---

作 者 ：惠子

期 刊 ：沈阳药科大学 2014年 09期 页码：161

关键词：紫苏醇；紫苏醇衍生物；紫苏酸甲酯衍生物；合成；抗肿瘤活性；凋亡诱导作用；法尼基酶抑制剂；

摘 要 ：紫苏醇是来源于植物的异戊二烯萜类挥发油,是为数不多的既有癌症预防又有癌症治疗作用的天然产物之一。紫苏醇具有良好的抗肿瘤作用,而且毒性小、不易产生耐药性。但紫苏醇在体内代谢迅速,口服给药生物利用度低,因而限制了其临床应用。本实验室对柠檬烯和榄香烯衍生物的研究发现,增加化合物的极性有利于抗肿瘤活性的提高。因此,本论文拟在紫苏醇结构中引入含氮基团,希望能获得抗肿瘤活性强,毒副作用小的新颖化合物。 本文以紫苏醇为先导化合物,在保持其分子骨架的前提下,以紫苏醛为起始原料,首先合成了紫苏醇、7-乙基紫苏醇、7-甲基紫苏醇和紫苏酸甲酯四个母核,再以各种取代的胺基对其进行结构修饰,共设计合成了5个系列...

---