作 者 ：李群林
期 刊 ：天津医科大学 2010年 07期 页码：102
关键词：齐墩果酸；衍生物；抗HIV；构效关系；
摘 要 ：近年来艾滋病在个球呈现蔓延趋势。当前临床上用于治疗艾滋病的药物多具有多种副作用和耐药性。以天然产物为先导化合物合成新型抗艾滋病药物是目千研发的方向之一。 齐墩果酸是五环三帖类化合物,以游离或结合成苷的形式广泛分布于大约60个利190种植物中,具有保肝、消炎、抗肿瘤、抗HIV,降糖和抗骨质疏松等生物活性,其中抗HIV活性EC50=1.7μg/mL,TI=12.8。研究发现,齐墩果酸C-3位羚基、C-28位羚基和C12-C13；双键与其抗HIV活性有关。本文对齐墩果酸C-3位羚基、C-28位羚基及其他部位进行结构改造,为进一步进行活性筛选及构效关系研究奠定基础。 本实验共合成了39个齐...