采用直流电导入 法 可促进
红花黄酮类药物透皮吸收 ,并随离 子导入时
间的延长 , 药物透皮吸收量将增加 。 虽然实
验条件下药物导入量不很大 , 电离子导入 h1
透皮的黄酮类药量为皮外给药量的 5 . 8%, 但
可增加透皮面积 以增加透皮药量 。 红花黄酮类药物统称红花黄色素 , 有较强而持久的镇痛等
药理作用 , 透皮后可发生一定治疗作用 。
3
.
2 聚酞胺薄膜对黄酮类化合物的分离有特殊选择性 , 分辨力好 。 有人用薄层板将红花中黄
酮类成分分出十几种 , 但大部分国内尚未确定结构 。 因此我们 只做了黄酮类药物总量的定量
对比分析 。
致谢 : 惑谢叶泳年 , 高伦教授指导 。
参 考 文 献
1 洪修郡 . 国外医学一物理医学与康复学分册 , 社 , 1 9 8 3 . 7 8
1 9 8 8
,
8 ( 2 ) : 53 4 沈克温 , 等 . 实用药物分离鉴定手册 . 北京 : 人民
2 北京医学院等编 . 中草药成 分 化学 . 北京 : 人 民 军医出版社 , 1 9 8 6 . 5 6
卫生出版社 , 1 9 8 7 . 2 8 2 5 华泽霖 , 等 . 药物分析杂志 , 1 9 8 5 , 2 : 10 1
3 戴伦凯 , 等译 . 黄酮类化合物 . 北京 : 科学出版 ( 19 9 4一 1 1一 0 8收稿 )
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章 。
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