全 文 ：国外 医药 · 植物药分册 20 0 4年第 1 9 卷第 1 期
合物 1一 5 。化合物 工为无色针 晶 , m p 89 、 C 一
9 1 C
、 , 巨a ] 。 一 2 6 . 3 0 ( C , 1 . 0 , p y r id i n e ) , 结构
为 ( 1 5 卜卜 ( 2 ` 一羚基 一 6 ` 一甲苯基 卜乙醇 一 2 ` 一O 一俘-
D
一毗喃葡糖营 。 化合物 2 亦为无色针 晶 , m p
9 7 C 一 9 9 ( , 〔a 〕T。一 8 . 4 0 ( e , 1 . 0 , p y r i d in e ) ,
结 构 为 (1 R 关 l 一 ( 2气经基 一 6 , 一 甲苯 基 工乙 醇 -
2 `
一
O
一俘一D 一毗喃葡糖昔 。 这 2个化合物的分子
式均为 C , 5 H 2: 0 7 。
(薛建军摘 孙铁 民校 )
巴 奋吧翻
,句ō;鲜矛, 补 , 补 , 况
/沁
蒸质量研究
竺了 \主 万 ,少 畜\ 乞乍 \竺 石 竺 矛.巴 i
0 1 1 固态穿心莲 内醋 的降解 〔英 〕/ L o m h m
I … / C Il e m P I飞a r n l B u l l一 2 0 0 3 , 5 1 ( l )一 2 4一
2 6
穿心莲 八 n d )rt 户 一a Phl 、 P a 爪。 , l at a ( B ur m .
.f ) W川 . e x N e s . 主要 活性成 分是穿心莲
内醋 ( 1 )及其衍生物脱氧穿心莲 内醋 ( 2 ) 、 新
穿心 莲内醋 ( 3 ) 和 14 一脱 氧 一 1 1 , 1 2一二 脱氢穿
心莲 内醋 ( 4) 等三褚 内酷 。 该植物地上部分干
粉在干燥环境 中贮存一年以 上 , 其总 内醋含
量减少 2 6% 。 作者研究 了穿心莲内醋在高温
条件下的稳定性和可能 的主要降解途径 。
稳定性研究显示 , 晶型对化合物 1 的稳
定性有很大影响 。 该成分结 晶在 7 0 ` C 、 7 5%
相对湿度条件下保存 3 个 月 , 其物理和化学
性质均未改变 ; 而无定形化合物 1( 穿心莲 内
醋与 P V P 一 K 3 o 按 1 : 2 比例混合 )在 同样条
件下 很 快 降解 。 降 解 动 力 学研 究 显 示 , 在
4 5 C
、
6 O C和 7 0 ` C 条件下 , 化合物 1 在 7一
9 1 天的降解过程符合二级动力学特征 , 3 种
温 度下 的降解 速率 常数 k( ) 分别 为 。 . 05 只
10 3
、
0
.
O s x l O 3和 0 . 7 0火 一O一 3 / d 。 根据阿仑
尼乌斯 曲线 图推 断 K : 。 。 为 3 . 8 火 10 一 6 d/ , 在
该温度下 的半衰期和贮存 期限分别 为 7 . 83
和 0 . 87 年 。 无定形化合物 1 在 70 C条件下放
置 2 个月后得 到粗 降解产物混合物 ,其 主要
降解产物为化合物 4 。 作者认为在升高温度
条件下化合物 1 的降解不能用 已有的消除反
应机理予以解释 ,且推断湿度和 P V P 均与降
解 速率无 关 , 该降解过程为仅 与一种底物相
关的双分子动力学特征 。 穿心莲在贮存过程
中总内醋 的丢失 主要在 于内醋键 的转化 , 而
不是烯丙基部分的变化 。
(陈聪 颖摘 陆 阳校 )
0 1 2 用 A T R 一 I R 和 N I R 光谱法快速和非破
坏 性 测 定 紫 锥 菊 属 植 物根 中海 胆 普 含 量
〔英 〕 / S e h u l z H … / P ] a n t a M e d 一 2 0 0 2 , 6 8
( 1 0 )一 9 2 6一 9 2 9
紫锥 菊属 E ,h in 、 ae 植物根 中海胆昔可
用 H IP尤 法测定 ,但该法纯化步骤 费时且需
复杂的仪器和多人操作等 。 作者采用 中红外
( IR )与金 刚石衰减全反射 ( A T R )联用技 术
(
一可直接分析植物材料而无需任何纯化步骤 )
和近红外 ( N I R )光谱 法 , 在 约 1 m in 内非破
坏性分析紫锥菊 E . p u rP u er 。 ( I一 ) M oe n hc
和狭 叶紫锥菊 E . an g us it fo il a D C . 根 中海
胆昔的含量 。
H P L C 对照分析 : 约 1 9 植 物粉末提取
后在 H P I才C 上梯度洗脱 , C 18柱分离 , 3 3 0 n m
检测 ; 海胆昔不 同校准样 品在 0 . 01 一 6 m g /
1。。 m l 、 M e O H 之间精 制 。 A T R 一 I R 光谱测
定 : 约 2 一 s m g 样 品粉末 放于 金钢 石制 品
A T R 结 晶表面 ,用一个 限制负荷的压力装置
( l o a d
一 r e s t r a i n i n g p r e s s u r e a p p l i e a t o r ) 使 样
品与检测装置均匀接触 ,过压 限制器和压力
显示器可 防止超压 的危险 ,使样 品间的压力
更具重现性 。 该仪器用于分析的波数范围是
6 5 0一 3 5 0 0 / e m ,光 谱分辨率为 2 / e m , A T R -
I R 光 谱 的化学计 量分 析用 商用 软件进 行 。
N I R 光谱测量 : 将用于 A T R 一 IR 检测 的样 品
2 2国外 医药 · 植物药分册 20 0 4 年第 1 9卷第 l 期
置于矩形 杯 中 , 每个样 品测定 2 次 (各 扫描
3 2 次 ) ; 同样的样品杯 也用于 N I R 二极管阵
列分光计检测 , 对植物不 同部位 的 4 次光谱
测定结果被平均 ,用商用软件进行化学计量 。
结果显示 , 2 种紫锥菊样品中海胆昔的 I R 光
谱显示相似的吸收谱带 , 还获得用于预报海
胆昔含量的 良好校正统计 , 它显示相对高 的
测定 因子 R Z 和低的交叉校验平均方根标准
误差 ,证明当使用色散分光计 、 光谱覆盖范围
1 1 0。一 2 s o o n m 时 ,最佳预报成分含量是可
能的 。与耗时的 H IP 尤 法相 比 , 该非破坏性测
定方法在 1 m i l: 后即可预报海松昔含量 。
(靳朝 东摘 )
0 1 3 原花青素 B Z 和金丝桃普对大鼠金丝桃
素血 浓 度 的影 响 〔英 〕 / B ut t er w ec k v … 刀
P l a n t a M e d 一 2 0 0 3 , 6 9 ( 3 )一 1 8 9一 1 9 2
由于金丝桃素水溶性较差 , 因而该成分
仅在高剂量时显示活性 。 存在于同一植物中
的原花青素 B Z 和金丝桃昔虽无活性 ,但能显
著增强金丝桃素 的水溶性 ,提高其生物利用
度 。 作者采用药物动力学方法 ,研究了原花青
素 B Z 或金丝桃昔与金丝桃 素合用 时是否能
改善金丝桃素的水溶性 以提高其血浓度 。
在实验 1 , 禁食 12 h 的雄性 S D 大 鼠分
为 金丝桃素组 ( 0 . 2 m g / k g ) 、 金丝桃 素 + 原
花青素 B Z 组 ( 0 . 2 m g / k g + 2 . 5 m g / k g ) ; 在
实验 2 ,分为金 丝桃素组 、 金丝桃素 + 金丝桃
昔组 (0 . 2 m g / k g + Z m g / k g ) 。 采集灌 胃给药
后 45 m in 至 2 4 h 的动物血样 ,经处理后测定
金丝桃素浓度 。 结果显示 , 金丝桃素 + 原花青
素 B Z 组 口 服后 3 60 m in , 金丝桃 素血浓度达
峰值 ( C m 。 x ) , 为 8 . 6 n g /m I J ; 金丝桃素 + 金丝
桃昔 组则 在 15 0 m in 时达峰 值 , C m ax 为 8 . 8
gn /m L
。 在实验 l 中 ,单独给予金丝桃素时其
血浓度曲线下面积 ( A U OC 一 t z ) 值为 4 2 4 . 38
m in
· n g /m L
, 而 与 原 花 青 素 B Z 合 用 时
A U C
。一 t z升至 6 7 1 7 . 9 1 m i n · n g /m l 一 ; 在实验
2
, 单 用 金 丝 桃 素 的 A U OC 一 t z 为 4 2 8 8 . 76
m in
· n g /m L
, 与金丝桃昔合用时为 5 6 86 . 69
m in
· n g /m L
。 合用 比单用时的生物利用度分
别提高 了 58 % 和 34 % ,表明贯叶金丝桃提取
物 中的这 2 个成分对金丝桃素水溶性的提高
与金丝桃素生物利用度 的改善有密切关 系 ,
然而亦不能排除运载体蛋 白的影响 。
(赵珍东摘 王 宗伟校 、
01 4 五倍子虫瘦水提取物对 Q 一葡糖昔酶活
性和餐后血糖升高的抑制作用 〔英〕 / S ll im Y
J … / J E t h n o p h a r n l a e o l一 2 0 0 3 , 8 5 ( 2 / 3 )一
2 8 3一 2 8 7
作 者研 究 了五倍子虫瘦水提取 物 ( A E -
G R C )对 a 一葡糖昔酶活性的影响 。
l) 将 P 一硝苯基 一 a 一 D 一毗喃 葡糖昔 (P N P -
营 )与不同浓度 的 A E G R C 预混合 , 然后依次
加 人 a 一葡糖 昔酶溶液 和 N 一 ( 1一蔡 ) 1 , 2一乙二
胺 ,通过 测定从 P N P 一昔释放 出的 P 一硝基苯
酚 ,检测 a 一葡糖普酶的活性 。 结果显示 , A E -
G R C 对源于杆菌 、 酵母和肠粘膜的 a 一葡糖昔
酶的 I C S。分别为 0 . 9 、 3 . 6 和 5 2 1 拜g / m I J 。 若
将 P N P 一昔换成 蔗糖 、 异麦芽糖和麦芽糖时 ,
A E G R C 的 I C : 。分别为 2 5 、 2 9 和 1 2 7 拼g / m I J ,
表明在肠 道吸收过程 中 ,提取 物选择性抑制
蔗糖酶和异麦芽糖酶 。 2) 在上述操作 中不断
增加 P N P 一昔浓度 , 以 I了 i n e w e a v e r 一 B u r k 图分
析 A E G R C 抑制 。 一葡糖昔酶的动力学 。 结果
显示 , A E G R C 非竞争抑制杆菌 a 一葡糖昔酶 ,
P N P
一昔对该酶的 K 。 、 值为 1 . 3 m m ol / I J , A E -
G R C 对 该 酶 的 K i 值 为 0 . 98 拼g /m I J , A E -
G R C 与 a 一葡糖昔酶的结合是可逆 的 。 3 ) S D