全 文 ：苯酚 β-环糊精包含物滴耳液的制备
瞿洪慧　(上海市嘉定区中心医院 , 上海 201800)
摘要　目的:探讨苯酚 β-环糊精包含物滴耳液的制备和质量
控制方法。方法:采用苯酚 β-环糊精包含的方法 , 观察苯酚
包含与否对其稳定性的影响。结果:苯酚 β-环糊精包含后 ,
大大提高稳定性 ,常温放置 6 月后 , 外观无明显变化。 留样
组 与对照组苯酚含量分别为94.60%和88.95%, P<0.05。
结论:本法工艺简单 , 稳定性好 ,符合医院制剂的要求。
关键词　苯酚;β-环糊精;包含物
中图分类号:R925　　文献标识码:B　　文章编号:1001-5213
(2000)02-0119-01
　　苯酚滴耳液有消毒 、止痛作用 , 临床用于中耳炎及外耳
道炎。苯酚与空气接触时 ,或经长久贮存时易氧化。本文采
用研磨法 ,以 β-环糊精包含苯酚 、枸橼酸钠作金属络合剂 , 增
加了苯酚的稳定性 ,制剂质量取得了较满意的效果。现报告
如下。
1　仪器与试药
隔水式电热恒温培养箱(上海跃进医疗器械厂);PHS-
2C 型精密酸度计(上海雷磁仪器厂);电热恒温水浴箱(±1
℃,上海医疗器械七厂);苯酚(上海染化厂 , 批号 881217);
甘油(上海制皂厂 , 批号 961219);枸橼酸钠(昆山花桥化工
四厂 ,批号 951019);其它实验试剂均为分析纯。
2　滴耳液的处方与制备
2.1　处方　苯酚2 g ,β-环糊精适量 , 枸橼酸钠 1 g ,甘油加至
100 ml。
2.2　制备　苯酚与 β-环糊精按分子比 1∶1 投料 , 将 β-环糊
精于 50 ℃水浴中用适量甘油研成糊状 , 苯酚加入到上述糊
状液中 ,保温研磨 30 min , 移入量器中 , 放冷至室温 , 加溶于
枸橼酸钠的甘油全量 ,微温充分搅拌即得。
3　质量控制
3.1　外观　本品为几乎无色 、微混浊粘稠液体。
3.2　pH 值　测定苯酚 β-环糊精包含物滴耳液 pH 值为4.51
～ 5.42。
3.3　鉴别　取本品少许 , 加三氯化铁试液 ,显紫堇色。
3.4　含量测定
3.4.1　测定方法　参考[ 1]项下操作 , 精取本品 2 ml ,置 50
ml量瓶中 ,吸管以水洗 3 次 , 洗液合并量瓶中 , 加水稀释至
刻度 , 摇匀。精取稀释液 5 ml , 置碘瓶中 , 精密加溴液(0.1
ml·L -1)10 ml ,加盐酸 3 ml ,立即密塞 ,振摇 30 min , 静置 15
min。微开瓶塞 , 加碘化钾试液 3 ml ,立即密塞 , 充分振摇后 ,
加乙醇适量 ,摇匀。用硫代硫酸钠滴定至近终点时 , 加淀粉
指示液 1 ml , 继续滴定到蓝色消失。将滴定结果用空白试验
校正 ,按 C6H6O %(g·ml-1)=[ 空白滴定硫代硫酸钠液(0.1
mol·L-1)ml数-样品测定硫代硫酸钠(0.1 mol·L-1)ml数]
×0.7845计算滴耳液浓度。
3.4.2　回收率试验　取苯酚适量 , 精密称定 ,按工艺制备方
法制成滴耳液。按上项含量测定方法测定 ,并以精密加入量
计算回收率 , 结果见表1。
表 1　回收率实验结果(n =3)
编号 投入量 测得量 回收率/ % x ±s/ %
1 2.006 1.986 99.02
2 2.011 1.987 98.80
3 2.005 1.984 98.97
4 1.998 1.988 99.51
5 2.034 2.022 99.41
6 2.014 1.994 99.01
99.12±0.28
4　稳定性
4.1　稳定性试验[ 2] 　取上述 3 批样品装入 100 ml具盖瓶
中 ,另取常规使用的苯酚滴耳液 , 按上法操作 , 同置日光下
14 d ,再置 25 ℃恒温 1 h。测定苯酚的相对含量分别下降
0.8%和2.8%,表明本品稳定。
4.2　留样观察　本品与常规使用的苯酚滴耳液对照品 , 在
同等条件下留样观察 。经3批样品观察 , 结果表明本品经常
温放置 6 月后 , 外观 、色泽均无明显变化 , 而对照品 6 月后 ,
色泽虽无明显变化 , 但苯酚含量明显下降 , 按拟定的含量测
定方法 ,对本品与对照品于不同时间测定滴耳液中苯酚含
量 , 结果见表 2。
表 2　苯酚的含量(n =3)
时间/月 对照组 留样组 统计结果
1 99.06 99.61
2 97.58 98.44
3 95.70 97.47
4 93.50 96.51
5 91.92 95.47
6 88.95 94.60
P <0.05
5　讨论
5.1　β-环糊精是由7个葡萄糖分子形成笼状化合物 , 具有能
包含药物分子特性[ 3] ,提高了苯酚的稳定性 , 同时加入枸橼
酸钠 , 以络合其中的金属离子 ,对苯酚的稳定性有协同作用 ,
从而提高了苯酚 β-环糊精包含物的稳定性。
5.2　在鉴别反应时 ,与常规使用的苯酚滴耳液比较 ,本品显
色反应较迟缓 , 并需剧烈振摇。本品抑菌试验尚待探讨。
5.3　结果提示 ,苯酚滴耳液室温放置6月时 , 含量下降 10%
以上。将苯酚用研磨法制成 β-环糊精包含物后 , 6 个月含量
下降<10%, 保存期较长 ,本法适用于医院制剂室的配制。
参考文献
1　江焕波.中国医院制剂规范[M ] .第 1版.北京:人民卫生出版社 ,
1989:144
2　庄志铨 ,李国锋 ,石兴华.维甲酸-β-环糊精包含物乳膏的研制[ J] .
中国医院药学杂志 , 1995, 15(8):362
3　奚念朱.药剂学[ M] .第 3版.北京:人民卫生出版社 , 1996:360
收稿日期:1998-10-05
复方当归冲剂的制备及临床应用
张贤华 ,徐玲君 ,王军　(湖北医科大学附属一院 , 湖北
武汉 430060)
摘要　目的:介绍复方当归冲剂制备及用于治疗乳腺炎 、乳
腺肿块的临床疗效。方法:按处方比例经水煎醇沉法制备成
冲剂。口服每次 10 g , 每日 3 次 , 7 d 为一疗程 , 用于治疗乳
·119·中国医院药学杂志 2000年第 20卷第 2期
腺炎 、乳腺肿块患者。结果:用于治疗乳腺炎患者 38 例 , 乳
腺肿块患者 21 例 , 总有效率为94.9%。结论:本品制备工艺
简单 ,临床应用表明 , 本品安全 、毒副作用小 、疗效显著。
关键词　复方当归冲剂;乳腺炎;乳腺肿块;临床应用
中图分类号:R925　　文献标识码:B　　文章编号:1001-5213
(2000)02-0119-02
　　复方当归冲剂 ,经临床验证它具有疏肝理气 、消肿散结
等功效 ,对乳腺炎 、乳腺肿块有明显的疗效 , 并且有作用快 、
疗程短等优点 ,现将其制备工艺及临床应用情况介绍如下。
1　处方及制备
1.1　处方组成　当归60 g , 丹参 48 g , 黄芪 60 g , 柴胡 40 g ,
延胡索 48 g ,郁金 40 g ,王不留行 24 g , 川栋子 24 g , 海藻 48
g ,皂角刺 24 g 。以上各药经提取 , 加 6 倍量的糖粉 , 1 倍量
的糊精制成 10 g×15包的冲剂。
1.2　制备工艺　取当归提取挥发油 、另存;其残渣及水提液
与其它药(黄芪除外)共同加水煎煮 2 次 , 每次1.5 h , 合并煎
液 、滤过 , 滤液静置 24 h ,取上清液 , 浓缩至 1∶2(含生药 2 g·
ml-1), 放冷 ,加 95%乙醇 、使含醇量达 50%, 静置 24 h。回
收乙醇 ,醇流浸膏另存。取黄芪加水煎煮 2 次 , 每次 1 h , 合
并滤液 、浓缩至 1∶2 ,静置 24 h , 取上清液 ,继续浓缩至 1∶3.5
(60 ℃～ 65 ℃), 加 6 倍量糖粉 、1 倍量的糊精混匀 ,制粒 、干
燥 ,将当归挥发油喷雾拌入冲剂中 , 密封过夜 , 分装即得(10
g×15 包)。
2　检查
2.1　外观检查　性状:本品为棕褐色的颗粒 , 味微苦。此
外 ,颗粒应干燥 , 色泽一致 , 无吸潮 、软化 、结块等现象 , 粒度
均匀 ,每一筛号过筛 3 min ,不能通过 1 号筛和 4 号筛的颗粒
和粉末总和不得超过8.0%, 水分不得超过3.0%, 溶化性应
能混悬均匀 ,且不能有焦屑等异物 , 重量差异限度不得超过
±5%。
2.2　其它检查　应符合中国药典1995年版冲剂项下的有关
规定。
3　临床应用
3.1　病例　临床应用于治疗乳腺炎38例 、乳腺肿块 21 例 ,
年龄 23 ～ 45 岁(均为女性)。
3.2　用法和剂量　口服每次10 g , tid , 7 d 为一疗程 , 一般用
药满 2～ 4 个疗程 , 效果显著。
3.3　疗效标准　治愈:乳腺肿胀和疼痛症状完全消失;好
转:乳房肿胀和疼痛症状减轻;显效:乳房肿胀和疼痛明显减
轻;无效:深部脓肿 、肿块无改善。
3.4　结果　乳腺炎38例 , 治愈 27 例 ,占71.8%;显效 8 例 ,
占21.1%;好转 2 例 , 占5.3%;无效 1 例 , 占2.6%。乳腺肿
块 21 例 , 治愈 9 例 , 占42.9%;显效 6 例 , 占28.6%;好转 4
例 ,占19.0%;无效 2例 , 占9.5%。总有效率为94.9%。
4　讨论
复方当归冲剂为纯中药复方制剂 ,其配方充分发挥该制
剂中诸药之中的共同特点 , 即活血祛瘀 , 疏肝理气 , 消肿散
结 ,乳汁不通等有很好的疗效 , 总有效率达94.9%,而且应用
未发现不良反应。
收稿日期:1999-01-21
9种中草药注射剂与输液配伍的不溶
性微粒考察
李江华 ,曾佳　(广州铁路中心医院 ,广东 广州 510080)
摘要　目的:对 9 种静脉用中草药注射剂加入输液后所含不
同粒径的微粒及数量进行检测。方法:采用仪器法检测静脉
用中草药注射液的不溶性微粒。结果:静脉用中草药注射剂
中所含微粒数较西药水 、粉针剂所含微粒多且已超标 , 粒径
分布状态基本为 2 ～ 5 μm 微粒占97.76%, 10 ～ 25 μm 微粒
占2.24%。结论:提示中草药注射剂中的微粒必须加以控
制。
关键词　静脉给药;中草药注射剂;不溶性微粒
中图分类号:R942　　文献标识码:B　　文章编号:1001-5213
(2000)02-0120-02
　　许多国家对输液中的微粒都作了限量 , 但对输液中加入
其它药物同时滴注的微粒变化尚未规定限量。已有文献报
道输液中加入西药注射剂后的微粒变化。本文就静脉用中
草药注射剂加入输液后所含不同粒径的微粒及数量进行了
检测 , 现报道如下。
1　仪器与试药
ZWF-4C 型注射液微粒分析仪(空军天津医疗仪器研制
中心);KJD1200 型静电灭菌空气净化机 , 洁净度达一万级
(上海永健净化设备总厂)。盐酸川芎嗪注射液(无锡某厂 ,
批号:940610);血栓通注射液(广东某厂 ,批号:9804010);复
方丹参注射液(江苏某厂 , 批号:971126);清开灵注射液(广
州某厂 , 批号:971207);金纳多注射液(德国某厂 , 批号:
0611096);茵栀黄注射液(北京某厂 , 批号:971104);参麦注
射液(杭州某厂 , 批号:971110);黄芪注射液(成都某厂 , 批
号:9802006);双黄连粉针剂(哈尔滨某厂 , 批号:980224);
0.9%氯化钠注射液(本院 , 批号:98052112 , 简称 N.S);5%
葡萄糖注射液(本院 , 批号:98052312 , 简称 G.S);10%葡萄
糖注射液(本院 , 批号:98051913);灭菌注射用水(本院 , 批
号:99091712 , 简称W.S)。
2　方法与结果
2.1　方法
2.1.1　净化水的制备　按1995年版中国药典[ 1]附录 62 页
中净化水要求制备。
2.1.2　输液的选择　根据临床及有关文献资料分别采用
N.S , 5%或 10% G.S 为中草药注射剂的稀释液。
2.1.3　空白微粒测定　用净化水洗涤所用玻璃器皿 , 分别
取所用输液 , 依法在仪器上测定 10 次 , 取其平均值 , 测出每
ml不同粒径的微粒数。
2.1.4　中草药注射剂微粒测定　将9种中草药注射剂分别
用已测定空白微粒数的输液 500 ml配成样品液 ,依法在仪
器上检测 10 次 ,取其平均值 , 分别减去空白微粒数。
2.1.5　对照试验　用已测定空白微粒数的 W.S 做中草药
注射剂的稀释液 , 其余测定步骤同上。
·120· 中国医院药学杂志 2000年第 20卷第 2期