全 文 ：科 研
桔梗属植物的化学和药理学研究进展
刘振华 , 梁波 , 田景奎
(浙江大学中药科学与工程学系 , 杭州 3 1 0 0 2 8)
[摘要 ] 时桔梗属植物的化学成分和药理活性的研 究进展作一综述 。
[关键词』 桔梗属 ; 桔梗 ; 化学成分 ; 药理
桔梗科桔梗属植物包括 1种 1变种 , 分别为桔梗及
其变种白花桔梗「5] (P al cyt o do n g ar dn 价o川m .A D c va .r
a lb “ m oH动 。 现有的文献对白花桔梗的化学及药理学研
究鲜有报 , :迄, 所以我们主要针对桔梗的化学和药理学研究
概括做一综述 。
桔梗为桔梗科 ( Cam pan u laeC e )桔梗属多年生草本植物桔梗肋娜口如 n g ar dn 价。。 m (J aeq . ) A . D c . 的干燥
根 , 为 《中国药典) 20 0 5年版一部收载川 。 桔梗始载于
《神农本草经》 , 列为下品 。 《本草纲目》 释名曰 : “ 此草之
根结识而梗直 , 故名 ” , 现亦称道拉基 、 苦菜根 、 包袱根 、
铃当花 、 大药 、 包袱花 、 苦桔梗 、 桔梗草 、 梗草 、 甜桔梗 、
紫花丁 f2] , 四叶菜 、 沙油菜 、 山铃挡花 31[ 、 和尚头 、 和
尚帽子4[] 等 。 桔梗分布广泛 , 其分布范围约在北纬 2 0 -
5
” 、 东经 1 0 0一 1 4 50 , 包括我国大部分省区及东亚 、 俄
罗斯远东地区 、 朝鲜半岛、 日本列岛6[] , 生于山坡草地或
林边 , 并有栽培 。
桔梗具有较强的药理活性 , 如祛痰镇咳 、 降血糖 、
抗炎 、 抗溃疡 、 抗肿瘤及抑菌等 , 引起了国内外学者的
广泛关注 。 本文对桔梗化学成分和药理活性研究进展进
行归纳综述 。
1 桔梗的化学成分研究进展
迄今为止 , 从桔梗中分离得到的化学成分主要以三
菇皂普类 、 黄酮类为主 , 还含有多糖 、 挥发油 、 幽体等
成分 。
1
.
1 皂普类化合物
桔梗皂昔 (p l脚 c函 n s ) 为桔梗的主要活性成分 , 其
化学研究己经取得了很大的成果 。 到目前为止 , 已经从桔
梗中分离鉴定出 4 种皂昔类化合物 , 均为齐墩果烯型五
环三砧皂昔 , 包括 27 种皂昔 (咧四钊毗 , se ,ar b . 1一 l) 、 5
种皂昔元 (咧凶g e n in s , se r ar b . 1一 2) 以及 12 种次皂昔甲酷
衍生物 (帅 s即 0 9咖 n m e ht y l e sestr , se 肠 . 1一 3 ) 。
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6 0 亚太传统医药 。 2 0 0 6 年 · 第 7 期
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2 黄酮类化合物
目前 为止文 献报 道从桔 梗 中共 分离得 到 6 个 3R 卜t a x f io l in ( 4 7 ) ` , ” , q u e r e e t i n 一 7 一 。 一 g l u e o s i d e (4 5 )
黄 酮 类 化合 物 , 均从 桔梗 种 子 中 分得 , 分 别 为 [川 , l u t e o l i n 一 7 一O 一 g l u e o s i d e ( 4 9 ) 〔” ]和 q u e r e e t i n 一 7 -
f l a v o P l a t y e o s i d e ( 4 5 ) [
’ 7 ] , g r a n d o s i d e ( 4 6 ) [`
7 ] , ( Z R
,
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一 r u t i n o s i d e ( 5 0 ) [
’ 7 ] ,见 T a b . 1 一 4 。
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亚太传统医药 . 2 0 0 6 年 · 第 7 期 6 1
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1
.
3 踢体类化合物
从桔梗根中分离得到的幽体类包括 a 一菠菜幽醇
( 5 1 ) 〔` 61 , o 一 菠菜奋醇葡萄糖昔 ( 5 2 ) 〔` 6 1 , △ ? 一 豆凿
烯醇 ( 5 3 ) 〔` 6 ] , a 一谷幽醇 ( 5 4 ) 〔` 6 1和白桦脂醇 ( 5 5 )
[ ` 6 ]等 , 见 T a b · 1 一 5 。
aT b
.
1
·
5 T h e s t r u c恤er s o f s et r o ids is o la t e d f r o m R a d i x P l a t y c o d o n i s
泛一菠菜凿醇
泛一菠菜路醇葡萄糖昔
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一谷幽醇
白桦脂醇
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5123义
1
.
4 多糖类化合物
文献报道桔梗根中含有大量由果糖组成的桔梗聚
糖 , 已鉴定桔梗的有桔梗聚糖 G F Z一 G F 。 ; 此外 , 桔梗
中还含有大量的菊糖 18[ } 。
1
.
5 脂肪酸类 I` 9 ]
对桔梗中脂肪酸的研究表明 , 桔梗根中含油 .0 92 % ,
且不饱和化合物含量较高 。 脂肪酸中亚油酸 、 软脂酸的
含量较大 , 亚油酸含量达 63 . 24 % , 软脂酸含量为 29 . 51
%
。 此外 , 还含有亚麻酸和硬脂酸 、 油酸 、 棕搁酸
等 。
l
·
6 维生素 I , 9 ]
桔梗根中维生素含量丰富 , 每百克药材中含有胡
萝 卜素 8 . 8 0 m g, 维生素 B ; 3 8 m g , 尼克酸 .0 3 m g, 维生
素 C 1 2 . 6 7 m g 。
1
.
7 氛基酸 [201
桔梗根中含有 16种以上的氨基酸 , 总氨基酸含量
高达 1 5 . 01 % 。 其中包括 8 种必需氨基酸 , 占氨基酸
总量的 6 一 4 4 % 。
l
·
8 无机元素 12 ` ]
对桔梗中无机元素的分析表明 , 桔梗中含有 17 种
以上无机元素 , 包括 C u 、 Z n 、 N i 、 M n 、 C r 、 S r 、
F e
、
V 等 8 种必需微量元素 , 其中 C u 、 Z n 、 M n 含
量均较高 。
1
.
9 挥发油 [2 2 ]
采用气相色谱一质谱一计算机联用分析仪对桔梗中
挥发油成分进行了分析 , 从中分离出 7 5种化合物 , 鉴
定了其中的 21 种 , 占挥发油意含量的 57 . 0 6 % 。 其中
有 4 .4 4 9 5 %为不饱和化合物 , 占被鉴定挥发油含量的
7 7
.
9 8 %
。
2 桔梗的药理学研究进展
2
.
1 镇咳作用
张树臣等采用 “ 上下法 ” 测算了紫花桔梗皂昔与白
花桔梗皂普给予小鼠 45 im n 后的 EDS。 值 。 研究结果表
明 , 两者均有显著的镇咳作用 23[ 〕。 高铁祥等研究了野生
桔梗与栽培品对小鼠的止咳作用 , 桔梗证明野生桔梗和栽
培品均有止咳作用 , 并且两者之间无显著性差异 24[] 。
2
.
2 祛疾作用 12 , ]
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.
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. 等进行了桔梗皂昔祛痰作用的研究 , 结
果表明 , 桔梗皂昔 D和 D3在体外及大鼠的体内实验中均
6 2 亚太传统医药 · 2 0 0 6 年 . 第 7 期
可增加气道粘液素的释放 , 尤其是桔梗皂普 D3 , 其作
用甚至比促粘液分泌素 ATP及粘液溶解药物 Am b r o x ol e
还明显 , 从而提示桔梗皂昔 D和 D。 可以作为祛痰剂应
用于各种气道疾病中 。
.2 3 抗炎作用
Ku b o M
. 等的研究 26[ 〕表明 , 桔梗总皂昔可以显著
增加小鼠碳廓清率 甚至在以角叉菜胶为致炎剂进行的
小鼠足趾肿胀实验中 , 桔梗总皂昔也显示了增加碳廓清
率的趋势 ,其原理可能是桔梗总皂昔促进了网状内皮组
织的噬菌活性 。 Yo k o y a m a H. 等的研究 27[ l表明 , 大鼠
给予桔梗总皂普后 , 血中促肾上腺皮质激素 (ACT )H 及皮
质酮含量显著增加 , 提示其抗炎作用可能与垂体一肾上
腺皮质功能轴的参与有关 。
.2 4 中枢抑制作用
T a k a g i K
. 等〔281 研究表明 , 小鼠给予桔梗总皂普
后呈现显著的镇静作用 , 对环己巴比妥钠的延长睡眠作
用 , 仅呈弱 阳性反应 。
.2 5 镇痛作用
T a k a g i K
. 等 28[ 1研究表明 , 在醋酸所致小鼠扭体
实验中 , 桔梗总皂昔和阿斯匹林的镇痛作用程度几乎相
当; 而在小鼠尾部压痛法中 , 桔梗总皂昔则与氨基比林
的镇痛作用程度相当 。 张树臣等 23[ ]分别以热板法和醋酸
法研究了紫花桔梗皂昔与白花桔梗皂昔的镇痛作用 , 结
果均与对照组有明显差异 。
2
.
6 解热作用
桔梗总皂昔有解热作用 , 但口服 2 0 m g / kg 的作用
程度比服用 20 m g / k g 氨基比林作用程度弱 28[] 。 张树臣
等 23[ 〕研究表明 , 紫花桔梗皂普与白花桔梗皂昔对新鲜啤
酒酵母引起的大鼠体温升高均有非常显著的降温作用 。
2
.
7 对心血管系统的作用【29]
麻醉犬静脉注射桔梗总皂普 , 可以通过扩张冠状
动脉和后肢血管而促进血流量增加 , 这种扩张血管作用
是直接地 、 非特异性地作用于外周血管所导致的 。
2
.
8 时脂肪代谢的作用`301
桔梗水提物可使小鼠体重和子宫周围脂肪质量均明
显下降 , 同时肝脏中三酞基甘油的水平也有所降低 。 桔
梗总皂昔能抑制胰脂肪酶活性 , 可以使胰脂肪酶的活性
被抑制在 4 1 . 7 % 的水平上 ; 桔梗皂昔 D 、 桔梗皂昔 A
和桔梗皂昔 C可分别使其活性抑制在 3 .4 8% 、 3 . 3 % 和
5
.
2 % 的水平上 。
2
.
9 抗水肿及利尿作用【3 `〕
桔梗总皂普对双侧颈静脉结扎造成的充血性水肿的
大 鼠 , 有抗水肿及利尿作用 。
2
.
10 抑制 胃酸分泌及杭 胃清疡作用 I32)
桔梗总皂昔可以显著抑制幽门结扎大鼠的胃液分
泌 ; 十二指肠内给药时 , 可预防大 鼠胃溃疡形成 , 此外
还可降低醋酸诱发的大鼠溃疡 。
2
.
1 促进胰外分泌腺分泌作用〔3J
大鼠灌胃桔梗皂普 D 1-0 1 0 0 m g / k g 可刺激胰外分
泌腺的分泌 , 其机理是桔梗皂普 D促进了十二指肠内胃
肠激素 , 尤其是 C C K 的分泌 。
2
.
12 抑制酪氛酸酶活性作用 341[
桔梗皂昔类成分为桔梗美 白护肤的活性成分 , 桔
梗皂昔 D具有极强的酪氨酸酶抑制活性 。
2
·
1 3 抑制前歹,J腺素 E 。作用 [, 5 ,
桔梗皂昔 D在剂量为 10一 3 0靛 ol 时 , 可抑制由蛋
白激酶 C的激活子 TPA所致的大鼠腹腔巨噬细胞内前列
腺素 EZ的增加 , 而桔梗皂昔 D。和齐墩果酸在该剂量下
却无相应的活性 。
2
.
14 杭癌活性与抗氧化活性 136 ]
桔梗的石油醚提取物对人类癌细胞 (HT一 2 9 , HRT一
18 和 HeP G Z)具有显著的细胞毒性 , 可能与提取物中具
有强烈紫外吸收的聚乙炔类化合物有关 桔梗的石油醚
提取物在 FTC和 TBA试验中显示出显著的抗氧化作用 ,
可能与提取物中的酚类化合物有关 。
2
.
15 其他
桔梗皂昔有较强的溶血作用 〔” 7〕 , 一般只宜口服 ,
不能注射 ; 临床有服用桔梗片导致低血压侧和中毒 139 〕
的报道 。
参考文献
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亚太传统医药 “ 2 0 0 6 年 . 第 7 期 6 3