全 文 ：— 72 — 现代中药研究与实践2013年第27卷第1期Chin Med J Res Prac,2013 Jan.Vol.27 No.1
·综述·
黄杨属植物中生物碱类成分研究新进展
吕 霞 1 ，于 盱 2，郭 青 3，马玉琴 4
（1. 江苏联合职业技术学院 连云港中医药分院，江苏 连云港 222007 ；2. 江苏省中国科学院
植物研究所，江苏 南京 210014 ；3. 江苏省食品药品检验所，江苏 南京 210008 ；4. 连云港
环境监测中心站，江苏 连云港 222001）
摘要：近年来，从黄杨属植物中分离出了近 70 种新生物碱成分，且具有抗HIV 病毒，抗菌，抗肿瘤，
是乙酰胆碱酯酶（AChE）、丁酰胆碱酯酶（BuChE）和谷胱苷肽转移酶 (GST) 抑制剂等多种药理活性，该
类成分将受到了愈来愈多国内外学者的关注。为了更好的开发和利用本属植物，本文对近年来国内外有关
黄杨属植物中的新生物碱成分和药理作用作一综述。
关键词：黄杨属；黄杨生物碱；化学成分；生物活性
中图分类号：R284.2 文献标识码：A 文章编号：1673-6427(2013)01-0072-03
收稿日期：2012-03-29
作者简介：吕霞（1984-），女，汉族，硕士，讲师，主要从事中药质
量标准研究。E-mail：lvxia_2006@163.com。
黄杨为黄杨科（Buxaceae）黄杨属的一种灌木，
作为药用植物始收载于《本草纲目》，记载其功效为：
“叶苦平无毒”，“主治妇人难产，入达生散中用，
又主暑日生疖；捣烂涂之。”[1]。主要用以治疗疟疾、
梅毒、风湿、皮炎和狂犬病等等 [2]。黄杨属植物全球
约有 70 种，主要分布于亚欧大陆和非洲。其中，我
国约有 11 种，国内常用的为黄杨Buxus sinica 、小
叶黄杨 B. microphylla、滇南黄杨B. austroyunnanensis
等，主要分布于我国南部各省、区及湖北 [3-4]。由
于该属植物中富含生物碱，通常被成为黄杨生物碱
（Buxus Alkaloids）。近年来研究表明 [5,6]，一些生物
碱有很好的生物活性，如抗 HIV 病毒，抗菌，抗肿瘤，
是乙酰胆碱酯酶（AChE）、丁酰胆碱酯酶（BuChE）
和谷胱苷肽转移酶 (GST) 抑制剂，而吸引了大批天然
产物学家对其深入地研究 [7-11]。迄今为止，从黄杨属
植物中已经分离出大约 200 多种黄杨生物碱。
邱明华等 [3] 曾在 1992 年对黄杨生物碱进行了综
述，文章对 1991 年之前的黄杨生物碱的研究进行了
概述。1992 年以后又有近 70 种新黄杨生物碱被发现
和报道，本文将按照文献报道中的不同黄杨属植物，
对 1992 年至今的黄杨属植物中的新黄杨生物碱成分
和药理活性进行综述。
1　化学结构
一般而言，黄杨生物碱是一类具有三萜 - 孕甾
烷衍生出的，C-19 和 C-9 相连的一类特殊生物碱成
分 [3]。我们将其分为 2 大类型（见图 1）： A 型：C-19
与 C-9、C-10 形成三元环的生物碱；B 型：C-9 与 C-10
键断裂后，B 环变成七元环的生物碱，其中，R1 和
R2 代表不同的氨基或酮基。随着植化分离和结构鉴
定手段的提高，从黄杨属植物中分离出 16 种新型生
物碱，其中，9 种结构中具有四氢呋喃环的黄杨生物
碱（见化合物 11-14，16，21，32，66 和 67）；6 种
结构中具有 A 环并异恶嗪结构黄杨生物碱（见化合
物 10，18，22，23，42 和 58）和 1 种结构中 C-10
和环庚烷成螺联结构的黄杨生物碱（见化合物 53）。
图 1 黄杨生物碱的结构
Fig.1 Structures of Buxus alkaloids
2　生物碱成
1992 年以来，植物化学研究者共对 8 种黄杨属
植物进行了生物碱成分研究，包括 B. bodinieri ，B.
hildebrandtii，B. hyrcana，B. longifolia，B. papillosa， B.
sempervirens，
B. microphylla 和 B. Natalensis， 其 中 只 有 B.
bodinieri 和B. microphylla 是针对中国的黄杨属植物
进行的研究。笔者将根据这 8 种黄杨属植物对其生物
碱成分（见表 1）和化学结构（见化合物 1-69）进行
DOI:10.13728/j.1673-6427.2013.01.029
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简要的归纳如下，其中 Atta-ur-Rahman 和 Choudhary
的研究的生物碱大约占了 3/4。
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3 　药理活性研究
3.1　酶抑制剂　　近年来，酶抑制剂不仅可以改进
化学治疗方法，而且可以治愈多种疾病，因此酶抑制
剂的研究一直是新药发现领域的一个重要突破口。
例如，AChE 和 BuChE 抑制剂可用于治疗老年痴呆
证，GST 抑制剂可以改善抗癌药物的耐药性 [25,26]。
黄杨生物碱在该领域显现出了巨大的潜力。例如，
Ata 小组 [14] 从 B. hyrcana 的地上部分分离出 3 种生
物碱，即化合物 15~17，均具有中等强度的 AChE、
BuChE 和 GST 抑制剂，见表 4。Matochko 等 [25] 从 B.
natalensis 树皮中分离出具有抑制 AChE 活性筛选出
10 种生物碱成分（化合物 66，67 和化合物 I-VIII），
其中化合物 66 和 67 具有 AChE 抑制剂活性远远高于
其它化合物，见表 4。
3.2　抗 HIV 病毒活性　　黄杨具有抗 HIV 病毒活
性最早是从一位 HIV 感染者案例中猜测，因为该患
者服用黄杨制剂而其 CD4 淋巴细胞数目的并未改变
[37]。后来，Durant 等 [28,29] 将 B.sempervirens 植物中获
得乙醇提取物 ( 简称 SPV30)，曾采用随机双盲实验对
3 个剂量的 SPV30（330 mg/d ，990 mg/d 和 1980 mg/d）
进行了临床研究，发现 SPV30 的剂量为 990 mg/d 可
以有效控制 HIV 病毒增长量小于 0.5 log (P = 0.029)，
且无副反应，从而达到延缓 HIV 病毒感染无症状者
的病情的目的。此外，Durant 对 SPV30 进行了初步
的化学成分研究发现，其主要成分为生物碱和黄酮类
化合物。
表 1 黄杨中的生物碱成分
Tab.1 Alkaloids in plants of Buxus
植物来源 化合物名称 参考文献
B.bodinieri H.
Lév.
buxbodine A(1), buxbodine B(2), buxbodine C(3), buxbodine D(4) [6]
buxbodine E (5)
B. microphylla
Sieb. Et Zucc buxmicrophyllines E-J (6-10) [7]
B. hildebrandtii
Baill
(+)-06-buxafuranamine(11), [8]
(+)-2-dehydroxy-02-buxafuranamine(12),(-)-010-
buxafuranamine(13)
(-)- 6-dehydroxy-010-buxafuranamine(14)
B. hyrcana Pojark
2α,16α,31-triacetylbuxiran(15), O6-buxafurandiene(16) [9-14]
2α,16α,31-triacetyl-9,11-dihydrobuxiran(17),
buxhyrcamine(18)
17-oxo-3-benzoylbuxadine(19),31-
demethylcyclobuxoviridine(20)
7-deoxy-O6-buxafurandiene(21), hyrcanine(22)
homomoenjodaramine(23), N-benzoylbuxahyrcanine (24)
N-tigloylbuxahyrcanine(25), N-isobutyroylbuxahyrcanine (26)
hyrcanone(27), hyrcanol (28) , hyrcatrienine (29)
Nb-demethylcyclobuxoviricine(30), hyrcamine (31)
B. longifolia
(+)-cyclovirobuxeineF(32),buxasamarine(33),cyclobuxamidi
ne(34)
[15-
17]
N-benzoyl-O-acetylbuxalongifoline(35) ,buxalongifolamidine36)
buxabenzacinine(37), cyclobuxomicreinine(38)
B.papillosa C.K.
Schneid
papillotrienine(39), Nb-demethylpapilliotrienine(40),papillozine
C (41)
[18-
20]
Nb-demethylharapamine(42), Na,Nb-dimethylbuxupapine(43)
buxakashmiramine(44), buxakarachiamine(45),
buxahejramine(46)
2α,16α-diacetoxy-9β,11β-epoxybuxamidine(47)
16α-hydro-xypapillamidine(48)
B.sempervirens L. 16R-hydroxy-Na-benzoylbuxadine(49), buxaminol　C(50) [21-24]
16-hydroxybuxaminone(51), isodihydrocyclomicrophylline A(52)
spriofornabuxine(53), semperviraminone(54), buxamine F(55)
Na-demethylsemperviraminone(56), 30-
hydroxycyclomicobuxene(57)
sempervirooxazolidine(58), Nb-demethylcyclomikurane(59)
17-oxocycloprotobuxine(60), N20-formylbuxaminol E(61)
O16-syringylbuxaminol E(62), N20-acetylbuxamine G(63)
N20-acetylbux amine E(64), 16α,31-diacetylbuxadine(65)
B. natalensis O2-natafuranamine(66), O10-natafuranamine(67) [25]
cyclonataminol(68) , 31-demethylbuxaminol A (69)
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表 4 黄杨中 AChE、BuChE 和 GST抑制剂的 IC50 值
Tab.4 IC50 values of AchE 、BuChE and GST inhibitors in Buxus
化合物
IC50
AChE BuChE GST
2α,16α,31-triacetylbuxiran(15) 175.4 μM 37.1μM 23.1μM
O6-buxafurandiene(16) 468.0 μM 350.0μM 22.0μM
2α,16α,31-triacetyl-9,11(17) >1500μM 210.0μM 33.4μM
O2-natafuranamine(66) 3.0μM - -
O10-natafuranamine(67) 8.5μM - -
cyclonataminol(I)
22.9μM - -
31-demethylbuxaminol A (II)
25.8μM - -
buxaminol A(III)
29.8μM - -
buxafuranamide (IV)
14.0μM - -
buxalongifolamidine (V)
30.2μM - -
buxamine A(VI)
80.0μM - -
cyclobuxophylline K(VII)
58.2μM - -
buxaminol C (VIII)
40.0μM - -
3.3　抗肿瘤作用　　Yan YX 等 [7] 从 B. microphylla
植物的茎叶中分离得到 5 种抑制 HepG2 和 K562 肿
瘤细胞的黄杨生物碱成分，即 buxmicrophyllines F，
buxmicrophyllines G，(E)-buxenone，buxmicrophyllines
B 和 buxippine K，研究发现，buxmicrophyllines B 和
buxmicrophyllines G 具有较强的细胞毒性作用，其
抑制 HepG2 肿瘤细胞的 IC50 值分别为 0.89 和 0.78
μM ；5 种化合物对 K562 肿瘤细胞有毒性作用，其
抑制 K562 肿瘤细胞的 IC50 值分别为 2.95，4.44，
1.70，5.61 和 0.37 μM。
3.4　抗菌活性　　Ata 等 [14] 从 B. hyrcana 的地上部
分中分离得到了 19 种黄杨生物碱，并对其进行了抗
真菌活性和抗利什曼原虫活性研究，发现所有生物
碱均具有抗白色念珠菌活性，MIC 范围为 16~64μg/
mL，而化合物 18 和 19（见表 1）还有弱的抗利什曼
原虫活性，其 IC50 值分别为 25.0 和 30.0 μg/mL 。
Atta-ur-Rahman 等 [15] 从B. longifolia 的叶中分离得到
具有抗菌活性的生物碱成分，化合物32~35（见表 1）。
研究显示，化合物 32，33 和 35 对伤寒杆菌、弗氏志
贺菌和绿脓杆菌有抗菌活性，而化合物 34 对沙门氏
菌和大肠杆菌有抗菌活性。 此外，Atta-ur-Rahman
等 [21] 从B. sempervirens 的根中分离得到具有抗菌活
性的生物碱成分即化合物 49 和 50，这两种化合物对
变形杆菌、伤寒杆菌、志贺菌属等细菌均具有抗菌活
性，而化合物 49 对葡萄穗霉、羊毛状小孢子菌及表
面癣菌等真菌均有作用。
3.5　 其 它 作 用　　Atta-ur-Rahman 等 [14] 从 B.
hyrcana 的地上部分分离得到 3 种黄杨生物碱，即
buxapapillinine，buxaminol　C，benzamine，研究发现
这 3 种化合物可用于浮萍植物的杀虫剂。
4　讨论
一直以来国内外有关黄杨的研究工作做的很多，
1992 年以来，有近 70 个新黄杨生物碱被相继发现和
报道。虽然中国有丰富的黄杨资源，但是仅有七分之
一是从中国黄杨中分离得到的。而且，目前关于黄杨
中的化合物的活性研究的报道还很少。因此，我们应
该结合该属植物在我国传统医药上的应用，充分利用
我国丰富的黄杨资源，对我国境内的该属植物进行深
入系统的化学和生物活性研究，从而筛选出更多的潜
在新化合物。
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— 76 — 现代中药研究与实践2013年第27卷第1期Chin Med J Res Prac,2013 Jan.Vol.27 No.1
中药龙眼的现代研究进展
周小雷 1，袁经权 1，王 硕 1，黄岛平 2*，陈秋虹 2，林葵 2，陈建红 2 ，潘艳坤 2
（1. 广西药用植物研究所 西南濒危药材资源开发国家工程实验室，广西 南宁，530023 ； 2. 广西分析测
试研究中心，广西 南宁 530022 ；）
中图分类号：R282 文献标识码：A 文章编号：1673-6427(2013)01-0076-04
收稿日期:2012-05-02
基金项目:广西科学研究与技术开发计划项目资助课题0815009-2-5
作者简介: 周小雷，男，（1973-），主要从事天然药物和新药开发工
作。Tel：0771-2443136,Email：zhouxiaolei.123@163.com
*通讯作者:黄岛平，男（1965-），高级工程师，从事色谱分析、化学分
析和天然产物的研究与开发工作。Email：hdp-gxcz@163.com
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龙 眼 Dimocarpus longan Lour．[Euphoria longan
(lour.)] 为无患子科 ( Sapindaceae) 龙眼属常绿乔木的果
实，俗名桂圆，为广西的四大佳果之一，龙眼为我国
著名的亚热带水果，广西、广东、福建及台湾等省区
是主产区，海南、云南、四川和贵州等省也有栽培，
龙眼肉、核、皮、叶、花及龙眼树根均可作药用。《本
草纲目》 中记载有“食品以荔枝为贵，而资益以龙眼
为良”，并认为龙眼肉具有“开胃健脾，补虚益智”
的功效，龙眼性温味甘，益心脾，补气血，具有良好
的滋养补益作用，民间主要用于心脾虚损、气血不足
所致的疲劳、健忘、惊悸、眩晕等症。龙眼叶味甘、淡，
性平，具有发表清热，利湿解毒之功效，主治感冒发
热，疟疾，疔疮，湿疹，龙眼花味微苦，甘，性平，
具有清热利水之功效，主治淋症、糖尿病、血丝虫病、
白带，龙眼壳，为龙眼的果皮，味甘、性温、无毒，
含有皂素、鞣质等，主治心虚头晕，散邪祛风，聪耳
明目，水煎液外涂可治烫伤、皮肤过敏、痈疖、止
痛定痛等 [1-4]。龙眼为国家卫生部法定的药用和食用
两用的植物，鉴于龙眼具有广阔的经济、药用前景，
因此，本文对其近年的化学成分、药理作用和质量控
制以及提取工艺研究作一综述，为进一步综合开发中
药龙眼提供科学依据。
1　化学成分
郑公铭等 [5] 从龙眼果肉乙醇提取物中分离出 9
个化合物， 通过波谱分析分别鉴定为二十四碳酸、7 ,
8 - 二甲基咯嗪、( 2S , 3S, 4R,10E )-2 -[ ( 2’R )-2’-
羟基二十四碳酰胺 ]-10- 十八碳烯 -l,3,4- 三醇、尿
嘧啶、丁二酸、腺苷、甘露醇、β- 谷甾醇和 β- 胡
萝卜苷。李雪华等 [6] 从中分得四个化合物，经结构