全 文 ：国外医药 · 植物药分册 1 9 9 9年第 1 4卷第 2 期
0 8 2 蕊木属植物 K o pi s at e o i中白坚木替宁
型生物碱的心血管效应 〔英〕 M /ok S 一 L… /
J N
at P r o d一 1 8 9 9, 6 1 ( 3 )一 3 2 8一 3 3 2
夹竹桃科蕊木属植物广泛分布于东南亚
各国 , 在植化和 医学应用方面备受关注 。作者
发现这些植物中叫噪类生物碱具有抗高血压
活 性 , 而 人 们 对 白 坚 木 替 宁 型
( a s p id o f r a e t i n i n e
一
t y p e )生物碱的药理活性知
之甚少 , 因而作者在本文中阐述 了这类生物
碱的心血管效应 。
K o p s i n g i n e 和 k o p s a p o r i n e 是 得 自 K .
et o i 中的 主要生物碱 。 对麻醉的 自发高血压
大鼠 ( S H R )静脉注射 0 . 2 m g / k g 一 1 0 . 0 m g /
k g 的 k o p s i n g i n e 和 k o p s a p o r i n e 后 ,平 均动
脉压 (M A B P ) 呈 线性剂量相关的下降 , 并伴
随心率降低 。 给药后 5 5 内血压和 心率就开
始下降 , 10 5 一 3 0 5 达到最低值 。 10 m g / k g
剂量 的 k o p s i n g i n e 和 k o p s a p o r i n e 产生的降
压效 应 分别 可 持 续 ( 3 . 9 士 1) 和 ( 3 . 6 士 1)
m in
。 这种降低血压和 心率 的效应与正常血
压大 鼠对照组没有 显著差异 。 如 果在注射
k o p s i n g i n e 前 1 0 m i n , 用 神经传导阻滞剂六
甲 胺 2 0 m g / k g 对 SH R 进 行 预 处 理 ,
k o sP in g in e 抗高血压和降低心率的作用就会
明显减弱 。 而用 M 受体阻滞剂阿托品 Z m g /
k g 进行预处理 , 对 k o sP in g in e 的降压作用没
有明显影响 。 如果用 肾上腺素能阻滞剂酚妥
拉 明 ( p h e n t o l a m l n e ) 3 m g / k g 进行 预处理 ,
则会导致 k o sP in g in e 降压作用的逆转 ,而其
降 低 心 率 的 作 用 没 有 明 显 变 化 。 因 此 ,
k o sP in g in e 降低血压和减缓心率的作用可能
是 中枢神经系统作用 , 也可能是 由于其舒张
外周血管的作用所致 。
(张 平摘 柳 云湘校 )
巴西用于 治疗哮喘 、 支气管炎 、 感 冒和风湿症
等 。近年的研究表明 ,其叶的 乙醇提取物水溶
性成分 ( A F L ) 可 引起气管平滑肌舒张 , 抑制
组胺诱导的正常豚鼠的支气管痉挛和抗原诱
导的卵蛋 白致敏豚 鼠的过敏反应 , 其机制可
能 与 A F L 抑制磷酸二醋酶 ( P D E ) IV 和 V 、
激活腺昔酸环化酶和 升高 c A M P 水平有关 。
目前临床上使用 的 P D E 抑制剂对心血管系
统有较高毒副作用 。 作者应用离体和在体实
验评价了 A F L 对心血管系统 的效应和 心脏
自主神经系统的参与作用 。
C
.
sy ,nP
o成 al 比 提取物干燥后加水配成
溶液用于大 鼠静脉注射和离体心脏和 心房灌
流 。 对清醒大 鼠 , A F L 能升高平均动脉压并
与剂量相关 , 随后显著减慢心率 。在给予 自主
神经递质受体阻断剂阿替洛尔 ( at e n ol ol ) ( 2
m g / k g ) 和 阿托品 (2 m g / k g ) 消除反射 性心
率 变化后 , A F I才 (2 和 4 m g / k g ) 的升压效应
得到增 强 ,而 对心率减慢则无效 。 对麻醉大
鼠 , A F L ( 4 m g / k g )也产生 了升压 和 心 率减
J漫效应 , 并诱发 班 度房室传导阻滞 。给予阿托
品后 , A F L 的升压效应继续存在 , 而 心 动过
缓及房室传导阻滞均被消除 。 在离体心脏 ,
A F L 不引起心 动过缓 ; 在离体灌流的左 、 右
心房 , A F L 产生正性 变时效应 , 并与浓度相
关 。 以上结果表明 , A F L 对清醒和 麻醉大 鼠
有明显 的升压作用 ,改善离体心房的心率和
收缩力 。 其减慢心率效应很可 能是通过压力
感受性反射造成的 。作者认为 A FI 一 不太可能
通过收缩血管使后负荷增加来升高血 压 , 而
是直接通过增加心输 出量来升高血压 , 但确
切的升压机制还有待进一步研究 。
(张 雄摘 夏 强 校 、
0 8 3 锡生藤属植物 C i s s a即 e l o s s夕脚 o d i a zi e
叶的乙醇提取物水溶性成分对大鼠心血管的
影响 〔英 〕 / M e d e i r o s l , \ … 刀 l ’ 11乡: 。 n l 。 〔 ll C , ,飞。 .
1 9 })吕 , 5 ( 2 ) 一 9 7 ~ I U艺
锡生 藤属 植物 C . 抑阴 p o成al i 。 iE c hl . 在
0 8 4 大戟属 植物 E即 h o r b i a e a n a r i e n s i、 中
二菇类成分的血管活性 〔英〕 / M i ar dn a F .J 二
/ J P h
a r m P h a r m a e o l一 1 9 9 8 , 5 0 ( 3 )一 2 3 7一
2 4 1
近年研究表明 , 从大戟科数种植物中分
离的二菇类化合物显示 出较强 的血管松弛活
国外医药 · 植物药分册9 9 9 1年第 4 1卷第 2期
性 。 作者研究 了该科大戟属植物 E.。翻a ri e -
s 1 )s l中 4种成分对离体家兔基底动脉和 颈动
脉的作用 。
该植物胶 汁9 09 溶 于 7 0m L 热 甲醇
中 , 冷至室温 , 过滤 ,除去 白色三菇类沉淀 。 滤
液真空蒸干 , 得 白色油状物 ,溶于 少量 甲醇 ,
上 反相硅胶柱 。提取液再次蒸干 ,所得粉状物
置 于 硅胶色谱柱 R P 一 2 顶部 , 在微量氢气下
分别用水 、 甲醇 一水 ( 70 : 3 0) 和 甲醇洗脱 。 甲
醇一水部分以 己烷一 乙醚 (1 O , )I 梯度洗脱 , 必
要时 以 T L C 或 H P L C 检测 。 分得的 4 个新
的二 帖化合物分别为 : 2 · 3一 id 即 i in g ol 7 , 1 2 -
d i a e e t a t e
一
8
一
i s o b u t y r a t e ( l )
,
i n g e n o l
一
3
-
a n g e l a t e
一
1
一
7
一
b e n z o a t e ( 2 )
,
i n g e n o l
一
3
-
a n g e l a t e
一
1 7
一
b e n z o a t e
一
2 0
一 a e e t a t e ( 3 )
,
3
,
5
,
7
,
8
,
9
,
1 5
一
h e x a h y d r o
一 x y i a t r o P h a
一
6 ( 1 7 )
,
1 1
-
d i e n
一
1 4
一 o n e 一 5
,
8
一
b i s ( 2
一
m e t h y lb u t y r a t e )
一
7
-
( 2
一
m e t h y l p r o p io n a t e ) ( 4 )
。 等渗张力实验采
用 3 m m 一 4 m m 长 的柱形动脉段 , 以 3 o7 C
改 良 R i n g e r 一 I才 o e k e 液维持 。 结果表 明 , 4 个
化合物浓度为 1 0 一 s m o l / L 一 1 0 一 4 m o l / I J 时 , 对
静息状态的基底动脉和颈动脉均有浓度相关
的收缩作用 ,其中以化合物 3 的作用最强 ,化
合物 1一 3 产生 的颈动脉最大收缩和 E D ; 〔均
显著高于基底动脉 。 化合物 1一 3 对预收缩基
底动脉有松弛作用并与浓度相 关 , 4 则无作
用 。 化合物 1一 4 均能加强 活 动状态的颈动脉
收缩 。
(王 宗伟摘 黄 兆胜校 )
氧 ) 〕一丙基 一十一酸醋 ( 1 ) 、 O 一乙基 一 4一 [ ( a 一L 一 鼠
李糖氧 升节基 〕氨基 甲酸醋 ( 2 ) 、 甲基对 一经基
苯甲酸醋 ( 3) 以及 N 一 9一 Z a 、 N 一 9一 Z b 和 N 一 1 6 。 1
和 2 为新化合物 , 3 为 已 知成分 。 N 一 9一 a2 是
n ia z i n 、 i n i n A 和 n i a z im i n in B 的混合物 , N 一 9 -
Zb 是纯化合 物 0 一甲基 一 4一 ( 2` , 3 , , 4气三氧 乙
酸 一 a 一 I才 ` 一鼠李糖氧 一节基 一硫代氨基 甲酸酷 。 N -
1 6 是 n i a z i n i n A 、 B , n i a z im i e i n A 和 异硫氰酸
醋的鼠李糖昔的混合物 。测定果壳 、 果肉和种
子 乙醇浸膏的降压活性发现 ,辣木荚果降压
成分主要存在于种 子 中 。 以 30 m g k/ g 剂量
给以大鼠整个荚果和 种子的 乙醇浸膏 , 使平
均动脉血压分别下降 41 % 和 4 3 % 。 果肉的乙
醇浸膏剂量达 3 0 m g / k g 亦无活性 。 果壳在
10 m g / k g 剂量时无活性 , 在 3 O m g / k g 时显
示双相作用 。 研究表明 , 辣木荚果与叶的降压
活性是 由于氨基甲酸醋 、 硫代氨基 甲酸醋和
异硫氰酸醋昔的作用所致 。
(李 大喜摘 柳云湘 校 J
08 5 辣木荚果的降压成分 〔英 〕 / F a iz S S …
尸 P l a n r a M e d一 1 9 9 8 , 6 4 ( 3 )一 2 2 5一 2 2 8
前曾报道辣木 八么 , ir n g “ ol 。 / er a 叶的降
压成分 , 作者继续报道辣木 荚果的 生物 活性
及其化学成分 。
新鲜的辣木荚果用 乙醇室温提取 , 挥去
溶剂得含降压活性成分的稠状物 (M O ) 。 M O
在水和乙酸 乙醋中分配 。 含活性物质的 乙酸
乙酷相经一系列不同溶剂的分配萃取和 柱层
析 . 得到 件谷 街醇 、 O 一「2忆经基 一 3气 (2 厅 一庚烯
08 6 两种茉莉花属植物中的血管紧张素转
换酶抑制剂 〔英 〕 / S o m a n a d h a n B … / P l a n t a
M e d一 1 9 9 8 , 6 4 ( 3 )一 2 4 6一 2 5 0
作者在对印度药用植物进行血管紧张素
转换酶 ( A C E )抑 制剂体外筛选 中发现 2 种
茉莉 花 属植 物 / 、 、 )、 ; 2` u m a z o r i e “ m 、 : , r . t r a -
v a n 。 理 sn 。 ( 工 ) 及 素馨花 J . g ar n d lf or u o L .
( 亚 ) 的 提取物 对 A C E 具有很 强 的抑制 活
性 。 作者以体外检测 A C E 抑制活性为导向 ,
从植物 工地上部分提取物中分得 3 个低聚环
烯 醚 菇 型 A C E 抑 制 剂 , 分 别 命 名 为
s a m b a e e i n l ( 1 )
、
l ( 2 )和 m ( 3 ) 。 它们的结构
区别是在基本骨架 中的 4 个经基上连有不同
数 目的裂环环烯 醚菇 一二 醛单 元 ( s e c io r id io d
d i a ld e h y d e u n i t s )
, 化合物 l 含 有 3 个 , 化合
物 2 和 3 各含 2 个 。 从 植物 l 地 上部分得
A C E 抑 制剂木犀素 (拟 ) ( o l e a e e i n ) ( 9 , I C S。约
为 2 6 产, m o l / L 一 3 6 拼m o l / L ) 及 2一 ( 3 , 4一二经
基苯基卜 乙醇 、 异懈皮昔 、 熊果酸等成分 。
植物 I 粉碎后用冷水超声提取 , 提取液