全 文 ：· 药理 ·
接骨木根的镇惊 、镇痛和抗炎作用
沈阳药学院 ( 0 1 10 15 ) 吴春福 刘 雯 于庆海 郭月英
摘要 小鼠皮下注射或腹腔注射接骨木水提物。。 34 、 。 . 68 、 1. 3 59 / k g 可对抗士的宁或咖啡因诱 发
的惊厥反应 。 对小鼠酷酸扭体反应和醋酸诱发的毛细血管通透性增高均有明显抑制作用 。大鼠腹腔 注 射
接骨木水提物 1. 3沼/ k g 或2 . 70 9 / k g 可明显抑制由右旋糖配或角叉菜胶引起的足拓肿胀 。
接 骨 木 s am b u eu s wi l l i a m s ii Ha nc e为
忍冬科落叶灌木 ,主产于东北 、 华北各地 。我国
东北民间以全株入药 。 主治骨折 , 跌打损伤 ,
风湿性关节炎 , 痛风等症 。 据记载 , 接骨木对
小白鼠具有显著利 尿 作用 , 并 有 抗 病 毒 活
性 〔` ’ 。接骨木果实油具有食用价值 〔” 。然而与接
骨木主要功效有关的药理研究尚未 见 公 开 报
道 。 本文报道 了接骨木根水提物的部分药理作
用 。
一 、 实验材料
动物 昆明种小鼠 , W ist ar 种大鼠均由沈
阳药学院实验动物室提供 。
样品 按骨木根采自吉林省通化地区 。 原
植物由沈阳药学院生药教研室江泽 荣 教 授 鉴
定为 S· w i l l i a m s i i H a n c e 的根 。 取一定量 干
燥接骨木根 , 切碎 , 沸水煮 30 分钟 , 共两次 ,
合并滤液 , 加乙醇沉淀 。 取醇溶部分回收乙醇
后得样品 , 干燥后计得收率为 3 . 16 % 。 实验前
取一定量样品加蒸馏水溶解 , 离心后取上清液
供实验用 。
药品 与试剂 硝酸士的宁为美国 is g m a 产
品 。 苯甲酸咖啡因 ( 进 口 ) 由沈阳医药公司药
品批发站分装 。 角叉莱胶购自辽宁省药物研究
所 。 其它所用试剂均为市售分析纯 。
二 、 方法与结果
( 一 ) 镇惊作用
1
. 对杭士 的宁诱发惊厥的 作 用 取小鼠
2 8只 , 雌雄兼用 , 体重 20 。 O士 2 . 19 。 随机分为
3组 。实验组分别皮下注射接骨木水提物 0 . “ ,
1
.
35 即k g , 对照组注射等容积生理盐水 。 30 分
钟后每只动物腹腔注射硝酸士的宁溶液 .1 smg /
k g观 。观察动物发生惊厥的潜伏期 ,惊厥持续期
及死亡情况 。 结果表明接骨木水提物可 以显著
延长小鼠士的宁惊厥的持续期 , 但对惊厥潜伏
期没有明显影响 , 也不能对抗由士的宁惊厥引
起的小鼠死亡 ( 表 1 ) 。
2
. 对抗咖啡因诱发惊及的作用 取 小 鼠
48 只 , 体重 20 . 0 士 2 . 29 , 随机分为 4 组 。 实验
组分别腹腔注射接骨木 水 提 物 0 . 34 、 0 . 6 8、
1
.
3 59 / k g
, 对照组注射等容积生理盐水 。 30 分
钟后每只动物皮下注射苯甲酸咖啡因 1 . 5 9 / k g 。
观察动物发生惊厥的潜伏期 , 持续期和死亡情
况 。 结果表明 , 接骨木水提物能极显著地延长
小鼠咖啡因惊厥的潜伏期和持续期 , 并呈现一
表1 接 , 木根水提物对士的宁
诱发小吸惊厥的影晌
组别 剂 量
( g /k g
。 s 。 c 。 )
动物数
(只 ) 潜伏期( s e e ) 持续期(吕e亡 )
对照组
接骨木 0。 6 8
1
。
35
47
。
6 4
士 5。 2 1
4 6
一
3 3
士 1。 7 3
55
一
6 3
士 4。 36
2 0
。
45
士 3。 1 8
38
。
3 3
士 8。 07份
67
一
63
土 16。 7 9.
注 : 又 士 SD , 件 P ( O · 0 5
表 2 接骨木根水抓物对咖啡因
诱发小砚惊城的影晌
组别 剂 量 }动物数
( g / k g
, i
。
p
。
) }
.
(只 ) 哪 1黔
对照组
接骨木 0 。 3 4
0
。
68
1
。
3 5
5
。
62
士 1 。 83
6
。
8 3
士 2 。 01
9
。
5 4
士 2 。 7 1 . *
1 2
。
9 2
士 5 。 9 0补朴
6
。
0 1
士 3 。 30
1 1
.
2 4
士 5 。 3 2朴份
14
一
3 1
士 6 。 2 2补补
1 8
。
2 5
士 6 。 7 8份朴
— 注 : 又 土 S D ,伪 赞 P ( 0 . 0 1
中药材第 15 卷第 1 期 1 9 9 2 年 1 月
DOI : 10. 13863 /j . i ssn1001 -4454. 1992. 01. 022
定的量效关系 ( 表 2 ) 。 但不能对抗咖啡因惊
厥所致的动物死亡 。
( 二 ) 镇痛作用
取小鼠48 只 , 雌雄兼用 ,体重 20 . 1 土 2 . 0 9
随机分为 4组 。 实验组分别皮下注射接骨米水
提物 0 . 34 、 0 . 6色、 1 . 3 5` / k烤, 对照组性射等容
积生理盐水 。 30 分钟后每只动物腹腔注射 1 %
隋酸10翻灯盆g , 观余幼分钟内动物 扭体次数 .
绪菜爱明 , 拱骨木水扭物对醋酸讲发的小鼠扭
体反应是明血抑制作用 , 井有~ 定的最效关系
( 表 3 ) 。
农3 续. 木根* 拐价对睑映姗段
` 的小妞扭体反应的璐响
组别 规 坦 吮黄笋扭体次敬 搜舞尹(g /盆g , . 。 0一)
对服组 0。 吕` 二2 5日。艺色 14。 24
续 . 木 0 .后感 盆2 出 10 。日习 34。 2 6
1
。
3弓 12 4 7 . 4飞 8 3 。 78
1二 土 1 0 。 57
3召。吕4
台 16。盆1. 井
.
。
5 6
士召。 3 7势朴
扭 , 又土犯 , . 峥 < 0 . 01
二
( 三 ) 杭炎作用
1
. 叶右旋枪醉 引超的火鼠足拓肿 胀 影响
取大鼠1 5只 , 体重 1 4 0 士 1 5` , 随机分为 3 组 。
给药前测定每只大鼠右后足体积 。 实验组分别
腹腔注射接骨木水提物0 . “ 、 1 . 35 9 / kg , 对照
组注射等容积生理盐水。 3。分钟后每只大鼠右
后足踢皮下注射 6 %低分子右旋糖醉 o . l m l 以
诱发肿胀 。 每小时侧定 ~ 次足体积变化 , 共 4
小时。 足体积变化以浮肿率表示 t” 。 结果表明
接骨木水提物1 . 36忿/ k .对右旋错哥诱发的大鼠
足路浮肿有明显抑制作用 , 而 0 . 68州 k . 的剂盆
未显示明显作用 ( 表 4 ) 。
2
` 付角叉策胶引起的大鼠足 茹 肿张影响
取大鼠24只 , 体重1 40土 1 09 , 随机分为 3 组 。
实验组分别灌胃接骨木水提物 1 . ” 、 2 . 7。了
k g
, 对照组灌胃等容积生理盐水。 1 小时后每
只大鼠右后足肠皮下注射o . l ht l l %的角叉菜
胶棍悬液诱发肿胀。 每小时测定一次足体积变
化 , 共 6 小时。 结果以足城浮肿率表示 `” 。 结
果表明 , 按骨水水提物2 . 7Og/ gk 在致炎后第 3
小时并始显示明显的抑制足药肿胀作用 。 作用
持续里少 4 小时。 而 1 . 368/ k g的剂量未见明显
搜骨木根水抓愉对右旋箱醉幼成大皿班种麟的. 晌
垃 别 剂 量
(尽/ k g , 1. P . )
俘 肿 率 《% )
对加纽
接骨木
66
。
3士 9 。 4
e含。已士 8 ` l
68
一
1 士 1 6 一 8
0
。
68
1
。
35 1 5
。
2 士 4 。 0价补
6习。 4盘 6 . 3
1 1
。盆含二 1二
3 _ _
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_ , 生h( 些一6 3 · 5士 ` 7 · 5 … 6 , · 5 士 ’ 7· 2。 1 . 0士 d . 9 { 4 , . 2土 4 , 6
D。 9土 4 。 7 16 。 7 士日盛 3铃 .
注 . 父 生 5 0 . 五 . 心,二 P 《 0 . 0 .
班巴 撰骨* 很水提钧对角叉菜胶诱发大眼足肿胀的肠晌
. . . . 曰 . . . . 曰 . . . . . .
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’ 浮 月中 率 (% )
绷 U I , 竺弓, , _ , 吧 、 )— —一—一—一 -一 一 、. 、 b , 几 ` , F . u . , } , } 。 1 0 4 } ~ ! ~— {— {一止一 )一止1一{一一二一一一{一一生一 - ~ )一一三一一 !一一竺一竺r兰 -对照粤}· 一 1` . ’ 3 士 `3 ` 。}7 2 ’ 5 土 2 9 · `{`。5 ’ 9士 2 6 ` 5 }` 2“ ` 念 2“ ` {’ a。 ` 7士 ` 7 ’ ` } “ 5 ` 6士 a。 ’ 3接骨木 1 ” 3 5 }3 , ` 3士 ` 6’ 。}60’ 。士 ` 5” J 9 5’ 6士 2“ 已 {“ 6 ’ 2士 2, . ` {` a。“ 士 ’ 。 ’ 长 …’ 33 ` ’ 士 ’ 。 . ’: 1 } , 2·竿。 {3。· 2 士 1 2 · “ 52 · 7士 ’ 2 · 4 , “ 2 · “ 士 ’ ` · ” . {1 0 1 · 4_士“ 。· 3. } 112 · 6士 “ 吐· ` . 1 , l · ” 士 2了· ,件注 : 又士 s D ,扛= 3 , 餐 P ( 0 . 0 5
一币药看葡言春录1习沥了了药那万一
作用 (表 5) 。
3
. 对小 鼠腹腔毛细血管通进性 的 影响
取小鼠36 只 , 雌雄兼用 , 体重 21 . 0 上 1 . 49 。 随
机分为 3组 。 实验组分别皮下注射接骨木水提
物。 . “ 、 1 . 3 5 9 / k g , 对照组 注射等容积生理盐
水 。 参照文献方法 “ , , 测定小鼠腹腔伊文思蓝
含量 以观察药物对毛细血管通透性影响 。 结果
表明 , 接骨木水提物能显著抑制醋酸诱发的小
鼠腹腔毛细血管通透性的增高 ( 表 6 ) 。
斑 6 接骨木根水提物对小限腹
腔毛细血 I 通姗性的影晌
组别 …。彝g , s黑 动物敛 }伊文思 蓝含量(只 ) (卜g / m l ) 抑制率
对照组
接骨木
一
{
` 2
}
3
’
2。土 。 ’ 7 6
0
一
6 8 1 1 2 {2
。
1 0 土 0 。 8 3带 .
。
3 5 4 1 2 }1
。
6 1 士 0 。 3 5肠 .
注 : 又 士 S D , 铃 朴P < o 一 0 1
( 四 ) 对小限半数致死 t ( L。 。 。 ) 的浦定
应用序贯法 〔 3 J测得小鼠尾静脉注射接骨木
水提物的半数致死量为 1 . 9。土 0 . 3 2 9 / k go
三 、 讨 论
本实验结果表明 , 接骨木根水提物对士的
宁或咖啡因诱发的小鼠惊厥有较明显的对抗作
· 阿荆 ·
用 。 但本实验剂量下尚不能对抗由药物性惊厥
引起的动物死亡 。 士的宁和咖啡因的中枢神经
兴奋机理不同。 士的宁为抑制性神经递质甘氨
酸的拈抗剂 , 通过阻断脊髓闰绍细胞的反馈抑
制和交互抑制而兴奋中枢 。 咖啡因主要兴奋大
脑皮层 , 极大剂量时兴奋脊髓 〔 5 , 。 由此提示 ,
接骨木的中枢抑制作用不是通过单一机理完成
的 。 本实验还表明 , 接骨木根水提物对醋酸诱
发的小鼠扭体反应及醋酸引起的小鼠腹腔毛细
血管通透性增高都有显著的抑制作用 。 对不同
致炎剂引起的大鼠足肠浮肿也呈现明显抑制作
用 , 提示接骨木根有明显的抗炎镇痛作用 。 这
一结果为民间应用接骨木治疗跌打损伤 、 风湿
骨痛提供了实验依据 。
, 考 文 做
〔 1〕 全国中草药汇编 , 上册 , 7 38 页 , 人民 卫 生
出版社 , 1 9 75
[ 2〕 秦立平等 : 自然资源 , 1 : 6 9 , 19 87
〔3〕 徐叔云等 : 药理实验方法学 , 5 2 5 、 4 05 页 , ’
人民卫生出版社 , 1 9 82
4[ 〕 林志共等 : 中国药理学与毒理学杂志 , 1 : 93 ,
1 987
B[ 〕 杨旅雇主编 : 医 用药理学 , 221 页 , 人 民卫
生出版社 , 19 82
地龙注射液稳定性的工艺探讨
广州奇星药厂 ( 5 1 0 1 2 0 ) 陈伟平 钟佛华
广东市桥药厂 林健文
摘共 在地龙注射液的生产中用醉沉法结合热压法去除蛋自质完全彻底 , 且工艺简化 , 制得 的地
龙注射液质 t 称定 , 留样观察二年以上无变化。
地龙注射液 ( I n je e t i o L u m b r i e i ) 系 由中
药广地龙提制而成的灭菌水溶液 , 每毫升相当
`于原药材 1克 , 收载子一九八七年版 《 广东省
药品标准 》 上册 , 是目前用于支气管哮喘的唯
一中草药注射剂 。
地龙注射液的制备工艺较复杂 。 生产上一
般是用高浓度乙醇通过多次醇沉来去除蛋白质
的 , 但效果不佳 , 药液灌封后经 10 0 ℃流 通 蒸
气灭菌30 分钟 , 放冷 即出现浑浊 , 双缩脉反应
呈阳性反应 。 笔者进行了实验摸索 , 最后用醉
沉法结合热压法去除蛋白质 , 取得了满意的效
果 , 并已应用于大生产 , 产品质量稳定。 现将
结果报道如下 。
一 、 材料与设备
广地龙 : 由广东市桥药厂提供 , 经广东省
药品检验所吴志南鉴定为拒绷科动物参环毛闯
p h e年 t im a a s p e r g i l l u m ( p e r r i e r ) 的于燥 体 。
地龙注射液 : 留样观察样品共 三 批 各 五
犷第 15 卷第 1 期 9 9 2 年 l 月