全 文 ：中国药房 2008年第 19卷第 15期 Ch ina Pharmacy 2008 V ol.19 No.15 · 1189·
Δ国家自然科学基金资助项目(30260014)
*副教授 ,博士研究生。研究方向:植物化学成分及光谱分析。电
话:0871-5033726。E-mail:yangmh567@126.com
#通讯作者:教授。研究方向:植物化学成分、天然活性物质。电
话:0871-5033726。E-mail:z tding@ynu.edu.cn
蹄盖蕨属植物化学成分和药理活性研究进展 Δ
杨明惠 1 , 2* ,杨雪琼 1 ,汪国松 1 ,丁中涛 1 #(1.教育部自然资源药物化学重点实验室/云南大学化学科学与工程
学院 ,昆明市 650091;2.大理学院生命科学与化学学院 ,大理市 671000)
中图分类号 R284.1;R285 文献标识码 A 文章编号 1001-0408(2008)15-1189-03
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(收稿日期:2007-06-10 修回日期:2007-08-20)
蹄盖蕨科(Athyriaceae)是蕨类植物三大科之一 , 有 20属
500余种 ,中国有 9属约 400种之多 ,药用的有 7属 17种 [1 ] ,是
我国真蕨植物主要的药用科属之一 。其中 , 蹄盖蕨属
(Athyrium)是最大的属 , 有 160余种 , 主要产于世界温带和亚
热带的高山林下 ,我国有 100余种 ,以西南高山为分布中心 ,华
北和东北地区也有分布 , 但不产于热带和亚热带平原地区 。药
用蹄盖蕨属植物具有驱虫 、清热解毒 、利尿 、止血之功效 , 民间
用其治疗痢疾 、消肿止痛 、外伤出血 、驱蛔虫 、疮毒疖肿及配伍
治疗各种癌症等 。本属的许多种类为传统的药用植物 , 其中蹄
盖蕨属的一些种类在华东地区用作“贯众”入药 。
蹄盖蕨属的研究始于 20世纪 60年代 ,日本 、印度 、德国等
学者在化学和药理等方面作了较多研究 , 该属植物含有多种口山
酮 、甾醇和黄酮类化合物 ,且有多种生理活性 ,一直被各国药学
和化学工作者所关注 。本文着重综述该属植物的化学成分及药
理活性研究概况 ,为进一步开发利用该属植物资源提供参考 。
1 化学成分
1.1 蜕皮甾酮类
蜕皮甾醇(Phy toecdysones)属于昆虫变态激素 , 最初发现
于昆虫体内 , 是调节昆虫变态的激素 。蜕皮甾酮除存在于昆虫
体内 , 最早是美国哥伦比亚大学的 Nakanishi等从台湾民间抗
肿瘤药用植物百日青中意外分离得到的百日青酮 A(松甾酮),
这引起了国内 、外的兴趣 , 从而使中草药中蜕皮甾体酮类成分
的研究得到了重视 。
Ohta S 等 [ 2 ]从禾秆蹄盖蕨 Athyrium yokoscense 的根中
通过反相高效液相色谱(RP -HPLC)法分离得到 3种蜕皮甾
酮:表六羟基胆甾烯酮 (24-Epi-pterosterone;20R , 22R ,
24R-2β , 3β , 14α, 20 , 22 , 24-hexahydroxy -5β-cho lest-
7 -en -6 -one)、 蜕皮酮 (Ecdysone) 以及蜕皮甾酮
(Ecdysterone)。其中的 24-Epi-pte roste rone 的 24-位羟基
为 R 构型 , 这在蜕皮甾酮类中是首次见到 。Takemoto T 等 [ 3 ]
从日本的蹄盖蕨 A thyrium 中得到了几种植物甾醇:蜕皮酮 、
尖 叶 土 杉 甾 酮 (Ponasterone A)、 六 羟 基 胆 甾 烯 酮
(Pteroste rone)、蜕皮甾酮 、Shidaste rone 、Lamm asterone 、松
甾酮苷(Ponaste roside A)。
1.2 有机酸类
Adam KP等 [4]从蹄盖蕨 A thyri um fi lix -femina的叶中
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分离得到了几种咖啡酸衍生物:N -咖啡酰苯丙氨酸(N -caff_
eoy l-pheny lalanine)、N -咖啡酰色氨酸(N -ca ffeoy l -tr yp_
tophan)、 5-O -咖啡酰莽草酸 (5-O -caf feoy l-shikimic
acid)、3 ,4-2-O -咖啡酰奎尼酸(3 ,4-di-O -caffeoyl-qu_
inic acid)和绿原酸(Chlo rogenic acid)。N -咖啡酰苯丙氨酸类
以前只在咖啡豆中分离得到过 , N -咖啡酰色氨酸和 3 , 4-2-
O -咖啡酰奎尼酸在这种蕨中是很少见的。Veit M 等 [5] 也从
Athyr ium f ili x -femi na 中用 HPLC 法检测到了 5-O -咖
啡酰莽草酸 。另外 , Hiraga H等 [6 ] 从禾秆蹄盖蕨中分到了
5-(3′-羟苯基)戊酸 (5-(3′-hydroxypheny l)pentanoic
acid)和 5-(3′-甲氧基苯基)戊酸(5-(3′-methoxyphenyl)
pen tanoic acid )。
1.3 黄酮及其苷类
口山酮类化合物是一类具有生物活性的酚性化合物 , 在蕨中
的分布还不十分清楚 , 目前蕨类中只有十余属植物中有报道 。
Ueno A等 [7 ] 从蹄盖蕨属植物 A thyrium mesosor um 的甲醇
提取物中分离得到 :降蹄盖蕨素 (Nora thyr io l)、 芒果苷
(M angife rin)、 蹄 盖 蕨 素 (Athyriol) 和 异 蹄 盖 蕨 素
(Isoa thy rio l), 其中蹄盖蕨素和异蹄盖蕨素即为降蹄盖蕨素和
芒果苷的 3-位和 6-位单甲基醚 。T ada taka N 等 [8 ]也从蹄盖
蕨属 Athyr ium mesosorum 的地上部分中分离得到降蹄盖蕨
素 。Richardson P 等 [9 ]从蹄盖蕨属的 3个种中分离得到 2个口山
酮苷类化合物:芒果苷和异芒果苷(I somangife rin)。
Samy 等 [ 10 ]从 Athyri um solenopteris中分离出的黄酮苷
有 :山柰酚 -3-O -葡糖苷 (Kaempfe rol-3-O -g luco-
side)、山柰酚-3-O-二葡糖苷(Kaempferol-3-O-diglu-
coside)、 槲皮素 3-O -葡糖苷 (Quecer tin-3-O-g luco-
side)、槲皮素 3-O -二葡糖苷(Quecer tin- 3-O -diglucosi_
de)和槲皮素 3-O -二葡糖苷-3′-O-木糖苷(Quecertin-
3-O -dig lucoside- 3′-O-xy loside)。
1.4 萜类及其它
Kurokaw a M 等 [11 ]从禾秆蹄盖蕨中分离得到了环香叶烷
型单萜类化合物 3-羟基-5 , 6-环氧-β-紫罗兰酮(3-Hy-
droxy-5 , 6-epoxy -β-ionone),并研究了它的生物活性 , 其
具有抑制发芽的作用 。Bohra DR等 [12 ]分析了 A thyri um 中类
胡萝卜素的含量 。M im hina Y 等 [13 ]从华东蹄盖蕨 Athyri um
n iponicum 中得到了 3个硫苷脂类化合物 (Sulfo lipid com-
pounds)。除上述几类化合物外 ,该属植物尚含有氨基酸 [14 ] 、对
苯二酚 [15 ] 、氨腈 [16 ] 、稀土元素 [17 ] 、烟碱、糖类等 。
2 药理活性
2.1 抗菌和抗氧化活性
口占吨酮类化合物具有利尿 、利胆 、强心 、抗炎 、抗疱疹病毒
以及对黄嘌呤氧化酶(XO)的抑制作用 。黄嘌呤氧化酶能催化
黄嘌呤和次黄嘌呤的氧化生成尿酸 , 并生成过氧化物自由基 ,
从而引起痛风 。 Tadataka N等 [8 ]对蹄盖蕨属植物 Athyri um
mesosorum 得到的降蹄盖蕨素 、芒果苷 、蹄盖蕨素 、异蹄盖蕨素
等天然成分以及合成的一些口山酮衍生物进行了黄嘌呤氧化酶
抑制实验 , 结果发现其中的降蹄盖蕨素抑制活性最强 , 半数抑
制浓度(IC50)为 9.2×10 -7 mol· L -1。 Ju KM 等 [18 ]对华东蹄
盖蕨的乙醇提取物进行了分离 , 得到了具有抗菌和抗氧化活性
的成分 。Lako J等 [19 ]研究了斐济岛产的一些食物的多酚 、类胡
萝卜素、黄酮等化学成分 ,其中蕨类食物 Athyri um escu lent um
中的抗氧化剂总量和多酚总量分别为 0.35 、0.39mg ·g -1 ,有一
定的抗氧化活性。
嗜中性粒细胞的基本生理机能是保护主体不受感染 , 它的
暴露会引起超氧阴离子和其它有毒代谢物的大量产生 , 它的集
聚导致感染细胞的补充和病灶的病理生理阻塞 , 感染的控制方
法就是防止它活化 , 而蛋白激酶 C在它的呼吸和集聚中是一个
重要角色 。Wang JP 等 [20 ]的实验表明 , 天然产物中得到的蹄盖
蕨属能对抗 12-氧十四烷酰佛波-13-醋酸酯 (TPA)引起的
嗜中性粒细胞的活化产生的超氧阴离子和氧气的消耗 。此外 ,蹄
盖蕨属对 TPA诱导的嗜中性粒细胞活化有抑制作用 ,但对甲酸
基甲二磺酰-亮氨酰-苯基丙氨酸(f-MLP)诱导的嗜中性粒
细胞活化有增强作用 , 并抑制嗜中性粒细胞胞浆以及大鼠脑蛋
白激酶 , 有效地减弱胰岛素样大鼠脑蛋白激酶的活性 。Lee HZ
等 [21 ]研究了蹄盖蕨属对复合胺诱导的大鼠脑内皮细胞渗透的增
加机制 , 考察了由佛波酯产生的内皮细胞的渗透增加对大鼠心
脏蛋白激酶的活化影响;星胞菌素也降低了复合胺诱导的渗透
增加 ,而蹄盖蕨属消除了复合胺和佛波酯诱导的渗透 。荧光免疫
法实验证实了蹄盖蕨属阻止复合胺刺激的蛋白激酶同功酶的重
新分布 , 抑制复合胺诱导的蛋白激酶同功酶从胞液到颗粒的迁
移 。蹄盖蕨属削弱了复合胺诱导的从大鼠心脏内皮细胞到大分
子的渗透 , 渗透的减少可能是蹄盖蕨属抗水肿形成的机制之
一 。
2.2 抗肿瘤活性
Arisaw a M
[22 ] 等对蹄盖蕨中的对苯二酚化合物作过研究 ,
发现它们对多种移植性动物肿瘤有较强抑制作用 。蹄盖蕨等提
取物对小鼠淋巴白血病 P388 (100 mg · kg -1时延长存活率为
实验组/对照组的 159%～ 141%)、淋巴白血病 L1210(100 mg ·
kg
-1 , 141%)、Lew is肺癌(50 mg ·kg -1 , 201%)、CX-1 Colon
异种移植细胞(50 mg ·kg -1 , 173%)、MX-1胸异种移植细
胞(25 mg ·kg -1 , 139%)和血友病(37 mg ·kg -1 , 242%)等有
抑制作用;但对 B16黑素癌 、CD8F 1乳腺癌 、Colon 26、Colon
38、肝细胞瘤 129 、 LX -1肺异种移植细胞 、 M5076卵巢癌 、
S180肉瘤 、S-91黑素癌 、Walker癌肉瘤等无活性 。Benoit C [23 ]
的实验结果显示 , 蹄盖蕨等提取物可单独或与抗癌剂配合治疗
癌症 ,以金属蛋白酶-9(MMP-9)和组织蛋白酶 B为标靶 ,具
有抑制新生或内皮细胞迁移 、肿瘤生长 、肿瘤诱导的血管生成
或转移作用的能力 。
2.3 抗病毒活性
硫苷脂化合物是抗艾滋病(A IDS)病毒的试剂 。Mimhina
Y [13 ]等研究了真菌 、蘑菇和蕨类提取物对 DNA 聚合酶的抑制
作用 ,结果发现华东蹄盖蕨的活性最高 ,其中的 3个硫苷脂化合
物对牛 DNA 聚合酶α和大鼠 DNA聚合酶 β的活性 , 分别在
6和 8μg ·mL -1时达到完全的抑制 。出乎意料的是硫苷脂化合
物并不影响 H IV -RT 病毒的活性 。
中国药房 2008年第 19卷第 15期 Ch ina Pharmacy 2008 V ol.19 No.15 · 1191·
3 展望
综上所述 , 蹄盖蕨作为我国传统民间中草药含有多种化学
成分 ,具有广泛的生物学活性和临床药效 , 尤其是抗肿瘤与抗菌
活性 。大量药理作用研究支持了其在民间的用法 ,但是研究还仅
局限在粗提物的活性上 ,对单体化合物的筛选较少 , 很多药理作
用的目标成分还不是很清楚 , 所以对其化学成分及化学成分与
药理活性之间的关系还有待进一步的深入研究 , 以为该属植物
的开发利用提供更新的理论依据 。
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(收稿日期:2007-07-10 修回日期:2007-11-10)
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