作 者 :张圆圆
期 刊 :复旦大学 2011年 08期 页码:71
关键词:齐墩果酸;处方前研究;多晶筛选;盐型筛选;吸湿性;溶解度;多晶型;稳定性;
摘 要 :齐墩果酸是一种具有抗癌、抗艾滋病毒、保肝等多种重要药理活性的植物化学成分,广泛分布于植物界,但由于它水溶解性差,大大局限了其在临床上的应用。本文通过药物处方前研究手段对提高齐墩果酸溶解性进行研究。 文中采用混悬平衡法进行齐墩果酸的多晶筛选。用冷却结晶和反溶剂法合成齐墩果酸钠盐、钾盐、哌嗪盐、乙二胺盐和胆碱盐。并对多晶筛选和盐型筛选实验样品进行了物理化学性质表征,论文进一步将这些样品以模拟人工胃液(SGF)、模拟人工饥饿状态小肠液(FaSSIF)和模拟人工饱食状态小肠液(FeSSIF)为溶解介质进行了溶解度实验。 多晶筛选研究结果表明齐墩果酸容易形成多种溶剂化物的晶型(包括水化物),...