全 文 ： 天然产物研究与开发
2003 Vo1.15 No.2 NATU RAL PRODUCT RESEARCH AND DEVELOPMENT
紫珠叶化学成分的镇痛活性研究
任风芝1 牛桂云1 栾新慧2 张 丽1 赵毅民2 刘刚叁1
(1.华北制药集团新药研发公司 石家庄 050015;2.军事医学科学院毒物药物研究所 北京 100850)
摘 要 目的:研究紫珠叶的镇痛作用。方法:用昆明种小鼠 , 采用醋酸小鼠扭体法研究紫珠叶提取物
及部分成分镇痛作用。结果:紫珠叶粗提物以及部分三萜 、黄酮类化合物能显著减少小鼠扭体次数。结
论:紫珠叶具有明显的镇痛作用。
关键词 紫珠叶;镇痛活性;动物
马鞭草科紫珠属植物紫珠(Call icarpa bod-
inieri Levl.),主要分布在我国南部地区 ,有散瘀止
血的作用[ 1] 。紫珠的叶子 ,在云南民间广泛用作止
痛药 ,并且在对近百种民间具有止痛作用的中草药
进行活性筛选过程中 ,发现紫珠叶具有较好的活性 ,
为了探讨其镇痛活性的物质基础 ,对紫珠叶进行了
系统的化学分离 ,共分离鉴定出十七个化合物 。本
实验采用醋酸扭体法对其粗提物及 6个单体化合物
进行了镇痛活性的评价。
1 实验材料
1.1 动物
健康昆明种小鼠 ,雌雄各半 ,体重 15 ～ 20 g;由
军事医学科学院实验动物中心提供 。
1.2药物及试剂
紫珠叶(采于云南巍山县)2 kg 用 95%的乙醇
回流提取 3次 ,每次 4 小时 。提取液过滤回收溶剂
得紫珠叶粗提物浸膏 ,留出一部分用作测活外 ,其余
用水分散 ,依次用石油醚 、乙酸乙酯 、正丁醇萃取 ,然
后对所得的各极性部位进行化学成分研究 ,从中分
离出了 17个化合物 ,本文对其中的 6个单体化合物
进行了活性评价 ,它们分别为 3′, 4′,5-三羟基黄酮-
7-O-β-D-葡萄糖甙(Ⅰ)、3′,5 ,7-三羟基黄酮-4′-O-β-
D-葡萄糖甙(Ⅱ)、2α, 3α, 24-三羟基-齐墩果-12-烯-
28-酸(Ⅲ)、2α,3α, 19 , 24-四羟基-乌苏-12-烯-28-酸-
28-O-β-D-葡萄糖酯(Ⅳ)、24-乙基-7 , 22-胆甾二烯-
3α-醇(Ⅴ)、5 , 7-二羟基-3′-甲氧基黄酮-4′-O-β-D-葡
萄糖甙(Ⅵ)。
2 方法与结果
2.1 醋酸小鼠扭体法:即取昆明种小鼠 ,雌雄兼用 ,
每组 8只 ,体重 18 ～ 22 g ,皮下注射受试药物 , 30分
钟后向动物腹腔内注射新配制的 0.4%醋酸溶液
0.1 ml/只 ,观察小鼠产生“扭体”反应 ,并记录 15分
钟内的“扭体”次数 ,以生理盐水作对照 ,以扭体抑制
率作为活性指标[ 2] 。
扭体抑制率(%)=
对照组扭体次数-给约组扭体次数
对照组扭体次数 ×100%
2.2 紫珠叶粗提物镇痛活性评价结果见表 1。
表 1 紫珠叶醇提物对冰醋酸诱发小鼠扭体次数的影响
Table 1 Effect of ethanol ex tract of Callicarpa bodinieri Levl.on w rithing induced by acetic acid in mice
组别
Group
剂量 mg·kg-1
Dose(mg/ kg)
动物数(只)
Number of Animals
扭体次数 X±SD
Times of Writhing
扭体抑制率%
Wri thing Inhibit ion
紫珠叶醇提物组 Ethanol ext ract of C.bodinieri Levl 1000 8 6.2±9.9 78.9＊
阿司匹林组 Aspirin group 300 8 6.2±9.9 78.9＊
对照组 Control group 1000 8 29.1±10.2 -
注:与对照组比较 , ＊P<0.05。
Note:Compared to con trol group , ＊P<0.05.
收稿日期:2002-11-19 修回日期:2003-01-06
结果表明:紫珠叶醇提物能明显抑制冰醋酸诱
发的小鼠扭体次数 ,在剂量 1000 mg·kg-1时与剂量
为 300 mg·kg -1的阿司匹林镇痛作用相当 。
2.3 单体化合物活性评价
同样采用醋酸扭体法对紫珠叶中得到的 6个单
体化合物进行了活性评价 ,结果见表 2。
155
表 2 紫珠叶单体化合物对冰醋酸诱发小鼠扭体次数的影响
Table 2 Compounds o f Callicarpa bodinieri Levl.on w rithing induced by acetic acid in mice
化合物
Compound
剂量 mg＊Kg -1
Dose(mg/kg)
动物数(只)
Number of Animals
扭体次数 X±SD
Times of Writhing
扭体抑制率%
Wri thing Inhibit ion
化合物Ⅰ CompoundⅠ 100 8 26.1±9.0 -7.0
化合物Ⅱ CompoundⅡ 100 8 12.8±6.5 47.5＊
化合物Ⅲ CompoundⅢ 100 8 15.4±8.5 36.9＊
化合物Ⅳ CompoundⅣ 100 8 33.5±13.8 -37.3
化合物Ⅴ CompoundⅤ 100 8 21.1±7.8 13.5
化合物 Ⅵ CompoundⅥ 50 8 15.5±8.1 36.4＊
对照组 Con trol group 100 8 24.4±15.5 -
注:与对照组比较 , ＊P<0.05。
Note:compared to cont rol group , ＊P<0.05.
结果表明:化合物 Ⅱ、Ⅲ在剂量为 100 mg·
Kg-1时能抑制冰醋酸诱发的小鼠扭体次数 ,化合物
Ⅵ在剂量为 50 mg·Kg-1时能明显抑制 ,说明化合
物Ⅱ 、Ⅲ、Ⅵ均有明显的镇痛作用。
2.4 讨论
紫珠叶是一种富含生物活性物质的紫珠属植
物 ,目前已从中分离出多种物质 ,如三萜 、黄酮 、甾醇
类等成分[ 3-5] 。云南民间长期用作镇痛药 ,但关于
镇痛活性的报道很少 。本实验采用醋酸扭体法对其
进行了研究 ,结果表明紫珠叶醇提物对小鼠具有明
显的镇痛作用 ,对分离得到的 6 个单体成分也进行
了活性评价 ,实验表明该植物的三萜化合物(Ⅲ)和
黄酮类化合物(Ⅱ和 Ⅵ)显示了很好的镇痛作用 ,但
有关其作用机制尚需进一步研究和探讨。
参考文献
1 江苏植物所编.新华本草纲要(第 1 册).上海:上海科
技出版社 , 1990.401
2 徐叔云 , 卞如濂 , 陈 修.药理实验方法学 , 第 2 版.北
京:人民卫生出版社 , 1991.723～ 724
3 任风芝 ,栾新慧 , 赵毅民.紫珠叶黄酮类化合物的研究.
中国中药杂志 , 2001 , 26(12):841～ 843
4 任风芝 ,栾新慧 , 赵毅民.紫珠叶的化学成分研究 II.中
国药学杂志 , 2001 , 36(7):445 ～ 447
5 任风芝 , 栾新慧 , 赵毅民.紫珠叶的化学成分研究 I.天
然产物研究与开发 , 2001 , 13(1):33 ～ 34
STUDY ON THE ANALGESIC
EFFECT OF CALLICARPA BODINIERI LEVL.
REN Feng-zhi ,NIU Gui-yun ,LUAN Xin-hui ,ZHANG Li ,ZhAO Yi-min , LIU Gang-san
(1.New Drug R &D Center , North China Pharmaceutical Group , Shijiazhuang 050015 , China;
2.Instit ute of Pharmacology and Tox icology , Academy of Military Medical Science , Beijing 100850 , China)
Abstract Objective:To study the analgesic effect of Callicarpa bodinieri Levl.Methods:Using w rithing in-
duced by acetic acid in mice , evaluat ing the analgesic ef fect of ex t ract and compounds of Callicarpa bodinieri
Lev l.Rusult:The ext ract of Callicarpa bodinieri Levl had analgesic effect , and triterpene and f lavonoids separat-
ed from this plant possessed the significant activi ties.
Key words Callicarpa bodinieri Levl.;analgesic effect;animal
156 天然产物研究与开发 2003 Vo1.15 No.2