全 文 ：收稿日期:2010-10-06
基金项目:综合性新药研究开发技术大平台(2009ZX09301-003)
作者简介:张艺轩(1985 －)，女，硕士生，从事中药活性成分研究
* 通信作者:石 钺(1963 －)，男，研究员，硕士生导师，从事中药药效物质基础研究。Tel:(010)62895086，E-mail:
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［综 述］
卷柏属药用植物生物学活性研究进展
张艺轩， 石 钺*
(中国医学科学院药用植物研究所，北京 100193)
摘要:卷柏属药用植物在我国民间应用广泛。现代药理研究表明其具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、免疫调节、降糖、扩张血管
的作用。双黄酮类化合物被认为是其主要药效成分，对其关注较多。
关键词:卷柏属;生物学活性;综述
中图分类号:R284. 1 文献标志码:A 文章编号:1001-1528(2011)04-0664-05
卷柏为蕨类植物门卷柏科卷柏属植物，世界分布约有
700 种，我国约产 70 种。《中华人民共和国药典》2010 版一
部中收载卷柏科植物卷柏 Selaginella tamariscina (Beuav.)
Spring与垫状卷柏 S. Pulvinata (Hook. ＆ Grev.)Maxim，具
有活血通经之功效，用于经闭痛经，癥瘕痞块，跌扑损伤;炒
炭后可化瘀止血，用于吐血、崩漏、便血、脱肛等。此外尚有
细叶卷柏 S. labordei Hieron.、江南卷柏 S. moellendorffii Hi-
eron.、兖州卷柏 S. involvens (SW.)Spring、深绿卷柏 S. doe-
derleinii Hieron.、薄叶卷柏 S. delicatula (Desv.)Alston及翠
云草 S. uncinata (Desv)Spring 等 20 多个品种在民间作为
药用。卷柏在我国民间应用历史悠久，多用于治疗癌症、炎
症及心血管类疾病，现代药理及临床研究表明，卷柏具有抗
癌、抗炎、抗病毒、调节免疫、降血糖等作用。
目前从卷柏属植物中得到的主要是双黄酮类化合物，其
中穗花杉双黄酮(amentoflavone，AME)是这类成分的代表化
合物，在该属植物中广泛分布;其次是生物碱、木脂素、有机
酸等。由于卷柏属植物的生物学活性越来越受到中外学者
的关注，本文对国内外该属植物的生物学活性及其作用机制
研究进展做一综述，以期对该类植物及其成分临床进一步研
究有所裨益，从而更好地对其进行开发利用。
1 抗肿瘤作用
卷柏为近年来发现的有效抗肿瘤药物之一，一般对化学
抗癌药或放射性治疗敏感的肿瘤均有效。从目前的研究来
看，双黄酮应是其主要效应物质，作用机制主要分为三类:
(1)细胞毒作用。(2)诱导细胞凋亡，包括促进 p53 的表达，
其是迄今发现与人类肿瘤相关性最高的抑制基因;激活
caspase系统;抑制 COX-2 等炎症因子;阻滞细胞周期等。
(3)阻滞恶性肿瘤细胞的侵袭、转移。
1. 1 卷柏粗提物 卷柏的甲醇提取物能够抑制人肾小球系
膜的增殖，IG50值为(56. 0 ± 2. 0)μg /mL，其是通过减少白细
胞介素-1β(interleukin-1β)和肿瘤坏死因子(TNF-α)的而产
生影响的［1］。卷柏不同极性的提取物对体外培养的白血病
细胞均有杀伤作用，但不影响正常的人淋巴细胞，其中水提
物在体内可提高抑癌基因 p53 的表达并诱导细胞周期停止
在 G1 期，喂饲含有 1%卷柏的饲料就可引起前胃上皮中增
生细胞核抗原(PCNA)明显减少。毕跃峰等［2］发现，卷柏水
提物及其各个萃取部位对小鼠肉瘤 S180、肝癌 H22 模型均
有不同程度的抑制作用，水萃取部位作用最强。Yang SF
等［3］完成了卷柏 50%甲醇提取物抗肺癌的实验，采用的是
A549 和 LLC细胞及 LLC肿瘤小鼠，结果显示提取物能直接
影响内源性物质对肿瘤的浸润和转移等过程发挥抑制作用。
江南卷柏总黄酮在体外作用于人结肠癌 HT-29 细胞后，也能
在 mRNA水平上抑制 COX-2，进而抑制 COX-2 蛋白质表达，
从而产生抗癌作用［4］。
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1. 2 双黄酮等化合物 目前的研究结果显示，有抗癌效应
的双黄酮多是以 AME 及罗伯斯塔双黄酮(robustaflavone，
ROB)为母核的。
薄叶卷柏中的 7，4′-二甲基罗伯斯塔双黄酮(robustafla-
vone-7，4′-dimethyl ether)及 7，4′-二甲基-2″，3″-二氢罗伯斯塔
双黄酮(2″，3″-dihydrorobustaflavone-7，4′-dimethy ether)能强
烈抑制淋巴瘤 Raji 及呼吸道上皮 Galu-1 肿瘤细胞的生
长［5］。4′，4″′-二甲基罗伯斯塔双黄酮(robustaflavone-4′，4″′-
dimethyl ether)、7，4′-二甲基-2，3-二氢穗花杉双黄酮(2，3-
dihydroamentoflavone-7，4′-dimethyl ether)、α-生育醌(alpha-
tocopheryl quinine)对小鼠白血病细胞 P-388 及人结肠癌细
胞 HT-29 均有杀伤作用，ED50均小于 4 mg /mL
［6］。从江南卷
柏中分离得到的银杏双黄酮(ginkgetin，GIN)能抑制人卵巢
腺癌 OVCAR-3 的生长，IG50值为 1. 8 mg /mL;其对人子宫颈
癌细胞 HeLa、包皮成纤维细胞 FS-5 也有抑制作用，EC50分别
为 5. 2、8. 3 μg /mL，作用机制是通过在体内产生过氧化氢而
激活 caspase-3 这一蛋白裂解酶而发挥药效的［7］。藤卷柏中
含有的异柳杉双黄酮(isocryptomerin，ISO)、4′，7″-二甲氧基
穗花杉双黄酮(4′，7″-di-O-methylamentoflavone)和 7″-甲氧基
罗伯斯塔双黄酮(7″-O-methylrobustaflavone)对多种人癌细胞
有显著的细胞毒作用。张昊等［8］从兖州卷柏得到的新化合
物 8-［6-羟基-2-对羟苯基-苯并吡喃酮］(6-hydroxy-2-(4-
hydroxyphenyl)-8-benzopyran acetic acid)和 3 种双黄酮:4′-甲
氧基罗伯斯塔双黄酮(bilobetin，BIL)、ROB、AME 均有一定
的肝癌抑制活性，其中 ROB 具有比抗肝癌药物甲氨蝶呤
(MTX)更强的抑制肝肿瘤细胞 HepG2 生长的活性。从复活
卷柏中提取出的 ROB、2，3-二氢罗伯斯塔双黄酮(2，3-di-
hydrorobustaflavone)以及 5-甲基-2，3-二氢罗伯斯塔双黄酮
(2，3-dihydrorobustaflavone-5-methyl ether)可抑制三磷酸腺苷
的产生，是能量转化酶的抑制剂，有细胞毒作用［9］。据报道，
在一些肿瘤细胞中，磷酸肌醇的转化增强，而磷脂酶 Cγ1 是
前者转化的限速酶，从卷柏中分离得到的 AME 可在磷脂酶
Cγ1 过表达的细胞中作为磷脂酶 Cγ1 及磷酸肌醇的抑制剂，
从而达到抗癌的目的。AME还可以通过抑制脂肪酸合成酶
的活性、激活 caspase-3 等途径诱导乳腺癌细胞的凋亡［10］。
孙颖祯等［11］的实验表明，细叶卷柏中 5 种(组)双黄酮类化
合物对人肺癌、肝癌、结肠癌细胞系均有显著抑制作用，并能
诱导这些肿瘤细胞的凋亡，而翠云草总黄酮和江南卷柏总黄
酮可以在 mRNA水平上抑制 COX-2 的表达，降低 PEG2 的含
量，其可能是这两种植物抗肿瘤作用的机制之一。
除此之外，从卷柏中分离得到的 3 个新的甾醇类化合物
也显示出一定的抑制白血病 HL-60 细胞增殖作用［12］。
2 抗炎作用
目前对卷柏抗炎作用的研究主要针对双黄酮化合物，韩
国学者做了较多的工作，研究表明，抗炎作用主要是通过抑
制核因子的表达、抑制炎症介质及 NO的释放实现的。
在对 AME 抗炎机制的研究方面，Kim HK 等［13］的实验
表明，AME具有显著的抗炎与镇痛作用，但对大鼠佐剂性关
节炎模型这种慢性炎症的作用不明显，有可能成为一种新型
的对磷脂酶 A2(PLA2)和环氧化酶活性具有双重拮抗作用
的抗炎药。另一实验［14］也表明 AME 对环氧化酶有抑制作
用，效果可与吲哚美辛相媲美。Banerjee T 等［15］认为，AME
的抗炎机制主要是通过强烈抑制核转录因子-κB(NF-κB)与
DNA的结合、抑制 NF-κB 本身的活性及其进入细胞核过程
从而抑制 TNF-a诱导的 COX-2 的表达。Pan X L 等［16］的实
验则表明，AME 及其两个衍生物可以作为组织蛋白酶 B
(Cathepsin B)的抑制剂，Cathepsin B涉及人体多个与炎症有
关的疾病。
关于其他双黄酮，有研究表明 GIN 具有很强的抗炎作
用，可以缓解大鼠佐剂性关节炎，且无明显副作用，给药 20
mg /kg，对关节肿胀抑制率达 86%;阳性对照药泼尼松龙(给
药 5 mg /kg)的抑制率为 79%。GIN及 BIL能够抑制一氧化
氮合成酶(iNOS)和 COX-2 表达，从而影响炎症因子及 NO
的产生［17］，从卷柏中分离的 ROB、sumaflavone、2′，8″-biapige-
nin、Taiwaniaflavone也通过此途径发挥抗炎作用，但机制略
有差别。
3 抗氧化作用
卷柏属植物中富含的双黄酮类化合物属多酚类物质，是
公认的具有较强的抗脂质过氧化和清除自由基作用的天然
产物。
3. 1 卷柏粗提物 卷柏粗提物能够有效清除二苯代苦味肼
基自由基(DPPH)及黄嘌呤 /黄嘌呤氧化酶(XOD)系统中的
超氧自由基，显著降低长波紫外线诱导的皮肤成纤维细胞中
基质金属蛋白酶 MMPs 的表达，从而可能成为抗老化的药
物［18］。
3. 2 双黄酮等化合物 异银杏双黄酮(isoginkgetin，给药 3
mg /kg)能使缺氧大鼠血浆及红细胞内超氧阴离子含量显著
降低(分别降低 21%、27%)，而阳性对照药阿司匹林(给药
40 mg /kg)使氧阴离子含量分别降低 19%、20%;并且其有阿
司匹林所不具有的升高血清超氧化物歧化酶(SOD)活性的
作用［19］。垫叶卷柏中的 AME 和垫叶卷柏双黄酮(pulvinat-
abiflavone)可浓度依赖性清除 DPPH，从而显著降低溶血性
磷脂酰胆碱(LPC)所致内皮细胞活性的降低［20］。其中的炔
酚类成分 selaginellin除能清除 DPPH外，还能抑制 Cu2 +诱导
的低密度脂蛋白(LDL)的氧化，并可抑制 Hcy诱导的内皮细
胞衰老，其机制可能与抑制氧化应激和上调 klotho 表达有
关［21］;炔酚类成分抑制 Hcy诱导的人脐静脉内皮细胞衰老，
还可能与上调 Sirt1 mRNA 表达有关［22］。细叶卷柏总黄酮
以及所含 ROB 等 3 种双黄酮对 XOD 的也有较强的抑制作
用。
4 免疫调节作用
现有报道多提示卷柏提取物具有免疫抑制的作用。如
林培英［23］报道江南卷柏的粗提物能显著降低小鼠血清 IgG
的含量，并能减轻小鼠胸腺重量，还能显著抑制小鼠特异性
鸡红细胞(CRBC)抗体 IgM 和 IgG 这两型溶血素的产生，具
有治疗免疫性疾病(如原发性血小板减少性紫癜)的药理活
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性。林久茂等［24］发现卷柏水煎液能够显著降低小鼠血清
IgG、IgM、IgA的量，但是卷柏水煎液对小鼠的胸腺、脾脏和 T
淋巴细胞 α-醋酸萘酯酶活性没有明显的影响，说明卷柏对
小鼠免疫功能的抑制作用主要是在体液免疫方面。又有报
道［25］称，卷柏水浸液能显著降低小鼠血清 C3、C4 和 IgM 的
量，与环磷酞胺合用具有明显的协同倾向，同样说明卷柏可
能具有免疫抑制作用。
5 抗菌、抗病毒作用
5. 1 卷柏粗体物 陈国佩等人［26］在用卷柏及卷柏炭进行
抑菌活性筛选中发现，卷柏只对绿脓杆菌有抑制作用，而对
其它菌种无效。卷柏烟熏法对感冒杆菌、奈氏菌有抑制作
用。
细叶卷柏具有良好的体外抗柯萨奇病毒 B3 的效果［27］，
江南卷柏在体外有显著抑制柯萨奇病毒和单纯疱疹病毒增
殖的作用，并能有效地治疗柯萨奇病毒感染诱发的小鼠病毒
性心肌炎。7 种卷柏属植物的乙酸乙酯及乙醇提取物在体
外也均有抗疱疹病毒 HSV-1 的活性［28］。
5. 2 双黄酮等化合物 ISO 对多种革兰氏阴性、阳性菌有
拮抗作用，包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌［29］。AME 对
多种真菌菌株均有强烈作用，但有轻微的溶血作用［30］;其对
白色念珠菌的抗菌机制是诱导白色念珠菌发生 S 期阻滞。
而 ISO的抗真菌作用不会导致溶血，对白色念珠菌的实验表
明其抗菌机制可能为对细胞膜的破坏作用［31］。
同时，AME是一种天然的有效抗病毒药物，对 A 型及 B
型流感病毒、单纯疱疹病毒 HSV-1 及 HSV-2、呼吸道合胞体
病毒(RSV)均有抑制作用。还能作用于 HIV 逆转录酶，其
拮抗作用与分子的结构关系密切，若黄酮骨架上的氢被甲氧
基、硝基、氨基取代或 B环 C-3 位有取代基时，则化合物的活
性明显下降［32］。又有研究表明双黄酮两个芹菜素不同的连
接方式也影响其抗 HIV-1 的活性，扁柏双黄酮(hinokifla-
vone)是Ⅰ-6-Ⅱ-4′ 连接，ROB 是Ⅰ-6-Ⅱ-3′ 连接，贝壳杉双
黄酮(agathisflavone)是Ⅰ-6-Ⅱ-8′ 连接，AME 是Ⅰ-8-Ⅱ-3′
连接，其抗 HIV-1 的活性是依次降低的［33］。ROB 也是流感
病毒、乙型肝炎病毒(HBV)的强效抑制剂;从细叶卷柏中分
离出的两种新的双黄酮酯类在体外也有抗 HBV的活性［34］。
在翠云草中发现的两种新的色酮苷 uncinoside A 和 uncino-
side B对 RSV同样显示了强烈的抑制作用，对 3 型副流感病
毒也有一定的作用［35］。垫叶卷柏中分离得到的炔酚类成分
具有抗白色念珠菌、金黄色葡萄球菌等作用［36］。
6 降血糖作用
6. 1 卷柏粗提物 李方莲等［37］研究了单味卷柏水煎剂对
老龄鼠高血糖的药理作用，其能显著地降低血糖，并可较好
地恢复老鼠体质，而对正常鼠的降血糖作用不明显。郑晓珂
等［38］也证明卷柏水提物、醇提物均可明显降低Ⅱ型糖尿病
模型血糖。吴奕富等［39］认为卷柏降低血糖，可能与保护胰
岛 β细胞不受破坏、促进胰岛细胞恢复、增加胰岛素的生物
合成或有关。单剂卷柏提取物也能提高机体对胰岛素的敏
感性，对胰岛素抵抗性有明显的改善作用［40］。贺光东［41］发
现卷柏酸性部位、卷柏乙酸乙酯部位和 AME 在体外对 α-葡
萄糖苷酶均有较强的抑制作用，活性强于阳性药阿卡波糖。
最近的研究［42］表明，卷柏的醇提取物及水提取物均能改善
糖尿病模型大鼠的空腹血糖水平及葡萄糖耐受，醇提物在
HepG2 细胞水平上的降血糖作用更加明显。
6. 2 双黄酮等化合物 韩国学者近期报道卷柏中的 AME
有很强抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B(PTP1B)的活性，从而治
疗Ⅱ型糖尿病与肥胖症，通过与靶标的分子对接，从 40 种天
然双黄酮筛选出 2 种有潜在活性的分子，结果认为双黄酮通
过 5′，8″连接，且 4′位有羟基是效应物质必须的结构［43］。
7 扩血管作用
体外实验表明，卷柏提取物及 AME 具有扩张血管的作
用，AME能拮抗去氧肾上腺素引起的动脉收缩，其机制是通
过 NO-cGMP信号途径产生内皮依赖性血管平滑肌扩张，并
有可能参与非特异性的 K +和 Ca2 +通道的调节［44］。卷柏己
烷、乙酸乙酯、正丁醇提取物均有明显的舒张血管作用，其中
以乙酸乙酯提取物中 AME 的作用最强，舒张血管作用存在
内皮依赖性，且有 NO参与［45］。
除了以上作用外，卷柏还有较好的止血、保肝、防辐射、
抗疲劳的作用，并有雌激素样活性，在此不作赘述。
8 结语
卷柏属植物在我国民间使用广泛，活性明显。目前对于
卷柏抗肿瘤、抗炎等作用的研究还主要集中在体外实验，日
后还需要积累更多的体内实验资料和临床试验资料，以明确
它们的功效。关于卷柏的体内动力学几乎是空白，同时，对
于活性成分的作用机制研究还不够深入，部分机制尚存在争
论，需要进一步确证。
对于双黄酮来说，应多关注双黄酮两个芹菜素不同的连
接方式与药理作用的关系，如目前报道有抗癌作用的双黄酮
大多是以 AME与 ROB为母核的，抗 HIV活性是与黄酮连接
方式密切相关的，其构效关系值得研究。双黄酮多存在乙酸
乙酯等极性较小的部位，所以卷柏水提取物的药理活性不应
局限在对双黄酮的关注上，其他水溶性成分的药理研究有待
重视。
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中 成 药
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中药成分经皮渗透特性研究的现状与分析
黄月纯1， 张子龙2， 刘东辉2， 魏 刚2
(1.广州中医药大学第一附属医院，广东 广州 510405;2.广州中医药大学，广东 广州 510405)
收稿日期:2010-07-12
基金项目:“十一五”国家科技支撑计划项目(2008BAI53B074)
作者简介:黄月纯(1968 －)，女，主任中药师，硕士生导师，主要从事中药质量标准与指纹图谱研究。Tel:(020)36591724，E-mail:huan-
gyuechun@ 163. com
摘要:中药经皮给药系统是在中医外治法理论的指导下，充分发挥其外用、不经胃肠道吸收，不须经过肝的首过效应，毒
副作用低等优势，弥补了西医和中医内治法的不足，已成为中药研究的热点和重点之一。随着国外西药透皮动力学理论
的发展，国内许多学者开展了中药单体成分或其单味药及复方的主成分经皮渗透试验研究，取得了一定进展。现对中药
主要成分经皮渗透特性研究现状进行综述，简要分析了中药主要成分经皮渗透研究中存在的问题，为中药经皮渗透特性
的深入研究提供了新思路和方法。
关键词:中药;经皮渗透;综述
中图分类号:R944 文献标志码:A 文章编号:1001-1528(2011)04-0668-04
经皮给药系统(TDDS)是指在皮肤表面给药，使药物以
恒定速度(或接近恒定速度)通过皮肤各层，进入体循环产
生全身或局部治疗作用的新制剂或系统。其主要特点是能
避免胃肠道的局部刺激性及口服或注射给药中时间 －血液
曲线上表现出的“峰谷”现象。现代经皮给药的飞速发展是
由传统医药学发展演变而来的，由于药物贮库缓释理论、压
敏胶材料学、体内药物分析学，生物药剂学及相关的工业和
技术的发展，经皮给药制剂已进入了新技术阶段［1］。目前，
随着制药技术的进步和药用新辅料的应用，全球范围内经皮
吸收制剂新品种数量以每年 11. 2%的速度递增，成为第三
代药物制剂开发研究的重点和热点之一［2］。
中药经皮给药系统是在中医外治法理论的指导下，充分
发挥其外用、不经胃肠道吸收，不须经过肝的首过效应，毒副
作用低等优势，弥补了西医和中医内治法的不足，越来越受
到医药工作者的关注。近年，国外经皮给药技术的发展促进
了中药经皮给药系统的发展，中药由传统经皮给药剂型(散
剂、糊剂、饼剂、软膏剂、硬膏剂)向新剂型(巴布剂、凝胶剂、
膜剂、涂膜剂、离子导入剂)发展［3］。根据现代经皮给药系
统研究要求，中药经皮渗透的方法和技术也成为中药经皮给
药的研究热点之一。国内的许多学者参照化学药体外经皮
通透性的研究，主要开展了中药单体成分或单味药及复方的
主成分经皮渗透试验研究，取得了一定进展。但由于中医药
理论对经皮给药中的许多具体问题缺乏客观的指导，因此中
药经皮渗透研究仍较薄弱，仍存在一些问题。下面对近年国
内报道的中药主要类型成分的体外经皮渗透研究进展进行
概述、分析。
1 中药主要成分经皮渗透的研究进展
中药经皮渗透研究多数以中药单体成分或单味药及复
方的主成分为指标，主要研究不同促透剂、不同剂型、不同动
物皮肤或其他因素对成分渗透特性的影响，研究方法不一，
获得的研究结果差异较大。
1. 1 中药生物碱类成分的经皮渗透研究
周莉玲等［4］采用 Franz扩散池，研究青藤碱贴片的经皮
渗透情况。从小鼠、裸鼠、家兔、大鼠、猪耳皮肤及人皮中筛
选实验皮肤，结果裸鼠皮肤对青藤碱的透皮速率常数与人皮
较为接近，且重复性较好，其研究结果与文献［5］报道裸鼠皮
肤与人较为相似的结果相符。从生理盐水、生理盐水 /乙醇、
蒸馏水、PEG400 饱和水溶液、pH6. 8 磷酸缓冲液中筛选接收
液，结果磷酸盐缓冲液为接收液时具有较好的萃取回收率及
较高的透皮吸收速率常数。裸鼠的透皮速率常数为(40. 34
± 8. 40)μg /(cm2·h)。周莉玲等［6］进一步考察大鼠正常
腹部、背部皮肤及经采用胶带剥离法制备的去角质层腹部、
背部皮肤的透皮吸收特性，结果除去角质层的腹部及背部皮
肤比相应部位的正常皮肤对青藤碱脂质体贴剂的透皮速率
常数有明显增加，且皮肤中药物释放速率常数也大于相应部
位的正常皮肤。周莉玲等［7］以 pH6. 8 磷酸缓冲液为接收
液，裸鼠皮肤为实验皮肤，筛选出氮酮、丙二醇的含量分别为
6%、10%时，青藤碱 PVA膜有最大的经皮速率常数。
陈晓莉等［8］研究如意金黄贴膏中小檗碱在小鼠背部和
腹部皮肤的平均渗透速率分别为(1. 09 ± 0. 49)和(1. 84 ±
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中 成 药
Chinese Traditional Patent Medicine
April 2011
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