全 文 ：2 6 2国外医药 · 植物药分册 2 0 0 2年第 1 7 卷第 6期
性 。 6一苯 甲酞基一 2一 〔苯基经亚甲基工 3(2 H) -
苯并吠喃 一 3一醇浓度为 1 0产 mo l/ L时 , 抑制
率为 56 % 。 其他化合物活性很小或无活性 。
橙酮类化合物中的平面和刚性结构对其抗隐
抱子虫作用是重要的 。
(赵艳威摘 推大扒校 )
寥黄素的混合物 ) 和 V P A F 一 4 A 对该 病毒无
活性是 因为它们所含的黄酮类物质对该病毒
无活性的缘故 。
(孟倩超摘 郑高利校 )
4 1 5 牡 荆属植物 V i t e x p o l夕g a m a 富含黄酮
的提取物体外对耐阿昔洛韦的 H s v 一 I 的抗
病 毒 活性 〔英 〕 / G o cn al ve s J L .S 二 / P h y -
t o m e d ie i n e一 2 0 0 1 , 8 ( 6 )一 4 7 7一 4 8 0
作 者研究 了牡 荆属植 物 V . P o ly g a 从 a
C h a m 富含黄酮的叶和果实的乙酸乙醋提取
物及提取部位体外对耐阿昔洛韦的 H S v 一 I
的抑制作用及机理 。
该植物干叶的乙 酸乙醋提取物用硅胶柱
层析 , 乙 酸乙醋 一丙酮 一水 (2 5 : 8 : 2) 洗脱得
14 个部位 ( V P A F 一 i ~ 1 4 ) 。 对木犀草素 、 棚皮
素和 撇 皮 素一 3一O 一 甲醋 的 混 合 物 ( v P A F -
ZA )
,牡荆素 、 东方寥黄素和异牡荆素的混合
物 ( V P A F 一 4 A ) , 果实 和叶提取物及 V P A F -
1一 14 进行 了最大无毒浓度 (M N T C )测试 ,
以及杀病毒 、 抗病毒 、 胞内抗病毒及病毒附着
等试验 。 结果显示 : V P A F 一 ZA 具最强的细胞
毒性 ,对人喉癌细胞株 H E p 一 2 的 M N T C 为 6
拜g / m L , 其他试药均在 2 5一 1 0 0 拜g /m L 范围
内 。 叶 、 果实提取物和 V P A F 一 1 的抗病毒活
性呈浓度相关 ,在 25 “ g /m L 时 , 叶提取物活
性最强 ,其次为果实提取物 、 V P A F 一 1 和懈皮
素 (二者相似 )及芦丁 。 M N T C 为 1 0 拼g / m L
的 V P A F 一 1对该病毒的抑制率为 87 . 7% ,活
性最强 ,表明抗病毒活性成分存在于该部位 。
果实提取物有明显的杀病毒 ( 7 3 . 1% )活性和
轻微的胞内抗病毒活性 ( 43 . 8 % ) ; 叶提取物
在 M N T C ( 25 拼g /m L )显示 73 . 7%的病毒抑
制活性和 60 . 2%胞内抗病毒活性 , 而无杀病
毒活性 。 在病毒感染前给以 V P A F 一 1 ,其主要
是通 过阻止该病毒对 H E p 一 2 细胞受体的附
着产生抑制病毒复制作用的 。 含有 C 一葡糖基
的 V P A F 一 4 、 V P A F 一 6 ~ 8( 异牡荆素和异东方
4 16 篙属植物 A r t e m i s i a 。 a ur ifo l i a 中三 一对
香豆酞亚精胺等对 H l v 一 1 蛋 白酶的抑制作
用 〔英〕 /M a c 一M … / C h e m p h a r m B u l l一
2 0 0 1
,
4 9 ( 7 )一 9 1 5 ~ 9 1 7
作者从篙属 植物 A . 。 a ur z’fo 石a 中分得
具抗人免疫缺陷病毒蛋 白酶 ( H I V 一 1 P R ) 活
性的 N ` , N S , N ` “ 一三 一 P 一香豆酸亚精胺 ( 1 ) , 并
研究了相关化合物抑制 H IV 一 1 P R 的活性 。
该植物地上部分用 甲醇回流提取 ,将提
取物悬于水 中 , 分别用氯仿 、 乙酸乙 醋 、 正丁
醇萃取 。 乙酸乙醋部位经柱层析 ,用甲醇 一水
梯度洗脱 ,得 3 个部位 , 其 中 65 % 甲醇部 位
经硅胶柱反复层析 ,得化合物 1 以及 3 , 5一二
咖啡酞奎尼酸甲醋 ( 2 ) 、 l , 3一二咖啡酞奎尼酸
( 3) 和 3 , 5一二咖啡酞奎尼酸 ( 4 ) 。 化合物 1 为
白色粉末 ,具明显的 H I V 一 1 P R 抑制活性 ,浓
度为 10 0 “ g /m L 时对 H I V 一 1 P R 的抑制率
为 7 0 . 2 % , IC S。为 5 3 肛g /m L 。 化合物 2一 4 均
无活性 。 在合 成 的类似 化合 物 中 , N ` , N S ,
N
` 0 ,
N 伙四 一 P一香 豆酞精胺 ( 7 ) 、 N ` , N ` , N , ,
N
` 。 ,
N
’ 3 一五 一 P一香豆酞四 乙烯基五胺 ( 8) 显示
较化合物 1 更 强的抑制 H I V 一 1 P R 活性 ,浓
度在 10 。 拜g /m L 时的抑制率分别为 9 . 5 %
和 9 7 . 3% , I C S。分别为 2 7 和 3 0 拼g / m L 。 化合
物 7 和 8 有较长的链 、 较多 的酞胺键和游离
轻基 。 这些聚酞胺化合物是一新型的 H IV 一 1
P R 抑制剂 ,且原料便宜 ,易于合成 。
(黄东萍 文 东旭摘 )
4 1 7 大戟属植物 E叩 h o r b i a c h a r a e i a : 胶乳
对 酮 康 哇 抗 白念 珠 菌 的 增 效 作 用 〔英 〕 /
G io r d a n i R … / J E t h n o p h a r rn a e o l一 2 0 0 1 , 7 8
( 1 )一 1一 5
长期使用抗真菌药会导致肝功能异常和
肾损害 ,其 中高剂量酮康哇还会致畸胎产生 。
国外医药 · 植物药分册 2 ( ) 02 年第 17卷第 6 期 2 6 3
实验证明 ,某些抗真菌药 与植物胶乳合用能
降低抗真菌药剂量 , 减少毒副作用 。 作者研究
了大戟属植物 E . 。 h a ar +ic a : 胶乳与酮康噢的
协同作用 。
在白念珠菌培养基中分别加人不同浓度
的该植物胶乳 、 酮康哩或胶乳 + 酮康哩 ,用浓
肉汤 明胶 稀 释法 测定 80 %最 小抑 制 浓 度
(M IC 80 % )
。 结 果显示 , 1) 该植 物胶 乳 的
M IC 8 0 %为 1 5 9 拜g P (蛋白 ) /m I J 。 该胶乳事
先煮沸 10 m in 后未显示抗真菌活性 , 提示其
抗真菌活性与酶活性有关 。 2) 酮康哇的 M IC
8 0%为 o · 3 90 拌g p /m L 。 3 ) 白念珠菌与该植
物胶乳和酮 康噢 的混合物共 同培养 , 当胶乳
浓 度分别 为 7 . 8 、 1 5 . 6 2 、 3 1 . 2 5 、 6 2 . 5 和 1 2 5
时 , 酮 康 哇 的 M IC 5 0写分 别 为 0 . 4 8 1 、
O
·
4 0 1
、
o
·
1 9 4
、
0
·
1 8 3 和 3 . 9 拌g P /m L , 即该
胶乳浓度为 31 . 25 和 62 . 5 时 ,酮康哇显示最
强活性 , 证明这 2 个浓度的该胶乳与酮康哇
具 良好的协同作用 。 当培养基 中的该植物胶
乳浓 度 为 7 . 8 拜g P /m L 时 , 酮康哇的 K a f
( 真菌与药物 的亲和常数 )值最大 ,胶乳浓度
为 12 5 拼g P /m L 时 , 此值降低 , 这可 能与该
胶乳 中糖昔 酶固定结合位点 (与真菌细胞壁
中多糖残基特异性连接 )的饱和有关 ,亦可能
由于高浓度胶乳在真菌细胞壁外形成一个多
花层 , 阻止了酮康哇进人细胞内 ,而细胞膜脱
甲基酶受抑制是该药抗真菌的靶点 。
(崔 颖摘 齐 刚校 )
A ( 2 )
, 还得到 2 个齐墩果烷型五环三菇昔类
a r ju n g l u c o s i d e ( 3 )和 s e r i e o s id e ( 4 ) 。分别用杜
氏利什曼原虫 (原虫 1 ) 、 克 氏锥虫 (原虫 2 ) 、
布氏锥 虫 S T IB g 。。 (原虫 3) 和恶性 疟原 虫
3 D 7( 原 虫 4) 研究 了丙 酮提 取 物和 化合物
1一 4的活性 。 结果显示 , 丙酮提取物对原虫 3
具杀灭活性 , lC 、 。为 .2 19 拜g /m I J ,且对 K B 细
胞 毒性较低 , IC 。。为 78 . 1 拼g /m L ; 对原 虫 4
显示 中等抑 制活性 , IC S。为 8 . 17 拌g /m L , 但
对原虫 2 和原虫 1 无活性 。 化合物 3 和 4浓
度低 于 30 拌g /m L , 对 4 种受试 原虫均无 活
性 。 而化合物 1 和 2 对原虫 3 鞭毛体和原虫
4 滋养体在血液中的形成具显著抑制作用 ,
二者体外抗疟 活性 的 IC S 。分别 为 27 . 73 和
n
· “ 拼g /m L ,活性低于丙酮提取物 ,可能是
由于在精制过程 中失去了一或多个抗疟化合
物 , 或是这 2 个蹂质与提取物 中其他化合物
具有协同抗疟作用的缘故 。 化合物 1 和 2 具
有杀原 虫 3 活性 , IC S。分 别为 1 . 75 和 1 . 50
拌g /m L , 强于其抗原虫 4 的活性 ,它们对 K B
细胞无细胞毒性 。 化合物 1 和 2 的细胞毒性
与抗锥虫 活性 比值分别为 70 和 48 , 表 明它
们具有选择性抗布氏锥虫活性 。 可水解揉质
具抗锥虫和抗疟原虫活性的报道 尚属首次 。
(马 玉卓摘 )
4 18 毛风车子茎皮提取物及其成分 的体外
抗原 虫 活性 〔英 〕 / A s r e s K … / P h y t o t h e r
R e s一 2 0 0 1 , 1 5 ( 8 )一 6 1 3一 6 1 7
作者研究了分布在埃塞俄 比亚的毛风车
子 oC m b er t u m m ol l e ( R . B r . e x G . D o n )
E gn l & iD el
s 茎皮丙酮提取物及其成分 的抗
疟原虫和锥虫活性 。
粉碎的该植物茎皮依次用石油醚和二氯
甲烷提取 , 以除去亲脂物质 , 随后用丙酮提
取 , 得黄色粉末状物 。丙酮提取物经多种层析
法分离得到 2 个揉质 p u n i e a l a ig n ( i )和 C M -
41 9 三七 中的新 皂普 及其 免疫增 强 活性
〔英 〕/ Y o s h ik a w a M … / C h e m P h a r m B u l l一
2 0 0 1
,
4 9 ( 1 1 )一 1 4 5 2~ 14 5 6
三 七 P a n a x n o t o g i n s e n g ( B u r k . ) F .
H
,
C h e n 主产于中国云南和广西 。 作者从该
植物根 中分离 、 鉴定 了 3 种新皂昔 , 并研究
了它们的免疫增强活性 。
三七 根的 乙酸 乙酷溶部 位经硅胶 柱层
析 ,依次用正己烷 一乙酸 乙醋 、 二氯 甲烷 一甲醇
梯度洗脱 ,得 5 个部位 f r . l 一 5 。 f r , 3 和 f r · 4
的皂昔部位 fr . 3一 3 和 fr . 4 一 1 依次用反相硅
胶柱和反相 H P L C 层析 ,分离得到 3 个新的
达玛烷 型三菇 皂昔 n o t o g i n s e n o s id e 一 L ( l ) 、 -
M ( 2 ) 和 一N ( 3 ) ,均为无色细晶 。 化合物 1 m p