全 文 ：姜科药用植物的化学 、 药理和经济用途
(二) 益智 A (I Pi nia o xy p hy l la M i q .)
香 港 中 文 大 学 毕培曦 江润祥
中国科学院华南植物研究所 吴德邻
益智 (A lpi nia o xy p hy l la M i q .) 在我国历代文
献中所指的植物不止一种 , 其中包括龙 眼和姜科的益
智。 本文讨论的是中国药典收载的姜科益智。
益智仁 ( 益智子 ) 在我国很早就作为药 用 , 《本
草拾遗 》 、 《唐本草 》 、 《 重修政和经史证类 备用本
草 》 、 《 本草钢目 》 等都有收载 。 主要用 以 “ 温脾 、
眨肾 、 固气 、 沮沛彗, 治冷气腹痛 、 中寒吐泻、 多 唾 、
遗精 、 小 便 余 沥 和 夜 多小 便 ” 等 l[] 。 民间 应用很
广 ,需求量很高 ,木村雄四 郎等在海南岛药用植物 的调
查报告中指出 , 19 4 1 年间益智的年产量达十万斤:1[ 。
早期的生药学者和本草学者对益智仁的原 植物并
不了解 ,每每将益智误订为 A m o m um a m ar um , iz n g ·
i b e r n i s r u m
,
E l e t t ar i a c a川 a m omu m , Amo m u m a r -
bO几m 和 A l p i in a sP . 等 。 一直到19 64 年才由吴德邻考
证及鉴定为 A lp i n i a o x yP h y l l a M iq u e l [ 5 1。这项鉴定得
到木村雄四郎的支持 , 而且他们更进一步将益智 仁的
生药和原植物的种子切片比较 , 结果 肯定其 结构一
致 l,J . 另外木村等亦将益智仁与东亚市场上使 用的各
类豆落作生药比较 , 发现其种皮及种脊的组织 结构与
并他豆范类生药均有不同 , 可资鉴别 .t , 5] 。
虽然益智仁在找国用途很广 , 需求亦高 , 而 且其
原植物更是我国海南岛的特有植物 。 但找国的植化和
衡理学家 , 似乎未见有兴趣研究益智的成分 和药理 ,
反而 , 据我们所了解 , 全部有关益智的化学和药理报
告 , 都是 日本学者发表的 。
最早有关益智的化学报告 , 是刘米达夫和松 岛义
-r 在 19 2 7年发表的 〔.J , 他们用水蒸溜法从益智抽提到
0
.
7 %的梢油 , 其中含有单枯类和倍半蓝类 的 成分 。
例 1 9 6 5年 , 幸崛辛男 , 齐木保久和福岛清吾才又报告
以益智的精油中鉴别出袱烯 , 1 , 8一按 叶 素 、 樟 脑 、
姜烯和姜斟月 。 而木村等则报告益智含精油 1 . 18 % ,
灰伽 · s7炉 1。在 1 9 8 1和 1 9 8 2年间 , 系川秀治等从益智果 的甲醉
翻提物中 , 用三氯甲烷分别分离出两个辛辣的二芳 基
眯烧类成分 ( d i a巧 1 h e p t a n o i d ) ,并命名为益智酮甲
{(yak
u e h , n o n。 ^ )和益智酮乙 ( y a k u e h , n o n。 B )〔 , , , 〕 ,
!
其化学结构如下 :
( 益智酮甲 )
O
”“
( 益智酮乙 )
其中益智酮甲早已在 1 9 ` 9 年由 B e r l i n & S h e lr i n
用人工合成 .1[ 。
最近 , 庄 子升 l[ 6] 等乃用甲醇从益智果中分离出一
个倍半枯类成分 , 并命名 为 益 智 醇 ( n o ot k at ` , l ) ,
其化学结构结下:
日份、介冲卜勺 ` 益智醇 ’
至于有关益智的药理报告 , 也是在过去五 年间才
见 。
( 一 ) 辛辣程度
系川秀治等用三个不抽烟的 ( 日本 ) 男士 来试尝
益智酮及姜酮的辛辣程度 , 结果发现益智酮甲的 临界
值浓度 ( t h r e s ho l d co n e e n t r a t io n ) 为 3 . 2 x 1 0 一” m o l /
m lt
. 1 ,益智酮 乙的临界值浓度为 1 . 6 x l o 一 7 m o l /。 、一t . 1 ,
而姜酮的则为 4 x 10 一 ` m ol / m l , 故益智酮甲比姜酮辛
辣 125 倍 , 益智酮乙则比姜酮 辛辣 25 倍。 以后 , 系川
等口 “ 3合成一系列 之益智酮类似物 , 并选用十个试味员
来比较各种类似物的辛辣程度 , 这次报导益钾 甲的辛
辣临界值浓度为 7 . 8 5 x l 。 “ , m of /m l , 益智酮乙的为
1
·
6 4 X 10
一 ’ m ol / m l
, 并且发现辛辣程皮强的成分皆有
一自由的酚径荃 , 而缺 少 羚 基 或由氧基替代 龄类似
毒 9 母尽年 第 4期
DOI : 10. 13863 /j . i ssn1001 -4454. 1985. 04. 025
物灼辛辣程度则下降 , 在 1 , 2 位置上有双键 者 , 其辛
辣程度亦减弱 。
( 二 ) 杭店作用
系川秀治等筛选了 1 12 种药材及药 用 植物 , 观察
其水抽提物及乙醉抽提物对移种于小鼠腹腔内的腹水
型肉瘤 ( S a cr o m a 180 ) 的活性 , 其中亦选 用 了益 智
果 。 按总细胞容积法比较 , 益智的水抽提物对抑 制肉
瘤细胞增长方面有中等的活性 , 亦未见有毒性 1[ ` ] 。
( 三 ) 抑制回肠收缩作用
系川秀治等又筛选益智果的水抽提物和乙 醇抽提
物对豚 鼠离体回肠收缩的影响 , 实验中用组胺或 氯化
钡引起回肠收缩 , 发现益钾果的抽提物可以抑 制这些
药物引起的收缩 。 :1t ]
( 四 ) 抑制前列膝素有机合成作用
三川潮等在报导高 良姜中抑制前列腺素合 成酶的
成分时 , 亦报导了益智果的甲醇抽提物也可抑制 前列
腺素合成酶的活性 , 并且指 出益智酮甲对前列 腺合成
醉的5 0 %抑制浓度 ( ` o % i n h i b i t o却 e o n e e n t ar t io n )
为 0 . 5 1协M [ ` 3 ] , 而消炎痛 ( i n d o m e t h a e i n ) 的 〔 o %抑
制浓度为 4 . 9件M [川 。 因此益智酮甲比消炎痛差不多
强效 十倍。
( 五 ) 强心作用
庄子升 〔` ” 等发现益智果的甲醇抽提物有 增强豚
鼠左心房收缩力州舌性 。 通过分析后 , 在溶于 乙 酸乙
醋那部份分离出益智酮甲 , 其最小活性剂量为 10 一 ` g /
m l
。 在 3 又 10一及 3 又 1 0 一 59 / m l的刘 曦时 , 益智旧甲
分别降低钠钾三磷酸腺昔醉 ( N a ` , K + 一 A T P as e ) 的
活性达 5 %和 35 % , 因此益智酮甲的强心作用部分是
因为它对心肌内钠钾泵的抑制作用 。
( 六 ) 桔杭钙活性及引起血 , 舒张
庄子升 t“ ]等又发现益智果的甲醉抽提 物 在兔的
大动脉中有拮抗钙活性的作用 , 其有效 成分为益智醉
( n O t k a t ol )
。 在 3 x l o l s M 的剂量时 , 益智醉明显
地抑制由氯化钾 ( 40 mM ) 引起的大动脉 收 缩 , 但对
去甲肾上腺素 ( n o r e p i n e Ph r i n e 工0 一 6 M ) 引起的收缩
则无形响 。 将益智醇和 戊 脉 胺 ( Ne ar aP m il ) 比较 ,
两者对抑制由氯化钾引起收缩的 50 %抓制量分别为~
1D
一 `
M和~ 10 一 , M , 即益智醇在拮抗由敏化钾引起的大
动脉收缩的活性比戊脉胺低 10 倍。 另外在 3 x l 。一 sM
的剂量时 , 益智醇明显地抑制由舰化钾引起的大动 脉
吸收钙离子的上升 , 估计是因为益 智醇阻碍了钙 离子
进入大动脉的肌肉细胞 。 日本的三菱 化 工 株 式 会社
( M i t s u b js h i C h e m i e a l I n d u s t r i e s C o
.
L t d
.
)在 8 3年 9
月取得 日本专利 , 注册益智醉为血管舒张药 t`月 。
上述药理报告间接地支持了部分民间使用 益智仁
的传统 , 特别是温肿 、 暖肾、 治冷气腹痛 、 中寒 吐泻
等证 。 过去几年来 , 日本的学者才对益智进行 较详尽
的研究 , 而且通过新的实验模式 , 找到更多有关 益 智
的药理活性和新的有效成份 。 我国 的植 化 和 药理学
者 , 不妨亦请试研究益智。
本文部 分文献由系川秀治及庄子升两位教 授提供 , 谨致
谢忱。
考 今 文 狱
〔 1〕 江苏新医学院编 : 中药大辞典 , 下册 , 上海人民出版社 , 1 9 7 7 。
[ 2 ] K im u r a
,
Y
. ,
5
.
Y a m a n o u e h i , & 1
.
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【1 0〕 1 to k a w a , H . , R . A i” m a , & A . Ik u t a : S y 一zt h e s i s o f d i欲 r y一h e p t a n o i d s a n d a s e s s m e n t o f t h e i t
P u n g e r c y
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C h e ” 乞 . P h a r m . B u l l . , 3 1 : 2 4 9 1一 2通9 6 , 1 9 8 3 .
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s t i t u e n t s o f e r u d e d r u g s h a v i n g i n h i b i t o r y o e t i v j t y o g a i n s t e o n t r a e t i o n o f t h e i l e u m e a u s c d b y
h i s t a m i n e o r b a r i u m e h lo r i d e ( z )
.
S e r e e n i n g t e s t r o r t h e a e t i v i t y o r e o m m e r e i a l ly a v a i la b l e
c r u d e d r u s s a n d t h e r e l a t e d p l a时 m a t e r i a l s . s h o y a k “ z; a k u Z a s s h i , 3 7 : 2 2 3一 2 2 8 , 1 95 3 .
[ 1 3」 K i u e h i , F . , M . S h j b u y a , & U . S a n k a w a : I n h i b i t o r s o f p r os t a g la n d i n b i o s y n t h e s i s f r o m A艺p`怜 i a
可了i e i n a r u机 . C h心m . P h a r机 . B u l王. , 忿0 : 2 2 7 9一 2 2 8 2 , 1 9 8 2 .
[ 1 4〕 K i u e h i , F . , M . S h i bu y a , & U . S a n k a w a : I n h i b i t o r s o f p r o s t a s la n d i n b i o s y n t h e s is f or m g i n -
g e r
.
C h e爪 . P h a r m . B u忍乙. , 3 0 : 7 5 4一 7 5 7 , 1 9 5 2 .
[ 1 5〕 S h o j i , N . , A . U m e y a m a , T . T a k e m o t o , & Y . o h i z u m i : i s o la t i o n o f a e a r d i o t o n j e p r i r e i p le
f or m A乙P i n止a o x y P h y Z王a . P l a n t a M e d止e a , 1 98 4 ( 2 ) : 1 1 7 一 2 0 4 .
[ 1 6〕 S h o ji , N . , A . U m e y a m a , Y . A s a k a w a , T . T a k em o to , K . N o m o t o , & Y . o h s z u m i : S t r u c t u r : l
d e t e r m i n a t i o n o f n o o t k a t o l , a n e w s e s q u i t e r p e n e 15 0 1及 t e d f r o m A艺p in ia o x y p h y ll a M j q u e l p ` ) s s e s
s l n g e a le i u m 一a n t a g o n i s t i e 习e t i v i t y . J . P入a r m . S e i . , 7 3 : 8 4 3一 8 4理 , 1 9 8 4 .
[ 1 7〕 N o o t k a t o l a s a N a s o d i la t o r . C A 1 0 0 : 9 1 34 5P .
龟七月 、七宁咬瑞 .出布 必布 亡布 .浮令 .牛常 门孚宁 .台月 .吕令心月 、 心岁奋阅占布 、亡汽 亡闷明出命心分亡带 .写宁 .今月 亡二勺件常 .七宁吧月 叱色习 ,牛布 、 .多宁心 ; ,吞命 .台闷勺今月、 .七习亡常 月多布 ,吕宁 . J 分 .占分气岁宁 乡奋 亡瑞 、 ,乍勺
一种桔梗无性繁殖技术
或开裂时即可播种 。 实践证明热水炸籽 , 春播黄 茂 ,
出苗率高 , 出苗时间快 , 白粉病少 。
小 元摘 自 《 特产科学实验 》 1 9 85 , ( 1 ) , 53
为 了解决枯梗种源间题 , 笔者经四年多的试验 ,
找到了一种无性紧殖新方法 , 介绍如下 。
桔梗种下后 , 第一年秋天将主茎靠近地面处 拆断
( 让其长出大量的不定芽头 ) , 然后培土覆盖一 寸厚
左右。 第二年春天新芽出土 , 芽的基部也长出须 根 。
到了秋天采挖桔梗时 , 小桔梗苗便长成 。 将新生 的桔
梗苗采下分开移栽 。 用此法进 行 繁 殖 , 简 便 易行 ,
一亩地培育的种苗可供 4 一 5 亩地栽 种 。 对桔梗的生
长影响不大 , 每亩仍可产干货 50 一 70 斤 。
( 李先球 )
药材鉴别 “ 会诊 ” 会好
热水炸籽春播黄蔑出苗率高
将黄优籽放于盆中 , 加入摄氏 70 一 80 ℃的 热水 ,
水盘超过种籽三厘米即可 。 立即用瓢将水和黄 茂种籽
舀起再倒 .入盆中 , 这样反复进行 , 直至水温降 至不烫
手为止 。 再静放 10 一 12 小时后 , 待黄蔑籽大部分 膨胀
由广川市药材公司质检科 上持的中药材签定研讨
会 , 从一九五六年到现在 , 瓦星期二 上午举行 一 次 , 地
点在该公 司质检科 。 参加会议的经常 有各药权公 司 、
省市药检所 、 中药厂 、 中药房 、 医药 院校等汀.位的有
关人员约 40 人 。 主要议题是对各单位 送检的药材进行
“ 会诊” , 研究确定 能 否 入 药? 这 个 “ 会诊 ” 会 ,
集中了广州地区中药行业的老前辈和 新秀 。 桩`们通过
对具体药材的鉴别 , 各抒 己见 。 老师 傅畅谈亡己多年
积累的宝贵经验 , 起到传 、 {行、 带的 作用 , 青年药工
则谈论自己学到的新知识 、 新技术 , 以新促老 。 这个
会上教 、 学融为 一体 , 人人得益 , 特 别是青年药工 、
青年技术员每次都能学到一点实际本领 , 提高白己鉴
别药材的能力 。
( 广州军区军医学校 周经环 )
, 1 9 8 石年 第 4 期