全 文 ：综述与编译
001 棘豆属植物化学成分与药理作用
徐 超 刘 斌 石任兵
(北京中医药大学中药学院 北京 100102)
摘 要 棘豆属植物全世界有 300余种 ,在民族医药中有广泛的应用。该属植物的化学成分主要包括黄酮类、三萜
皂苷类、生物碱类等 ,这些化合物主要具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、免疫抑制等药理作用。 综述了近 20年来对棘豆属植
物的化学成分及药理、毒理等方面的研究进展 ,为该属植物的开发利用提供参考。
关键词 棘豆属 黄花棘豆 小花棘豆 黄酮 三萜皂苷 抗炎
豆科棘豆属 Oxytropis DC.植物全世界约有
300余种 ,主要分布在中亚、东亚、欧洲、非洲及北美
洲的温带、寒带及高山干旱地带 [1 ]。 我国有 150余
种 ,主要分布于西北、华北、东北及西南地区 [2 ]。该属
许多植物具有显著的药理活性 ,在我国民族医药学
中 ,尤其是藏医药、蒙医药中有着广泛应用 [3 ]。 综述
了近 20年来对棘豆属植物的化学成分及药理、毒理
的研究概况 ,为该属植物的开发利用提供参考。
1 化学成分
迄今为止 ,从棘豆属 20余种植物中分离得到
120多个化学成分 ,主要包括黄酮类、皂苷类及生物
碱类 ,以及少量木脂素 [4 ]、脂肪酸、挥发性成分 [ 5]和
氨基酸 [ 6]等。 具体的植物有: 二色棘豆 O. bicolor
Bunge ( 1 )、 O. jordal ii Po rs. ( 2)、 O. varians
( Rydb. ) K. Schum. ( 3)、O. monticola Gray ( 4)、
O. pseudoglandulosa Grubov ( 5 )、 O. cusick ii
Greenm. ( 6)、O. thalassica Farm. ( 7)、O. lanata
( Pall. ) DC. ( 8)、小花棘豆 O. glabra DC. ( 9)、O.
komarov ii Vassi lcz ( 10)、O. varlakovii Serg. ( 11)、
急弯棘豆 O. def lexa ( Pall. ) DC. ( 12)、黄花棘豆
O. ochrocephala Bunge ( 13 )、 球 花 棘 豆 O.
strobilacea Bunge ( 14)、多叶棘豆 O. myriophylla
( Pall. ) DC. ( 15)、O. vil losa ( Rydb. ) K. Schum.
( 16)、微柔毛棘豆 O. puberula Boriss. ( 17)、糙荚
棘豆 O. muricata ( Pall. ) DC. ( 18)、毛泡棘豆 O.
trichophysa Bunge ( 19)、冰川棘豆 O. glacialis
Benth ex Bge. ( 20)、镰形棘豆 O. falcata Bunge
( 21) 和甘肃棘豆 O. kansuensis Bunge ( 22)。
1. 1 黄酮类
黄酮类成分为棘豆属植物中的主要化学成分 ,
迄今为止 ,已从该属植物中分离得到黄酮类及其衍
生物 64个 (基本骨架见图 1,具体化合物见表 1) ,其
中黄酮 17个 ,黄酮醇 39个 ,异黄酮 1个 ,异黄烷 1
个 ,二氢黄酮 1个 ,查耳酮 4个 ,二氢查耳酮 1
个 [1-17]。该属植物中的黄酮类成分主要以黄酮苷的
形式存在 ,且均为氧苷 ,苷元主要为芹菜素、白杨素、
木犀草素、山柰酚、槲皮素、鼠李素、异鼠李素、鼠李
柠檬素、甲基鼠李素等 ,糖取代基有 D-葡萄糖、 L-鼠
李糖、 L-阿拉伯糖、D-木糖等。
1. 2 皂苷类
截止目前 ,从该属黄花棘豆、小花棘豆、二色棘
豆、多叶棘豆等植物中分离得到 19个三萜皂苷类成
分 ,其中 16个化合物属于五环三萜齐墩果烷型 , 3个
化合物属于四环三萜环阿屯烷型 [9, 18-24 ]。 取代基主
要包括甲基、羟甲基、羧基、酰胺基等 ,糖链多由鼠李
糖、葡萄糖、木糖及葡萄糖醛酸等构成。 该类化合物
的基本骨架见图 2,化合物结构见表 2。
1. 3 生物碱类
棘豆属植物中生物碱类成分的研究起始于其毒
性成分的发现 ,至今已从该属植物中分离得到 25个
生物碱类成分 ,其结构类型包括喹喏里西啶、吲哚里
西啶、喹啉和酰胺类等。孟等 [ 25 ]从黄花棘豆中分离
得到白羽扇豆碱、黄华碱、臭豆碱。董等 [26 ]从黄花棘
豆中分离得到 13-羟基鹰爪豆碱、N -甲酰基金雀花
碱、鹰爪豆碱。 于等 [27 ]自小花棘豆中分离到鹰靛叶
碱、N -甲基野靛碱等喹喏里西啶类生物碱及一种喹
啉类生物碱白鲜碱。吲哚里西啶类有哈尔碱 [2 8]、苦马
豆素 [29 ] ;酰胺类有 ( - ) -N -烟酰基-2-羟基苯乙胺 [28 ]、
1国外医药·植物药分册 2008年第 23卷第 1期
图 1 棘豆属植物中的黄酮类化合物母核结构
表 1 棘豆属植物中的黄酮类化合物
序号 化 合 物 名 称 母核 取 代 基 来源
1 芹菜素 [1] A 5, 7, 4′-O H 1
2 芹菜素 -7-O-葡萄糖苷 [1] A 5, 4′-O H, 7-O-β-D -glc 2
3 芹菜素 -7-O-二葡萄糖苷 [1] A 5, 4′-O H, 7-O-β-D -glc ( 1→ 2) -β-D-glc 2
4 芹菜素 -7-O-木糖葡萄糖苷 [1] A 5, 4′-O H, 7-O-β-D -xyl ( 1→ 2)-β-D-glc 2
5 芹菜素 -7-O-新橙皮糖苷 [1] A 5, 4′-O H, 7-O-α-L -rha ( 1→ 2)-β-D -glc 3
6 芹菜素 -7-O-芸香糖苷 [1] A 5, 4′-O H, 7-O-α-L -rha ( 1→ 6)-β-D -glc 3, 4
7 芹菜素 -7-O-阿拉伯糖葡萄糖苷 [1] A 5, 4′-O H, 7-O-α-L -arb ( 1→ 6)-β-D -glc 4
8 白杨素 [3] A 5, 7-OH 5
9 3′-甲氧基木犀草素 [1] A 5, 7, 4′-O H, 3′-OMe 3
10 3′-甲氧基木犀草素 -7-O-葡萄糖苷 [1 ] A 5, 4′-O H, 3′-OM e, 7-O-β-D-glc 2, 3, 4
11 3′-甲氧基木犀草素 -7-O-二葡萄糖苷 [1] A 5, 4′-O H, 3′-OM e, 7-O-β-D-glc ( 1→ 2) -β-D-glc 4
12 3′-甲氧基木犀草素 -7-O-芸香糖苷 [1 ] A 5, 4′-O H, 3′-OM e, 7-O-α-L -rha (1→ 6) -β-D -glc 4
13 木犀草素 [1 ] A 5, 7, 3′, 4′-O H 4
14 木犀草素 -7-O -葡萄糖苷 [1] A 5, 3′, 4′-OH, 7-O-β-D -glc 3
15 木犀草素 -7-O -二葡萄糖苷 [1] A 5, 3′, 4′-OH, 7-O-β-D -glc ( 1→ 6) -β-D-g lc 2, 3, 4
16 木犀草素 -7-O -芸香糖苷 [1] A 5, 3′, 4′-OH, 7-O-α-L-rha ( 1→ 6)-β-D-glc 3
17 木犀草素 -3′-O-葡萄糖苷 [1 ] A 5, 7, 4′-O H, 3′-O-β-D -glc 4
18 山柰酚 [4] B 5, 7, 4′-O H 7
19 紫云英苷 [4 ] B 5, 7, 4′-O H, 3-O -β-D-glc 8
20 山柰酚 -7-O-鼠李糖苷 [7] B 5, 4′-O H, 7-O-α-L -rha 9
21 山柰酚 -3-O-二葡萄糖苷 [7] B 5, 7, 4′-O H, 3-O -β-D-glc ( 1→ 2)-β-D-glc 9
22 山柰酚 -3-O-木糖葡萄糖苷 [7] B 5, 7, 4′-O H, 3-O -β-D-xyl ( 1→ 2) -β-D-g lc 6
23 山柰酚 -3-O-芸香糖苷 [8] B 5, 7, 4′-O H, 3-O -α-L-rh a ( 1→ 6) -β-D-glc 9
24 山柰酚 -7-O-葡萄糖鼠李糖苷 [1] B 5, 4′-O H, 7-O-α-L -rha ( 1→ 2)-β-D -glc 10
25 山柰酚 -3-O-葡萄糖鼠李糖 -7-O-鼠李糖苷 [1] B 5, 4′-O H, 7-O-α-L -rha, 3-O-α-L -rha ( 1→ 2) -β-D-g lc 10
26 山柰酚 -3-O-葡萄糖 -7-O-葡萄糖苷 [9] B 5, 4′-O H, 3, 7-O -β-D-glc 9
27 刺槐苷 [1] B 5, 4′-O H, 7-O-α-L -rha, 3-O-α-L -rha ( 1→ 6) -β-D-g al 11
28 山柰酚 -3-O-6″-乙酰吡喃葡萄糖苷 [4 ] B 5, 7, 4′-O H, 3-O -β-D-glc ( 6″-O -acetyl) 12
29 山柰酚 -3-O-6″-丙二酰吡喃葡萄糖苷 [4] B 5, 7, 4′-O H, 3-O -β-D-glc ( 6″-O -malonyl) 12
30 槲皮素 [9] B 5, 7, 3, 4′-OH 7
31 槲皮素 -3-O-葡萄糖苷 [9] B 5, 7, 3′, 4′-O H, 3-O-β-D-glc 9
32 异槲皮苷 [4 ] B 5, 7, 3′, 4′-O H, 3-O-β-D-glc 13
33 槲皮素 -3-O-二葡萄糖苷 [1] B 5, 7, 3′, 4′-O H, 3-O-β-D-glc ( 1→ 2) -β-D-glc 6
34 槲皮素 -3-O-芸香糖苷 [1] B 5, 7, 3′, 4′-O H, 3-O-α-L -rha ( 1→ 6) -β-D-g lc 14
2 国外医药·植物药分册 2008年第 23卷第 1期
续表 1
序号 化 合 物 名 称 母核 取 代 基 来源
35 槲皮素 -3-O-木糖葡萄糖苷 [1] B 5, 7, 3′, 4′-O H, 3-O-β-D-x yl ( 1→ 2)-β-D -glc 6
36 槲皮素 -3, 7-O-二葡萄糖苷 [1 ] B 5, 3′, 4′-OH, 3, 7-O-β-D-glc 6
37
myriophylloside B[11]
B
5, 3′, 4′-O H, 7-O-α-L -rha, 3-O-β-D-glc ( 6″-p-coumaroyl)
( 1→ 2)-x yl
15
38
myriophylloside C[11]
B
5, 3′, 4′-OH, 7-O-α-L -rha, 3-O-β-D-glc ( 6″-caf feoyl ) ( 1
→ 2) -xyl
15
39
myriophylloside D[11]
B
5, 4′-OH, 7-O-α-L -rha, 3-O -β-D-glc ( 6″-p-coumaroyl) ( 1
→ 2) -xyl
15
40
myriophylloside E[11]
B
5, 3′, 4′-OH, 7-O-α-L -rha, 3-O-β-D -glc ( 6″-feruloyl) ( 1→
2) -xyl
15
41
myriophylloside F[11]
B
5, 3′, 4′-O H, 7-O-α-L -rha, 3-O-β-D-glc ( 6″-p-coumaroyl)
( 1→ 2)-g lc
15
42 异鼠李素 [12] B 5, 7, 4′-O H, 3′-OMe 16
43 ox ymyrioside [3] B 5, 3′, 4′-OH, 7-O-α-L-rha, 3-O-β-D-g lc ( 1→ 2) -β-D-glc 15
44
acetyloxymy rioside [3]
B
5, 3′, 4′-O H, 7-O-α-L -rha, 3-O-β-D -glc ( 6″-O-acetyl ) ( 1
→ 2) -β-D-glc
15
45
coumaroylisoox ymyrioside [3]
B
5, 3′, 4′-O H, 7-O-α-L-rh a, 3-O-β-D-g lc ( 6″-O -coumaroyl)
( 1→ 2)-β-D -glc
15
46 鼠李素 [10] B 5, 3′, 4′-OH, 7-OMe 14
47 鼠李素 -3-O-葡萄糖苷 [10 ] B 5, 3′, 4′-OH, 7-OMe, 3-O-β-D-glc 14
48 鼠李素 -3-O-半乳糖苷 [13 ] B 5, 3′, 4′-OH, 7-OMe, 3-O-β-D-gal 13
49 异鼠李素 -3-O -葡萄糖苷 [13 ] B 5, 7, 4′-O H, 3′-OMe, 3-O-β-D-glc 1
50 鼠李柠檬素 [14] B 5, 4′-O H, 7-OMe 13
51 鼠李柠檬素 -3-O -葡萄糖苷 [14 ] B 5, 4′-O H, 7-OMe, 3-O-β-D -glc 13
52 鼠李柠檬素 -3-O -半乳糖苷 [15 ] B 5, 4′-O H, 7-OMe, 3-O-β-D -glc 13
53 鼠李柠檬素 -3-O -半乳糖苷 -4′-O -葡萄糖苷 [15 ] B 5-O H, 7-OM e, 3-O-β-D-g al , 4′-O-β -D -glc 13
54
鼠李柠檬素 -5-甲氧基 -7-羟基 -3-O-半乳糖 -4′-
O-葡萄糖苷 [13]
B
5-OMe, 7-O H, 3-O-β-D-g al , 4′-O-β -D -glc
13
55 杨梅苷 B 5, 7, 3′, 4′, 5′-O H, 3-O-β-D-g lc 9
56 5, 7-二羟基 -4′-甲氧基黄酮醇 [16] B 5, 7-OH, 4′-OMe 21
57 7, 3′-二羟基 -2′, 4′-二甲氧基异黄烷 [17] C 7, 3′-O H, 2′, 4′-OM e 9
58 异甘草素 [3 ] D 7, 4′-O H 5
59 7-羟基 -4′-甲氧基二氢黄酮 [16 ] E 7-O H, 4′-OMe 21
60 2′, 4′-二羟基 -4-甲氧基查耳酮 [16] F 2′, 4′-O H, 4-OM e 21
61 2′, 4′-二羟基查耳酮 [16] F 2′, 4′-O H 21
62 2′-羟基 -4′-甲氧基查耳酮 [16] F 2′-OH, 4′-OMe 21
63 2′-甲氧基 -4′-羟基查耳酮 [16] F 2′-OMe, 4′-OH 21
64 2′, 4′-二羟基二氢查耳酮 [16] G 2′, 4′-O H 21
图 2 棘豆属植物中的皂苷类化合物母核结构
3国外医药·植物药分册 2008年第 23卷第 1期
表 2 棘豆属植物中的皂苷类化合物
序号 化 合 物 名 称 母核 取 代 基
R1 R2 R3 R4 R5
来源
1
3-O -[α-L-吡喃鼠李糖基 -( 1→ 3)-β-D -吡喃葡萄糖基
( 1→ 6) -D-吡喃葡萄糖醛酸基 ]-黄豆醇 B[9 ]
A
α-L -rha ( 1→ 3 ) -β-D-glc
( 1→ 6)-β-D-glc A
CH3
CH3
OH
CH3
9
2
3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基 -( 1→ 2)-β-O-吡喃葡萄糖基 -
( 1→ 4) -β-D-吡喃葡萄糖醛酸基 ]-黄豆醇 B[18, 19, 20]
A
α-L -rha ( 1→ 2 ) -β-D-glc
( 1→ 4)-β-D-glc A
CH3
CH3
OH
CH3
1, 9, 13
3
3-O -[α-L-吡喃鼠李糖基 -( 1→ 2)-β-D -吡喃阿拉伯糖
基 -( 1→ 4) -β-D-吡喃葡萄糖醛酸基 ]-黄豆醇 B[19 ]
A
α-L -rha ( 1→ 2) -β-D-ara
( 1→ 4)-β-D -glc A
CH3
CH3
OH
CH3
13
4
3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基 -( 1→ 2 )-β-D -吡喃葡萄糖醛
酸基 ]-红豆皂醇 [20 ]
A
β-D-glc ( 1→ 2 ) -β-D-glc
A
CH3
CH3
H
COOH
1
5
3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基 -( 1→ 2 )-β-D -吡喃葡萄糖醛
酸基 ]-黄豆醇 B[18]
A
β-D-glc ( 1→ 2 ) -β-D-glc
A
CH3
CH3
OH
CH3
13
6
3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基 -( 1→ 2 )-β-D -吡喃葡萄糖醛
酸基 ]-红豆皂醇甲酯 [21 ]
A
β-D-glc ( 1→ 2 ) -β-D-glc
A
CH3
CH3
H
COOCH2
9
7
3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基 -( 1→ 2 )-β-D -吡喃葡萄糖醛
酸基 ]-红豆皂醇酰胺 [21 ]
A
β-D-glc ( 1→ 2 ) -β-D-glc
A
CH3
CH3
H
CON H2
9
8
3-O -[α-L-吡喃鼠李糖基 -( 1→ 2)-β-D -吡喃葡萄糖基
( 1→ 4) -β-D-吡喃葡萄糖醛酸基 ]-棘豆醇 [21]
A
α-L -rha ( 1→ 2 ) -β-D-glc
( 1→ 4)-β-D-glc A
CH3
CH3
OH
CH2O H
9
9
3-O-[α-L -吡喃鼠李糖基 -( 1→ 2) -β-D-吡喃葡萄糖基 -
( 1→ 4)-β-D -吡喃葡萄糖醛酸基 ]-3β , 22β , 24-三羟
基齐墩果烷 -12-烯 -29-酸 [22]
A
α-L -rha ( 1→ 2 ) -β-D-glc
( 1→ 4)-β-D-glc A
CH3
CH3
OH
COOH
9
10
3-O-[α-L -吡喃鼠李糖基 -( 1→ 2) -β-D-吡喃葡萄糖基 -
( 1→ 4)-β-D -吡喃葡萄糖醛酸基 ]-黄豆醇 E[22]
A
α-L -rha ( 1→ 2 ) -β-D-glc
( 1→ 4)-β-D-glc A
CH3
CH3
OH
CH3
9
11
黄豆醇 B-3-O -[β-D-吡喃葡萄糖基 -( 1→ 2) -α-L -吡喃
鼠李糖基 -( 1→ 2) -[β-D-吡喃葡萄糖基 -( 1→ 4) ]-β-
D-吡喃葡萄糖醛酸苷 [22 ]
A
β-D-g lc ( 1→ 4) -α-L -rha
( 1→ 2 )-β-D -glc ( 1→
4)-β-D -glc A
CH3
CH3
OH
CH3
9
12
3-O -β-D-吡喃葡萄糖醛酸基红豆皂醇 ( myriosid e
B) [23]
A
β-D-glc A
CH2O H
CH3
H
COOH
15
13
3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸基红豆皂醇 -29-O -β-D-吡
喃葡萄糖酯 ( my rioside A) [23]
A
β-D-glc A
CH2O H
CH3
H
COO H-β-
D -glc
15
14
3-O-β-D-吡喃木糖基 -( 1→ 2) -β -D -葡萄吡喃糖醛酸基
红豆皂醇 -29-O -β-D-葡萄吡喃糖酯 ( myriosid e
C) [23]
A
β-D-x yl ( 1→ 2) -β-D -
glc A
CH2O H
CH3
H
COO H-β-
D -glc
15
15
pericarsaponin Pk [23 ]
A
α-L -rha ( 1→ 2) -β-D-ara
CH2O H
COO-α-
L -rha
( 1→ 4) -
β-D-glc
( 1→ 6) -
β-D-glc
H
CH3
15
16 齐墩果烷 -13 ( 18) -烯 -22α-氯 -3β-24-二醇 [18] B H Cl 13
17
3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基 ( 1→ 2) -β-D-吡喃葡萄糖基 ]
( 20 S , 24 S ) -9, 19-环菠萝蜜烷 -3, 16, 20, 24,
25-五醇 [24 ]
C
β-D-glc ( 1→ 2)-β-D-glc
H
1
18
3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基 ( 1→ 2) -β-D-吡喃葡萄糖
基 ]-25-O-α-L -鼠李吡喃糖基 -( 20 S , 24 S )-3β , 16,
20, 24, 25-五羟基 -9, 19-环菠萝蜜烷 [20]
C
β-D-glc ( 1→ 2)-β-D-glc
α-L -rha
1
19
25 -O-β-D -呋喃芹糖基 ( 1→ 4 )-β-D-吡喃木糖糖基
( 1→ 4) -β-D-吡喃葡萄糖基 1α, 3β , 3β , 24 ( S ) ,
25-五羟基环菠萝蜜烷 [23]
D
β-D-api ( 1→ 4) -β-D-x yl
( 1→ 4)-β-D -glc
H
15
( - ) -N -苯 甲 酰 基 -2-苯 基 -2-羟 乙 胺 [30 ]、 N -
benzoylphenylaminomethyl ca rbinol
[1 ]、 N -苯甲酰
基 - 2-乙 酰 氧 基 苯 乙 胺 (即 murica tide ) [30 ]、
t richophidine
[31 ]、 2-O-苯甲酰基 -β -苯乙胺 [31 ]、 ( S ) -
N -反式 -桂皮酰基-β -羟基苯乙胺 [32 ]、 N -顺式 -桂皮
酰基-β -苯乙胺 [ 32]、 ( S ) -N -苯甲酰基 -β -羟基苯乙
胺 [32 ]、N -苯甲酰基 -β -苯乙胺 [ 32]、N -反式-桂皮酰基 -
β -苯乙胺 [32 ]。 此外 ,还从该属植物中分离得到
admidopurine
[27 ]、 oxy t riphine[33 ]、 2, 2, 6, 6-四甲
基 -4-哌啶酮 [ 34]等生物碱。
1. 4 其他
郑等 [35 ]报道镰形棘豆的石油醚部位含有 ( 2, 2,
2) -9, 12, 15-十八碳三烯 -1-醇、 23, 24-双氢豆甾
醇、亚麻油酸乙酯等。 Lu等 [36 ]从多叶棘豆中提取分
离出丁香苷、 myriophyllo side A等酚苷类成分。 李
等 [4 ]从急弯棘豆中分离得到木脂素类化合物
schisantherin A。梁等 [5 ]从甘肃棘豆的精油中得到
顺式金合欢醇、月桂酸、肉豆蔻酸、 12-甲基肉豆蔻
酸、 6, 10, 14-三甲基 -2-十五烷、棕榈酸等。 于等 [37 ]
从小花棘豆中分离得到 1, 1, 1, 7, 7, 7-六氯 -2,
4 国外医药·植物药分册 2008年第 23卷第 1期
6-二羟基 -4-庚酮、胡萝卜苷、 tet rat riacontane等。此
外 ,还有微量元素硒及含硒化合物的研究报道 [38 ]。
喻等 [39 ]从小花棘豆种子中分离出一种蛋白类溶血
毒素 ,容易受动物胃液、消化酶的影响而破坏。
2 药理作用
2. 1 抗菌、抗炎
冰川棘豆甲醇提取物的不同萃取部位及单体成
分 2, 2, 2, 2-四甲基哌啶酮 ( TM PD)对金黄色葡
萄球菌、多杀性巴氏杆菌、无乳链球菌具有明显的抑
制作用 [40 ]。 其中 TM PD对大肠杆菌、沙门菌、金黄
色葡萄球菌的最低抑菌浓度介于 0. 001～ 0. 01 g /
m L,对巴氏杆菌、链球菌的最低抑菌浓度介于
0. 01～ 0. 1 g /mL[41 ]。镰形棘豆总黄酮苷元可增强肾
上腺皮质功能 ,但本身无激素样作用 ,从中分离得到
的鼠李柠檬素是其治疗慢性气管炎的有效成分 [3 ]。
2. 2 抗肿瘤
黄花棘豆和小花棘豆醇提物对小鼠移植性
S180腹水瘤细胞有明显抑制作用 [42 ]。张等 [43 ]观察了
甘肃棘豆醇提物对小鼠皮下接种移植性肿瘤 S37细
胞、肝癌腹水型 H22肿瘤细胞的抑制作用 ,结果表明
对 S37细胞的抑制率为 39. 88% ,对 H22细胞的抑制
率为 51. 02% 。Long等 [44 ]研究发现黄花棘豆生物碱
对 H22肿瘤细胞有明显的抑制作用。 由棘豆属多种
植物中提取、精制得到的苦马豆素是研究较多的具
有显著抗癌活性的多羟基含氮化合物 ,其抗癌活性
不限于人工或实验性诱发的肿瘤转移 ,也不限于一
种瘤型或特定的器官 ,具有对肿瘤细胞的直接杀伤
和提高机体免疫功能的双重作用 [45 ]。
2. 3 免疫抑制
张等 [46 ]报道黄花棘豆对小鼠免疫功能具有抑
制作用 ,主要体现在小鼠血液 T淋巴细胞值、吞噬
百分比和吞噬指数降低。顾等 [47 ]报道山羊食用甘肃
棘豆后 , E-玫瑰花环形成率明显降低 ,表明甘肃棘
豆对山羊的免疫功能有抑制作用。
2. 4 其他作用
二色棘豆醋酸乙酯提取物 ( 0. 01 g /mL)对小
麦根瘤病菌、番茄早疫病菌、苹果炭疽病菌、西瓜枯
萎病菌等的相对抑制率达 90% 以上 [48 ]。小花棘豆
根总碱对小鼠有较强的镇痛、镇静作用 ,对麻醉犬有
降压作用 ,对离体兔心有短暂、轻微的抑制作用 ,对
离体兔耳血管有收缩作用 ,对离体兔肠平滑肌有兴
奋作用等 [3 ]。
3 毒性
3. 1 对组织细胞的影响
组织细胞的空泡变性是棘豆属植物中毒最典型
的病变 ,其有毒成分主要是吲哚里西啶类生物
碱 [49 ] ,电镜下证实空泡变性是溶酶体和线粒体肿胀
所致 [ 50 ]。实验发现黄花棘豆中毒家兔的心肌、肝、
肾、肺等器官的细胞出现颗粒变性 ,胰腺腺泡细胞、
小脑浦顷叶氏细胞严重空泡变性 ,脾小体减少 ,淋巴
细胞减少 ,淋巴结内有大的呈空泡状的巨噬细
胞 [51 ]。
3. 2 对氧自由基代谢的影响
小花棘豆总生物碱进入机体后 ,能引起氧自由
基代谢系统紊乱 ,使机体主要组织器官的抗氧化酶
系统活性下降 ,抗氧化能力降低 ,导致脂质过氧化损
伤 ,进而损伤机体的主要组织器官 ,特别是对膜系统
和中枢神经系统的损伤。 氧自由基代谢机能紊乱是
动物食用小花棘豆中毒的可能机制之一 [52 ]。
3. 3 对酶活性的影响
从黄花棘豆中分离得到的吲哚里西啶类生物碱
苦马豆素对α-甘露糖苷酶Ⅱ有明显抑制作用 [53 ]。赵
等 [54 ]研究证实 ,从甘肃棘豆中分离得到的 8-甲基-
1-羟基吲哚兹啶醇对山羊血清 α-甘露糖苷酶Ⅱ有明
显抑制作用。小花棘豆总碱能使小鼠肝脏和脑组织
中谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶活性显著
降低 ,大脑和血浆中丙二醛量显著升高 ,肝微粒体
P450酶受到严重损伤 ,参与氧化代谢的能力降
低 [52 ]。
3. 4 对胚胎发育的影响
用大鼠全胚胎培养法观察黄花棘豆生物碱对体
外胚胎生长发育、形态分化的影响 ,当其浓度在 50
mg /mL以上时可影响胚胎生长发育和器官分化 ,
且呈剂量相关 ,主要表现为头长、颅臀长、体节数、蛋
白质量及 17项形态学指标低于空白对照组 [55 ]。 随
着用药剂量的增加 ,胚胎畸形加重 ,质量浓度为 200
mg /mL时的畸形率为 80% 。黄花棘豆生物碱还可
影响脏壁卵黄囊的血液循环 ,抑制其生长发育。
棘豆属植物在我国分布广泛 ,资源丰富 ,兼具药
理活性和毒副作用于一体 ,如何趋利避害 ,造福于人
类 ,是一个亟待解决的问题。加强对棘豆属植物化学
成分、药理活性和中毒机制的多学科研究和关联分
析 ,对该属植物的有效利用具有重要意义。
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(收稿日期 2006-06-20)
002 薰衣草精油的生物活性
程 鹏 1 潘 勤2 许善初 1
( 1. 蚌埠医学院附属医院药剂科 安徽 蚌埠 233004; 2. 天津中新药业研究中心 天津 300457)
摘 要 薰衣草精油广泛用于化妆品、食品工业和医药领域 ,具有镇静催眠、抗抑郁、抗菌、抗氧化、抗凝血、抗突
变、驱虫等多种生物活性 ,其主要成分芳樟醇已为许多研究证实是薰衣草精油重要的药理活性成分。综述了近年来
对薰衣草精油生物活性的研究概况。
关键词 薰衣草精油 薰衣草 镇静催眠 抗菌 抗氧化 抗突变
薰衣草 ( lavender)又名欧薄荷 ,为唇形科薰衣
草属 Lavandula Linn. 植物 ,常用的该属植物有狭
叶薰衣草 L . angusti folia Mill.、宽叶薰衣草 L .
lati folia Vill.、法国薰衣草 L . stoechas L.、绵毛薰
衣草 L . lanata和齿状薰衣草 L . dentata L.。其原
植物为芳香性半灌木 ,主产于地中海盆地和欧洲 ,在
中国、俄罗斯、澳大利亚、美国和南美洲均有分布 ,具
有悠久的种植和应用历史 [1 ]。 薰衣草用于治疗疾病
最早可追溯到公元前 ,古代的波斯、希腊和罗马将其
用于医院和病室消毒 ,并认为它具有愈合伤口的作
用。 17世纪古波斯医药文献称其为“大脑的扫帚” ,
意指它可恢复脑损伤 ,后传入印度和中国西藏并用
于治疗精神错乱和重型精神病。 其古代制剂还用于
催眠、镇静、解痉、利尿、抗胃肠胀气和上呼吸道感染
等 [2 ]。对薰衣草的各种生物活性进行较为深入细致
的研究只是在近年来才开始 ,且国内对其研究报道
较少 ,以下就薰衣草精油生物活性的研究进展进行
综述。
1 镇静催眠
Lehrner等 [ 3 ]将 200名牙科病人分为 4组 ,分别
在等待治疗时给予橙或薰衣草精油的环境气味、音
乐和不施加任何影响的空白对照 ,并对他们的情绪
指标进行评估。统计分析表明 ,薰衣草精油的气味可
明显减轻病人等待时的焦虑状况、改善情绪。
Umezu等 [ 4]应用 Geller和 V ogel两种冲突试
验于 ICR小鼠 ,在 800 mg /kg剂量时薰衣草精油在
两种试验中均可产生显著的抗冲突、抗焦虑效果。进
一步的 GC-M S分析鉴定了精油中的 26种成分 ,并
选取其中的 8种主要成分逐一试验 ,发现仅有芳樟
醇分别在 600、 400 mg /kg 剂量时在两个试验中产
生显著效果且与精油的药效相仿 ,结合其在精油中
的量仅次于醋酸芳樟酯 ,因此推断芳樟醇为薰衣草
精油抗焦虑、镇静作用的主要药理活性成分。
Sugawa ra等 [5 ]进一步研究了芳樟醇的不同光
学异构体的药理效应差异。他们对受试者给予一定
的心理、生理作业 ,在此前后分别使其吸入 ( R )-
7国外医药·植物药分册 2008年第 23卷第 1期