全 文 :R
. 药学 一扮占 8 9(4 ): 8 5 5一 64 , 1 9 6 9 。 ( C . A . 7 1 : 5 3 4 9 2 、
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A
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从辽宁蛔篙中提取的山道年质量考查
药学4 0期队中草药专题组
一 九七一年至七三年间 , 为解决辽宁驱蛔虫药物缺乏问题 , ’曾推广辽宁产蛔篙的栽
培经验 , 各市县种植较 多, 应用士法制成驱蛔糖浆 , !!留床土取得了较好的驱虫竹 哄。 辽
阳市制药厂利用辽宁产蛔篙提取了山道年结晶 , 并试制了部分山道年酚酞片 。 这批药品
出厂前经检查 , 发现山道年熔点一项不符合国家药典标准 , 不能出厂 。 该厂有山道年结
晶二誉」 一十斤 , 几年来一 直积压在库 , 得不到合理处置 。 我们在期队党支部的领导下 ,
又组织师生 2 0 余人 一与辽阳市制药厂等协作 , 就推广一蛔篙出现的山道 年熔点不合格一项
新问题进行了考查 。
实 验 部 分
一 、 测定方法 ,
依据中国药典 6 3年版载熔点测定法进行 。
二 、 测定结果 :
1
. 山东蛔篙提 山道年结晶标准品
熔点 : 1 7 0一 1 7 4 I c (符合药典标浓; )
2
. 辽宁蛔篙提山道年结晶
熔点 : ①辽阳市制药厂生产 记录 : 1 51 , 1 70 .尔 c
②本次任务测足 : 15 1 , 16『 `
{几述结果可 见 , 辽宁炯篙中所提山道年结晶 , 其熔点低 _且熔距 长。 这种 .现伙 与义
献 〔 ’ 、报导的。 、 日山道年混合物不同比例时的熔点与熔距相似 。
3 9
DOI : 10. 14066 /j . cnki . cn21 -1349 /r . 1975. 00. 006
表一 a、 日山道年混合物不
同比例的熔点与间度 ` 〕
l一 % … l一日 %…熔 点 !司度 (、 ,
13
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7 1 4 2一 16 4
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3 1 4 4一 1 6 9
三 、 从熔点低 , 熔距长的现象中 , 进
一步考查辽宁产品杂质存在情况
1
. 将辽阳产品经醇或水 、 酉享反复重
结晶后再测熔点 , 未见有熔点与熔如的明
显改变 , 说明不是一般树脂等异性杂质 。
2
. 辽宁山道年结晶纸层析 〔 ` 〕结果 :
①将样品溶于 0 . 5% N a O H 甲 , 使开
环形成钠盐 , 用 3 % N H ; O H饱和的正」-
醇土行展开 , 用 0 . 5% K M n O 4 显色 (背
景呈紫色 , 斑点显黄色 ) , 辽宁产 ; {产.显两
东通山年辽宁山道年
个斑点 , 而标淮品 (山东山道年标准品 ) 显一个斑点 。
初步证明辽宁产品所 多出的斑点为-f3 山道年 。 ②将样品
L更C H C I : 溶解点样 , 用石油醚与 3 % H A C L万了展开 ,
川 。 . 5% K m n o ; 显色 , 结果在原 处未留有 斑点 , 故初
步 11明辽宁产品不含有苦艾素 ( 翔基山道年 ) 。
四 、 辽宁山道年结晶的红外吸收光谱
为进一步搞清辽宁山道年熔点低的原因 , 我们又利
川 红外吸收光谱仪测定了检品 , 这部分工作由我们学校
与省药品检验所共同进行 。 结果证明辽宁山道年结晶中
含有书一山道年 ” ` ’ , 而且_根据光密度初步侧得日一山道
年所 ,与比例约为 26 ` 3 5% , 也证明无苦艾素存在 ,如有苦
夕_ 素 (羚基山道年 )则在 2 . 73 一 s . l o L: ( 3 6 7 c一 3 23 o c ` n 一 ’ )
勿:有明显吸收峰 , 这与纸层析结果相一致 。
从红一外吸收光谱图中可见 l一 a 一山道年在波 长 8 . 0 4 tL
必, 有特殊 l吸收峰 ; 而 l一日一山道年在 7 . 83 。 处 显有特殊吸
啦峰 。
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图 一 山道年的纸层析结 果
山道年在理沦 仁存在有 16 个异构体 , 大 部分由合成产物而证明 。 其中供药用的上要
是 l一 a 一山道年 。 在自然界存在的异构体阶 l一 a 一山道年外 , 还有 l一日一山通年 〔 ’ 〕 , 在这方
碗 过去已有报导 〔 ’ 〕 C ` 〕 。
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图二 辽宁山道年结 晶的红外吸收光谱图
五 、 辽宁山道年的药理毒 性观察
关于 Q 一山道年与卜 山道年的临床药理及毒性 , 国内外文献均有报导 , 1 9 6 5年徐日
光等 一 ` ’ 对 a 一山道年及 卜山道年驱蛔效果和毒性曾做过比较观察 , 认为二种药物毒性反
应基本相似 , 而 卜山道年的疗效较 a 一山道年稍低 , 剂量用量稍大 , _且粪便虫卵阴转率
校低故不宜广泛使用 。 久保木宪人等 〔 ’ 〕 也对 a , 日山道年做过毒性及疗效的比较 , 认为 。
与日体口服效果大体相同 , 两者的付作用也无大的差别 , 但特别指出 日一山道年的钠盐其
毒性比 a 一山道年的钠盐大四倍故建议卜山道年不宜应用其钠盐 。
为了进 一步观察辽宁产品 a , 日体混合物的毒性 , 由药学院与省药品检验所药理室分
别侧定了辽宁产品的 L D : . ,同时与 a 一山道年标准品做了对照 。 (结果分别见表二 、表三 ) :
实验方法 我院采用寇氏 (k 么r b e r )法 。 小白鼠 17 一 2 3 9 , 雌雄各半 , 按体重 、 性别
均匀分配于 5组 。 药物配制 : 山道年标准品 ,辽宁 1号 , 2号 , 2号 。 以上药品各用 1%梭甲基纤
维素胶浆配成 1%混悬液 。 使每 m l混悬液中含药况:为 l o m g 。 实验结果如下:
表二 表三
药 品
I J道年标准品
辽宁产品 1 号
辽宁产品 2 号
辽宁产品 3 号
L D
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( m g / k g )
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山道年标准品 { 2 3 6 . 1 1 9 。 4 6
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辽宁产品
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以上药理毒性可看出 , 辽宁山道年的毒性较标准品为小或接近 。
六 、 江宁山道年临床骆虫效果与副作用的观察
今年九月 , 辽阳市第二人民医院以辽阳市制药厂产的山道年酚酞片与标准品山道年
片做了临床疗效与副作用的观察比较 , 结果如下表 :
表四 二种山趣年珊盘片驱虫效果与 .lJ 作用观察表
头迷 。。虫人数{年令
(抖卜虫率 ) {
每人痛.腹一
( % ) ( 岁 )一 服药量
54 人 , } 15 m g /片
( 9 8
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人数人数
组 … …
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5 5人服药典品
乙 组
5 2人服辽宁品
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5 2人 { } 1 5m g /片
( 1 0 0 ) 旧一 15 8 x 2 x 3
七 、 辽宁烟禽植株中日山遵年存在状况的初步探讨
为了进一步摸清辽宁蛔篙中山道年的存在状况 , 今年九月 份 , 对我院药用植物园蛔
高栽培植株进行了所含山道年成分的再考查工作 。
考虑蛔篙植株的杂交或变异 , 首先对植物进行了分选 , 从外观色泽上看可分成两大
类 , 绿色 ( I ) 及灰绿色 ( n ) 。 再根据植株高低 , 分枝多少 , 花序疏密大小 , 共选定
,T 组以单株进行编号 , 编弓为 I 一 i , I 一 2 , I 一 3 , I 一 4 ; 及 卜 i , 1 一 2 ,
1 一 3 。从各株分别采集少量花蕾以比色法 〔 ` 。 〕 测定了山道手含量并做了红外吸收光谱 ,
实验结果如下表 。
表五 辽宁烟禽植株中山道年存在状况考道结果侧斗盯
以上分组侧定单株成分的实验表明 , 山道年 日体的出现与单个植株的变异有关 , 并
4 2
不是在同一植株中两种异构体山道年同时存在 , 而是每一植株中只含有山道年的一种异
构体 , 或 a 体 , 或日体 (如 I 一 2 号植株只含有日体山道年 ) 。
工 作 小 结
1
. 辽阳市制药厂 , 以辽宁 产蛔篙提 取山道年 结晶的 熔点低 、 熔距长 ( 1 5 1一
1 7 0
.
5
“ 〔 ) , 是由于结晶中同时存在山道年的 a 体及 日体两种异构体所致 。 其 日山道年的
含量在 26 … 35 %之间 。
2
. 通过药理实验及临床驱虫疗效观察 , 证明辽阳市制药厂以辽宁产蛔篙提取的山
道年毒付作用略低于标准 品山道年 ( a 一体山道年 ) , 驱虫效果亦不低于 a 一 体山道年 。
所以 , 我们认为辽阳市制药厂所存山道年结晶可打成片剂尹〕于临床。
3
. 通过对蛔篙栽培植株中山道年存在状况的实验研究 , 初步发现两种异构体并不
同时存在于同一植株当中 , 这对蛔篙品种选育提供了科学根据 。
4
. 辽宁蛔篙的推广应用问题 , 有待品种选育等工作进一步完成后再行考虑 。
参 考 资 料
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