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中药三叶青有效化学成分及在临床医学上的意义



全 文 :现代医药卫生 2013年1月15日 第29卷第1期 J Mod Med Health,January 15,2013,Vol.29,No.1
三叶青,学名三叶崖爬藤,为葡萄科崖爬藤属植物,主要分布
于长江以南如浙江、江西、福建等省。三叶青常以块根或全草入
药,具有清热解毒、祛风化痰、活血止痛的功效。在药理及临床方
面具有抗肿瘤、抗病毒、退高热等显著疗效。
1 三叶青化学成分研究
三叶青的主要化学成分是淀粉、还原糖、黄酮类、甾体类化合
物和氨基酸等。以三叶青块根为原料,霍昕等[1]从三叶青乙醚提取
物中,共分离出 21 个化合物,检测出 18 个组分,它们分别是亚油
酸、棕榈酸、油酸、二苯胺、亚麻酸甲酯、硬脂酸、樟脑、2,3-丁二
醇、己酸、苯甲酸、苯乙醇、苯酚、6,10,14-三甲基-2-十五烷酮、异
丙苯、豆蔻酸、十五酸、补骨脂素、十七酸,其中前 6 种提取物含量
较高。
李瑛琦等 [2]将三叶青块根碾碎,70%乙醇热回流提取后得浸
膏。浸膏溶于适量水中,依次用石油醚、醋酸乙酯和正丁醇萃取,
分离得到 7 种化合物;毛一亮等 [3]从石油醚萃取物中分离得到 4
种化合物,分别鉴定为蒲公英萜酮、蒲公英萜醇、β2 谷甾醇和麦
角甾醇;刘东等[4]对三叶青地上部分的化学成分进行研究,采用溶
剂提取和硅胶柱层析法进行分离,根据化合物的理化性质和光谱
数据鉴定其结构,共分离出 16 种化合物,分别是蒲公英萜酮、蒲
公英萜醇、β-谷甾醇、麦角甾醇、α-脂醇、三十二酸、水杨酸、丁二
酸、胡萝卜嵌、芹菜素 6-α-L-鼠李糖(1-4)-α-L-阿拉伯糖苷、芹菜
素-8-α-L-鼠李糖(1-4)-α-L-阿拉伯糖苷、山柰酚-7-氧-鼠李糖基-
3-氧-葡萄糖苷、甘露醇、没食子酸乙酯、芹菜素-6,8-二葡萄糖苷、
环四谷氨肤。
张立明等[5]实验已得出用乙醇溶剂提取三叶青中总黄酮的最
佳工艺条件;黄真等 [6]用正交实验法对三叶青中总黄酮的提取工
艺进行优化设计;郑军献等 [7]采用紫外可见分光光度法以芦丁为
对照品,在波长 500 nm 处对不同产地三叶青中的总黄酮进行含量
测定。
2 三叶青药理研究
目前有关三叶青药理作用的研究较多,三叶青的药理作用主
要体现在以下几个方面。
2.1 抗肿瘤作用 丁钢强等 [8]在 2005 年研究发现,三叶青提取
物中乙酸乙酯溶解部分对人肝癌 HepG2 细胞活性具有较强的抑
制作用,正丁醇部分也有一定的作用;季绍勇[9]报道以三叶青为主
要成分的金丝地甲胶囊,对 LEWIS 肺肿瘤细胞、SMMC-7721 肝肿
瘤细胞、HL-60 人淋巴母细胞性白血病细胞、SCG-7901 胃肿瘤细
胞及 HCT-116 结肠肿瘤细胞的生长有明显抑制效果;魏克民等 [10]
在临床上研究表明,用三叶青、黄芪、人参皂苷配制而成的金芪片
治疗恶性肿瘤 120 例,完全缓解 52 例,部分缓解 42 例,稳定 18
例,进展 8 例,完全缓解及部分缓解共 94 例,总有效率 78.33%,
这说明三叶青对防治恶性肿瘤确有一定作用, 并且指出由杭州
天惠医药科技有限公司研制开发生产的“金芪片”,其主要成分
有三叶青、黄芪提取物、人参皂苷,是一种适合肿瘤患者及其他免
疫力低下的人群长期服用的功能性保健食品;徐彩菊等 [11]在对三
叶青提取物抗肿瘤抑制进行的初探中认为,调节机体免疫功能是
三叶青提取物抗肿瘤的重要机制之一。程伟等 [12]的研究中发现,在
肺癌 A549 细胞中加入不同浓度的三叶青提取物后,共培养 48 h 后
检测吸光值,发现随着三叶青提取物浓度的增加,对肺癌 A549 细
胞的抑制作用明显增强,在浓度达到 10~49 mol/mL 后,抑制作用
与对照组比较有显著差异。
2.2 抗病毒作用 杨学楼等 [13]通过三叶青提取物含氮碱 A 和含
酮物 F,粗全浸提取物 S1 和 S2 在小白鼠体内和鸡胚成纤维细胞
上的实验证实,以上 4种药物均显示出不同程度的抗病毒作用。
其中 A 和 F 对流感病毒 PR3 株及仙台病毒(小白鼠肺适应株)有
较强的抗病毒效果。此外,杨大坚等 [14]发现三叶青脂溶性成分有
显著抗病毒及抗出血热的作用。
2.3 抗炎、镇痛及解热作用 资古明等 [15]研究发现,小鼠腹腔注
射三叶青块根提取物,在热板法和苯醒法致痛模型上均有明显的
镇痛效果,以及对二甲苯引起小鼠耳肿胀有明显抑制作用。黄真等 [16]
发现三叶青提取物能明显抑制小鼠腹腔毛细血管炎性渗出,抑制
二甲苯所致小鼠耳郭肿胀及 10%蛋清致大鼠足拓肿胀,主要表现
为减少醋酸致小鼠扭体次数,提高热板法小鼠痛阈值,并降低干
酵母和 2,4-二硝基苯酚致大鼠发热模型的体温。从而证实了三叶
青具有较好的抗炎、镇痛及解热作用。三叶青石膏汤治疗小儿外
感发热 72 例,总有效率 94.4%,加味后还可治疗以下疾病,如伴
鼻塞、流涕者加荆芥、防风;伴咳嗽者加浙贝母、前胡;伴扁桃腺炎
者加射干、山豆根;伴疱疹性咽腮腺炎者加柴胡、夏枯草等[17]。
2.4 保肝作用 有研究发现,三叶青能促进家兔肝细胞吸收和
吞噬放射性四碘四氯荧光素,说明三叶青具有加强肝脏功能的作
用。实验表明,三叶青提取物能够明显降低四氯化碳(CCl4)致小
鼠肝损伤后丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)
增高,减轻肝细胞变性、炎症浸润及坏死等病变,降低肝中丙二醛
(MDA)生成量。由此表明,三叶青提取物对 CCl4所致肝损伤具有
一定的保护作用 [18-20]。张同远等 [21]研究发现,三叶青可显著抑制透
明质酸(HA)、层黏蛋白(LN)的异常增高,提示了三叶青抗肝纤维
化作用良好。
2.5 急性毒性 江月仙等 [22-23]将三叶青按《保健食品检验与评价
技术规范》(2003 年版)中“食品安全性毒理学评价试验”进行实
验,发现第一阶段大鼠经口急性毒性半数致死量(LD50)雌雄两性
别均大于 100.0 g/kg 体质量;小鼠经口急性 LD50雌雄两性别均大于
40.0 g/kg 体质量。按急性毒性分级标准判定,属实际无毒。第二阶
段 Ames 试验结果为阴性,小鼠骨髓细胞微核试验和小鼠精子畸
形试验结果均为阴性,说明三叶青未显示有致突变性。
3 研究意义
近年来,随着三叶青药理活性的进一步证实,其应用前景巨
中药三叶青有效化学成分及在临床医学上的意义
何丽针 1综述,李中杰 2审校(1.江西医学院上饶分院药学系,江西 上饶 334000;2. 北京大学药学院,北
京 100191)
【关键词】 三叶青/药理学; 中药化学成分; 有效化学成分含量
doi:10.3969/j.issn.1009-5519.2013.01.043 文献标识码: A 文章编号: 1009-5519(2013)01-0085-02
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现代医药卫生 2013年1月15日 第29卷第1期 J Mod Med Health,January 15,2013,Vol.29,No.1
马兰应用历史悠久。传统医学认为马兰具有凉血、清热、利湿、
解毒的功效[1],现代药理实验研究证明,其具有镇咳、镇痛作用 [2],是
集食、药用价值于一身、备受青睐的时令野菜珍品,尤其是随着人
们生活水平的提高和对“功能保健食品”的特别需求,马兰资源的
开发利用潜力极大。
全世界约有菊科(Compositae)马兰属(Kalimeris Cass.)植物20
个种,分布于亚洲东部与南部。我国的菊科马兰属植物有 7 个属 [3],
分别为裂叶马兰 [Kalimeris incisa (Fisch.)DC.]、 马兰 [Kalimeris
indica (L.)Sch.-Bip.]、狭苞马兰 [Kalimeris indica (L.)Sch.-Bip.Var.
stenolepis(Hand.-Mazz.)Kitam]、全叶马兰 [Kalimeris integrifolia Tur-
cz.ex DC.]、山马兰 [Kalimeris lautureana (Debx.)Kitam.]、蒙古马兰
[Kalimeris mongolica(Franch.)Kitam.]、毡毛马兰[Kalimeris shimadai
(Kitam.)Kitam.][4]。马兰以全草或根入药,性辛、凉,归肺、肝、胃、大
肠经 [2]。主治咽喉肿痛、痛疖疗疮、黄疸、水肿、痢疾、淋浊等症。由
于现浙江主要运用的马兰为马兰[Kalimeris indica(L.)Sch.-Bip],
现将该马兰相关研究的现状分析如下。
1 本草考证
马兰入药文献首见唐·陈藏器《本草拾遗》:“味辛,平,无毒,
主破宿血,生捣缚蛇咬”[5];日华子《日华子本草》:“生泽旁,如泽兰
气臭;《楚辞》以恶草喻恶人;北人见其花呼为紫菊,以其花似菊而
紫也”;李时珍《本草纲目》曰:“马兰可破宿血,养新血,止鼻血、吐
血,合金疮,断血痢,诸菌毒,蛊毒。及腹中急痛,痔疮”;张德欲《本
草正义》谓:“马兰,最解热毒,能专入血分,止血凉血,尤其特长”。
由于马兰全国有产,故其异名较多,《浙江民间常用草药》:红马兰、
马兰青;《广州植物志》:田边菊;《福建民间草药》:田菊;《闽南民
间草药》:毛蜞菜;《上海常用中草药》路边菊、螃蜞头草;《云南中
草药》灯盏细辛;《湖南药物志》:剪刀草。据考证,本植物全国都有
产,夏、秋采收加工,鲜用或晒干。
2 生药学研究
2.1 药用品种 对马兰的鉴别主要有原植物鉴定、性状鉴定及显
马兰的综合研究分析
王镠园(嘉兴市中医医院中药房,浙江 嘉兴 314001)
【关键词】 本草考证; 生药学; 中药化学成分; 药理学; 马兰; 营养成分研究; 观赏价值研究
doi:10.3969/j.issn.1009-5519.2013.01.044 文献标识码: A 文章编号: 1009-5519(2013)01-0086-03
大。目前,基础研究工作尚不深入,尚未建立三叶青质量标准。期
望对三叶青进一步研究,从生药学鉴别、重金属含量控制及主要
有效成分如槲皮素[24]和 β-谷甾醇含量测定等方面着手,建立三叶
青质量标准。在一定程度上提升该药物的质量控制水平,为三叶
青的生产和研发提供可靠保证。
参考文献
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(收稿日期:2012-11-04)
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