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(收稿日期:2005-06-22)
马先蒿属植物的研究进展
关　放 1 ,于　兰 2 ,杨　云 1(1.西安交通大学理学院医药
化学系 , 陕西 西安 , 710061;2.西安博爱制药有限责任公司 ,
陕西 华阴 , 714200)
中图分类号:R282　　　文献标识码:A
文章编号:1004-2407(2006)03-0142-03
　　玄参科马先蒿属 PedicularisL.植物广泛分布于我国西北
和西南地区 , 其药用种类繁多 , 民间应用历史悠久 , 疗效明显。
现代本草收载有该属植物 50余种 , 其中以根 、根茎入药者 20
余种 , 多有滋阴补肾 、补中益气 、健脾和胃等功能;以花或全草
入药者近 30种 ,多具有清热解毒 、利尿 、保肝等作用 。已有较
多有关马先蒿属植物的化学成分和药理作用的报道 , 笔者对
其作一综述。
1　化学成分
马先蒿属植物含有环烯醚萜苷 、苯丙素苷 、木脂素苷 、生
物碱 、黄酮等多类化合物 , 环烯醚萜苷 、苯丙素苷类化合物是
该属的特征性化合物 , 具有较高的药用价值 , 其中已对其化学
成分研究过的植物约有 20种 ,见表 1。
表 1　马先蒿属植物种类及其编号
编号 拉丁名 编号 拉丁名 编号 拉丁名
1 P.alaschania 8 P.lasiophrys 15 P.spicata
2 P.artselaer 9 P.longiflora 16 P.striata
3 P.chinensis 10 P.muscicola 17 P.striatapal
4 P.condensata 11 P.nordmanniana sp.arachnoidea
5 P.decora 12 P.palustrist 18 P.sylvatica
6 P.kansuensis 13 P.plicata 19 P.torta
7 P.lapponica 14 P.semitorta 20 P.verticilata
1.1　环烯醚萜苷类　从该属 10余种植物中分离出环烯醚萜
苷类化合物 26种 , 见表 2。
表 2　马先蒿属植物中环烯醚萜苷类化合物
化合物名称 植物来源 参考文献
aucubin 1, 3 ～ 5, 7, 10 ～ 14, 20 [ 1 ～ 3, 14, 15, 19]
10-O-acetylaucubin 1
6-O-acetylaucubin 4
geniposidicacid 9, 11, 13 [ 1, 4]
bartsioside 3 [ 2]
6-O-butyl-aucubin 3 [ 2]
6-O-methyl-aucubin 3, 6 [ 5]
8-aetyl-harpiagide 16
euphroside 13 [ 1, 3, 14, 15]
plantarenaloside 12, 18, 20 [ 14]
penstemonoside 12
ixoroside 10 [ 3]
boschaloside 12, 13, 20 [ 1, 14]
5-deoxypucheloside 15 [ 6]
shanzhisidemethylester 4, 5, 10, 12 , 14, 15 [ 3, 6, 7, 15]
pediculariosideF 9 [ 8]
musaenoside 4, 5, 7, 10 ～ 12, 14 [ 3, 7, 15]
lamalbid 5 [ 7]
pliatosideA 13 [ 1]
pliatosideB 13 [ 1]
penstemonoside 10, 12 [ 3]
8-eqiloganin 4, 8, 12, 18 [ 8]
loganicaeid 9 [ 4]
gardosidemethylester 12, 15 [ 6]
caryoptoside 20 [ 14]
iongifloroside 9 [ 4]
1.2　苯丙素苷类　从该属植物中分离出了 19种苯丙素苷类
化合物 , 见表 3。
表 3　马先蒿属植物中苯丙素苷类化合物
化合物名称 植物来源 参考文献
verbascoside(acteoside)2, 4, 8, 10, 11, 15～ 17 [ 3, 6, 9]
pediculariosideA 10, 15 ～ 17 [ 3, 6, 9]
pediculariosideM 17 [ 9]
pediculariosideN 3, 17 [ 5, 9]
pediculariosideG 15 [ 10]
pediculariosideH 15, 16 [ 6, 10, 11]
pedicularioside 10 [ 12]
echinaloside 4, 16
cistanosideC 8, 9 [ 4, 8]
cistanosideD 8, 9 [ 4, 8]
isoacteoside 5, 16 [ 13]
pediculariosideE 8 [ 8]
pediculariosideI 9 [ 16]
decafeoylacteoside 16 [ 6]
martynoside 3, 10 [ 3, 5]
cis-martynoside 3, 10 [ 3, 5]
plantainoside 5 [ 13]
cis-pediculariosideH 16 [ 11]
cis-isoacteoside 14 [ 15]
1.3　新木脂素苷类　从马先蒿植物中分离出了 16种新木脂
142 西北药学杂志　2006年 6月　第 21卷　第 3期
素苷类化合物。
表 4　马先蒿属植物中新木脂素苷类化合物
化合物名称 植物来源 参考文献 化合物名称 植物来源 参考文献
cirtusinA 1 [ 16] tortosideD 19 [ 18]
阿拉善苷 A 1 [ 16] tortosideE 19 [ 18]
阿拉善苷 C 1 [ 16] verticillatosideA 20 [ 14]
longiflorosideA 9 [ 17] verticillalosideB 20 [ 14]
longiflorosideB 9 [ 17] semitortosideA 14 [ 15]
longiflorasideC 9 [ 17] semitortosideB 14 [ 15]
dehydrodiconifery- alco-
hol-4-O-β -D-glucopyr-
anoside
9 [ 17] syringaresinol-4″-O-β-
D-monoglucopyranoside
3, 14 [ 5, 15]
longiflorosideD 9 [ 17]
1.4　生物碱　该属植物生物碱主要为单萜衍生的吡啶类生
物碱。从 P.olgae、P.luwigi和 P.dolichorrhiza等种类中分离
出了生物碱类物质。
1.5　黄酮类　从 P.achilleaefolin、P.longiflora和 P.moscha
等种类中分离出了木犀草素 、芹菜素 、槲皮素和山柰酚等黄酮
类化合物。
1.6　其它成分　从该属植物中还分离出了非苯丙素酚苷类
化合物 , 去甲单萜苷化合物 , 核苷类化合物 , 三萜皂苷类和脱
皮甾酮苷类化合物。从美观马先蒿中测定了蛋白质 、糖 、 15
种氨基酸及 14种微量元素的含量 ,从扭盔马先蒿中测定了脂
肪酸 、有机酸及 15种微量元素。此外 , 从马先蒿某些种类中
还分离出了酚酸类等 。
2　药理作用
2.1　抗肿瘤作用　苯丙素苷的抗肿瘤活性强度与其化学结
构紧密相关 , 即分子中酚羟基越多 , 抗肿瘤活性越强 。马先蒿
苷 A对 3种癌细胞生长的半抑制浓度 IC50(mg· L-1)为 94.8
±2.0(肝癌 SMMC-7721), 97.6 ±5.0(肺腺癌 L342)和 101.6
±2.8(胃腺癌 MGV-803)。阿克苷(acteoside)对肝癌 、肺腺癌
及胃腺癌有抑制作用 ,其 IC50(mg· L-1)分别为 102.4±8.2,
96.8±4.0和 94.5±3.8。
2.2　抗氧化作用　马先蒿苷 A有抑制红细胞的氧化溶血作
用 , 其作用与抗氧剂没食子酸丙酯相当。浓度为 32.5 μm时 ,
对微粒体脂质过氧化物抑制率为 15.6%。太白参可降低四氧
嘧啶引起小鼠肝脏和血液中 SOD、POD、CAT、MDA含量的异
常增高;降低四氧嘧啶引起的 Hb的增高 , 可增高四氧嘧啶引
起的肝脏指数的异常下降 , 能有效地清除自由基 ,提高机体的
抗氧化能力。
2.3　DNA修复作用　苯丙素苷能够抑制鼠肝微粒体脂质过
氧化 、自由基引起的红细胞溶血和肿瘤细胞生长 , 螯合铁离
子 , 清除超氧阴离子自由基和羟自由基 , 快速修复氧化胁迫引
起的 DNA损伤 。
2.4　抗溶血作用　从马先蒿属植物中提取的苯丙素丙素苷
isoacteoside、acteoside、echinacoside、pediculariosides、cistanoside
D和人工合成的化合物 permethyacteoside等 6种酚类化合物
能抵抗氧化性溶血现象 , 酚羟基的数目愈多 , 其抗溶血活性愈
强。
2.5　延缓骨骼肌疲劳作用　从 P.plicata中提取毛蕊花苷和
角胡麻苷丙种苯丙素苷类具有延缓骨骼肌疲劳的作用。毛蕊
花苷在 20.0 mmol· L-1浓度下对肌肉疲劳具有显著的抵抗作
用 , 而角胡麻苷在浓度为 80.0 mmol· L-1时只能稍微改善肌
肉的收缩。
2.6　健脑益智作用　美观马先蒿具有显著地增强小鼠学习
记忆功能(即促智防呆作用)和增强小鼠耐疲劳性 , 改善体内
的氧代谢 , 具有延缓衰老的作用。
2.7　其它作用　环烯醚苷类具有提高机体免疫力 、保肝 、降
压利尿等各种生理活性。美观马先蒿的总提取物可以显著改
善甲亢型肾阴虚小鼠的各种症状 , 可明显延长鼠力竭游泳的
时间 , 能加速力竭游泳小鼠 SOD、MDA、Hb、肝糖原 、肌糖原和
血清 LDH的恢复。因此 ,美观马先蒿有可能作为滋补药或保
健品应用。
3　临床应用
黑参丸治疗急慢性咽炎的临床研究表明 , 治疗组显效率
为 31.67%, 有效率为 64.44%, 总有效率为 96.11%;对照组
(利菌沙)显效率为 30.56%, 有效率为 54.44%, 总有效率为
85.0%。
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(收稿日期:2005-08-30)
肾素 -血管紧张素系统药物的研究
进展
王明远 ,马建慧 ,陈　虹(石河子大学药学院 ,新疆 石河子
832002)
中图分类号:R972　　　文献标识码:A
文章编号:1004-2407(2006)03-0144-02
　　高血压是心脑血管疾病的常见病 、多发病 , 常引起严重的
心 、脑 、肾等并发症 , 并且与糖脂代谢有密切关系。抗高血压
药物及其机制的研究一直受到国内外学者的广泛关注。目前
通过各种机制治疗高血压的药物较多 , 其中影响肾素-血管紧
张素系统的抗高血压药物占有重要地位 , 现就其作用阐述如
下。
1　血管紧张素转化酶抑制剂(ACEⅠ )
ACEⅠ是肾素-血管紧张素系统中首先应用于临床并成
为一线抗高血压药物。自 1977年第一个产品卡托普利面市
以来 , 现已发展到 20多个品种。目前在临床上 ACEⅠ 主要用
于治疗轻 、中度高血压 , 也用于急进性高血压 、高血压合并糖
尿病 、心肌梗塞后高血压 、高血压合并心功能不全 、高血压伴
有心绞痛 、心律失常 、肾损害有蛋白尿 、系统硬化所致的肾脏
危象 、分泌肾素的肿瘤 、嗜铬细胞瘤 、原发性醛固酮增多症等
继发的高血压等等 〔1〕。
1.1　ACEⅠ的主要作用机制　①抑制心 、肾 、局部组织和体
液中的肾素-血管紧张素系统 , 阻止 AngⅡ的生成及其作用。
②抑制激肽释放酶-缓激肽系统 ,保持缓激肽的活性 , 激活 β 2
受体从而产生舒张血管 、降低血压 、抗血小板聚集与抗心血管
细胞肥大增生重构作用。 ③减少醛固酮的释放 , 排 Na+利尿
作用。 ④降低交感神经兴奋性 ,减少 NA释放;抑制肾上腺髓
质 , 减少儿茶酚胺的释放。 ⑤降低抗利尿激素的释放。 ⑥促
进前列腺环素的释放。 ⑦促进血管内皮释放血管内皮舒张因
子和血管内皮超极化因子 , 减少内皮素的生成。 ⑧中枢性抑
制 ACE作用。⑨抗血栓合成和清除自由基。 ⑩增加胰岛素
的敏感性 〔2〕。
1.2　ACEⅠ类药物　WHO/ISH将此药作为临床一线药物。
如卡托普利 、苯那普利 、依那普利 、福辛普利 、赖诺普利 、莫西
普利 、喹那普利 、雷米普利 、群多普利 〔3〕。其中平均谷-峰比率
超过 50%的药物有:依那普利 、福辛普利 、雷米普利 、群多普
利 、赖诺普利 、苯那普利。卡托普利可抑制过氧化脂质 , 降低
动脉粥样硬化等并发症的产生 , 具有抗氧自由基的作用 , 减轻
缺血-再灌注损失 , 保护心肌作用。防止纤维化 ,恢复Ⅰ /Ⅱ胶
原的比值 , 具有心肌修复作用。 苯那普利 、培哚普利 、赖诺普
利也具有心肌修复作用 , 防止修复性纤维形成。雷米普利 、培
哚普利 、赖诺普利对脑血管有保护作用。此类药都可减少蛋
白尿和肾衰进展。有证据表明福辛普利 、雷米普利 、依那普利
对糖代谢无影响 〔4〕。
1.3　ACEⅠ类药物的局限性　JNC-VI认为 ACEⅠ 不作为一
线降压药物 , 因为 ACEI的不良反应较多 ,如有干咳 、首剂低血
压 ,且含-SH基可引起青霉胺样反应。此类药物可能致畸 , 妊
娠妇女禁用。 ACEⅠ对高血压合并冠心病者并未降低心肌耗
氧量 , 延长运动时间 ,改善心绞痛亦不稳定 , 对心肌梗塞早期
使用或二级预防作用未定论 , 常有低血压 、加重肾衰的副作
用。其对血脂无影响 , 但其它降压药物(如钙拮抗剂)对血脂
也无影响 , 并不能表明其优势。肾脏病变时 , 血管阻力调节已
发生缺陷 , 该类药能否调节肾小球的动力尚未证实。肾动脉
阻塞或肾动脉硬化造成的双侧肾血管病患者可增加肾功能损
伤 , 升高血肌酐 ,甚至出现氮质血症(血肌酐 >265.2 mmol/L
患者禁用)。 ACEⅠ还可引起高血钾 、皮疹 、味觉改变 、白细胞
减少 、血管神经性水肿 、黄疸 、精神症状 〔5〕。
2　血管紧张素受体拮抗剂
血管紧张素 AT1受体是一类新的抗高血压药物 , 耐受性
良好 , 自 1994年第一个药氯沙坦的问世 , 迄今已有十几种药
物应用临床 , 另有十几种在试验阶段。
2.1　作用机制　血管紧张素 Ⅱ作用于血管紧张素 Ⅱ受体 , 其
受体有多种亚型 , 主要为 AT1和 AT2两种。 AT1主要分布在与
水电解质平衡 、血压调节相关的脏器和组织 , 如肾上腺 、血管
平滑肌等;引起心脏兴奋性升高 , 血管收缩 , 醛固酮分泌等生
物效应。 AT1还可促进原癌基因的表达 ,引起血管的增生 , 重
构。 AT2受体在胎儿发育中几乎分布于所有组织中 , 成人 AT2
密度较低 , 在肾上腺髓质 、血管内皮 、子宫 、卵巢以及脑区呈高
表达 ,推测还与胚胎发育有关 ,主要效应为抑制细胞增生调节
细胞分区 , 引起血管舒张等。 AT2受体部分拮抗 AT1受体作
用 , 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 , 其作用机制主要为高亲和力 、
高选择性 、高专一性阻断 AT1受体 , 从而抑制 AT1样作用 , 且不
阻断 AT2受体 ,游离血管紧张素 Ⅱ升高时 AT2受体样作用增
强 , 具有 “双重受体效应” 〔6, 7〕。
2.2　AT
1
受体拮抗药的优势　AT
1
受体拮抗药具 “双重受体
效应”, 其降压效应平缓 , 无首剂低血压反应 , 不抑制 ACE, 不
产生干咳 , 可替代不耐受 ACEⅠ的病人 〔8〕。组织纤维蛋白溶
酶激活物质 、组织蛋白酶 G等可直接将血管紧张素原转化为
AngⅡ , 糜蛋白组织蛋白酶 G也水解 AngⅠ 转化为 AngⅡ , 故
ACEⅠ抑制药并不能完全抑制 AngⅡ产生。但 AT1受体拮抗
药无 ACEⅠ抑制药的缓激肽释放酶途径的心血管保护作用 ,
无增多胰岛素样作用和降低血浆纤维蛋白原的作用。Shobha
对氯沙坦与依那普利试验表明:AT1受体拮抗剂可降低收缩
压 、舒张压 、左室末压 , 对轻中重度病人均有效。氯沙坦与依
那普利疗效对比双盲试验表明 , 氯沙坦组 59%病人舒张压下
降至 12 kPa, 89%的病人血压降幅在 1.33 kPa以上 , 而同样条
144 西北药学杂志　2006年 6月　第 21卷　第 3期