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作 者 ：郭淑晶

期 刊 ：延边大学 2015年 01期 页码：55

关键词：齐墩果酸；酰胺化；抗肿瘤活性；

摘 要 ：天然产物及其衍生物一直以来是创新药物的主要源泉,也是生物医学研究的重要工具分子。目前超过50%的临床应用药物都直接或间接来源于天然产物。因此,针对具有重要生物功能的天然产物的合成及生物作用机制研究具有重要的意义。以齐墩果酸为先导化合物,着眼于羧基上的氢键给体对活性的贡献,用酰胺化法进行修饰,引进不同的功能性基团。为此,将量化方法应用于目标化合物的设计上,确定了7个目标化合物结构完成了合成。新的化合物用HPLC提纯、用核磁和质谱进行了表征。选择其中5个酰胺化修饰物进行了抗肿瘤活性测试,得到了如下结论。通过CCK-8实验,评估修饰物对Hela细胞的IC50：除化合物O-1外均比OA IC50低,其...

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