作 者 :吴晓东
期 刊 :沈阳药科大学 2007年 01期 页码:71
关键词:齐墩果酸;衍生物;抗癌;
摘 要 :齐墩果酸(oleanolic acid)为五环三萜类化合物,广泛分布于植物界,具有护肝、解肝毒、降糖、降血脂、抗溃疡、消炎、抗HIV和抗肿瘤等多种生物活性。 本文以齐墩果酸为先导化合物,设计并合成了19个齐墩果酸衍生物,其中10个目标化合物,9个中间体产物。化合物经IR、~1HNMR、MS、~(13)C NMR分析确证结构。初步体外抗癌活性筛选结果表明,目标化合物BO15(IC_(50)=3.78μg/mL)和BO19(IC_(50)=4.09μg/mL)对人肺癌细胞(A549)具有一定的抑制肿瘤细胞增殖活性。它们对肿瘤细胞株的半数有效抑制浓度IC_(50)与顺铂的在同一数量级。为今后化...