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野独活属植物Miliusa balansae中的尿黑酸衍生物



全 文 :国外医药 · 植物药分册2 0 05 年第2 0卷第 1期
天然产品最新市场调研 、 墨西哥药用植物贸
易调研 、2 0 02 年欧盟天 然药用成 分市场 调
研 , 以及 由 I T C 在全世界的地区草药资料提
供者的帮助下制作的药用植物与提取物市场
信息服务 。 此外还刻有以专论形式展示的 20
种拉丁美洲药用植物的科技资料 ,包括植物
学描述 、 产地 、 栽培种与野生种 的采集方法 、
加工 、 提取 、 应用和经济效益 。 光盘内容十分
丰富 。
参会者们认 为 , 大会报告 、 圆桌讨论 、 贸
易洽谈 , 以及会议提供的内容丰富的市场与
技术资料对安第斯国家天然产品与高附加值
天然产品的生产无疑是非常有价值的 。 增加
在拉丁美洲传统理念基础上研发的高附加值
产品的生产与出口 , 作为一个焦点 , 很可能还
是未来拉丁药物博览会的首要议题 。
(希 雨 )
007 冬青叶美登木 中 4 个新的三菇化合物
〔英 〕 / O h s a k i A … / J N a t P r o d一 2 0 0 4 , 6 7
( 3 )一 4 6 9一 4 7 1
作者从冬青叶美登木 几了口夕 t e n u s i l i c lfo l i a
M a r t e x R e i s s e k 叶中分离得到 4 个 新的三
菇化合物 ,研究 了它们的细胞毒活性 。
该植物叶的甲醇提取物以 乙酸乙醋和水
分配萃取 , 乙 酸 乙醋部 位经反相 O D S 柱层
析 , 用水 一乙睛梯度洗脱得 6 个部位 。 将第 5
和 6 部 位 (水 一乙睛 , 分 别为 20 : 80 和 。 ,
1 0。 )再经硅胶柱层析 , 最后用反相 H P L C 精
制 , 得新 化合 物 m a y t e f o l i n A ( 1 ) 、 B ( 2 ) 、 C
( 3 )
、 乌发 醇 一 3一咖 啡酸醋 ( 4) 和 5 个 已知成
分 。 化合物 1 分子式 C 3o H 、 8 0 。 , 〔a 脂 + 1 7 . 5 。
( 。 , 0
.
0 9 2
,
C H C I
:
)
, 结构为 Z a , 2 8一二经基一 3 -
氧代一 2 0一羽扇烯 ; 化合物 2 分子式 C 3。 H 4: O 。 ,
[
a 〕扩一 4 5 . 0 0 (。 , 0 . 0 8 , C H C 13 ) ,结构为 Za , 2 8 -
二经基 一 3一氧代一 1 8一齐墩果烯 ; 化合物 3 分子
式 C 3。 H S。 O : , 〔a 〕合+ 15 . 0 0 ( 。 , 0 . 0 8 , C H C 13 ) ,
结 构 为 15尺 一D : A 一 f r i e d o e u p h 一 2 1一 e n 一 3 0一 0 1一 3 -
o n e ; 化合物 4 分子式 C 3 9H 5 6 0 : , 〔a 贸 + 5 4 . 5 0
(。
,
0
.
1 2
,
C H C 1
3
)
。 测定 了化合物 l 、 4 、 桦木醇
及其咖啡酸醋 、 高根二醇及其咖啡酸醋对人
癌 细胞 K B / S 、 K B / V J 3 0 0 O (耐长春新碱 ) 和
K u 1 9

20 等的细胞毒和分化作用 。 结果仅高
根二 醇 显示 明显 活 性 , 对 K B / S 细胞 株 的
I C
S。为 7 . 。 # g /m L 。 其他化合物的 IC : 。均大于
10 铭 / m L , 且所有化合物对试验的癌细胞株
均无分化作用 。
(胡晓斌摘 杨培 全校 )
0 0 8 野独活属植物 M i l iu s a ba l a n s a e 中的尿
黑 酸 衍 生 物 〔英 〕 /H uo n g D H … / J N at
P r o d 一 2 0 0 4 , 6 7 ( 3 )一 4 4 5一 4 4 7
野 独 活 属 植 物 M . b a za n s a ` F i n . 乙
G a g .n 是一种灌木 , 作为传统 中药用 于治疗
多种疾病 。 作者从该植物中分得 2 个新的尿
黑酸衍生物 。
将风干 、 研碎的该植物枝和叶用 甲醇 一水
(9 5
, 5 ) 在室温下提取 数次 , 蒸 发浓缩 提取
液 。 浓缩液溶于水 ,用 乙 酸乙醋和正丁醇分
配 。 乙酸乙醋部位用硅胶柱层析 , 分离得到
10 个次级部位 ,部位 2 再经硅胶柱精制得到
一对称的醚 ( 3 ) ; 部位 4 用二氯甲烷结晶得已
知化合物 p ac h y p o d ol , 其母液用硅胶柱进一
步精制得新化合物 m i l i u s o l id e ( 2 ) ;部位 5 再
经硅胶柱层析和制备 T L C 精制得新化合物
m il i u s o l ( l b )
。 化 合 物 l b 为 无 色 油 状 物 ,
仁a昭 + 3 8 0 ( e , 0 . 5 , C H C I: ) , 分 子 式 为
C
1 8
H
2 4
O
4 , 结构 为 ( 1 ` E 卜 ( I R ` , S R ’ , 95 ` ) 一 9 -
轻基一 1一 ( 2 , 6一二 甲基一 1 , 5一庚二烯基 )一 3 , 6一二
氧代一 2一氧杂 一螺 [ 4 . 5工7一癸烯 ,该成分的乙酸
国外 医药 · 植物药分册 2 0 0 5年第 2 0卷第 l期
醋为先前从该植物分得的尿黑酸衍生物 m i l-
is a u te
。 化 合物 2为 无色 结 晶 , m p 1 2 O C 一
1 2 2亡 ,分子式 C 1 5 H : 4 0 : , 结构为 ( 3 a s ` , 5 5 ` ,
a7 R

)

5
一苯 甲酞氧基 一 a3 , 4 , 5 , 7 a 一四 氢一 3H -
苯并吠喃 一 2一酮 。 化合物 3 , 即双 ( 2一经苯基 ) -
甲醚系首次从天然资源中分得 。
( 汪朝 阳摘 曾 志校 )
0 0 9 欧洲栽培的黄芬根 中的主 要黄酮类化
合 物 及 其 抗 自 由 基 活 性 的 比 较 〔英 〕 /
B o e h o i d k o v d H … / P h y t o t h e r R e S一 2 0 0 3 , 17
( 6 )一 64 0一 6 4 4
作者研究了在欧洲气候条件下栽培的黄
芬 S e u t e z za : i a 占口 i c a ze n s i: G e o r g i 根中主要黄
酮类成分的含 量 , 并比较 了它们清除 自由基
的活性 。
该植物根的干粉用甲醇提取 , 蒸干溶剂 ,
提取物溶于水 ,依次用乙醚 、 氯仿 、 乙酸乙醋 、
正丁醇提取 。 H P L C 分析显示所有部位 中的
主要成分均为黄荃昔元葡糖昔酸昔 ( B G ) ,从
氯仿部位还分得千层纸黄素 、 汉黄芬素 (W ) 。
从乙酸乙醋部位还分得汉黄荃素葡糖昔酸昔
( W G )

B G 为 黄荃根 干粉干 重 的 8 . 12 % ,
W G 为 2 . 52 % , 而黄芬昔元 的量很低未被测
定 。 表明欧洲栽培的黄芬 中黄酮类化合物的
产率与在亚洲生长的相似 。
通过与 D P P H 自由基的相互作用评价了
该植物 甲醇提取物和 5 种主要黄酮类成分的
自由基 清除能 力 。 结 果仅 B G 和黄荃昔元
( B )
,显示明显的活性 , I C S。分别为 7 . 9 和 6 . 6
拼m o l / L 。 甲醇提取物 I C S。为 1 5 . 3 m g / L 。 但
B 和 W G 可明显减少 H ZO : 由 U V 光解生成
的轻 自由基 。 经与总提取物比较 ,提示 B G 是
该提取物清除 D P P H 自由基 的主要有 效成
分 , 而 B 、 W G 和其他黄酮类成分参 与了清除
轻自由基的活性 。
(乔 卫摘 )
〔英 〕 / M a d u r e i r a A M … / P la n t a M e d一
2 0 0 4
,
7 0 ( 1 )一 4 5一 4 9
大 戟属植 物 E ltP ho br la P o rt la n 成 ca L
广泛分布于葡萄牙沿海地区 。 作者从该植物
中分得 1 个新 的假 白榄烷 ( ja t r o p h a n e )型 四
环二砧多醋 p o r t l a n d i e i n e ( 1 )和 4 个已 知化
合物 。 由于假 白榄烷酷类被认为是多药耐药
性 ( M D R )强调节剂 ,故研究 了上述化合物及
从同属植物 E . , e g et al ls 中分得的同类化合
物 ( 3 ) 逆转 M D R 的作用 。
自然干燥的 E . P o rt al n价ca 粉末室温下
用丙 酮提取 , 真空浓缩 , 剩余 物悬浮于 甲醇 -
水 (1 : l) 中 , 经正 己烷脱蜡后 , 用 乙醚提取 。
乙醚提取物经硅胶柱层析 ,依次用正 己烷 一乙
酸乙醋 、 乙酸乙醋一甲醇梯度洗脱 。 从正己烷 -
乙 酸乙醋 ( 7 : 3) 部位分得木油树酸 ( 4 ) 、 齐墩
果酸 ( 5) 和桦木醇二乙醋 ( 6 ) ;从正 己烷 一乙酸
乙醋 (7 : 3 , 1 3 : 7) 部位分得新化合物 1 和 己
知成分 l俘, s a , 1 4 a , 1 7 a 一 t e t r a a e e t o x y 一 3 p一 b e n -
z o y l o x y

1 5件h y d r o x y 一 9一 o x o 一 p a r a l i a n e ( 2 ) 。 化
合物 1 为无定形粉末 , [ 。 〕含一 57 . 7 。 c( , 0 . 10 ,
C H C I

)
, 分 子 式 C 3 : H 4 4 0 1: , 结 构 为 Z a , s a ,
1 4 a
,
17 a

t e t r a a e e t o x y

3俘一 b e n z o y lo x y 一 15日一h y -
d r o x y

9
一 o x o 一 p a r a l ia n e
。 用 L 5 1 7 8 Y 鼠淋巴瘤
细胞检测 了化合物 1一 3 逆转 M D R 的活性 。
结果显示 ,化合物 2 和 3 对 P 一糖蛋 白表达的
细胞是有效的耐药性调节剂 ,并呈剂量相关 。
其 中化合物 3 具有最 强的 M D R 逆转活性 ,
且 明显强于 阳性对 照药 维拉帕米 。 化合物
1一 3活性 的差别可能与 A 环的取代方式有
关 , A 环可诱导分子构象的改变 。
(周道年摘 阮金 兰校 )
0 10 大戟属植物 中重排假 白榄烷型二菇类
化合物及其对癌细胞多药耐药性的逆转作用
0 1 1 短柔毛大戟 中能逆转小鼠淋 巴瘤细胞
多药耐药性的二菇成分 〔英 〕/ V a l e nt e .C 二 /
P l a n t a M e d 一 2 0 0 4 , 7 0 ( l )一 8 1一 8 4
作 者 曾从 短柔 毛大 戟 (拟 ) E uP h o br ia
p ub es en
: V a hl 中分得 3 个假白榄烷型二猪多
醋 p u b e s e e n e A ( 1 ) 、 B ( 2 ) 、 C ( 3 ) 。 现又从该植
物中分得一新的该类化合物 p u b e s e e n e D ( 4 )