全 文 ：China Pharmacy 2010 Vol. 21 No. 43 中国药房 2010年第21卷第43期
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（收稿日期：2009-12-17 修回日期：2010-02-01）
铁线莲属植物药理活性研究进展
孙晓博 1，2＊，龚友兰 3，李兰林 1，2，潘琪虹 3，向大雄 1，2 #（1.中南大学湘雅二医院药学部天然药物研究室，长沙市
410011；2.中南大学药学院，长沙市 410013；3.江西中医学院科技学院药学系，南昌市 330025）
中图分类号 R284；R285 文献标识码 A 文章编号 1001-0408（2010）43-4124-03
＊硕士研究生。研究方向：中药新剂型。电话：0731-
85292093。E-mail：sunxiaobo16@126.com
#通讯作者：副教授，硕士研究生导师，博士。研究方向：中药制
剂及中药新资源。电话：0731-85292093。E-mail：xiangdaxiong@
163.com
我 国 有 丰 富 的 毛 茛 科（Ranunculaceae）铁 线 莲 属
（Clematis）植物资源，在全国各地都有分布，浙江、云南、四川、
湖北、江西、湖南等省较多。铁线莲属植物作为药用已有很长
历史，我国中医临床和民间常用于利尿通淋、祛风止痛。2005
年版《中国药典》（一部）收载的威灵仙和川木通，前者来源于
该属植物威灵仙（C. chinensis）、棉团铁线莲（C. hexapetala）、东
北铁线莲（C. mandshurica），后者来源于该属小木通（C.
armandii）、绣球藤（C. montana）[1]。国内、外学者对该属植物的
药理作用进行了较多的实验研究，一些品种已经做成制剂用
于临床治疗。本文着重对铁线莲属植物近年的药理活性研究
进展进行综述。
1 抗菌作用
葡萄叶铁线莲（C. vitalba）根茎的70％乙醇提取物对致病
酵母和酵母样菌群如白色念珠菌、近平滑假丝酵母等 27种菌
株有显著抑制作用，最小抑菌浓度（MIC）在1.4～12.3 μg·mL-1
之间；分别以石油醚、乙酸乙酯、甲醇萃取70％乙醇提取物，只
检测到甲醇萃取物有抗菌活性，且甲醇萃取物对各种菌的
MIC值比70％乙醇提取物要小[2]；唐古特铁线莲（C. tangutica）
地上部分乙醇提取物有较强抗菌活性，以此生物活性引导，
Du Z等[3]对70％乙醇提取物进行研究，从中分离得到2个新三
萜皂苷并鉴定其结构，分别为3-O-α-L-arabinopyranosyl hed-
eragenin 28-O-α-L-rhamnopyranosyl ester（1）和 3-O- β-D-
glucopyranosyl-（1→4）-α-L-arabopyranosyl hederagenin 28-
O-α-L-rhamnopyranosyl ester（2）。这 2个化合物对酿酒酵
母、光滑念珠菌等 7种致病真菌有抑制活性，化合物 2活性要
强于1。
提取溶剂对抗菌活性的影响较大，威灵仙水回流提取物、
正丁醇萃取物、正丁醇不溶物、水蒸气馏出物、甲醇回流提取
物、乙醇回流提取物灌胃给药予感染佝氏鼠疟的小鼠，均能使
小鼠红细胞疟原虫感染率降低，而以甲醇提取物抗疟效果最
􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣􀥣
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好[4]。
此外，从铁线莲属挥发油成分中得到的原白头翁素，具有
较强的抗菌活性，但对皮肤、黏膜有强烈刺激性；原白头翁素
聚合后可变成无刺激作用的二聚体白头翁素，有抗菌、镇痛、
镇静作用，临床上已用于治疗痢疾和作为镇痛、镇静药[5]。
2 抗炎、镇痛作用
威灵仙有显著的抗炎、镇痛作用。张余生等[6]分别制备了
威灵仙酒炙品与生品，采用小鼠扭体法、热板法比较镇痛作用
的异同，采用小鼠耳肿胀法及毛细血管通透性实验比较抗炎
作用的异同。抗炎镇痛作用评价指标的统计结果表明，酒炙
品与生品均具有抗炎镇痛作用，酒炙品作用强而持久。徐先
祥等[7]考察了威灵仙总皂苷的抗炎、镇痛作用，威灵仙总皂苷
38、75、150 mg·kg-1能明显延长小鼠热板痛阈时间，减少醋酸
致小鼠扭体次数，减轻二甲苯致小鼠耳肿胀程度；威灵仙总皂
苷25、50、100 mg·kg-1对蛋清诱导的大鼠足肿胀及棉球诱导的
大鼠肉芽肿均有显著的抑制作用。
葡萄叶铁线莲（C. vitalba）地上部分的提取物长期用于类
风湿关节炎、骨关节炎等慢性炎性疾病，葡萄叶铁线莲96％乙
醇常温浸提物有剂量依赖性的抗炎作用。分别用氯仿、乙酸
乙酯、石油醚萃取 96％乙醇提取物，各萃取物均有抗炎活性，
相应活性比总提取物低。从活性较高的乙酸乙酯萃取物中分
离得到的一个新化合物 4′-O-酰基异牡荆黄素（vitalboside），
被认为是葡萄叶铁线莲抗炎的主要活性成分。vitalboside
37.5、75和150 mg·kg-1 3个剂量组对角叉菜胶诱导的足肿胀大
鼠模型、乙酸诱导的血管渗透性大鼠模型、蓖麻油诱导的腹泻
大鼠模型、弗氏完全佐剂诱导的关节炎大鼠模型均有较强的
治疗作用；对大鼠扭体模型有较强的镇痛作用；对弗氏完全佐
剂造成的大鼠体温升高有降温作用[8]。葡萄叶铁线莲在不同
采收期、不同药用部位对循环障碍疾病及蜂窝炎症的疗效不
同[9]，提示采收期、药用部位对植物药的疗效影响不容忽视。
辣蓼铁线莲（Clematis mandshurica）在亚洲国家长期用于
治疗与炎症相关的疾病，其70％乙醇提取物在浓度为100 μg·
mL-1时显著阻断炎症模型大鼠的前炎症介质因子一氧化氮
（NO）和前列腺素 E2（PGE2）的产生，阻断率分别为 77％ 和
59％；此醇提物显著抑制刀豆蛋白造模的大鼠脾细胞增殖，减
少细胞因子白介素 2（IL-2）和干扰素-γ（IFN-γ）的产生 [10]。
Lee SW等[11]初步探讨辣蓼铁线莲治疗骨关节炎的机制，认为
是通过抑制软骨细胞的程序性死亡而发挥疗效；进一步研究
发现，辣蓼铁线莲提取物对星形孢菌素诱导的大鼠软骨细胞
凋亡的保护作用是通过沉默14-3-3基因来发挥作用[12]。
张白嘉等[13]对小木通、绣球藤的抗炎作用进行了比较研
究，认为小木通水提物对蛋清所致小鼠足肿胀有明显抑制作
用，绣球藤水提物对蛋清、角叉菜胶所致小鼠足肿胀有明显抑
制作用，与模型空白组相比均有显著性差异，绣球藤作用优于
小木通。小木通、绣球藤小鼠最大耐受量均为 300 g（原生
药）·kg-1，急性毒性较小。
Li RW等[14]对澳洲毛茛科铁线莲属3种植物的抗炎作用药
理学考察发现，Clematis pickeringii、Clematis glycinoides和
Clematis microphylla 95％乙醇提取物都能不同程度地抑制环
氧合酶 1（COX-1）、环氧合酶 2（COX-2）和 5-脂质加氧酶
（5-LOX）的活性，Clematis pickeringii抑制活性最高，对这3种
酶的半数抑制浓度（IC50）值分别为73.5、101.2和29.3 μg·mL-1，
对COX-1的抑制活性比对COX-2强，具有较强的选择性。
3 抗肿瘤作用
铁线莲属植物用于抗肿瘤已取得一定成效，在临床上，介
入化疗联合威灵仙外治老年人头颈部癌，可使肿瘤缩小 50％
以上[15]。目前研究较多的是总提取物的抗肿瘤作用。张昌浩
等[16]发现，东北铁线莲乙酸乙酯提取物对小鼠肉瘤180（S180）
的生长具有剂量依赖性的抑制作用，0.8、0.4、0.2g·kg-1东北铁
线莲乙酸乙酯提取物灌胃给药 10 d后，肿瘤抑制率分别为
66.4％、55.3％、40.6％，与空白对照组比较有显著性差异。赵
英等[17]的实验表明，铁线莲皂苷对S180、肝癌腹水型（HepA）和
白血病腹水型（P388）移植性肿瘤均表现出明显的抑制作用，
剂量为 0.3、0.6、1.2 g·kg-1时，对 S180抑制率分别为 42.78％、
52.06％、58.25％，对 HepA抑制率分别为 37.44％、52.05％、
59.36％，对P388抑制率分别为 34.50％、46.78％、54.39％。提
取物的抗瘤作用在一定范围内有剂量依赖关系，但剂量依赖
关系并非一直存在。黄馨惠等[18]发现，威灵仙的 70％乙醇提
取物在0.1 mg·L-1浓度时对肝癌细胞有显著的杀伤作用，但在
10 mg·L-1和1 g·L-1浓度时却促进癌细胞生长。
从铁线莲属植物里寻找有抗肿瘤活性的新单体化合物具
有很好的前景，目前研究主要集中在皂苷类成分中。Yan LH
等[19]从裂叶铁线莲（Clematis parviloba）的茎中分离得到 16个
三萜皂苷，并考察了部分三萜皂苷对人的 4种肿瘤细胞
（HCT-8、Bel-7402、BGC-823、A-2780）的细胞毒活性，其中
clematoside S和α-常春藤皂苷（α-hederin）表现出稳健的细胞
毒活性，IC50值在1.44～6.86 μg·mL-1范围内。Ding Q等[20]从扬
子江铁线莲（Clematis ganpiniana）中分离出4个三萜皂苷并考
察其对MCF-7、MDA-MB-231细胞系的毒性。结果显示，此
4个化合物均有较强的抑制细胞生长和诱导细胞凋亡活性，
IC50值在0.7～16.5 μg·mL-1之间。
从绣球藤（Clematis Montana）里经乙醇提取、大孔树脂和
离子交换柱纯化后得到的凝集素是种新型天然抗体蛋白，对
L929、HeLa、MCF7和HepG2细胞有显著的抑制作用，MTT法、
荧光显微法等表明其能剂量依赖性的诱导L929细胞凋亡 [21]。
4 免疫抑制作用
免疫抑制作用方面，龙启才等[22]考察了威灵仙、秦艽、桑寄
生醇提物在体外对淋巴细胞增殖和环氧酶活性的影响。结果
显示，威灵仙 0.1 mg·mL-1和 1 mg·mL-1对小鼠胸腺淋巴细胞
和脾脏淋巴细胞的增殖有抑制作用，0.1 mg·mL-1威灵仙对
COX-1和COX-2均无抑制作用，在 1 mg·mL-1以上才出现抑
制活性，且对COX-1抑制活性大于COX-1，抑制作用有选择
性。
5 对心血管系统的作用
棉团铁线莲 50％乙醇浸膏能降低麻醉犬的血压，对离体
蟾蜍的心脏有先抑制、后兴奋的作用；乙醇浸剂的效果比水煎
剂强，其降压作用可能跟心脏抑制有关[23]。本属植物所含的槲
皮素、异槲皮苷等具有降压活性，槲皮素可以扩张冠状动脉、
增加冠脉血流量、抑制血小板凝集，使血压下降；对大鼠以 2
mg·kg-1异槲皮苷静脉注射，可使血压下降1.333 kPa[23]。
6 对肝胆系统的作用
在临床实践中观察到威灵仙治疗胆石症、急性黄疸性肝
炎有较好疗效。现代药理学研究发现，威灵仙可促进胆汁分
泌，使胆道口括约肌松弛，具有利胆退黄作用，故能取得疗
效。王君等[24]考察了威灵仙对α-萘异硫氰酸酯（ANIT）所致大
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鼠黄疸模型的退黄降酶作用，与模型组比较，威灵仙高剂量组
的生化指标丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶
（AST）、总胆红素（TBIL）、碱性磷酸酶（ALP）、谷酰转肽酶
（γ-GT）、丙二醛（MDA）下降，超氧化的歧化酶（SOD）升高
（P＜0.01），且能明显减轻肝细胞变性、坏死和肝内胆汁淤积，
对实验性胆汁淤积大鼠具有显著退黄降酶作用。
7 其他药理作用
火焰色铁线莲（Clematis flammula）正己烷提取物、氯仿-
水（1 ∶ 1）提取物有抗氧化活性，对2，2-二苯基-1-苦肼基自由
基（2，2-dipheny1-1-picrylhydrazy1，DPPH）的清除率分别为
（79.44±0.17）％和（89.31±0.11）％，IC50值分别为50.06 μmol·
L-1和 25.02 μmol·L-1。抗氧化活性与其中多酚类物质的含量
相关（R2＝0.90）[25]。
此外，威灵仙的浸剂对正常大鼠有明显增强葡萄糖同化的
作用，由此推测可能有降血糖的作用；威灵仙根稀醇提取液对
小鼠中期妊娠有引产作用；威灵仙临床用于治疗尿路结石[26]；
棉团铁线莲有抗利尿作用；褐毛铁线莲（C. fusca）制剂有植物
激素样作用；本属的一些黄酮类化合物如槲皮素、芦丁具有抗
病毒活性。
8 结语
铁线莲属许多植物为民间常用药材，具有多种药理作用，
威灵仙等植物已有中成药上市，并取得显著疗效。近年学者
对该属部分植物进行了深入研究，该属植物有广阔的临床应
用前景，将会更好地服务于病患者。
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