作 者 ：苗旺
期 刊 ：浙江大学 2012年 07期 页码：73
关键词：齐墩果酸；齐墩果酸-聚乙二醇结合物；溶解度；稳定性；
摘 要 ：齐墩果酸(oleanolic acid, OA)为五环三萜类药物,化学名为(3β)-3-Hy-droxyolean-12-en-28-oic acid,分子量为456.7,以游离或皂苷形式广泛存在于植物中。齐墩果酸具有广泛的生物活性,如保肝、抗炎、抗肿瘤、降血脂等,是治疗慢性病毒性肝炎比较理想的药物。但其在水中溶解度低,溶出慢,吸收差,导致其体内生物利用度低,严重限制了其在临床上的应用。提高齐墩果酸溶解度和溶出速度将有助于提高它的生物利用度,为其广泛的临床应用创造条件。 药物的聚乙二醇修饰即聚乙二醇化,通常是将活化的聚乙二醇通过化学方法偶联到蛋白质、多肽、小分子药物和脂质体上。由于聚乙二...