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作 者 ：张相军

期 刊 ：辽宁大学 2012年 03期 页码：76

关键词：齐墩果酸；5-氟尿嘧啶；牛血清白蛋白；相互作用；合成；

摘 要 ：首先，针对齐墩果酸难溶于水，生物体内半衰期短，绝对生物利用度低，不能维持有效血药浓度等缺点，本研究提出了将聚乙二醇单甲醚(mPEG)接枝到齐墩果酸(OA)上，得到高分子偶联药物单甲氧基聚乙二醇丁二酰齐墩果酸(mPEG-OA)。同时，针对应用广泛且高效的抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-Fu)毒副作用较大，合成了N-乙酸取代的5-氟尿嘧啶即5-氟尿嘧啶乙酸(5-FuAc)。 然后，利用几种光谱技术，分别研究了牛血清白蛋白与这两种修饰后的药物相互作用，包括作用机理、作用区域、作用力类型和结合位点数等。研究结果将有助于了解药物在人体内的吸收、分布、排泄和药理活性，以及对了解蛋白质的结构与功能、开发新...

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