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川产姜科植物姜黄Castrin/CCk-B受体活性物质的初步研究



全 文 :四川生理科学杂志 1 9 9 9;2 1 (4 )2 9
异功化瘤颗粒剂对小鼠 Le w iS肺癌抑制作用
李金蓉 张贵蓉 (四川抗菌素工 业研究所药理室 )
异功化瘤颗粒剂是一种抗癌中药 , 选用壹 级 Q :
BI

6/ 纯种小 鼠 , 接种 L e认 15 肺癌 ,灌服相当于成人临床
用量 7 . 5 ( 5 . 4日吨 ) 、 15 倍 ( 10 . 8以k g ) 、 30 倍 ( 2 1 . ( ,目比 )
的异功化瘤颗粒剂 ,观察各剂量组小鼠一般体征 、 行为
活动 、食欲 、粪便 、 体重变化及 肿瘤抑制率 。 异功 化瘤
颗粒剂高剂量组 ( 21 . 6彭k g ) 、 中剂量组 ( 1() ` 8以k g )对抑
制 L e w iS 肺癌疗效显著 , 抑瘤率在 36 % 一 5() 峨, 以上 ( P
< 0
.
()5 )
。 三批实验结果表明 , 异功化瘤颗粒剂 对抑制
L
_ e
iw
s 肺癌有明显作用 。
单硝酸异山梨醋注射剂药效学及作用机制的探讨
彭 芳 ’ 陈植和 2
(
’ 大理医学院药理教研 室 2云南省天然药物药理重点实验室
本文采用结扎大鼠左冠状动脉前降支 ( L 叹 ) ) 、 大
鼠静注异丙 .肾上腺素 ( ISP )及脑垂直体后叶素致离体
豚鼠心肌缺心 等模型 , 观察国产单硝酸异 山梨酚 ( 5 一
IS M N )对动物心肌损伤的影响及对多种离体血管条的
效应 ;测定该药体内外给药其 N ( ) 产生情况 。 结果 : 5 一
IS M N 注射剂高低剂量组 和 片剂组 对一 结扎 LA D 后
CP K
,
L l ) H 和心电图的指标有改善作用 ( P < 0 . 05 , P <
0
.
01 )
,梗塞范围分别为 19 、 27 和 21 % , 溶媒组为 41 %
( P < O ()1 )
, 注射剂较片剂起效快 ;5 一 IS M N 不 同剂量
及不同给药途径均能拮抗 ISP 诱导的心肌缺血作用 ( P
< 0
.
01
,
0
.
0 5 )
,各组有一 定程度的降低心脏前负荷
( L、下DP )作用 ,片剂组作用略弱于同等剂量的注射剂 ;
离体心脏灌流在给脑垂体后叶素致心肌收缩力和冠脉
流量均明显 下降 , 该药可拮抗脑垂体后叶素所致的上
述缺血性改变 ( P < 0 01 , P < 0 . 05 ) 。 本品对去 甲肾上腺
素 ( N E )引起兔离体降主动脉 、肺动脉 、 肾动脉 、股动脉 、
肾静脉 、 股静脉螺旋条的收缩呈浓度依赖性抑制作用 ,
其半数抑制浓度 ( I几。 )依次为 5 . 5 土 0 . 6 2 ( n 二 8 ) 、 2 . 56
土 0 . 15 ( n = 6 )

2
.
9 5士 0 . 14 ( n = 5 )

8
.
7 士 0 . 5 1 ( n 二 5 )

0
.
4 4 士 0 . 0 2 ( n = 5 ) 、 0
.
4 7 士 0 . 02 ( n 二 5 ) 。 g
.
m l
一 ’ 。 5 -
IS M N 一次性 19 给予大鼠 , 其血中 N O 产生具有剂量及
时间依赖性 , 12 . 5 、 25 、 50 m创吨 组与溶媒组 比较有 显著
性差异 ( P < 0 . 0 1 ) ;本品在体外大鼠血清 、 含 l子 一 半胧氨
酸的体外磷酸缓冲液及离体大鼠血管条营养液中均有
少量 N O 产生 , 而无 L 一 半胧氨酸的磷酸液或 K r eb ’ 、
则不能产生 。
结果表明国产 5 一 IS M N 注射剂具有明显的抗心
肌缺血效应 ,扩张静脉强于动脉 , 起效快 , 维持时间长 ,
机制分析表明 5 一 IS M N 不能自发释放 N〔) 。
川产姜科植物姜黄 C as tr in/ C C k 一 B
受体活性物质的初步研究
赵军宁 王建华 肖小河 彭晓华 王晓东
( 四 川省中药研 究所药理毒理室 )
应用受体结合法对姜黄的 ` 25 1 一 (讯 st 1r n’ 受体结合
抑制成分进行追踪分离 , 发现姜黄块根及根茎的提取
部分的不同组分均有一定的’ 25 1一 aG o t ir n 受体特异结
合抑制活性 , 提示姜黄可能含有胃泌素受体的专一 性
激动剂或专一性拮抗剂 。 其抑制活性强度有如下 大致
规律 : 乙酸乙脂部分 > 甲醇部分 > 乙 醚部分 ) 挥发油
部分 ;根茎 > 块根 。 姜黄块根的 乙酸 乙脂部分显示显
著抑制活性 , 姜黄素则显示具有中等的抑制活性 , 提示
姜黄素可能是姜黄胃泌素受体抑制活性的物质基础之