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不同产地金樱根药材根和茎抗炎镇痛活性研究



全 文 :不同产地金樱根药材根和茎抗炎镇痛活性研究
赵郭林1,张 泽1,王 聪1,江振洲1,2,寿晓云3,王 涛1,2,邹节明3*
(1.中国药科大学 江苏省新药筛选中心;2.中国药科大学 江苏省药效学研究与
评价服务中心,江苏 南京210009;3.桂林三金药业股份有限公司,广西 桂林541004)
摘 要:目的:选取广西、云南、贵州三种产地的金樱根药材,对其根和茎样品的抗炎镇痛活性进行评价。
方法:采用鼠耳肿胀法、大鼠足跖肿胀法对金樱根药材根和茎样品的抗炎活性进行比较,采用小鼠醋酸
扭体法对其镇痛活性进行比较。结果:金樱根药材均可抑制鼠耳廓肿胀和小鼠扭体反应;部分金樱根药
材样品对角叉菜胶致大鼠足跖肿胀表现为抑制作用。结论:金樱根药材样品具有一定的抗炎作用并且
具有不同程度的镇痛作用。
关键词:金樱根药材;抗炎;镇痛
中图分类号:R285   文献标识码:A   文章编号:1673-2197(2014)19-0014-03
收稿日期:2014-06-13
作者简介:赵郭林(1992-),女,中国药科大学硕士研究生,研究方向为分子药理学。
通讯作者:邹节明(1943-),男,广西桂林三金药业股份有限公司教授级高级工程师、博士生导师,研究方向为中药新药研发。
E-mail:zjm@sanjin.com.cn。
Anti-inflammatory and Analgesic Activity of Root and Rhizome
Samples of Radix Rosa Laevigata in Different Regions
Zhao Guolin1,Zhang Ze1,Wang Cong1,Jiang Zhenzhou1,2,Shou Xiaoyun3,Wang Tao1,2,Zou Jieming3*
(1.Jiangsu Center for Drug Screening,China Pharmaceutical University;
2.Jiangsu Center for Pharmacodynamics Research and Evaluation,China Pharmaceutical University,Nanjing
210009,China;Guilin Sanjin Pharmaceutical Co.,Ltd.,Guilin 541004,China)
Abstract:Objective:To evaluate the anti-inflammatory and analgesic activity of root and rhizome samples of Radix Rosa Laevigata
in Guangxi,Yunnan,Guizhou.Methods:The mouse auricular model and carrageenan-induced rat paw edema model were used to
test the anti-inflammatory activity of root and rhizome samples of Radix Rosa Laevigata.The mouse acetic acid writhing test was used
to compare their analgesic activities.Results:Al the Radix Rosa Laevigata samples suppressed xylene-induced mouse ear edema and
reduced the writhing number;Parts of Radix Rosa Laevigata samples could remarkably inhibit the rat paw edema.Conclusion:Al
the Radix Rosa Laevigata samples could have certain anti-inflammatory and analgesic activity of different levels.
Key Words:Radix Rosa Laevigata;Anti-inflammatory;Analgesic Activity
  金樱根又名金樱子根、金樱蔃、脱骨丹,为蔷薇科蔷薇
属常绿攀援有刺灌木金樱子(Rosa laevigata Michx.)的根
或根皮。2010年版《中国药典》附录收载金樱根为蔷薇科植
物金樱子、小果蔷薇和粉团蔷薇植物的干燥根。临床上金
樱根药材常用于治疗前列腺炎、妇科疾病、遗精、遗尿、泌尿
系统感染以及烧伤烫伤等[1]。在金樱根药材市场,时常将
金樱根药材的茎混入金樱根中[2]。而茎与根的混用,对金
樱根的临床应用是否有不良影响,这方面的研究未见深入
报道。本文对广西、云南、贵州三个不同产地金樱根药材的
根和茎两个药用部位的抗炎、镇痛药效作用进行比较,为进
一步开发利用此药材提供一定的药理学依据。
1 材料
1.1 试剂
受试药物:金樱根药材3种产地的根和茎样品共6种,均
由广西桂林三金药业有限公司提供,主要信息如表1所示。
受试样品配制方法:临用前称取所需药量,采用无菌蒸
馏水溶解,4℃保存备用。
阳性药物:扎托布洛芬(纯度98.7%),由合肥科大生物
技术有限公司提供,用于抗炎和镇痛试验。配制方法:临用
前称取所需药量,采用0.5% CMC-Na研磨混悬均匀,4℃
保存备用。
二甲苯(南京化学试剂一厂);0.9%氯化钠注射液(南
—41—
京小营制药厂);λ-角叉菜胶(C3889,Lot 122k1444,购自
Sigma公司);羧甲基纤维素钠(CMC-Na)(国药集团化学试
剂有限公司);醋酸(南京化学试剂有限公司)。
表1 金樱根药材信息
名称(缩写) 含量(生药/g干膏)
广西茎(GX-J) 24.7
广西根(GX-G) 21.9
贵州茎(GZ-J) 27.7
贵州根(GZ-G) 21.5
云南茎(YN-J) 21.4
云南根(YN-G) 35.5
1.2 动物
ICR小鼠,清洁级,18~22g,雄性,购自南通大学实
验动物中心;SD大鼠,SPF级,150~180g,雄性,购自浙
江省实验动物中心。小鼠、大鼠均饲养于实验室常规条
件。
1.3 仪器
BSA124S精密电子天平(0.1mg~120g):德国赛多利
斯(sartorius);KD-160型电子秤:东莞百利达健康器材有限
公司。
1.4 剂量设置及依据
金樱根药材的临床最大用量为60g/人/天,人体重按
60kg计,受试药物高、中、低剂量按体表面积折算,分别
约相当于人临床剂量的2.0、1.0、0.5倍。各组剂量设
定见表2。
表2 金樱根药材高、中、低剂量设置
样品
小鼠
g药材/kg  g粉末/kg
大鼠
g药材/kg  g粉末/kg
广西茎(GX-J) 18.0,9.0,4.5  0.74,0.37,0.18  9.0,4.5,2.25  0.37,0.18,0.09
广西根(GX-G) 18.0,9.0,4.5  0.82,0.41,0.21  9.0,4.5,2.25  0.41,0.21,0.11
贵州茎(GZ-J) 18.0,9.0,4.5  0.65,0.33,0.16  9.0,4.5,2.25  0.33,0.17,0.08
贵州根(GZ-G) 18.0,9.0,4.5  0.84,0.42,0.21  9.0,4.5,2.25  0.42,0.21,0.11
云南茎(YN-J) 18.0,9.0,4.5  0.84,0.42,0.21  9.0,4.5,2.25  0.42,0.21,0.11
云南根(YN-G) 18.0,9.0,4.5  0.51,0.25,0.13  9.0,4.5,2.25  0.26,0.13,0.07
扎托布洛芬(ZBF) 80mg/kg 40mg/kg
2 方法
2.1 对二甲苯引起小鼠耳廓肿胀的影响
2.1.1 剂量与分组 200只小鼠随机分为20组,每组10
只:1为对照组,2为阳性药,3~5为广西茎(GX-J)高、中、低
剂量组,6~8为广西根(GX-G)高、中、低剂量组,9~11为
贵州茎(GZ-J)高、中、低剂量组,12~14为贵州根(GZ-G)
高、中、低剂量组,15~17为云南茎(YN-J)高、中、低剂量
组,18~20为云南根(YN-G)高、中、低剂量组。各组剂量参
照表2设定,每组配制不同浓度,给药体积均为20mL/kg,
灌胃给药,每天1次,给药5天。
2.1.2 炎症模型 末次给药前禁食过夜,不禁水,末次给
药30min后,在小鼠右耳两侧涂二甲苯30μL/只为致炎耳,
左耳不作任何处理为非致炎耳。2h后将动物处死,剪下两
耳,用直径8mm的打孔器自相同部位分别打出圆形耳片,
用电子天平称重。
2.1.3 检测指标 以致炎耳片重减去非致炎耳片重的差
值作为肿胀度,计算肿胀率和肿胀度抑制率。肿胀率=肿
胀度/正常耳片重×100%,肿胀度抑制率=(对照组肿胀度
-受试组肿胀度)/对照组肿胀度×100%。比较各组肿胀
度和肿胀率的平均值,进而得出各组药抗炎作用的强弱[3]。
2.2 对角叉菜胶致大鼠足跖肿胀的作用
2.2.1 剂量与分组 同“2.1.1”。各组剂量参照表2设
定,每组配制不同浓度,给药体积均为10mL/kg,灌胃给药,
每天1次,给药5天。
2.2.2 大鼠足跖肿胀诱发 末次给药后即刻进行角叉菜
胶注射造模。1%角叉菜胶于试验前1天配制,按比例称取
后置于0.9%氯化钠注射液中溶胀过夜备用。致炎前将动
物灌胃给予0.9%氯化钠注射液1mL/100g,然后将动物后
肢拉直,于右足跖中部皮下注入1%角叉菜胶0.1mL致炎。
2.2.4 检测指标 采用排水法测定大鼠后足体积。角叉
菜胶注入后即测定,作为基础体积,随后测定致炎0.5、1、2
和4h大鼠后足体积,观察肿胀达峰时间和消退时间,求出
各时间点肿胀度及肿胀率,比较给药组和对照组的差异情
况,算出药物的肿胀抑制率,进行抗炎作用评价[3]。
肿胀度(mL)=(测定体积-基础体积)
肿胀率(%)= (测定体积-基础体积)/基础体积×
100%
2.3 小鼠扭体反应
2.3.1 剂量与分组 同“2.1.1”。
2.3.2 试验方法 预防给药5天,试验前各组小鼠禁食
过夜,试验当天各组灌胃相应受试药物,给药1h后,腹腔注
射0.6%醋酸(0.2mL/只),记录注射后10min内小鼠出现
扭体的次数。以小鼠出现腰部肌肉反复收缩、拱背、臀部扭
转和后肢伸展为扭体反应阳性[3],按下列公式计算药物抑
制扭体百分率。
抑制率(%)=(对照组扭体数—给药组扭体数)/对照
组扭体数×100%
2.4 统计学方法
采用SPSS软件进行统计分析,各实验数据均以(珚x±s)
表示,组间比较采用非配对t检验,P<0.05为差异有统计
学意义。
3 结果
3.1 对二甲苯引起小鼠耳廓肿胀的影响
与对照组相比,金樱根药材18个受试组中除GZ-G中、
GZ-G低、YN-J低3个组无抑制作用外,其余15个组均有
不同程度的抑制作用(图1),其中YN-G、GX-G、YN-J的抗
—51—
炎作用相对较强。各实验组按肿胀率由低到高排序如下:
YN-G高<GX-G低<YN-G低<GX-G中<GX-G高<
GZ-J中<YN-J中<YN-G中<GX-J高(P<0.05,P<0.
01)<GX-J中<YN-J高<GZ-J高<GZ-G高<GZ-J低<
YN-J低<GX-J低<GZ-G低<GZ-G中。
图1 金樱根药材样品对二甲苯引起小鼠耳廓肿胀的影响
(n=10,珚x±s)与对照组比较,*P<0.05,**P<0.01
3.2 对角叉菜胶致大鼠足跖肿胀作用
如表4所示,与对照组相比,部分金樱根药材样品对角
叉菜胶致大鼠足跖肿胀表现为抑制作用,其中YN-G、GZ-G
和GZ-J三个样品抑制作用相对较强,但剂量相关性不明显。
3.3 小鼠扭体反应
如图2所示,与对照组相比,三个产地的金樱根药材样
品对小鼠扭体反应具有不同程度的抑制作用,组间比较未
见明显差异。各实验组按扭体数由低到高排序如下:YN-J
高<GZ-J中<GX-G中<YN-G中<GZ-G高<GX-J中<
GX-J高<YN-J中<YN-G高<YN-J低(P<0.05,P<
0.01)<GZ-J高<GX-J低<GX-G高<GZ-G中<YN-G低
<GZ-J低<GX-G低<GZ-G低。
4 讨论
金樱子始载于《蜀本草》,在《本草纲目》中亦有记载:
“金樱当作金罂,谓其子形黄樱也”。金樱子主产于华东、华
中、华南及陕西、四川、贵州、云南等地[4]。金樱根性酸、涩、
平,归肾、脾经。其根和根皮含有丰富的鞣质、多糖、皂苷等
成分。目前市场上含有金樱根药材的药品有三金胶囊、三
金片、妇科千金片、广东凉茶颗粒、金鸡胶囊等,具有清热解
毒、利湿通淋、益肾的作用,用于下焦湿热所致的热淋、小便
短赤、淋沥涩痛、尿急频数、急慢性肾盂肾炎、膀胱炎、尿路
感染见上述证候者。
表4 金樱根药材样品对角叉菜胶致大鼠足跖肿胀率的影响 (n=10,珚x±s)
组别 剂量(g药材/kg)
肿胀率(%)
0.5h 1h 2h 4h
对照组 / 8.40±2.48  12.82±4.47  18.72±6.75  27.06±8.33
ZBF  80mg/kg  9.46±3.21  11.47±2.76* 15.29±4.30* 21.06±5.66*
GX-J高 18.0  12.03±8.93  12.24±9.88  19.66±6.57  29.65±7.49
GX-J中 9.0  10.51±4.02  15.51±4.89  21.66±6.88  31.23±5.88
GX-J低 4.5  6.79±2.88  8.66±2.58* 16.38±7.58  31.98±9.42
GX-G高 18.0  7.82±6.06  14.89±8.18  21.37±8.83  33.25±11.6
GX-G中 9.0  10.79±4.87  16.28±3.26  24.97±5.84  29.48±5.08
GX-G低 4.5  1.77±2.06** 9.49±4.00  14.14±8.73  20.48±6.45
GZ-J高 18.0  7.30±7.85  8.10±8.13  13.00±7.46  20.02±9.03
GZ-J中 9.0  6.38±5.98  10.55±5.83  13.37±5.86  17.79±9.70*
GZ-J低 4.5  8.09±6.07  17.19±4.92  23.10±5.18  29.49±5.66
GZ-G高 18.0  11.45±5.43  14.88±7.87  19.22±12.12  29.41±15.17
GZ-G中 9.0  6.46±3.36  8.43±4.58* 18.17±4.98  21.77±4.63
GZ-G低 4.5  5.02±2.29** 6.11±2.00** 11.62±4.08* 28.97±6.87
YN-J高 18.0  11.65±5.86  16.92±7.84  25.11±9.37  32.42±9.02
YN-J中 9.0  10.54±5.75  10.19±5.43  15.94±8.36  23.65±5.83
YN-J低 4.5  7.55±5.53  12.86±6.34  24.21±7.17  33.96±7.38
YN-G高 18.0  2.42±1.66** 2.92±2.49** 14.32±2.96  22.60±6.50
YN-G中 9.0  7.61±4.29  11.26±3.97  14.87±4.30  28.51±6.44
YN-G低 4.5  5.20±5.93  8.93±7.20  14.99±8.90  29.77±7.77
注:与对照组比较,*P<0.05,**P<0.01。
图2 金樱根药材样品对小鼠扭体反应的影响
(n=10,珚x±s)与对照组比较,*P<0.05,**P<0.01
在2010版药典附录、广东省中药材标准第一册(2004)
以及广西省中药材标准(1990)中收录的金樱根药用部位为
金樱子的根部,湖南省中药材标准(2009年版)收录的金樱
根药用部位为金樱子的干燥根及茎(茎不得超过40%)[5]。
但由于金樱根用量较大,民间习用根和老茎入药。
金樱根药材的现代药理研究文献较少,已有的研究显
示金樱根对急性炎症和慢性炎症均有抑制作用,且其根和
茎的水提液、醇提液具有不同程度的抗炎作用[6,7]。但关于
不同产地的金樱根药材的抗炎作用及镇痛作用目前尚无文
献报道。
基于金樱根药材的主要临床用途,本文就金樱根药材
广西、云南、贵州三个代表性产地的根和茎两个部位的抗
—61—
姜半夏炮制工艺研究
王海华
(海门市中医院,江苏 海门226100)
摘 要:采用中药质量标准分析方法优选姜半夏炮制工艺,发现在保证中药质量符合要求的情况下,蒸
制法炮制姜半夏的得率比药典法炮制姜半夏要高出约10%,辅料用量、劳动强度小,避免了炮制中的焦
底、糊化现象,有效提高了经济效益。
关键词:姜半夏;炮制工艺;蒸制法;得率
中图分类号:R283   文献标识码:A   文章编号:1673-2197(2014)19-0017-03
收稿日期:2014-07-15
作者简介:王海华(1979-),女,江苏省海门市中医院中药师,研究方向为中药制备。
  半夏为天南星科半夏属多年生草本植物半夏的干燥块
茎[1]。姜半夏以生姜、白矾炮制,既可明显降低其毒性和刺
激性,还增加其降逆止呕的功效[2]。姜半夏炮制方法各有
不同,本研究根据药典规定,选择药典蒸煮法和蒸制法对比
试验,对姜半夏炮制工艺进行研究,优选炮制工艺。
1 仪器与试药
1.1 仪器
药材粉碎机、电子天平、恒温水浴锅、电子调温电炉。
1.2 试药
半夏样品见表1,生姜,甲基红,95%乙醇,氨试液,乙二
胺四醋酸二钠(0.05063mol/L),锌滴定液(0.0582mol/L),
二甲基酚橙,醋酸铵,冰醋酸。
表1 半夏样品产地及批号
样品编号 产地 批号
1 江苏 20130101
4 江苏 20130102
2 方法
2.1 药典法炮制姜半夏工艺
取样品1分2份平行试验,分别为1(1)、1(2)。用最优
药典法炮制工艺[3]。药典法炮制工艺完成后得率计算公式:
得率=测定量/取样量×100%,计算结果见表2。
表2 药典法得率计算结果
样品 取样量(g)生姜(g)白矾(g)测得量(g) 得率(%)平均(%)
1(1) 500.2  124.5  62.1  388.3  77.62
78.461(2)

498.3  126.4  63.2  395.2  79.30
炎、镇痛药效作用进行了比较。通过二甲苯引起小鼠耳廓
肿胀和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀的炎症试验结果显示:三
个产地金樱根药材根和茎的样品均具有一定的抗炎作用,
部分样品抗炎作用的剂量依赖性不明显。在二甲苯引起小
鼠耳廓肿胀实验中,YN-G 高、GX-G 低、YN-G 低、GX-G
中、GX-G高、GZ-J中、YN-J中、YN-G中与对照组比较有明
显的统计学差异(P<0.05,P<0.01);在角叉菜胶致大鼠足
跖肿胀实验中,YN-G、GZ-G和GZ-J三个样品抑制作用相
对较强。镇痛实验结果显示,三个产地金樱根药材根及茎
样品对小鼠扭体反应具有不同程度的明显抑制作用,其中
YN-J高、GZ-J中、GX-G中、YN-G中、GZ-G高、GX-J中、
GX-J高、YN-J中、YN-G高、YN-J低各样品组与对照组相
比具有显著统计学差异(P<0.05,P<0.01),各样品组间比
较均未见明显差异。
根据以上结果,推测金樱根的根和茎在抗炎和镇痛作
用方面差异不明显,来自不同产地的产品也没有明显的差
异,为解决金樱根仅根部入药而导致资源短缺的问题提供
了一定的参考,为金樱根的茎部位入药提供了理论依据。
参考文献:
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(责任编辑:魏 晓)
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