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(2005 - 03 -17收稿)
菝葜的研究现状
陈东生 ,华小黎
(华中科技大学同济医学院附属协和医院 ,湖北武汉 430022)
　　摘要　目的:综述国内外对菝葜的植物学 、化学成分 、药理作用研究及进展。方法:查阅国内外文献加以归纳
整理。结果与结论:继续深入研究菝葜的化学成分及其生物活性 , 阐明其物质基础 ,具有重要意义。
关键词　菝葜;植物学;化学成分;药理;现状
中图分类号:R284.1　　文献标识码:A　　文章编号:1001-4454(2006)01-0090-04
基金项目:湖北省科委重点攻关计划项目资助(编号:2002P1105)
　　菝葜 (Sm ilax china L.)系百合科菝葜属植物 ,
其根 、茎 、叶均可入药 ,尤以根茎入药最为常见 。菝
葜根茎主要包含皂苷类 、黄酮类等各种化学成分 ,具
有消肿解毒 、祛风利湿 、抗炎镇痛 、抗肿瘤等药理活
性 〔1〕 ,主要分布于我国长江以南地区 ,性甘 、酸 、平 、
温 。为了更好地开发利用其资源 ,本文对该植物的
植物学 、化学成分 、药理作用等方面的研究现状进行
综述。
1 　植物学研究
1.1 　生药鉴别〔2、3〕
1.1.1　植物形态与性状鉴别:菝葜茎和分枝不具
疣状突起或短刺突起 。叶背绿色 ,叶干后通常红褐
色或古铜色 ,叶柄几乎全具卷须。花序托通常缩短
近球形 ,少数稍延长。根茎为不规则的长圆柱形 ,稍
扁 ,似菱角状 ,多分枝 ,微弯曲 ,长 2 ～ 8 cm ,直径 5 ～
25 mm。表面黄棕色至灰褐色 ,凹凸不平 ,须根的残
留部分形成粗大的疙瘩刺 ,并可见褐黑色的硬细根 ,
顶端有圆柱形茎基残留。质坚硬 ,不易折断 。断面
粗糙 ,棕红色或白色 ,纤维性 ,显砂砾样光亮。无臭 ,
味淡。置水中煮沸 ,水染成红褐色。
1.1.2　显微鉴别:(1)横切面:皮层为 5 ～ 6列栓化
细胞;内皮层和中柱鞘部位为数列马蹄形增厚的石
细胞;木质部中的导管有 1 ～ 2个 ,较大 。 (2)粉末:
淀粉粒众多 ,单粒或复粒;石细胞马蹄形 ,胞腔较小 ,
壁孔较厚;纤维细长 ,腔小;导管网纹 、螺纹。
1.2　理化鉴别
1.2.1 　紫外光谱鉴别 〔3〕:取样品粉末 1 g,加 95%
乙醇 20m l冷浸 24 h ,过滤 ,精密吸取滤液 1 m l,置
50m l量瓶中 ,加 95%乙醇稀释至刻度 。取上液在
UV260型紫外分光光计上于 200 ～ 400 nm波长范围
内做扫描 ,样品在 204.6 nm , 287.4 nm , 321.8 nm处
均各有一吸收峰。
1.2.2 　薄层色谱鉴别 〔4〕:取本品粉末 5 g,加乙醇
50m l,超声处理 30分钟 ,滤过 ,滤液加盐酸 5 m l,置
水浴中加热回流 ,放冷 ,调至中性 。置水浴上蒸至无
醇味 ,残渣用 40 m l热水溶解 , 用二氯甲烷提取二
次 ,合并提取液 ,置水浴上蒸干 ,残渣加甲醇 1m l使
溶解 ,作为供试品溶液。另取薯蓣皂苷元加甲醇制
成每 1 m l含 0.5 mg的溶液 ,作为对照品溶液。吸
取上述两种溶液各 10 μl,以环己烷-醋酸乙酯 (8∶2)
为展开剂 , 10%硫酸乙醇溶液为显色剂 ,于 105℃加
热 ,供试品与对照品色谱相应位置上 ,显相同颜色的
斑点 。
1.3　含量测定
90 中药材第 29卷第 1期 2006年 1月
DOI牶牨牥牣牨牫牳牰牫牤j牣issn牨牥牥牨牠牬牬牭牬牣牪牥牥牰牣牥牨牣牥牫牰
1.3.1　总甾体皂苷元的含量测定 〔5〕:采用分光光
度法对菝葜总甾体皂苷元的含量进行测定 ,测定波
长为 605 nm ,结果显示 ,生药中总甾体皂苷元的含
量应不低于 1.1%。
1.3.2　薯蓣皂苷元的含量测定 〔4〕:高效液相色谱
法测定:用十八烷基硅烷键合硅胶 (ODS2)为填充
剂;乙腈-水为流动相检测波长 203 nm ,柱温 35℃。
理论板数按薯蓣皂苷元峰计算 ,应不少于 8000。精
密吸取对照品溶液和供试品溶液 20μl,注入液相色
谱仪 ,测定按干燥品计算 ,含薯蓣皂苷元 (C27H 42O 3)
不得少于 0.02%。
2 　化学成分研究
2.1　皂苷类　1984年 YasuakiH iral等 〔6〕发现菝葜
中含有:(1)26-O-βD-葡萄糖-(25R)-呋甾-5, 20-二
烯-3β , 26-二醇-3-O-α-L-鼠李糖-(1-2)-O-[ α-L-鼠李
糖 (1-4)] -β-D-葡糖苷;(2)26-O-β-D-葡萄糖-22-O-
甲基-(25R)-呋甾-5-烯-3β , 22, 26-三醇-3-O-[ α-L-
鼠李糖 (1-4)] -β-D-葡糖苷;(3)薯蓣素 (25R)螺甾
烷-5-烯-3β-醇-3-D-α-L-鼠李糖-(1-2)-O-[ α-L-鼠李
糖 (1-4)] -β-D-葡糖苷;(4)薯蓣素 3-O-α-L鼠李糖
(1-2)-O-[ α-L-鼠李糖 (1-4)-β-D-葡糖苷。 1989年
K im SungWhan等〔7〕在菝葜的根的甲醇提取物中分
离到(5)纤细薯蓣皂苷 (G racillin);(6)甲基原纤细
薯蓣皂苷 (Me pro togracillin);(7)甲基原薯蓣皂苷
元 (Me Protodiosc in);(8)薯蓣皂苷次皂苷 A(prosa-
pogeinin A of dioscin);(9)薯蓣皂苷 (D ioscin)。接
着 Sash ida等〔8〕报道了 (10)异纳索皂苷元 (Isonar-
thogenin)3-O-α-L-鼠李吡喃糖基-(1→2)-O-[ α-L-鼠
李吡喃糖基-(1→ 4)] -β-D-葡萄糖吡喃糖苷的分离
与鉴定 。
2.2 　黄酮及其苷类　巢琪等〔9〕从菝葜根的丙酮提
取物中分得一种新 C6-C3-C6型化合物 ,命名为菝葜
素 (Sm ilax in),并推定它为 2 , 2-二甲氧基-1, 3-二 (4-
羟苯基 )-1 , 3-(丙二酮 )。冯锋等〔10〕则从乙酸乙酯
部位获得二氢山柰酚 (dihydrokaemp fero l);二氢山奈
酚 3-O-α-L-鼠李糖苷 (黄杞苷 , dihydrokaempfero 13-
O-α-L-rhamnoside, enge letin);槲皮素 4’ -O-β-D-葡
萄糖苷 (querce tin 4’ -O-β-D-g lucoside),此外还发现
有二氢山奈酚-5-O-β-D-葡糖苷〔11〕。
2.3 　氨基酸类　已分离的氨基酸类有 〔12、13〕 4-甲基
谷氨酸 (4-Methy lg lutam ic acid);4-亚甲基谷氨酸 (4-
M ethy leneg lutam ic acid);4-羟基-4-甲基谷氨酸 (4-
Hydroxy-4-methy lg lutam ic acid);谷氨酸 (G lutam ic
acid);4-胍基丁酸;Nα-(2-羟基丁二酰 )精氨酸;Nα-
(2-羟基-2-羧基甲基丁二酰 )-L-精氨酸。
2.4 　其他类化合物 　 1982年 , Kassai Takanori
等〔14〕在菝葜块茎发现砜类化合物:异丝氨酰-S-甲基
半胱胺亚砜 (Isosery l-S-me thy lcysteam ine sulfox ide)。
菝葜中已分离到的甾醇类有 β-谷甾醇 (β-S itoster-
o l)〔15〕;胡萝卜苷 〔10〕。芪类有 3, 5 , 4’ -三羟基芪(3,
5, 4’ -trihydroxy lstilbene白黎卢醇);3, 5, 2’ , 4’ -四羟
基芪 (3, 5 , 2’ , 4’ -tetrahydroxy lstilbene)〔10〕;2, 4, 3’ ,
5’ -四羟基芪 (2, 4, 3’ , 5’ -tetrahydroxy lstilbene氧化
白黎卢醇 )〔11〕。阮汉利等 〔16〕分离得香草酸(4-羟基-
3-甲氧基苯甲酸 , 4-hydroxy-3-me thoxybenzo ic acid)。
3　药理作用研究
3.1　抗炎作用〔17〕　陈东生等通过角叉菜胶致大
白鼠足跖浮肿法和大鼠皮下注射琼脂法形成肉芽肿
模型分别考察了菝葜水煎液对急慢性炎症的抗炎作
用。结果表明大白鼠 ig给予 90 ～ 180 g /kg对足跖
肿胀均有明显抑制作用;180 g /kg对肉芽肿增重有
明显抑制作用 。菝葜对急 、慢性炎症均有抗炎作用。
3.2　活血化瘀药理作用 〔18〕　以菝葜水煎液 (Ⅰ )、
正丁醇萃取物 (Ⅱ)、正丁醇萃取剩余物 (Ⅲ)高 (100
g /kg)、低 (50 g /kg)剂量对小白鼠灌胃给药 7天后 ,
眼眶取血 ,采用凝固比浊法测定 APTT、PT,采用 de-
rive法测定 FIB;全自动血细胞计数仪测定血小板
数 ,采用比浊法体外测定 Ⅰ 、Ⅱ、Ⅲ对人血小板的聚
集功能 M a、M 1、V1的影响 ,研究菝葜的活血化瘀药
理作用 ,结果表明 100 g /kg剂量的 Ⅰ和 Ⅲ能显著延
长 APTT(P <0.05), 50 ～ 100 g /kg剂量的 Ⅲ能使
FIB显著增加 (P <0.05),而 50 g /kg剂量的 Ⅱ能使
FIB显著减少 (P <0.05)。稀释 8倍后的 Ⅰ和 Ⅱ能
抑制体外的血小板聚集功能 ,特别是对 V1的影响更
显著 (P <0.01),但三者对血小板数无明显影响。
证明菝葜具有明显活血化瘀的药理作用 ,其作用机
制可能与抑制血小板聚集和延长内源性凝血时间及
影响纤维蛋白原生成有关。
3.3　佐剂性关节炎治疗作用 〔19〕　陈东生等通过
观察菝葜对佐剂性关节炎 (AA)小鼠给药后继发性
足肿胀 、胸腺系数(胸腺 /体重 )、脾系数(脾 /体重 )、
T细胞亚群 、B细胞 、自然杀伤细胞(NK)的变化 ,发
现菝葜(90、180 g /kg)灌胃给药能明显抑制 AA小
鼠继发性足肿胀 、减轻胸腺和脾脏重量 。减少 CD+4
T细胞 、增加 CD+4 T细胞 ,降低 CD4 /CD8 ,极少影响
B细胞 、NK细胞。得出结论:菝葜可能通过调节细
胞免疫减轻 AA小鼠继发性足肿胀 ,但不同于地塞
米松 ,不影响体液免疫。
3.4　抑制血糖作用 〔20〕　菝葜煎剂对实验性糖尿
病小鼠的血糖有明显的抑制作用 ,小鼠灌胃菝葜煎
91 中药材第 29卷第 1期 2006年 1月
剂连续 3 d或 6 d,能显著对抗肾上腺素和葡萄糖引
起的小鼠血糖升高 ,降低四氧嘧啶糖尿病小鼠的血
糖浓度 ,明显增加肝糖元含量 ,但对正常小鼠的血糖
值无明显影响。
3.5 　对 NADPH的诱导作用 〔21〕　菝葜的乙酸乙酯
提取物在大鼠 Hepa lclc细胞培养系统中 ,显示了明
显的苯酯还原酶诱导作用 。
3.6 　抗菌作用 〔22〕 　对真空干燥的菝葜粉末用不
同的溶剂提取 ,以 D isk D iffusion方法对其抗菌活性
加以估算 ,结果发现菝葜的甲醇 、氯仿 、乙酸乙酯 、丁
醇提取物对 B. megaterum i菌 、B. sub tilis菌具有显
著的抑制作用。甲醇 、乙酸乙酯 、丁醇提物取对 A.
rhizogene菌也显示较强的抗菌活性。而氯仿和乙酸
乙酯提取物还对 A. tumefcient菌具有明显的抑制作
用 。
3.7 　抗诱导突变作用 〔23〕　K im等研究了菝葜中
的四种主要甾体皂苷的致突变作用与抗突变作用 ,
结果表明在 Ames与 Sos Umu试验中 ,薯蓣素 、纤细
薯蓣皂元通过 AF-2显示出抗 β-galactosidase作用 ,
但是它们的原呋甾醇式苷没有显示出这一活性 。
3.8 　抗肿瘤作用 〔24〕　将 S180腹水瘤小鼠随机分
为 4小组 ,即空白对照组 、模型对照组 、治疗组和预
防给药组 ,用复方菝葜灌胃 ,观察复方菝葜对 S180
荷瘤鼠血液中超氧化物歧化酶 (SOD)和脂质过氧化
物 (LPO)的影响 。结果表明复方菝葜有增加荷瘤鼠
血液中 SOD活力 、降低 LPO含量的作用。说明复方
菝葜可能是通过提高体内 SOD活力 、清除体内自由
基来延长荷瘤鼠生存时间的。
3.9 　清除自由基和加强抗氧化酶活性作用 〔25〕　
菝葜甲醇提取物显示存在高浓度的 1 , 1-二苯基-2-
间三硝苯肼 (DPPH)自由基清除能力(IC50 7.4 μg /
m l)和细胞生存保护能力 ,用不同溶液进一步分离
和测定表明乙酸乙酯 、正丁醇和水的提取物有很强
的 DPPH自由基清除能力 。另外 ,用菝葜甲醇提取
物处理过的 V79-4细胞可诱导超氧化物歧化酶 、过
氧化氢酶 、谷胱甘肽过氧化物酶的活性 (有效剂量 4
～ 100 μg /m l)。结果表明:包含菝葜根提取物的复
方同样也包含着抗氧化剂行为 。
4 　小结
菝葜为一民间习用中药 ,其应用与研究源远流
长 。在我国四百年前就有作药用的记载。二十世纪
六十年代以来 ,其总提取物制剂已广泛应用于妇科
慢性炎症 、附件炎以及调节免疫 、活血化瘀 、抗肿瘤
等病症 。近年来 ,对菝葜的化学成分研究比较广泛 ,
同时也发现了一些新的物质。许多研究证明 ,其根
茎内含有皂苷 、黄酮及其苷 、氨基酸类及其他类化合
物 ,生物活性比较明显 ,为菝葜的临床应用及开发研
究提供了理论依据 。但对其有效成分与药理活性的
结合性研究尚需我们不断的深入探讨。如若做到这
一点 ,相信菝葜的开发和应用前景将是十分美好的。
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(2005 - 06 -08收稿)
β-榄香烯抗肿瘤作用的基础与临床研究
花文峰 ,蔡绍晖
(暨南大学药学院临床药理教研室 ,广东广州 510632)
　　摘要　β-榄香烯是温莪术抗肿瘤作用的主要活性成分 ,具有抗瘤谱广泛 , 疗效确切 , 毒副作用轻微 ,能明显提
高肿瘤患者生存质量等突出优点。本文就 β-榄香烯抗肿瘤作用的基础研究与临床应用的现状及其亟待解决的问
题作一综述。
关键词　β-榄香烯;温莪术;抗肿瘤作用
中图分类号:R282.71　　文献标标码:A　　文章编号:1001-4454(2006)01-0093-05
　　榄香烯 (E lemene)是从姜科植物温莪术 (Curcu-
ma arom atica Salisb.)中提取的萜烯类化合物 。基于
上世纪 70年代莪术挥发油局部治疗宫颈癌有良好
效果的发现 ,近二十多年来人们围绕温莪术的抗肿
瘤作用及其相关活性成分和作用机制等展开了系统
深入的研究 。基础及临床实验等研究结果表明:β-
榄香烯 (其结构见图 1)是温莪术抗肿瘤作用的主要
物质基础 ,具有抗瘤谱广泛 ,疗效确切 ,毒副作用轻
微等突出优点 〔1 ～ 3〕。以 β-榄香烯为其主要成分的
榄香烯乳注射液是我国自主研发成功的二类抗肿瘤
新药 ,目前在临床广泛用于恶性浆膜腔积液 、肺癌 、
消化道肿瘤 、脑瘤以及其它浅表性肿瘤的治疗 。本
文就 β-榄香烯抗肿瘤作用的基础研究与临床应用
的现状及其亟待解决的问题作一综述 。
1 　β-榄香烯抗肿瘤作用的基础研究
1.1 　体外抗肿瘤活性研究　体外细胞增殖活性实
验表明 , β-榄香烯对多种肿瘤细胞的增殖活性具有
选择性抑制作用 。表 1显示用 MTT法所测得的 β-
榄香烯抑制部分细胞株在体外增殖的实验结果 。由
此可见 ,尽管不同肿瘤细胞对 β-榄香烯抑制作用的
敏感性存在差异 ,但是相对于正常细胞而言 , β-榄香
烯对肿瘤细胞的抑制作用呈现出明显的选择性。肖
立森 〔4〕等采用 MTT法检测并比较了 β-榄香烯与 5-
FU、ADM 、ADD、VCR、MTX、Vp-16、MMC等 7种抗癌
药物的敏感性 。结果表明:β-榄香烯对食道癌 、大肠
癌 、胃癌 、胰头癌及乳腺癌体外细胞毒性与这些抗癌
药物相近。 39例临床癌症患者 , 其中 19例 (占
48.7%)体外实验显示对 β-榄香烯敏感 。
图 1　β-榄香烯的化学结构(1-甲基-1-乙
烯基-2, 4-二异丙基环己烷)
93 中药材第 29卷第 1期 2006年 1月