全 文 ：南 京 蔽 学 院
第 3 期 1 93 8 年 1 2
学 报
)J 2 5日
辛 夷 花 剂 型 的 研 究
贾品芳* 张起 循* 李纯才*
序 言
辛夷花又名木笔花 , 别名迎春花 , 为木兰科 ( M a g n ol ia ) 植物 , 生于山野或 栽培 , 落 叶乔
木 , 春 月先吁开花 , 花翔六 , 外面紫色 , 内道通常白色 , 香气甚佳 。 本耙列为上品厂本草嗣目 1 1] 列
入香本部 , 其治疗作用古代文献引述颇多 , 主治五脏身体寒热 , 头风脑痛…… ( 本耙( ) 温中所肌 , 利
九褒 , 短鼻塞涕出 , 治面肿引齿痛 , 肤冒 ( 别录 ) ; 通关脏治头痛坛塞…… ( 大明 ) ; 鼻渊 、 鼻触 、
鼻窒 、 鼻疮及痘后鼻疮 ( 时珍 ) 等 。 文献言已司羡著名方剂有辛夷散 [月 、 辛夷丸 、 辛夷膏 〔幻 。 近代中医
用作兴奋药及镇痛药 , `民阴使用花蕾插入鼻腔 , 也有通鼻之效 , 足见其治疗范圃甚广 。
现代医药临床对于鼻疾 、 鼻.塞治疗多用麻黄素溶液滴鼻 , 麻黄素通鼻作用虽然迅速 , 惟其消失亦
快 , 且久用易发生耐药性 , 其溶液不 ilRJ 流入咽喉部 , 产生不适之苦味 , 是其美中不足之处 。
辛夷花对鼻疾之治疗作用 , 由古代文献看来 , 不仅有通鼻利裘之功 , 似亦有消类作用 , 而且气味
芳香 , 无苦味之息 , 是为麻黄素所不能比拟 。
查花中主要成分为挥发油类 , 因此作者乃斌将挥发油类分离 、 提取 、 改良制成各种剂型 , 企图通
过药理及临沫实输 , 确定疗效与有效成分 , 井与麻黄素的作相此较 , 从而从褪国的医药宝康中为鼻睦
疾患的治疗发掘新的成效更大的药物脊源 ,
材 料 来 源
辛夷品种很多 [月 [ 4 1 [ 5 1 [ “ ] [ , 】作者所用之材料系助自武昌药材公司 , 据称产于矛可南郑州 [ 81 耀南
京药学院环雄才教授盛定 , 系为天女花 ( M a g n o l i a P a r v i f l o r a S i e b a n d Z u e e ) 别称小
花木兰 , 非为一般文献所称之辛夷 ( M a g n o z i a K o b u s D C ; M a g n o l i a L i l i f o r a
D e s t o s s )
本品为未开之花蕾 , 长 1 . 0一 1 . S C m 。卵形 , 前端长 , 蕾有苞裹 ,苞外榭披跟灰摄色之毛背 , 内部
* *
* * 冷
南京新学院应届毕业生
武仅市立第一工人医院蔚师
南京蔚学院药剂教研粗助教
2 南 京 药 学 院 学 报
黑褐无毛 , 香气甚烈 , 有极短而粗壮之花硬 。
实 输 部 分
(一 )生药常数之测定 : 按中国药典 ( 1弱 3年版 )附录生药分析法项下有关方法测定 , 桔果 如表
( 一 )
表卜 ` )
常 教 名 称 ! 朝解汉药局方祀司羲以 ” 川 测 定 桔 果
灰分
酸不溶性灰分
水不溶性灰分
水浸出物
醇 (9 5拓 )浸出物
醚溶性挥发浸出物
水分
择发油
6 %以下
3 % 以下
/
/
6 %以下
/
14% 以下
0
。
6 6%
3
。驰一 3 。 6 8%
1
。即一 1。 1 拓
2
。
9 2一 3 。 0 9%
14
。
4 4一 15 。 74 %
13
。
96一 14 。 84 %
3
。
0 1一 3 。 68 %
9
。
53一 10 . 3 6 %
2
。
6 4一 2 。 68 %
就明 : 朝鲜汉蔽局方祀载所用之材料为 M a g n ol ia K o b u s D C 。 故测定桔巢基本符合 , 略有不
同 。
(二 )挥发油常数之测定 : 按中国药典 ( 195 3年版 ) 附录项下有关方法 , 测定精果如表 (二 )
表 (二 )
常数名称 测 定 桔 粱
上七 重 10 · 90 2 6
旋 光 { 〔 a 〕矍“ 一 1 .8 70一 上 J
、 。 _ { 、 , 25
。 。 .一 。折 光 ; N贺 1 . 4 67 。产目
{
` ’
D
` . ’ , .
酸 价 10 . 4 90 1一 0 . 49 55
醋 价 一.0 06 0一6 。 0 03
沸 点 1 48 伪C一 ( 6 1 “一 63 。 )一 ( 68 0一 6 9 ,卜 ( 160 “一 162 , )一 170吃
(兰 )挥发油之提取 :
查花中主要成分为挥发油类 , 据交献 [ i “ ] 1 1 1 1【1 ” 耙司麦主要含有撑檬油醛 ( C i tr ol )黄 樟 醚
( 5
a f r o l ) 茵香油醚 ( A n e t h o l ) 甲基黑椒油 ( M e t h y l e h a v i e a l ) 丁香油酚 ( E u g e n o l )
校咔油精 ( C i n e o z ) 羊油酸 ( C a p r o i e A e i d ) 及外h酸等 `
将生药粉碎 (可用跌研库辱) , 加水适量浸泡构 3一4小时 , 应用水蒸汽蒸溜方法提取 , 同时速接你发
油测定管 ( 供测比重在 lJ 决下用的 ) 为溜液接受器 , 便于适时地将蒸出的钾发油类分离 , 溜液借分液
筒品芳 、 强起桅 、 李条巨球 :辛灭花剂型的研究
漏斗分离油层 , 最后加入伍量的又加火硫酸纳 , 振摇于二燥至油液澄明 , 分离 , 即得 , 粉于密朋容器中 。
(四 )各类剂型之制备 :
l
。煎 剂 : ( 1 )取生药的 g加水 30 0m l , 食沸 15一25 分钟 , 过滤 , 滤液澄粉成 10 m l部得 。
( 2 )取水蒸汽蒸溜后之残液 , 谧掀成阴%淡度者亦可 。
2
.芳 香 水 : ( 1准用水蒸汽蒸溜法 , 直接收集之溜液 , 并按中国药典 ( 19 53 年版 ) 附录芳香
水项下规定之油量 , 适当捶制韵在 0 。 2% 。
( 2 )按中国药典 ( 19 53 年版 ) 附录芳香水项下之溶解法甲 , 取娜发油溶解制得 。
.3 乳 剂 : 校油 : 胶 : 水 4 : 2 : 3 J七例制成20 %液体石腮初乳 , 加入辛夷油 , 研磨乳
化均匀 , 加水稀释成 2 % 即将 。
.4 油 剂 : 取辛夷油道接溶于灭菌 ( 140 O C 4 小时 ) 之麻油中 , 配成 2 %俱度 。
5
。钝辛夷油
(五 )临床藏骇 :
辛夷花中医临床延用已 久 , 且辛温夕端釜〔1 、 , 乃将制成剂塑 , 道接用于临末进气亏观察 ,
1
.款敬之鼻疾种类 :
①慢性单种性鼻炎 , ⑧馒 .4I 肥厚性鼻炎 , ⑧过敏性鼻炎 。 国萎掀性鼻炎 , ⑥急性和亚急性鼻
炎 , ⑥鼻炎和付鼻置炎 , ⑦鼻息肉 , 鼻炎与下甲肥大 。
2
。用药方法 :
将棉条浸入各类剂型中 , 待完全澎闺后 , 取出摔去过量药液 , 将稿条塞入鼻腔 15一 30 分钟后取出
棉条 , 观察病况之变化 。
藏醚精果见表 (三 ) , 表 (四 ) 。
表 (三 ) 各类剂型疗效比蛟表 :
剂 型 使用 精 果
人次 + 十十
十 + +
人 次 百分率 (% ) 人 次 百分率 ( % ) 人 次 百分率 (% )
煎 剂 14 2 42 2 9 。 弓 60 4 2 。 2 40 28 .2
劳 香 水 2 8 19 6 7 。 8 6 2 1 . 4 3 10一 8
乳 , 剂 4 2 3 4 8 1一 0 8 19 。 0
油 剂 2 3 75 。 0 2 100 一 0
刹二舫演发油 4 1 26 。 0
靓明 : l 。符号 “ 科+, 表示药物对粘月郭比翰作用显著 , “ +村 示作用较好 , “ 十” 示作用甄微。
2
。本次藏驮总教为 2 18 人次 , 其中男性患者韵占 80 % , 年龄自垅岁至弘岁不等 , 没有发琪
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无效者 , 也未发现任何付反应 。
表 ( 四 ) 各类剂型使用前后鼻腔粕膜与中下甲变化`晴祝的比较
}里华一巨竺 丝… 用 些 旦 -
}粘膜色俐 发赤、 肿服 {充血情况存在 肿服消失
}分 泌 物 一多 … ,;J
}中 下 甲 } 肥大 { 漏小巴一当竺竖扁一匕一 赐通
(六 )药理争饮渝:
临床飘毅靓实辛臾花对于鼻疾 , 通鼻塞有效 , 为了进一步探明其作用机制 , 特进行药理献殷 。
1
。裁脆方法的选择 : 麻黄素通鼻之机制系对鼻粘摸及血管之作用 。 一般鼻粘膜之药理款巧轰难于观
察 。 由于家兔之眼粘膜对药物蛟为放感 , 故选探家兔之眼粘膜 , 眼球血管以及皮肤粘膜 , 赐血管进行
药物轼输。
.2 实脸勤物 : 家兔 5 只 , 其 中雄性 3 只 , 雌性 2 只 。
实验方法 。
( i )对眼血管之作用 , 直接将药液滴人家兔之眼中部可 。
( 2 )对皮肤粘膜及皮肤血管之作用 : 选裸健康家兔一只 , 称重 . 用 巴比妥纳 ( Zo m g / K g )
静脉麻醉 , 固定于解剖台上 , 剪分争腹部之毛 , 打开表皮 , 使皮肤下之粘膜 、 血管暴露禺
来 , 选择不同部位 , 加人不同药物剂型 , 观察变化情况 。
( 3 )对于在位赐粘膜及摇血管之作用 : 利用上述麻醉之家兔 , 做过( 2 )项试醚后将腹部切开 ,
选探适当的小胳作试输。
桔果见表 (五 ) , (六 ) , (七 ) :
表 (五)不同剂型对家兔眼血管之作用
剂 型
芳 香 水
到 J 荆
煎 剂
l % 麻黄素生理盐水
用 药 后 变 化
滴 人后立即产生作用眼球血!一膜血管扩狠 , 表现血管充血 , 瞳孔微
有扩张 , 作用时i副突而短。 1 . 5一2分钟后 , 作川现象消失。
现象同上 , 作用时阴快而持久 , 60 一70 分钟后 , 作用现象消夫 。
作用不明显
血管收盆台, S分钟后 , 即恢复原状
表 (六 )对皮肤血管及皮肤粘膜之作用
二 , }用肠至作用 }。 二热。 .二二 二 , 总。 }五, 花 二 幻 。二 二 、 二 、 二 !泊乙 i L r J 丫曰 口小 门幼旧 J招 ’J 月 U 刁f l ,” 之 2风 J u L片 二I场一几! I 奋) 护习 ,口 冲 f . 刀了犬 刀` 川 L 门 曰 , 几 l一— 一 宁担 兰兰华男午一一一一一 一一 ~ 十 . 一—— l香 水 } .2 5分种 I粘膜透明血管不明显 }粘膜上产生蛋白凝固物 , 粘膜变成乳白色 , l} { }不透明 · 对勤脓血管作用不大 , 静服微有扩 I{ { ’ 漏 血管鲍` 撇 易见 !剂一芳
曹品芳 、 强起媚 、 李耗球 : 辛夷花剂型的研究
同 上
粘膜呈不明显之浑浊 , 血管变化不大 。
作用不明显 。
无变化 。
上同乳 剂 _立 gIJ
煎 剂 2 5分钟
1 %麻黄素生理 ’盐水
生 理 . 状 水 ’
表 ( 一七)对于在位膝粘膜及腰血管之作用 (劳香水剂 )
实瞰部位
对 肃
(一 ) 节夷花确有通鼻塞及消炎功效 , 此与古代文献 11 1 [ 4 】等祀栽相符 , 各类鼻疾中以对急性鼻膜
炎 , 肥厚性鼻炎 , 下 甲肥大症作用显著 , 尤其对于变型类型之鼻疾 , 其收放作用最佳 。 各例应用未曹
发现任何付反应 。
(二 ) 齐类剂型中以乳剂作用最佳 , 作用快而持久 , 单触辛夷油作用虽快 , 但州塌短促 , 芳 香水剂
与油剂的作 J}J校差 , 煎剂仅微有作用 。 不难看出单触辛臾油因易挥发 , 故作用快而短促 。 乳剂较劳香
水剂澄度为大 , ( 10 倍 ) , 且油粒为乳化剂胶膜句裹 , 分散韧腻均匀 , 与粘膜等接镯面积较大 , 能逐渐
释还药物 , 故作用快而持久 。
(三 )耘安合临末及药理豁嘴灸表明辛夷花中挥发油类为主要有效成分 。 见于煎剂仍微有效 , _文献 [ 18 】
亦霄报导辛夷花的有效成分为溶于水及醇之不挥发性物盾 , 因此怀疑是否含有生物检类等其他成分 ,
溶液中试加生物磕献剂 , 呈正反应 , 乃按 5 t a s ~ o t ot [ 1封氏法 , 对生物硫类初步进行了系就分析 ,
枯果与现有交献祀载之生物硷类反应不尽相符 。 根据提取掀果生物硷含量极微 , 故推断与其疗效影响
不大 。 今后尚待进一步研究 。
(四 )辛夷花对鼻疾之作用机制 , 拭鹰袅表明主要为使粘膜产生蛋白沉淀 J收箫台, 使分泌物减少 , 由于
能使微血管扩张 , 局部血液循环改善 , 促进分泌物的吸收 , 乃致炎症逐渐消失 , 鼻腔赐通 , 此与麻黄
素溶液之主要使粘膜血管收翻11, 分泌物减少的作用机制不同 ,
(五 )提取辛夷油时 , 以用水蒸汽蒸溜并借挥发油侧定管能适时将油层分离者为佳 , 收得率可达油
的理渝含量弱% 以上 。 蒸溜液曹忿用盐折法分离 , 但因水液容量太多 , 油类不易析出 , 收得率极低 。
(六 ) 各类剂型中以芳寿水剂和乳剂蛟稳定 , 室分盈放置 , 影响不大 , 煎剂故置久时 , lRJ 容易生霉 ,
单耗辛夷油因易于挥发 , 故宜密塞 , 低温游存 。
(七 ) 辛夷花与麻黄素对鼻疾治疗的比蛟可商列下表 :
6南 京 药 学 院 学 报
2 % 辛夷花熟 .剂 1 %麻黄素溶液 。
卫。气味清惊 , 芳吞有舒适感 。 .l 味淡 , 不旗流入咽叹有苦味之患 。 ,
.2 作用快而持久 。 .2 作用虽快 , 但时 l] 短暂 。
3
。有渭炎作用 . , , 消炎作用不显 。
4
. 每 10 00 m l价值韵为 1 . 5元 。 4 .辣 10 00 m l价值豹为 1 。 3元 。
( 1 %乳剂 l o o m l韵 .0 75元
0
。
5%乳剂10 00 m l豹 0 。 3 75元 )
辛夷油在水中之矛容解度耗初步藏验 1 : 5 00 询不能完全溶解 。 故推渝其 O 。 5% 或 1 %乳剂的作用与
2 %者相较 , 不致相差较多 , ( 尚待推植藏输 ) , 按此与同澄度的麻黄素溶液相比 , 仍较价廉。 碱为
沮国医药宝康中对鼻疾i台疗新的 , 成效更大的药物资源 。
由于时周较短 , 各项拭吸尚不够完善 , 如临未款殷中乳剂等澄度范圃较小 , 对各类鼻疾之薛韧疗
效亦缺乏蛟为系扰的观察 , 均有待改善 。 所以敢于介貂 , 旨在抛傅引玉 , 弓l起重砚 , 共同研究 , 发搔
褪国宝食的医药遣产 , 敬希批抨指正 。
参 考 文 献
( 1 )李时珍 本草潇俩目 秘4卷术部弱一 97 真 19 54 重印商务印书兹
又2 )陈仔仁 中国弱学大辞典 ( 195 6 ) 6 0直人民卫生出版社
( 3 )孙思邀 备念千金要方卷六上七聚病 第二 14 一 15真 光褚影宋本 上海长州麟瑞堂印
( 4 )贾祖现等编 中国植物图盗 ( 19 5 5 ) 77 7一 77 8真 中华书局
仁5 )崔交文 华北题济随物忌要 ( 195 3 ) 101 真 中国利学院
( 6 )胡先确 耙济植物手附 ( 上 .册 ) 科学出版社 38 0真
( 7 )石户补勉著 沐招良洋 中国北部之药草 ( 19 41 ) 42 直
〔 8 )汉 `1中药商业会 药材产地品种规格楠介 195 4年28 直
( 9 )陈 嵘 中国树术分类学 195 3年增补再版 29 2一 29 3真
仁川 )丘晨波 中药新编 ( 19 弱 ) 1 7真 千顷堂书局
( 11 )吁橘泉 现代实用 中药 千嘎堂 17 5真
( 12 )村越三千男 稠用植物事典 幅村 287 一28 8真
( 13 )踢高阴等 中华医学杂蒜 4 2 : 10 ( 19 5 6 ) 9 69
(l 4 )林启寿 植物药品化学 19弱 491 真 人民卫生出版社
敲: 本文原植物蒙南京药学院孙雄才教授暮岛趁。 临床;阂验瓷料由武汉市立第一工人医院彭治朴医
师协助供抬 。 药理裁殷蒙溯北医学院于重喜先生协助指导 , 言革致翻意 。