全 文 ：2 2 四川生理科学杂志 19 9 9 ;2 1( 4)
达 In 寸妊时 A NS A对 ( 3 H) Gl i 与磺脉受体 ( S R U)的特异性结合无取代作用 , 表明 A N S A 的作用位点与 lG i 不
同 。 A N sA 100拜M 预处理血管平滑肌标本可抑制 ( ` H )
lG i 的表观结合速率常数 K ob S 和结合速率常数 K , 分
别降低为对照组的 62 . 4 % 和 47 . 3 % ( n 均 二 4 , P 均 <
0
.
01 )
。 提示 A N SA 可诱导 SU R 构象改变 , 变构后的
su R 对 lG i 的亲和力降低 。 用 ( 3 H ) P 10 75 标记血管平
滑肌 K 八开开放剂结合位点 , A N SA 可 浓度依赖地抑制
(
, H )P 10 7 5 的特异性结合 , 其 xQ O为 ( 35 4 . 8 士 53 . 7 ) 11M
相 比较 , A N SA 对 ( 3 H ) P 10 75 特异性结合的抑制作用
与 iP n 相似 ,但比 lG i 强 16 倍 。 表明 A N SA 的作用位
点与 R n 相似 。 以上结果表明新化合物 A N S A 的抗高
血压作用可能与其开放或调节 K APT 的功能关 。
三七叶皂贰抗炎作用的实验研究
李淑惠 楚 延
(第三军医大学药理教研室 ;华西 医科大学药理教研室 )
本文 以角 叉菜胶 ( C a r )25 gm · k g 一 ’ 诱导大鼠气囊
滑膜炎模型为研究对象 ,观察了三七叶皂贰 ( P N G )L 对
晓 r 诱导的气囊灌洗液中白细胞数及蛋白含量的影响 ,
与此同时 , 还进一 步观察了 P N G L 对灌洗液中 PG E ,
含量及 PI AZJ 活性的影响 。 结果发现 ,公 r 致炎后气囊
灌洗液中 P L 日戈 活性明显升高 , 于 12 h 达峰值 (2 48 . 5 土
4 1
.
8 v 、 38
.
4 土 9 . 2 U · m l 一 ’ , P ( 0 . 0 1 ) ; P G E z 含量呈类
似变化 ( 16一9 士 39 1 vs 3 97 士 4 2咫 ·明 一 1 , P < 0 . 0 2 ) ;灌
洗液中白细胞数及蛋 白含量也显著升高 ( P 均 < 0 .
0 1 )
,但于 24 h 达峰值 ,提示 可能是花生 四烯酸代谢增
强的继发性结果 。 PN G L (6 0 , 120 , 240 m g ·掩一 1 ) ip 能剂
量依赖性地抑制灌洗液中 P L人 活性 、 降低灌洗液中
PG E Z 含量 ,并同时降低灌洗液中白细胞数及蛋 白含
量 , 且呈平行性变化关系 。 上述结果表明 , PN G L 具有
良好的抗炎活性 , 其抗炎机制可能与其抑制花生 四烯
酸代谢 限速酶 P L A Z 活性 从而 降低其 炎性产物 如
P G E Z 等生成有密切关系 , 这为 P N G L 的开发应用奠定
了一定的理论基础 。
果糖二磷酸钠镁对垂体后叶素所致急性心肌缺血大鼠
血流动力学的影响
王 驰 (重庆医科大学基础学院化学教研室
朱深银 何海霞 周远大 (重庆医科大学临床医学院药理研究室 )
目的 : 1 , 6 一 二磷酸果糖对急性缺血所引起的功
能不全血流动力学指标有明显 的改善作用 ,并可降低
已升高的 L V D P , 提高心脏指数和左室心搏指数 , 同时
不影响心率和平均动脉压变化 ,但硫酸镁有松驰血管
平滑肌及降压作用 。 果糖二磷酸钠镁为 1 , 5 一 二磷酸
果糖的镁盐 , 为探讨该产品是否改善心脏缺血时对血
流动力学进行试验 。 方法 : 选取 60 只 大鼠 ,随机分为
果糖二磷酸钠镁大 、 中 、 小剂量组 , 硝酸甘油组 、 二磷酸
果糖组 和生理盐水组 ,每组 10 只 , 共 6 组 , 大鼠麻痹
后 , 经颈动脉插人塑料管至左心室 ,并联接于 M P A 一 V
型多导生物信号分析系统 ,记录左室内压 ( L V SP ) 、 左
室舒张压 ( L V I〕p )左室内压最大上升速率 ( dt P/ dmt i n) ,
左室内压最大下 降速度 ( 一 d可d姗x) , 经股动脉插管检测平均动脉压 (M AP )和心率 ( rH )于给垂体后 叶素后
I Om in
, 各试验组动物给相应的药物 , 观察记录给药前
后 M A P 、 H R 、 I刃 SP 、 L V D P 、 + d P/ dmt a x 、 一 d P/ dntr an 变
化 。 结果 :果糖二磷酸钠镁减慢垂体后 叶素所臻心肌
缺血时的心率 , 大 、 中 、 小剂量组与生理盐水组间均有
显著差异 ( P < 0 . 0 5 或 0 . 01 ) ; 降低 L V D P ; 尤其是大 、
中剂量组较为明显 ( P < 0 . 05 或 0 . 01 ) ; 提高 十 d p/ dt -
m ax 和 一 d讨d it n a x , 大 、 中 、小剂量组与生理盐水组间均
有显著差异 ( P < 0 . 05 或 0 . 0 1 ) 。 结论 : 果糖二磷酸
钠镁明显降低心率和 L V D p , 提高 十 d p Zd tnT ax
和 一 dp/ dt m a x , 有抗心肌缺血作用 。