全 文 ：中国药房 2007年第 18卷第 6期 China Pharm acy 2007 Vol.18 N o.6 · 463·
·综述讲座·
茅莓的化学成分及药理学研究进展 Δ
王继生 *,邱宗荫#(重庆医科大学药学院 ,重庆市 400016)
中图分类号 R284;R285 文献标识码 A 文章编号 1001-0408(2007)06-0463-02
Δ重庆市重大科技专项资助课题(渝科发计字(2004)27号)
*主管药师,博士。研究方向:新药开发的药理学及蛋白质组学。
电话:0816-2281067。 E-mail:w js327@sina.com
#通讯作者:教授 , 博士研究生导师。研究方向:新药开发的药理
学及蛋白质组学。电话:023-68485272。E-mail:Zo ngyin@sohu.com
中药茅莓为民间常用草药 , 来源于蔷薇科悬钩子属植物茅
莓 R ubus parv if oli us L.的干燥全草 [1 ] 。茅莓为落叶小灌木 ,
生于山坡 、路旁 、灌丛和草丛中 ,适应性强 ,资源十分丰富 ,分布
于河北 、山西、陕西 、四川以及中南和华东各省 [2 ] 。民间将茅莓
根用于妇科止血 ,疗效显著。药理实验表明 ,茅莓的水提物具有
止血和活血化淤作用 , 并且与已成功用于治疗冠心病、心绞痛等
多种心血管疾病的活血化淤药物丹参的药理作用相同 [3 ] 。近年
来 , 陆续有茅莓的相关研究论文发表 ,如郑永玲等 [4 ] 发现茅莓
提取物对脑缺血有保护作用 ,王继生等 [5 ]发现茅莓提取物分离
出来的茅莓总皂苷对脑缺血动物有很好的保护作用 , 很有开发
应用前景 ,等等 。有关茅莓的化学成分及药理学研究国内 、外未
见相关文献报道 , 本文对其化学成分及药理学研究现状作一综
述 。
1 化学成分研究现状
传统记载该植物中含有鞣质 、黄酮苷、糖类 、酚类 、氨基酸
等多种成分 [6 ] 。虽然该植物在我国分布极为广泛 , 但丰富的资
源尚未得到充分的利用 , 为了寻找有效成分 , 近年来部分学者
对其化学成分进行了一定的研究 。
1.1 挥发油
谭明雄等 [7] 对茅莓根和叶挥发油中主要化学成分进行研究 ,
并进行比较。用水蒸气蒸馏所得的油状物 , 通过气相色谱-质
谱联用技术对其主要化学成分及其含量进行分析 。鉴定了 20
种叶和 l0种根的主要化学成分 。茅莓叶挥发油的主要化学成
分除了含量较多的有机酸 ,还有醇 、内酯 、醛 、酮等其它成分 ,其
主要成分是棕榈酸 、登醛 、壬醛 、顺式 —9—烯 —十六酸 、顺式 —
3—登烯醇 、硬脂酸 、月桂酸 、6 、10 、14 —三甲基 —2—十五酮、十
七醇 、羊腊酸 , 其中棕榈酸的含量最高 , 占挥发油总量的
32.67%;而茅莓根的主要化学成分是有机酸酯和烷烃 。
1.2 微量元素类
危英等 [8 ]对茅莓根中 8种微量元素(镉 、铬、铜 、铁 、锰、锌 、
铅 、锶)进行了测试分析 ,结果发现该植物根中富含有铁、锰 、锌
3种元素 。这与其具有养血 、益肝 、活血化淤 、接骨疗伤等功效
有一定关系。
1.3 皂苷类
20世纪 90年代初 ,王先荣等 [9 ]对茅莓根的水提醇沉提取
物用正丁醇萃取 , 再经硅胶柱色谱和薄层色谱在茅莓根中分离
出 2种三萜皂苷结晶成分 ,即悬钩子皂苷 R 1和苦莓苷 F 1 ,二者
均为首次在该植物中分得 。李慧丽等[ 10 ]发现悬钩子皂苷 R 1的
结构不够稳定 , 在 pH 值较高或长时间受热的条件下容易转变
成异构体 , 于是对茅莓根采用温和条件 , 利用大孔吸附树脂分
离得到结晶悬钩子皂苷 R1。谭明雄等 [11 ]对茅莓根的化学成分
进行了研究 , 将茅莓根乙酸乙酯萃取物经硅胶柱层析分离 , 从
其根部乙醇提取物中乙酸乙酯部位分离得到 5个单体化合物 ,
分别为 β -谷甾醇 、蔷薇酸 、2α, 3α, 19α, 23—四羟基乌索 —12—
烯 —28—酸 、β-葫萝卜苷和悬钩子皂苷 。以上前 4个化合物均
为首次从该植物中分得 。郁均虎等 [12 ]对茅莓根的化学成分进
行研究 , 从茅莓根的提取物醋酸乙酯部分 、正丁醇部分中分离
得到 5个化合物 , 通过理化方法和光谱分析鉴定其结构分别
为:悬钩子皂苷 R1 、苦莓苷 F 1 、华茶皂苷配基 A 、华茶皂苷配基 C
和β—D —呋喃果糖基—α—D —吡喃葡萄糖苷。郁均虎等[ 13 ]采用
高效液相色谱法分离得到悬钩子皂苷 R 1 、苦莓苷 F 1。
1.4 果实营养类成分
李维林 [14 ]对秦岭茅莓资源进行研究 ,结果表明茅莓果实含
总糖 9.7%、有机酸 1.09%,其糖酸比与一般栽培果树相似 ,但
果实中蛋白质及有机酸含量高于各种栽培水果 , 维生素 C 、矿
质元素 、氨基酸含量也高于绝大部分栽培水果 。
1.5 其它类
都述虎等 [12 ]首次从茅莓根中分高得到 1个二糖成分 ,即蔗
糖(a —D —葡萄吡喃基 —B —呋喃果糖)。
2 药理学研究现状
传统记载茅莓具有清热解毒 、散淤止血 、祛风利湿 、活血凉
血 、杀虫疗疮等功效。为了开发该药材 ,许多学者对其进行了一
定的现代药理学研究 。
2.1 止血
现代药理实验[13 ]表明 ,茅莓水提醇沉法所得的水提物10g ·
kg
-1 、20g ·kg -1分别给小鼠灌胃 ,连续 3d ,可缩短小鼠出血时
间 25%～ 37%,凝血时间也明显缩短 ,有加速止血的作用 。
2.2 抗血栓形成
朱志华等 [3 ]对茅莓水提物进行血栓形成试验表明 ,其水提
物 2 g ·kg -1灌胃 ,连续 3d ,可使血栓形成明显抑制 ,并明显缩
短其优球蛋白溶解时间 , 提示茅莓具有提高纤维蛋白溶解酶的
活性 ,从而抑制体内血栓形成 。
2.3 抗心肌缺血
研究 [3 ]表明 ,茅莓水提物按生药 6g ·kg -1给大鼠灌胃 ,连
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续 3d , 最后 1次给药后 1h 处死动物 , 摘取心脏 , 作 Langen-
dor ff离体心脏灌流 。结果表明 , 茅莓能明显扩张冠状血管 , 增
加离体大鼠心脏冠状流量 , 同时也能明显对抗由垂体后叶素诱
发的大鼠缺血性心电图改变 。此外 , 小鼠常压和低压缺氧耐力
试验表明 ,茅莓水提物灌胃可增强动物常压和低压情况下的缺
氧耐力 。
2.4 抗菌
谭明雄等 [15 ]通过最小抑菌浓度试验 ,研究茅莓根和叶挥发
油的抑菌活性 。结果表明 ,茅莓叶对大肠杆菌 、巴氏杆菌有明显
的抑菌活性 ,最小抑菌浓度(M IC)分别为 10 -7 、10 -6g ·mL -1 ,
优于链霉素(10 -3 、 10 -5 g ·mL -1)和磺胺类 (10 -4 、 10 -6g ·
mL -1)。
2.5 抗脑缺血
郑永玲等 [4 ]采用两血管闭塞法制备的急性脑梗死模型 ,对
茅莓水提物对大鼠局灶性脑缺血进行了实验研究 。结果发现 ,
茅莓水提物能显著减少大鼠脑梗死的面积 , 减少病理学损害 。
微血管墨汁灌注观察结果显示 , 对照组可以看到有较多微血管
没有显影 ,缺血性梗死灶范围较大 ,靠近病灶中心区血管增粗;
而茅莓治疗组缺血性梗死范围较对照组显著减少 , 病灶中心区
附远血管显影良好 , 说明血管闭塞轻或没有闭塞形成 。茅莓水
提物对凝血酶原时间 、激活部分凝血酶时间 、纤维蛋白原的改
变明显 。该课题组在药理研究中发现 , 其水提物中还具有抗脑
缺血的作用 , 并进一步研究证明皂苷类成分为抗脑缺血的有效
活性部位 。王继生等 [5 ]采用线栓法复制出脑缺血/再灌注模型
观察茅莓总皂苷对脑缺血动物的保护作用 , 组织学改变光镜
下 ,茅莓总皂苷治疗组神经细胞仅有轻 、中度缺血性改变 ,细胞
肿胀程度 、间隙及胞核改变均较对照组轻。缺血中心区神经元
脱失现象明显减轻 , 周边区皮层细胞的形态接近正常 。结果显
示 , 茅莓总皂苷 20 、10mg.kg -1能减轻脑梗死组织重量 , 有效
改善大脑中动脉阻塞大鼠的神经行为学障碍等 , 表明茅莓总皂
苷对局灶性脑缺血有较好的保护作用 。茅莓总皂苷 20mg.kg -
1能明显提高脑缺血/再灌注损伤时脑组织中的超氧化物歧化
酶 、谷胱甘肽过氧化物酶活性 ,降低脑组织的丙二醛含量 ,提示
茅莓总皂苷可能通过增强机体清除自由基能力 , 抑制脂质过氧
化反应 , 从而减轻脑组织的损伤 。茅莓总皂苷 10 、20mg.kg -1
组能明显减少缺血周边区神经细胞凋亡的数量 , 其机制可能与
茅莓总皂苷能增加抗凋亡蛋白 Bcl-2的表达 、抑制促凋亡蛋
白 Bax 的表达有关 [16 ]。
2.6 急性毒性
朱志华等 [3 ]对茅莓水提物分别按生药 80 、40 、20 、10g.kg -1
对动物进行灌胃 ,观察 72h内动物的表现 。结果 ,除 2个大剂量
组动物稍有厌食 、偶见稀便以外 , 其它动物饮食及活动情况如
常 ,未见明显中毒症状 ,亦无一死亡 。其中 ,80g.kg -1的用量己
达该药成人 1次用量的 100多倍 。受动物灌胃容量的限制 , 未
能测得半数致死剂量 。茅莓的水提物急性毒性实验结果显示其
毒性较低 。
3 结语
茅莓根 、茎 、叶及全草均可药用 ,具有清热凉血 、散结止痛 、
利尿消肿等功效 ,常用于治疗肠炎、肝脾肿大 、黄疸 、慢性肝炎 、
跌打肿痛 、风湿骨痛 、泌尿系统感染等 [16 ]。其化学成分包含鞣
质 、黄酮苷 、糖类 、酚类 、氨基酸等多种成分 [6 ] 。茅莓分布广泛 ,
资源丰富 ,具有广阔的开发前景 ,值得进一步深入研究 。
参考文献
[ 1] 江苏新医学院.中药大辞典(下)[ M ] .上海:上海科学技
术出版社 , 1986:2 652 ～ 2 653.
[ 2] 中国植物志编辑委员会.中国植物志(第 37卷)[ M ] .北
京:科学出版社 , 1985:61.
[ 3] 朱志华 ,张惠勤 ,袁永军.茅莓的药理研究[ J] .中国中药
杂志 , 1990 , 15(7):43.
[ 4] 郑永玲 ,胡常林.茅莓提取物对局灶性脑缺血的实验研究
[ J].中医药研究 ,2002 , 18(2):37.
[ 5] 王继生 ,邱宗荫 ,夏永鹏 ,等.茅莓总皂苷对大鼠局灶性脑
缺血的保护作用[ J] .中国中药杂志 , 2006 , 32(2):141.
[ 6] 全国中草药汇编组编.全国中草药汇编[M ] .第 2版.北
京:人民卫生出版社 , 1996:525 ～ 525.
[ 7] 谭明雄 ,王恒山 ,黎 霜 ,等.茅莓叶挥发油化学成分的研
究[ J] .天然产物研究与开发 , 2003 ,15(1):32.
[ 8] 危 英 ,伍 庆 ,梁小洁.黔产狗筋蔓睡菜茅莓微量元素
的测试分析[ J] .微量元素与健康研究 , 1996 , 13(2):29.
[ 9] 王先荣 ,杜安全 ,王红萍.中药茅莓化学成分的研究[ J] .
中国中药杂志 , 1994 , 19(8):485.
[10] 李慧丽 ,刘信顺.用大孔吸附树脂分离悬钩子皂苷 R1[ J].
中药新药与临床药理 ,2000 , 11(1):37.
[11] 谭明雄 ,王恒山 ,黎 霜 ,等.中药茅莓化学成分研究[ J] .
广西植物 , 2003 , 23(3):282.
[12] 都述虎 ,冯 芳 ,刘文英 ,等.茅莓化学成分的分离鉴定[ J].
中国天然药物 , 2005 , 3(1):17.
[13] 都述虎 ,刘文英 ,饶金华 ,等.制备型 HPLC法分离 2个茅
莓皂苷单体成分[ J] .中草药 , 2005 ,36(3):348.
[14] 李维林 ,秦 岭.茅莓资源及其开发利用[ J].植物经济利
用 , 1991 ,7(11), 34.
[15] 谭明雄.茅莓根和叶挥发油抑菌活性的研究[ J] .化学时
刊 , 2002 ,16(9):21.
[16] 王继生 ,邱宗荫 ,夏永鹏 ,等.茅莓总皂苷对大鼠局灶性脑
缺血/再灌注后神经细胞凋亡及相关蛋白 Bcl-2 , Bax 表
达的影响[ J] .中国药理学通报 , 2006 , 22(2):224.
[17] 吴征镒主编.新编本草纲要(第 3册)[ M ] .上海:上海科
学技术出版社 , 1990:127 ～ 128.
(收稿日期:2006-08-04 修回日期:2006-09-19)