作 者 :孙华
期 刊 :沈阳药科大学 2007年 11期 页码:164
关键词:药物化学;齐墩果酸;三萜;衍生物;半合成;抗癌活性;
摘 要 :寻找高效低毒的抗癌新药是当前药物研究的热点之一。从传统中药中寻找抗肿瘤药物以及以天然活性成分为先导化合物,进行结构修饰和抗肿瘤活性研究,既是当前中药现代化研究的重要组成部分,也是抗肿瘤药物研究的重要途径之一。 齐墩果酸属于齐墩果烷型五环三萜,自然界中广泛存在。本论文综述了近10年来天然和半合成齐墩果烷型三萜的药理活性和构效关系。它具有多种药理活性,例如抗癌、抗病毒、抗炎、肝保护、胃保护、抗微生物、降糖、以及溶血等活性。齐墩果酸经过氧化得到3-氧代齐墩果酸后,抗癌活性明显增强,不同于以往细胞毒药物之处在于它具有抑制血管生成活性,并且对正常细胞毒性比较小。对其进行结构修饰,以期发...