作 者 ：宋志成
期 刊 ：大连理工大学 2011年 09期 页码：94
关键词：齐墩果酸；曼尼希反应；a-糖苷酶活性；
摘 要 ：齐墩果酸(Oleanolic acid, OA),是一种分布广泛、含量丰富的天然三萜类成分,以游离或结合成苷的形式广泛存在于白花蛇舌草、山楂、丁香、大枣、枇杷叶、楤木、夏枯草等植物中。具有抗肿瘤、抗HIV病毒、降血糖、保肝、抗炎等多种重要生物活性,但许多活性较弱,且生物利用度低,限制了其在临床上的应用。为改善齐墩果酸的生物活性和水溶性,本文对齐墩果酸进行了结构修饰和初步生物活性研究,试图发现活性较强、溶解度好、口服生物利用度高的降血糖先导化合物。 本文通过琼斯氧化反应、曼尼希反应在齐墩果酸骨架的A环上引入活性的含氮取代基及含氮杂环,得到6个曼尼希碱。确定其化学结构分别为2-(N,N-二...