全 文 ：[ 收稿日期] 2008-05-01
[ 基金项目] 国家科技基础条件平台“药用植物种质资源标准化
整理 、整合及共享试点”项目课题资助(编号:2005DKA21000)
　　·综　述·
月腺大戟研究进展
颜秉强 ,张永清
(山东中医药大学 , 山东 济南 250355)
　　[ 摘要] 月腺大戟属于大戟科有毒植物 , 具有重要的药用价值 ,近年来有关其生药 、化学 、药理等领域的研究日
渐增多。对此进行了总结概述 ,参考文献 43 篇。
[ 关键词] 月腺大戟;生药;化学成分;药理作用;临床应用
[ 中图分类号] R282.71　　　　[ 文献标识码] A　　　　[文章编号] 1007-659X(2008)05-0432-04
　　月腺大戟(Euphorbia ebracteolata Hayata)为大
戟科多年生草本植物 ,药用根部 ,近代认为是中药狼
毒的原植物之一 ,对牛皮癣 、神经性皮炎 、慢性湿疹
等皮肤病具有较好的治疗作用[ 1] 。近年来 ,有关其
生药 、化学 、药理等方面的研究逐步深入 ,本文对此
进行了归纳与总结。
1　生药学研究
1.1　本草考证
狼毒始载于《神农本草经》 ,谓其“味辛 、平。主
亥欠逆上气 ,破积聚饮食 、寒热水气 、恶疮鼠瘘疽蚀 、鬼
精蛊毒 ,杀飞鸟走兽”[ 2] 。至于狼毒的原植物是什
么 ,历史上曾出现过混乱[ 3 , 4] 。现今狼毒用药包括
白狼毒和红狼毒两类 ,前者是大戟科植物狼毒大戟
Euphorbia f ischetiana Steud和月腺大戟 E .ebracte-
olata Hayata 的根 , 后者是瑞香科植物瑞香狼毒
S tel lera chmaejasme L.的根[ 5] 。三者之间的化学成
分具有明显差异[ 6] ,本草考证结果表明 ,瑞香狼毒
根为狼毒的原始正品 ,大戟科植物根作狼毒属于唐
代错误 ,应予以纠正[ 7] 。古本草中记载的草 茹就
是大戟科植物月腺大戟 ,主要用于“疗疮” 、“治痈疽
生恶肉”[ 8] 。
1.2　形态与分布
月腺大戟为多年生草本 ,高30 ～ 60 cm 。根肥厚
肉质 ,纺锤形至圆锥形 ,外皮黄褐色 ,有黄色乳汁。
茎绿色 ,基部带紫色。叶互生 ,叶片长圆状披针形 ,
长4 ～ 11 cm ,宽1 ～ 2.5 cm ,全缘 。总花序多歧聚伞
状 ,顶生 ,5 伞梗呈伞状 ,每伞梗又生出 3小伞梗或
再抽第 3回小伞梗;杯状聚伞花序宽钟形 ,总杯裂片
先端有不规则浅裂;腺体半月形。蒴果三角状扁球
形 ,无毛 。种子圆卵形 ,棕褐色。花期 5 ～ 6月 ,果期
6 ～ 7月。生于山坡或林下草丛中 ,分布几遍全国 ,
主产于江苏 、安徽 、浙江 、山东 、湖北 、湖南及河南等
省[ 9] 。
1.3　药材性状
多为横斜片或纵切片 ,类圆形 、长圆形或块状 ,
直径1.5 ～ 6 cm ,厚0.5 ～ 2 cm 。栓皮黄褐色 ,呈重
叠的薄片状 ,易剥落而露出棕黄色的内层栓皮;切面
黄白色 ,有由异型维管束形成的黄色或黄褐色大理
石样纹理 ,其黄色或黄褐色部分为凝固的乳汁分泌
物 。质轻 ,易折断 ,断面有粉性 。气微 ,味甘[ 10 ,11] ,
还有人认为其味微辛[ 12] 。
1.4　显微结构
根横切面包括木栓层 、皮层 、韧皮部 、形成层 、木
质部几部分 。木质部占根的大部 ,薄壁细胞发达。
存在异常构造 ,即在木质部内侧的薄壁组织中分布
有复合维管束 ,略呈同心环状排列。粉末黄白色 ,石
细胞偶见 ,有稀疏纹孔及孔沟 ,有的有细密环纹;乳
汁管多见 ,均无节 ,内含鲜黄色颗粒状 、团块状分泌
物[ 10] 。
432
第 32 卷　第 5 期
2008 年 9 月 　　　　　　　　　
山东中医药大学学报
JOURNAL OF SHANDONG UNIVERSITY OF TCM
　 　　　　　　　　Vol.32 , No.5
Sep.2008
DOI :10.16294/j.cnki.1007-659x.2008.05.030
1.5　理化鉴别
将月腺大戟 95%乙醇冷浸液用硅胶 G(青岛海
洋化工厂)CMC 板进行薄层层析 ,以石油醚-乙酸乙
酯(8∶2)为展开剂 ,结果显示有与 24-亚甲基环阿尔
廷醇和 β-谷甾醇同样的斑点[ 10] 。通过对狼毒大戟 、
月腺大戟设立乙醇浸提 、乙醚浸提 、乙醇回流三种提
取方法 ,选用三种吸附剂 、四种展开剂 、二种显色剂
进行薄层色谱分析 ,从而优选了提取方法和薄层色
谱条件 ,达到了快速 、准确鉴别的目的[ 13] 。将月腺
大戟甲醇冷浸液进行紫外吸收分析 ,吸收光谱显示
在256.9 nm 、221.7 nm及214.7 nm处有吸收峰[ 12] 。
利用分子生物学技术随机扩增多态性 DNA(RAPD)
对包括月腺大戟在内的 5个不同品种狼毒进行分
析 ,获得了 5种狼毒鉴别的 RAPD扩增指纹图谱 ,
提高了鉴别准确性和可操作性[ 14] 。为有效控制药
材质量 ,有人还研究了利用反相 HPLC 测定月腺大
戟根中狼毒甲素及狼毒乙素含量的方法[ 15] 。
2　化学研究
月腺大戟化学成分研究开展的比较晚 ,最早的
研究报道见于 1970年[ 16] ,目前已经分离鉴定的化
学成分如下。
2.1　萜类化合物
包括 β-香树脂醇乙酸酯[ 16] 、三萜酸[ 17] 、大戟素
A[ 18] 、3-乙酰-α-香树脂醇 、jolkinolide B 、月腺大戟甲
素 、月腺大戟乙素[ 19] 、月腺大戟素 A 、月腺大戟素
B[ 20] 、24-亚甲基环阿尔廷醇[ 21] 、月腺大戟素 C[ 22] 、
β-香树脂醇[ 23] 、baccatin 、3-乙酰-β香树脂醇等[ 24] 。
2.2　鞣质类化合物
包括 3-氧-没食子酰-莽草酸 、1 , 3 , 4 , 6-四氧没
食子酰-β-D-葡萄糖 、1 , 2 , 3 , 4 , 6-五氧没食子酰-β-D-
葡萄糖 、鞣云实精 、tercatain 、punicafolin 、老鹳草素 、
没食子酸 、鞣花酸 、5-O-咖啡酰-奎宁酸等[ 18 , 25] 。
2.3　黄酮类化合物
包括芦丁 、异槲皮苷 、山柰酚-3-O-芸香糖苷 、槲
皮素-3-O-(2″-O-酰)-β-D-葡萄糖苷[ 26] 、槲皮素-3-O-
(2″-O-酰)-β-芸香糖苷 、山柰酚-3-O-(2″-O-酰)-β-D-
葡萄糖苷等[ 27] 。
2.4　苯乙酮类化合物
包括 2 , 4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯乙酮 、2 ,4-
二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯乙酮-2-β-葡萄糖苷[ 17] 、2-
羟基-6-甲氧基-3-甲基苯乙酮-4-β-葡萄糖苷[ 28] 、2 , 4-
二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯乙酮 、3 , 3/-二乙酰基-4-
4/-二甲氧基-2 , 2/ , 6 , 6/-四羟基二苯甲烷 、3 , 3/-二
乙酰基-4 ,4/-二甲氧基-2 ,2/ ,6 , 6/-四羟基二苯甲烷
-6/-O-β-D-葡萄糖苷(月腺大戟苷 B)、2 , 4-二羟基-6-
甲氧基-3-甲基苯乙酮-4-0-β-D-葡萄糖苷 、2 , 4-二羟
基-6-甲氧基-3-甲基苯乙酮-4-0-β-D-木糖基(1※6)-
0-β-D-葡萄糖苷(月腺大戟苷 C)[ 29] 、双去甲基伪绵
马素-AA 等[ 30] 。
2.5　甾醇类化合物
包括 β-谷甾醇 、菜油甾醇 、豆甾醇[ 16] 、胡萝卜
苷[ 17]等。
2.6　挥发油成分
精油收率0.03%,鉴定了己酸 、2-呋喃羧酸 、苯
甲醛 、乙醛等 15种成分 ,占油量的32.42%[ 31] 。
2.7　其他成分
包括 24-methylenecycloartanol[ 16] 、二十八烷酸 、
双(5-甲酰基-糠基)-醚[ 17] 、二去甲基伪三叉厥
素[ 30] 、3-呋喃甲酸 、正二十四酸 、5-(3/ , 5/-二羟基)-
苯甲酰氧基-2-吡咯甲酰葡萄糖苷(月腺大戟苷
A)[ 19、33] 、10-二十九烷醇 、24-亚甲基-环阿屯醇[ 21] 、
二十八烷醇 、阿魏酸二十八酯 、蔗糖[ 23] 、甘遂醇 、
procesterol等[ 32] 。
3　药理研究
3.1　抗菌作用
月腺大戟乙醇提取物 ,在1/100稀释度下 ,对强
毒人型结核杆菌(H37Rv)有较强抑制 ,并且作用稳
定[ 34] 。其活性成分包括双(5-甲酰基-糖基)-醚 、三
萜酸 、2 , 4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯乙酮 、2-羟基-
6-甲氧基-3-甲基苯乙酮-4-β-葡萄糖苷等[ 17 ,26 , 28] 。
3.2　抗肿瘤作用
接种 P388白血病细胞的小鼠饲喂月腺大戟水
溶液 ,结果给药组肿瘤细胞的凋亡率明显高于模型
对照组 ,两组不同剂量药物(高剂量:10 g/ L ,低剂
量:2.5 g/ L)对细胞凋亡的作用也有明显差异 ,高剂
量组效果比低剂量组更为显著 ,提示高剂量月腺大
戟可通过诱导细胞凋亡明显抑制 P388 白血病癌细
胞的恶行增殖[ 35] 。3-乙酰-α-香树脂醇 、 jolkino-
lideB 、月腺大戟素 A 、月腺大戟素B有杀虫和抗肿瘤
作用[ 19] ,月腺大戟素C 有免疫调节功能[ 20] 。
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2008 年 9月　 　　　　　　　　　　　　　颜秉强等:月腺大戟研究进展　　　　　　　　　　　　　　　第 32 卷第 5 期
3.3　不良反应
月腺大戟具有一定的毒性 ,其注射液动物急性
毒性试验结果表明 ,用药后30 min实验小鼠的毒性
反应开始出现 ,主要表现为活动减少 、步态异常。多
数小鼠死亡于给药第一天 ,未见明显的主要脏器变
化和病理学改变 , LD50 =291.68 g/kg ,说明月腺大
戟注射液毒性较低[ 36] 。另有研究证明 , 高剂量
(288 g/kg体质量)月腺大戟水提物对小鼠脾脏 、肾
脏和心脏具有毒性作用 ,中 、高剂量(144 g/kg体质
量和288 g/kg体质量)水提物组的微核率和精子畸
变率与阴性对照组均有统计学差异(P <0.01 , P <
0.005),低剂量(77 g/kg体质量)组与阴性对照组无
统计学差异(P >0.05),证明月腺大戟水提物在较
高剂量下有致突变和生殖毒性作用 ,但在低剂量下
未发现明显毒性作用[ 37] 。
4　临床研究
月腺大戟挥发油成分与红枣共服 ,可治淋巴结
核 、皮肤结核[ 38] 。将干品粉碎提取制成 100%注射
液 ,通过肌注治疗寻常型银屑病 ,结果痊愈或基本痊
愈率 为 56.6%, 显 效率 为 13.0%, 有效 率 为
17.0%[ 39] 。临床研究结果表明 ,月腺大戟对传染性
肺结核的治愈率较高 ,肝损害发生率显著低于对照
组 ,治疗终止率也显著低于对照组 ,能提高化疗效
果 ,降低H 、R 、Z 等一线抗痨药物的肝脏不良反应 ,
有助于保障短程化疗的如期完成[ 40] 。
5　其他研究
月腺大戟因含有杀虫 、抑菌活性成分 ,而被用于
研制无污染 、无残留的植物性农药 。研究发现 ,月腺
大戟根部提取物对小麦赤霉病病菌(Fusarium
g raminerum)、油菜菌核病病菌(Sclerotirda scleotio-
rum)、棉花黄萎病病菌(Verticillium dahliae)、苹果
炭疽病病菌(Glomarella cingulata)、甜瓜蔓枯病病菌
(Mycosphaerella melonis)等供试病原菌均有很强的
抑制作用 。而且不同浓度的月腺大戟根部丙酮提取
物对同种植物病原菌的抑制活性差异较大 ,相同浓
度的月腺大戟根部丙酮提取物对不同种植物病原菌
的抑制作用亦有明显差异 ,且随浓度的增加相对抑
制率也增加[ 41] 。3-呋喃甲酸是月腺大戟抑制植物
病原真菌的活性成分[ 42] 。为提高成分提取率 ,缩短
提取时间 ,可以考虑采用超声提取[ 43] 。
6　小结
月腺大戟属于大戟科多年生草本植物 ,其分布
广泛 、资源丰富 ,虽然作为狼毒的原植物存在争议 ,
但其药用历史较悠久 ,并且对一些疾病也确有疗效 ,
因此需要对此进行深入发掘和研究 。近年研究表
明 ,月腺大戟含有多种活性成分 ,这些成分不仅拥有
特殊结构 ,而且具有明显的抗结核杆菌 、抗肿瘤等作
用 ,因此是开发新药的重要资源。月腺大戟植物有
毒 ,长期以来民间一直用作土农药 ,实验也证明对植
物的多种病原菌及害虫有着较强的抑制作用 ,可用
于研制绿色 、无污染的植物性农药。总之 ,月腺大戟
是重要的资源植物 ,对其进行综合开发利用的前景
十分广阔 ,应进一步加大各领域的研究力度 ,使其充
分发挥出应有的社会效益 、经济效益和生态效益 。
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(上接第 371页)
3　上下同治以恢复气机运行
上下指部位 ,病在上可及下 ,病在下可影响上 。
根据“温邪上受 ,首先犯肺”(《温热论》)及“肺合大
肠”(《灵枢·本输》)理论 ,温病初期病变在上特别是
在肺时 ,易出现下部大肠的病理改变 ,这已从实验得
到证实 ,故治疗上部病变特别是与肺相关的病证 ,在
治上的同时要加入治下的药物。如邪热壅肺 ,在清
泄肺热的同时要加入大黄 、芒硝等通腑之品 ,使热邪
有外出之机。在此使用大黄等泻下药物不以便干为
依据 ,而以通利肺气 、调畅气机为目的。肺为水之上
源 ,温邪上受 ,易影响水之下源膀胱的功能 ,特别是
湿热病邪更是如此。正如吴鞠通《温病条辨》所说:
“肺经通调水道 ,下达膀胱 ,肺痹开则膀胱亦开。”此
时下部虽无小便短赤灼热 ,但仍可加入通利小便的
药物 ,如银翘散中的竹叶 ,一方面使热邪从小便而
解 ,另一方面又可恢复肺的治节之权 ,更好地发挥肺
主气的功能 。下部病变特别是在疾病过程中出现便
秘 、小便色白或黄的症状 ,在运用下部药物时 ,应佐
以治上特别是治肺药物如杏仁 、桔梗 、瓜蒌皮等开肺
气 ,以恢复肺主一身之气之性 ,达气化则湿化 、气化
则热散的目的。
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