全 文 ：第 38卷第 9期
2009年 9月
应　用　化　工
AppliedChemicalIndustry
Vol.38 No.9
Sep.2009
收稿日期:2009-06-25　　修改稿日期:2009-07-16
基金项目:昆明市科技创新项目(2009530105000010)
作者简介:刘洪泉(1983-), 男 ,辽宁盘锦人 , 昆明理工大学硕士研究生 , 师从刘谋盛教授 , 主要从事制药工艺学方面研
究。电话:15825278315, E-mail:liuhongquan8558@163.com
通讯联系人:刘谋盛(1969-), 男 ,云南昆明人 , 博士 ,教授 , 主要从事制药工艺学方向研究。电话:13888284022, E-mail:
lmsh128@sina.com
雪莲果叶提取物降血糖口含片制备工艺研究
刘洪泉 ,刘谋盛 ,邓恩 ,王敏
(昆明理工大学 生命科学与技术学院 ,云南 昆明　650224)
摘　要:以雪莲果叶提取物的浸膏粉为主药 , 通过对比实验选择合适的辅料 、配方及生产工艺制备雪莲果叶提取物
降血糖含片 , 并对产品进行质量分析。研究结果表明 , 最佳的配方组合为:浸膏干粉 50%、硬脂酸镁 4‰、1∶1的甘
露醇乳糖混合物 48%、 8%的淀粉浆适量 、薄荷脑适量;最佳的工艺条件为:16目筛制粒 , 55 ℃干燥 20 min, 16与
18目筛整粒。在此配方及工艺条件下生产的产品各项指标均符合药典要求。
关键词:雪莲果;降血糖;口含片;制备工艺
中图分类号:R283.6　　　文献标识码:A　　　文章编号:1671-3206(2009)09-1279-04
Technologyresearchofpreparinghypolycemic
buccaltabletofyaconleafextract
LIUHong-quan, LIUMou-sheng, DENGEn, WANGMin
(FacultyofLifeScienceandTechnology, KunmingUniversityofScienceandTechnology, Kunming650224, China)
Abstract:Usingyaconleafextractpowderasthemaindrug, hypolycemicbuccaltabletswerepreparedaf-
terthebestadditive, formulaandprocessingconditionsweredecidedbycomparativetest, andthequality
analysiswerecariedout.Theresultsshowedthattheoptimumformulawas50%yaconleafextractpow-
der, 4‰ magnesiumstearate, 48% mixtureoflactoseandmannitol(1∶1), properstarchpaste(8%)and
menthol.Theoptimumconditionswereasfolows∶granulatedwith16 meshsieve, driedat55 ℃ for
20 min, andunifiedwith16and18 meshscreen.TheindexesoftheproductscouldmaketoStatePharma-
copoeiaundertheformulaandtechnologicalconditions.
Keywords:yacon;antidiabetics;buccaltablet;manufacturingprocess
　　雪莲果 ,又名亚贡 ,菊科多年生草本植物。原产
于南美洲安第斯山脉 ,其叶子在当地一直被当作降
血糖药物使用[ 1] 。现代科学研究表明 ,雪莲果叶子
中含有一种具有类胰岛素作用的倍半萜内酯类物
质 ,可明显降低糖尿病大鼠的血糖浓度 ,对人体亦有
明显效果[ 2-4] 。
目前 ,国内对于雪莲果叶的研究主要集中在化
学成分和药理作用方面 ,深加工方面研究大多也是
针对雪莲果的根块进行的 [ 5-6] ,对于雪莲果叶的深加
工研究尚未见报道。本研究立足于雪莲果叶的降血
糖作用 ,研究开发雪莲果叶提取物口含片的制备工
艺 ,可制备出具有降血糖效果的产品 ,为今后雪莲果
叶的深加工提供一种可行方法 。
1　实验部分
1.1　试剂与仪器
　　乳糖 、甘露醇 、淀粉(200目)均购自河南天宏食
品添加剂有限公司 ,均为药用;雪莲果叶提取物实验
室自备;乙醇 ,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、硬脂酸镁 、聚
乙二醇 6000(PEG6000)均为分析纯。
　　SD-I型多功能药用试验机;ZBS-6G智能崩解试
验仪;FD-2000脆碎度检查仪;YD-2B型智能片剂硬
度仪;FA1004型电子天平;CSIDI3型电热鼓风干
燥箱 。
1.2　实验方法
1.2.1　口含片加工工艺流程　将雪莲果干浸膏粉
DOI :10.16581/j.cnki.issn1671-3206.2009.09.006
应用化工 第 38卷
碎过 80目筛与稀释剂混匀 ,加入粘合剂制软材 ,软
材用 16目筛制粒 ,所得颗粒于 55 ℃烘干 , 16目与
18目筛整粒 ,喷入少量 5%薄荷脑酒精溶液低温干
燥 ,称重后按比例加入配方量的硬脂酸镁混匀 ,送入
压片机压片 。
1.2.2　产品质量分析　根据国家药典[ 7]中关于片
剂的有关规定 ,检测产品的硬度 、崩解时限 、片重差
异 、脆碎度及稳定性。
2　结果与讨论
2.1　配方设计
2.1.1　稀释剂的选择　选择甘露醇 、乳糖及不同比
例 2种辅料的混合物为稀释剂与药粉混合 ,使药粉
占到总量的 40%,以 8%淀粉浆制软材 , 16目筛制
粒 , 14目与 16目筛整粒 ,称重后加入 5‰硬脂酸镁
压片 ,考察制粒过程中的颗粒成型比(见 2.2.1节)
及产品的硬度 、光洁度 ,结果见表 1。
表 1　稀释剂对口含片制粒及压片的影响
Table1　Effectoffilersongranulationandtablettingofbuccultablets
辅料 配比 /质量比 成型比 /% 产品硬度 /kg 片面光洁度
甘露醇 20.4 4.72 片面光洁无缺损
乳糖 78.4 9.93 有缺损 , 20～ 30片后开始有裂片
甘露醇∶乳糖 1∶9 80.0 11.81 有缺损 , 30片后开始有裂片
甘露醇∶乳糖 3∶7 75.7 11.36 有缺损 ,不光滑
甘露醇∶乳糖 1∶1 68.5 10.16 片面光洁无缺损
甘露醇∶乳糖 7∶3 50.1 8.89 片面光洁无缺损
甘露醇∶乳糖 9∶1 34.2 6.96 片面光洁无缺损
　　由表 1可知 ,单纯以甘露醇为稀释剂 ,虽然产品
片面光洁 ,但在制粒过程中仅有 20.4%的颗粒在整
粒后可用于压片 ,而且产品硬度较小;单纯以乳糖为
稀释剂 ,在制粒及产品硬度方面可以达到很好的效
果 ,但是片面光洁度不好 ,容易裂片。因此 2种单一
辅料均不适合作本产品的稀释剂 。由实验结果可
知 ,按 1∶1比例混合的 2种辅料混合物在成型比 、产
品硬度 、片面光洁度方面均能达到较好的效果 。故
选择按 1∶1比例混合的甘露醇和乳糖为稀释剂 。
2.1.2　粘合剂的选择　以按 1∶1混合的甘露醇 、乳
糖混合物为稀释剂 ,分别用水 、乙醇 、30% PVP乙醇
溶液 、30%PEG乙醇溶液 、 8%淀粉浆为粘合剂 ,
16目筛制粒 , 14目与 16目筛整粒 ,称重后加入 5‰
硬脂酸镁压片 。考察制得颗粒及压片效果 ,结果见
表 2。
表 2　粘合剂对口含片制粒及压片的影响
Table2　Effectofadhesiveongranulationandtablettingofbuccultablets
粘合剂 　　　　　　整粒效果 压片效果
水 可制粒 ,干燥后颗粒松散成型比 15% 片面光洁 ,无裂片
乙醇 可制粒 ,干燥后颗粒松散成型比 0% /
30% PVP乙醇溶液 可制粒 ,干燥后颗粒松散成型比 37.6% 片面光洁 ,无裂片
30%PEG乙醇溶液 可制粒 ,干燥后颗粒松散成型比 10.8% 片面光洁 ,无裂片
8%淀粉浆 可制粒 ,干燥后颗粒不易撒成型比 74.6% 片面光洁 ,无裂片
　　注:“ /”表示未做此项检测。
　　由表 2可知 ,水和乙醇作为粘合剂制粒 ,颗粒的
成型比很低 ,说明乳糖与甘露醇的混合物本身无粘
性 ,需要加入高粘度粘合剂 ,在所选粘合剂中 8%淀
粉浆的成型比最高 ,粘合效果最好 ,颗粒具有较高强
度不易粉碎 ,优于其他待选粘合剂。
2.1.3　润滑剂选择　以按 1∶1混合的甘露醇 、乳糖
混合物为稀释剂 ,分别用水 、乙醇 、30% PVP乙醇溶
液 、30%PEG乙醇溶液 、8%淀粉浆为粘合剂 , 16目
筛制粒 , 14目与 16目筛整粒 ,称重后加入 5‰硬脂
酸镁压片。考察制得颗粒及压片效果 。实验结果表
明 , PEG及 200目 NaCl粉末基本无润滑效果 ,压片
时极易出现粘冲裂片。硬脂酸镁 、滑石粉 2种润滑
剂均能达到较好的润滑效果 ,生产过程中无粘冲裂
片现象 ,产品片面光滑 ,但以滑石粉为润滑剂的产品
在口中具有明显的砂砾感 ,喉咙干涩;在此方面硬脂
酸镁口感更佳 。
2.1.4　配方组合设计　主药及辅料确定以后 ,影响
产品质量的因素为主药及各种辅料的用量。初次实
验将浸膏干粉含量定为总量的 40%,保持润滑剂的
量为总量的 5‰。根据压片效果 ,逐渐增加浸膏干
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第 9期 刘洪泉等:雪莲果叶提取物降血糖口含片制备工艺研究
粉的含量 ,降低润滑剂的用量 ,具体结果见表 3。
表 3　配方对口含片压片效果的影响
Table3　Effectsofformulaontablettingofbuccultablets
浸膏干粉量 /% 润滑剂用量 /‰ 稀释剂用量 /% 压片效果
40 5 48 可以压片 ,无粘冲裂片 ,片面光洁
45 5 48 可以压片 ,无粘冲裂片 ,片面光洁
50 5 48 可以压片 ,无粘冲裂片 ,片面光洁
55 5 48 可压片 , 10 ～ 20片后开始粘冲 ,有裂片现象 ,片面残缺
50 4 48 可以压片 ,无粘冲裂片 ,片面光洁
50 3 48 不可压片 ,粘冲严重
　　由表 3可知 ,浸膏干粉的最大用量为 50%,过
高则不能正常生产 。在此条件下 ,润滑剂的最低用
量为 4‰,过低则粘冲严重。所以可得到最佳的配
方组合为:浸膏干粉 50%、润滑剂 4‰、稀释剂约
48%、粘合剂适量 、薄荷脑适量。
2.2　工艺条件优化
2.2.1　制粒粒径的选择　药粉制软材后分为 3份 ,
分别用 14, 16, 18目的筛子制粒 。 55 ℃烘干
30 min,分别用 14, 16;16, 18;18, 20目筛整粒。记
录整粒后每份可用于压片的颗粒及被丢弃颗粒的质
量 ,计算成型比(整粒后可用于压片的颗粒占总颗
粒量的比例)及产品硬度。实验结果见图 1、图 2。
图 1　不同制粒粒径的颗粒成型比
Fig.1　Themoldingrateofdifferentsizeparticles
图 2　不同粒径颗粒的产品硬度
Fig.2　Theproducthardnessofparticleswithdifferentsizes
　　由图 1、图 2可知 ,随着制粒粒径的减小 ,制粒
成型比逐渐增加 ,产品的硬度先增加后有所降低。
这可能与生产时冲模中颗粒的填充量有关 ,考虑到
粒径过细会降低颗粒的流动性 ,所以选择 16目为制
粒的粒径 。成型比计算如下:
　　　　p= m1m1 +m2 ×100%
式中　p———成型比 , %;
　m1———整粒后可用于压片的颗粒质量 , g;
　m2———整理后由于粒径过大或过小而丢弃
　　　　　的颗粒质量 , g。
2.2.2　烘干时间的选择　制粒后得到的颗粒平分
为 5份于 55 ℃干燥 ,分别在 10, 20 , 30, 40, 50 min
时取出 ,加入润滑剂后送入压片机压片 ,检查产品的
片面光洁度 、硬度 、崩解时限 ,结果见表 4。
表 4　烘干时间对产品质量的影响
Table4　Effectofdryingtimeonproductquality
时间 /min 片面光洁度 硬度 /kg 崩解时限
10 粘冲不能压片 / /
20 可压片 ,片面光滑无缺损 11.47 15′41′′
30 可压片 ,片面光滑无缺损 11.04 15′33′′
40 可压片 ,片面光滑无缺损 10.33 15′40′′
50 可压片 ,片面光滑无缺损 10.30 16′07′′
　注:“/”表示未做此项检测。
　　由表 4可知 ,烘干 10 min,时间过短 ,不能使颗
粒中的水分充分除掉以至不能压片 ,烘干 20 min或
更长时间可充分去除颗粒中的水分 ,剩余水分不会
对压片过程产生影响。随着烘干时间的加长 ,产品
的硬度有所降低 ,但降低幅度不大 ,这说明烘干后颗
粒中的水分会对产品的硬度有一定的影响 ,这可能
是因为少量水分的存在可增强压片是颗粒间的氢键
和范德华力。不同烘干时间的产品崩解时限基本相
同 ,说明烘干时间不会影响产品的崩解时限。考虑
到提高效率 ,降低能耗等因素 ,选择 20 min为颗粒
的烘干时间。
2.3　产品质量分析
　　应用以上实验得出的配方及工艺生产一批产品
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应用化工 第 38卷
进行以下质量检测分析。
2.3.1　硬度检测　任取 5片产品分别测定每片的
径向硬度 ,求取平均硬度及相对标准偏差 ,实验结果
见表 5。
表 5　产品硬度检测结果
Table5　Resultofproducthardness
实验号 硬度 /kg
1 11.97
2 11.51
3 11.47
4 12.16
5 11.73
平均硬度 11.77
　　RSD=0.025 ,实验结果表明 ,产品的硬度较高 ,
差异较小。
2.3.2　崩解时限检测　任取 6片产品 ,根据国家药
典相关规定进行检测产品崩解时限 [ 5] 。各片均能
在 30min内崩解 ,平均崩解时间为 21 min。
2.3.3　片重差异检测　取 20片产品 ,根据国家药
典相关规定检测片重差异 。所检测产品的偏重差异
均在 ±3%以内 ,小于药典规定的 ±5%,质量合格 ,
工艺稳定。
2.3.4　脆碎度检测　取产品 22片 ,根据国家药典
相关规定检测产品脆碎度[ 5] 。检测完毕后 ,质量减
失 0.73%,小于药典规定的 1%,无断裂 、龟裂 、粉碎
现象。
2.3.5　稳定性检测　产品密封保存 ,分别于第 10d
和第 30 d检测产品的硬度及崩解时限 [ 5] ,实验结果
见表 6。
表 6　产品稳定性检测结果
Table6　Resultofproductstability
检测日期
0 10① 30②
硬度 /kg
检测日期
0　　　 10①　　　30②
崩解时限
1 11.97 11.65 11.78 21min全部崩解过网
2 11.51 11.27 11.53 21min全部崩解过网
3 11.47 11.98 12.09 21min全部崩解过网
4 12.16 11.77 11.85 21min全部崩解过网
5 11.73 11.70 11.17 21min全部崩解过网
平均硬度 11.77 11.67 11.68 21min全部崩解过网
　注:①表示第 10d检测;②表示第 30d检测。
　　由表 6可知 ,产品硬度及崩解时限在 30 d未发
生太大变化 ,表明产品的稳定性较好。
3　结论
　　(1)制备雪莲果叶提取物降血糖口含片的最佳
配方为:浸膏干粉 50%、硬脂酸镁 4‰、1∶1的甘露
醇乳糖混合物 48%、 8%的淀粉浆适量 、薄荷脑
适量 。
(2)制备雪莲果叶提取物降血糖口含片的最佳
工艺为:浸膏干粉于稀释剂混合后加入适量的 8%
淀粉浆 16目筛制粒 , 55 ℃干燥 20 min,用 14与
16目筛整粒 ,喷入适量的薄荷脑酒精溶液 ,低温干
燥后送入压片机压片。
(3)用此配方及工艺生产的产品各项指标均符
合药典要求 ,产品质量稳定。
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