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日本旋复花中的醋酸蒲公英甾醇酯体内试验对实验性肝炎的预防作用



全 文 :国外医学中医中药分册 1 9 9 5年第 1 7卷第 6期
( 以上李宗友摘译 .叶祖光校 )
64 6石蒜科生物砚的细二活性 〔英 〕 /W e n妙 rB… /冷 natM司 一 1 9 9 5, 6 1 ( l ) 一
7 7~ 7 9
采用 M了 I , 试验法 , 评价了不同结构类
型的石蒜科 25 种生物孩对鼠性非肿瘤细胞
系 L M T K , 人肿瘤细胞系 M ol t4 和 eH丙 2 的
细胞毒活性 , 并与硫酸长春新碱进行了比较 .
结果见附表 。
附衰 25 种生 . 旅和碗. 长 . 断破的妇 . 弃活性
生物孩 细施系试牲 ( E瑰。 , 降尸词 )
M d t 4 L M T K I甸丙 :
石蒜旅 0 · 4 0 · 3 13
假石蒜喊 0 . 5 .0 4 10
2

O 乙院饭石蒜孩 0 . 6 0 · 6 2 6
幼 e r n肠叼址 13 7 . 0 > 5 0
雪花莲喊 .3 9 48 > 5 。
高石蒜喊 > 50 .0 5 > 50
8

O 去甲高石蒜孩 18 . 5 0 . 8 > 5 0
9

0 去甲一 2卜轻高石蒜喊 2 . 5 .0 6 > 5 0
d u ` i us ine 4 . 4 0 . 3 > 50
小星蒜喊 l乐 5 0 · 4 40
石蒜裂孩 > 50 .0 8 L Z
6
一住甲基石蒜裂喊 > 50 仓 6 30
加兰他敏 > 5 0 0 · 5 > 5 0
N
一甲酸去甲加兰他敏 1 . 6 0 . 6 9 . 。
去甲加兰他敏 0 . 6 0 · 5 > 50
c ir n 月「 n遥讹 0 , 5 0 5 1 0
网球花喊 1 . 2 0 · 5 > o · 5 0
白水仙胶 1 5 · 8 1 · 5 1 7
am 饭 l石ne > 5 0 > 50 > 5 0
b u p卜a n 讨石 , > 5 0 > 5 0 > 50
水仙花喊 ) 5 0 3 . 2 > 5 0
漳州水仙花减 .0 3 .0 7 > 50
e咖 . 甘` r o n i伏 13 . 3 9 . 0 > 5 0
5
,
6
一二氢七叶灵 0 . 8 0 . 7 > 5 0
们n e , ” ” b民 .洲洲 n e 0 . 6 1 0 > 5 0
硫酸长春新喊 0 , 04 0 · 0 1 0 · 0 1
以上结果表明 , 在 25 种生物碱中 , 漳州
水仙花碱对 M ol 4t 淋巴细胞呈现强的细胞毒
活性 , 但对 H e丙 2 肝癌无细胞毒活性 , 另发
现石蒜裂碱对 H e丙 2 肝癌呈现强的细胞毒
活性 , 但对 M ol t4 细胞无细胞毒活性 。 试验的
大多数生物喊对成纤维 LM T K 细胞呈现细
胞毒活性 , 在与 LM T K 细胞 比较 时 , 仅
~
b er ~
e 对 M ol t4 细胞呈现 一些特殊
活性 。
665 冬 , 叶十大功劳中的杭牛皮 . 成分
〔英〕 /M o ller K… / Paln at M de
, 一 1 9 9 5 , 6 1
( 1 ) 一 7 4 ~ 7 5
评 价 了 冬 青 叶十 大 功 劳 ( M a ho in a
aq
u i fol in m ) 树皮提取物的抗增殖活性及其生
物玻对 H a aC T 细胞 (一种快速增殖人角质化
细胞系 ) 生长的抗增殖活性 , 结果见附表 .
附裹 冬 , 叶 + 大功劳扭 . 物及其活性成分
对 H a aC T组 . 的杭增班活性
药物 r so 勺` M )’
冬青叶十大功劳提取物 35
小粟喊 30
小粱胺 n
尖村喊 13
葱林 0 . 7
去炎松 b
氢化可的松 b
氛尿心旋 b
注 : a 表示其抑制活性与对照组相 比有明显差异
b抑制率低于 20 % , 并且与对照组相 比无明
显差异
结果表明冬青叶十大功劳提取物 、 小桨
碱 、 小桨胺和尖刺碱呈现强的抗牛皮癣活性 。
6 6 日本旋复花中的 . 酸蒲公英舀醉 . 体
内试验对实验性肝炎的预防作用 〔英〕 iI/ ij m a
K… / P】a n t a M ed 一 1 9 9 5 , 6 1 ( l ) 一 5 0一 5 3
研究 T 日本旋复花 ( In u h b ir t a n n ic a s u 卜
sP
. 扭p o n ica ) 中抗肝炎成分的分离和鉴定 。 ①
活性成分的分离 : 旋复花的花朵以 甲醇 ( 3I J x
5) 回流提取 , 甲醇提取物 (I B一 l) 经氯仿 一水
分配层析 , 得氯仿可溶部分 (I 耳 3) 。 活性部
分 I耳 3 含 5种物质 ( R f~ 0 , 7 6 , 0 . 4 7 , 0 . 34 ,
0
.
1 7
,
fR < 0
.
1 7 )
,
I压 3 经硅胶柱层析 , 以正
己烷 一二氯甲烷 ( 1 : l) 洗脱 , 洗脱液经 T L C
19 9 5 年第1 7卷第6 期 国外医学中医 中药分册
分析 , 分别得 I压 3一 2 , 件 3 一1 , 3一 3 , 3一 4 和 3 -
5
, 部分 I压 3一 2 经二氛甲烷一丙酮重结晶得化
合物 1 , 根据光谱数据分析 , 确定化合物 1 为
醋酸蒲公英幽醉酷 。 ②生物活性试验 : 在痊疮
丙酸杆菌和脂多搪 ( L P S ) 诱导的小鼠急性肝
损伤试验中 , 注射日本旋复花热水提取物 , 小
鼠存活率增加 , 其抗肝炎物质以氮仿提取 , 抓
仿提取物 ( I耳 3) 经分级分离得抗肝炎部分
IB 3

2 和 3一 3 , 其中部分 IB 一 3一 2 活性最强 。 IB -
3

2 经分离和 鉴定得活性化合物 1 即醋酸蒲
公英幽醇醋 。 在痊疮丙酸杆菌和 L SP 诱导的
小鼠急性肝损伤试验中 , 化合物 1呈现强的
保肝活性 . 并有剂量依赖性 。 然而 , 其烯键的
脱乙酞作用和变休 , 抗肝炎活性明显减低 。 化
合物 1还能抑制四氯化碳或半乳糖胺诱导的
急性肝损伤中血浆转氨酶的增加 。 经化合物
1 治疗的小鼠肝细胞中未观察到肝变性和肝
坏死 。 这些结果提示醋酸蒲公英幽醉醋对免
疫诱导损伤和肝毒性化学物质诱发的实验性
肝炎呈现保肝作用 。
66了 黄柏中抑制细胞免痊反应的成分 〔英〕 /
M o ir H … / lP a n t a M ed 一 1 9 9 5 , 6 1 ( 1 ) 一
4 5 ~ 4 9
前文作者曾报道从中药黄柏 (P h el 浏 en -
dr i c o rt e x) 中分离到季胺生物碱木兰碱和黄
柏碱 , 两者均能抑制小鼠局部移植物抗宿主
反应 。 本文对黄柏碱进行集中研究 ,观察其对
细胞和体液免疫反应的作用 。 ①黄柏碱 、 强的
松龙醋酸醋 ( P r ed ) 和环磷酸胺 ( C Y ) 对 X -
射线辐射小 鼠局部移植物抗宿主反 应的影
响 : 对 C BF , 小鼠以 6 o 0R X 一射线辐射 , 辐射
后立即经皮下注人 B A L B c/ 小鼠脾细胞悬浮
液 , 引起细胞转移并产生局部移植物抗宿主
( G v H ) 反应的当天 , 连续 8 天腹腔注射药物 。
黄柏碱 (5 , 10 和 2m0 g k/ g ) 明显抑制局部
G v H 反应 , P r de 和 C Y 也完全抑制局部 G vH
反应 。 ②黄柏碱 , rP ed 和 C Y 对 X 一射线辐射
小鼠全身 G v H 反应的影响 : 对 C B F ; 小鼠皮
下注射 C 5 7BL 6/ 小鼠脾细胞 , 引起细胞转移
的当天 , 连续 10 夭给药 , 实验重复 2 次 , 在
第一次试验中 , 黄柏碱 (2 。 皿g / k g ) , P介刁和
C Y 明显延长小鼠存活时间 , 在第二次试验
中 , 黄柏喊 ( l 。 , ZO rn g / k g ) 明显延长存活时
间和存活率 . P找月和 C Y 也呈现同样的活性 。
③黄柏喊和 P edr 对绵羊红细胞诱发小鼠迟
发型超敏反应 ( S R班二-】刀 , H ) 的影响 : 在致敏
的当天 , 对小鼠连续给药 4 天 , 检验药物对诱
导期的作用 , `或在激发免疫反应前即刻和反
应后 1h6 检验药物对效应期的作用 . 黄柏喊
未能抑制诱导期达到与对照组有明显差异的
程度 , rP ed 明显抑制诱导期与效应期 , 黄柏
碱则不能抑制效应期 。 ④黄柏孩 , P八对对结
核菌素诱发迟发型超敏反应 ( T u 一 D T H ) 的影
响 : 在致敏的当夭 , 连续 8 天给药 , 检验药物
对诱导期的作用 , 或在激发免疫反应前即刻
和反应后 1h6 给药 , 检验药物对效应期的作
用 。黄柏碱明显抑制诱导期 , P edr 仅在 1m0 岁
k g 的浓度时抑制诱导期 , 黄柏碱不能抑制效
应期 , P r ed 仅在高浓度 (2 肠旧 g瓜 g ) 时抑制效
应期 。 ⑤黄柏碱 , P r ed 和 C Y 对抗体形成的作
用 : 在免疫的当天 , 连续 5 天给药 , 黄柏碱对
5 或 10 天时 Ig M 一 P F C 和 I沙一P C 的数目未
有显著影响 , rP ed 明显减少 5 或 10 天时的数
目 。 C Y 除在 5 和 1m0 g / k g 剂量对 10 天的
Ig M

P CF 数目没有影响外 , 均能明显减少 5
或 10 天的 l g M ~ P F C 和 lg G 一 PCF 数目 . 结果
提示黄柏碱有望开发成一种新的有价值的免
疫抑制剂 , 抑制细胞免疫反应 .
668 天然蛋白激曲 C 抑制荆 : 招鸡儿中低-
物像的分离 〔英〕 / K u 坛n ht ia vel .P 二 / P坛n at
M ed 一1 9 95 , 6 1 ( 1 ) 一 4 1~ 4 4
由于蛋白激酶 C ( P K C ) 的活化在癌症 、
炎症等人类疾病的发展中起决定因素 , 因而
寻找 P K C 抑制剂可能有益于治疗这些疾病 。
作为从高等植物中筛选具有强的 P K C 抑制
剂的` 部分 , 作者对中草药锦鸡儿 (山 r越户an