全 文 ：【文献综述】
黄荆子化学成分及药理作用研究进展
苏　泉　柳　伟　陈蒨蒨
浙江省瑞安市人民医院　浙江 瑞安 325200
关键词　黄荆子　化学成分　药理　文献综述
　　黄荆子是被子植物马鞭草科牡荆属植物黄荆的果
实 , 《本草纲目》记载其具有“祛风涤痰镇咳”之功 ,主治
感冒 、咳嗽 、哮喘 、风痹 、疟疾 、胃痛 、疝气 、痔漏等 。近
年来 ,对黄荆子主要化学成分和药理作用研究十分活
跃 ,现就其主要研究进展综述如下 。
1　主要化学成分
1.1　黄酮类化合物:郑公铭等[ 1] 对黄荆籽提取物进行
柱层析 、薄层层析分离得 9个成分 ,其中 6 个抗氧化效
果明显 ,初步鉴定为黄酮类化合物 ,其中 3 种为查耳酮
类化合物 。并以四川 、江西 、广东产的黄荆子为研究对
象 ,检测其总黄酮提取率发现 ,总黄酮的获得率与地处
纬度的大小顺序一致 ,即四川产的最高 ,江西次之 ,广
东产的最低。这主要是由于地理条件的差异导致植株
生理化学的变化 ,造成组成含量的差异性。李妍岚
等[ 2]采用聚酰胺 、大孔树脂柱层析和 SephadexLH220
柱层析等分离方法对黄荆子强极性成分进行分离纯
化 ,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定 ,结果分离
得到 3个黄酮碳苷类化合物 ,即:荭草素 I 、异荭草素
II 、牡荆苷 III ,其中牡荆苷Ⅲ为首次从该植物中获得 。
1.2　木脂素类化合物:蔡艳林等[ 3] 采用现代天然植物
化学技术从黄荆子乙酸乙酯提取物中分级分离获得 4
种黄荆子木脂类化合物 ,即:6-羟基-4-(4-羟基-3-甲氧
基苯基)3-羟甲基-7-甲氧基-3 , 4-二氢(3R , 4S)-2-醛基
萘;6-羟基-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)3-葡萄糖基氧甲
基-7-甲氧基-3 , 4-二氢(3R ,4S)-2-醛基萘;6-羟基-4-(4-
羟基-3-甲氧基苯基)3-羟甲基-5-甲氧基-3 ,4-二氢(3R ,
4S)-2-醛基萘;6-羟基-4-(3 ,4-二甲氧基苯基)3-羟甲基-
5-甲氧基-3 , 4-二氢(3R , 4S)-2-醛基萘。
1.3　挥发性成分:水蒸汽蒸馏法 、超临界 CO 2 萃取法 、
毛细管气相色谱质谱法等方法是提取挥发性成分的主
要方法 ,在黄荆子挥发性成分的提取过程中常用 。张
利等[ 4] 采用后两种方法对黄荆子萃取物的挥发性成分
进行分析 ,用气相色谱面积归一化法测定各成分的相
对百分含量 ,发现并鉴定出 60 个化合物 ,主要包括烯
类 、醇类 、酮类 、酯类 、香豆素类 、甾类以及二萜类等 。
其中主要成分有正癸醇(71.22%)、2 , 5 , 5 , 8a-四甲基-
八氢-2H-苯并吡喃(4.96%)、β-石竹烯(2.29%)、环己
烯(1.86%)、蛇床子素(1.77%)、4-羟基-4-甲基-2-戊酮
(1.61%)、9-(3-丁烯基)蒽(1.11%)、17 , 21-二羟基-3 ,
20-孕甾二醇(0.59%)、β-甲基紫罗兰酮(0.49%)、氧化
石竹烯(0.48%)、桉叶油素(0.42%)、三十六烷
(0.42%)、亚麻酸甘油酯(0.42%)等。胡浩斌等[ 5] 采
用三者联用技术对其化学成分进行了分析鉴定确认了
51种成分 。主要成分是萜类(单萜 、倍半萜 、二萜类及
含氧衍生物等)、有机酸及其酯类化合物 ,而藁本内酯 、
降姥鲛酮 、凯替维酸甲酯和表莪术酮等低含量成分文
献报道甚少 。
1.4　其它成分:黄荆种子用己烷脱脂 ,残渣再用甲醇
彻底提取 ,甲醇提取物在填充有氯仿的硅胶柱上进行
色谱分离 ,将以氯仿-甲醇(98∶2)洗脱的部位浓缩 ,浓
缩物进一步精制得化合物 1;以氯仿-甲醇(95∶5)洗脱
的部位浓缩 ,在甲醇中静置过夜 ,并经精制后得化合物
2 ,经鉴定化合物 2 为豆甾醇葡糖苷[ 6] 。将脱脂黄荆种
子粉末用氯仿充分提取 ,提取物经硅胶柱层析 ,再用
CHCl3-MeOH(99:1)洗脱 ,等到四种流份 ,再分别经过结
晶后得到四种化合物 ,其化学结合分别是为 3β-乙酰氧基
齐墩果-12-烯-27羧酸;2α,3α-二羟基齐墩果-5 ,12-二烯-28
羧酸;2β ,3β-二乙酰氧基齐墩果-5 ,12-二烯-28羧酸;2α,3β-
二乙酰-18-羟基齐墩果-5 ,12-二烯-28羧酸[ 7] 。
2　药理作用
2.1　免疫增强:采用氧爆发吞噬作用试验评价黄荆子
氯仿提取物化合物 PMNs的作用。发现该化合物在最低
质量浓度为0.5μg/ml时表现出免疫增强活性 ,并鉴定该
化合物结构为木脂素类化合物 ,即:6-羟基-4-(4′-羟基-3′-
甲氧苯基)-3-羟甲基-7-甲氧基-3 ,4-二氢-2-萘醛[ 6] 。
2.2　解热镇痛:钟世同等[ 8] 利用黄荆子水提液观察其
药理作用发现 ,黄荆子水提液明显降低 2 , 4-二硝基酚
所致大鼠体温升高 ,体现出良好的解热效果。同时利
用传统的热板法和扭体法检验镇痛作用发现 ,黄荆子
水提液使小鼠痛域值提高率达 118%,对扭体反应的抑
·462· 浙江中医杂志 2010年 6月第 45 卷第 6 期
制率达 46%,具有非常显著的镇痛作用。
2.3　抑菌作用:黄荆子抑菌作用主要采取的研究方法
是体外细菌培养 ,且多偏重于不同提取方法提取有效
组分进行干预。熊彪[ 9] 利用乙醚 、无水乙醇 、氯仿等提
取黄荆子的活性物质 ,并用提取物对大肠杆菌 、枯草杆
菌 、金黄色葡萄球菌 、苏云金杆菌等几种细菌进行抑菌
试验 ,观察发现 3 种不同方法提取物对大肠杆菌和苏
云金杆菌具有明显的抑制作用 ,但对枯草杆菌 、金黄色
葡萄球菌效果不明显 。而观察黄荆不同器官甲醇提取
物抑菌作用时发现 ,黄荆子不同器官提取成份对上述 4
种细菌均有明显抑制作用 ,且以黄荆子抑菌效果最佳 ,
但对真菌作用不明显[ 10] 。而吕源玲等[ 11] 直接观察黄
荆籽煎剂对金黄色葡萄球菌和卡他球菌抑制作用时发
现均有明显抑制作用。但是 ,作为黄荆子生品 、鲜品 ,
或作为整体用药的抑菌抗菌效果以及临床运用方面研
究较少。
2.4　抑制肿瘤细胞生长:黄荆子的抑制肿瘤细胞生长
作用是黄荆子药理研究最为活跃的方面之一 ,莫清华
等[ 12]用黄荆子乙酸乙酯提取物(Evn-50)有效诱导 HL-
60细胞凋亡 ,从而产生呈浓度依赖性的对 HL-60细胞
增殖的显著抑制作用 ,并抑制 H L-60细胞集落形成 。
其课题组[ 13] 还观察到 Evn-50呈剂量依赖性显著抑制
人肝癌 HepG2裸鼠移植瘤的生长 ,作用机制可能与下
调细胞核抗原(PCNA)、血管内皮生长因子(VEGF)、
CD31蛋白表达 ,诱导 H L-60细胞向粒细胞系分化并
呈剂量依赖性升高表达 CD11b的作用有关 。对肿瘤生
长呈抑制性作用的研究类似的还有抑制人乳癌细胞 、
胃癌 SGC-7901细胞 、宫颈癌细胞等的生长 , Evn-50 甚
至被认为是一种高效 、低毒的抗癌候选药物之一[ 14-16] 。
尽管这一类的研究较多 ,但其抑制肿瘤细胞生长的作
用机制 、对肿瘤细胞生长周期的影响 、诱导肿瘤细胞凋
亡的分子途径 ,能否抑制肿瘤细胞的转移等方面的研
究报道还比较少 ,还有待于进一步加强和拓展 。
2.5　抗氧化:黄荆子的抗氧化作用主要源自作为食品
添加剂的研究 ,黄荆子经石油醚脱脂 ,甲醇提取 ,其提
取物通过考察对猪油的抗氧化作用实验 ,表明黄荆子
提取物具有明显的抗氧化作用 ,且效果可以与丁基经
基甲苯(BHT)媲美 ,其抗氧化有效成分可能与黄酮类
化合物密切相关。但其抗氧化的机制和有效途径 ,以
及其在动物体内抗氧化的作用及作用机制还有待于进
一步观察和研究[ 1 , 2] 。
3　小结
目前黄荆子主要药理研究仍然集中在抗癌和抗炎
两大领域 ,其抗炎作用机制 、免疫作用机制 、毒理学研
究等还有待于进一步明确和完善。已有的大部分研究
仅仅停留在实验室 ,中医临床病例收集 、疗效判断较
少 ,西医临床报道就更少 ,严重影响了黄荆子的推广和
应用。因此 ,加大临床疗效研究力度 、有针对性地进行
黄荆子的药理学 、毒理学 、药剂学研究将是黄荆子开发
的重中之重 。
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收稿日期　2010-03-05
·463·浙江中医杂志 2010 年 6 月第 45卷第 6期