全 文 ：食品与药品 Food and Drug 2013年第 15卷第3期 219
苹果皮有效成分及药理作用研究进展
麻剑南，何倩倩，王雅丽，马超美*
（内蒙古大学生命科学学院，内蒙古自治区 呼和浩特 010021）
摘 要：苹果皮是果汁加工业的副产品，其产量大，利用率低。研究表明苹果皮含有多种有益健康的物质，具有潜在的药
用价值。本文综述国内外苹果皮的研究进展，主要介绍苹果皮的有效成分及药理作用，期望引起人们对苹果皮开发利用
的重视，扩大药物活性成分的植物资源。
关键词：苹果皮；有效成分；多酚；三萜；药理作用
中图分类号：R284 文献标识码：A 文章编号：1672-979X（2013）03-0219-05
Research Progress on Chemical Constituents and Pharmacological Effects of Apple Peels
MA Jian-nan, HE Qian-qian, WANG Ya-li, MA Chao-mei
(College of Life Sciences, Inner Mongolia University, Hohhot 010021, China)
Abstract: Large quantities of apple peels are produced as by-products in apple juice industry. More and more
researchers found that apple peels contain health beneficial compounds. This paper summarizes the domestic and
overseas research progress on the chemical components and pharmacological effects of apple peels. It is expected that
apple peels could be used as a rich source of pharmacologically active compounds.
Key Words: apple peel; active compound; poly phenol;triterpenoid; pharmacological effect
收稿日期：2012-09-06
基金项目：国家大学生创新性实验计划资助项目(101012613)；内蒙古科技厅“草原英才”工程人才引进项目(210155)
作者简介：麻剑南(1989-)，男，回族，硕士研究生，研究方向为天然药物与功能食品 E-mail：jiannanma@163.com
*通讯作者：马超美，女，教授，研究方向为天然药物与功能食品 E-mail：cmma@imu.edu.cn
苹果（Malus domestica）属蔷薇科苹果亚科苹果属落
叶乔木，其果实是人们最常食用的水果。我国是苹果的最
大种植国，也是苹果汁的最大生产国。据统计，2010年我
国苹果产量达3326.3万吨。相关文献报道，我国每年生产
浓缩苹果汁100万吨，产生苹果皮渣110~130万吨[1]。已知
水果的摄入量与一些慢性疾病，如癌症、心血管疾病和糖
尿病的发病率呈负相关，而研究表明，苹果皮的一些活性
成分含量明显高于其果肉[2-3]。苹果皮中的三萜及多酚类等
成分具有明显的抗癌[4-5]和抗氧化[6-7]作用。在美国，水果中
22 %的多酚类物质来自于苹果[7]。本文在查阅大量文献的
基础上，综述苹果皮的有效成分及其药理作用，阐述其作
为药用活性成分植物资源的理论依据，及开发成具有辅助
药用的功能食品和相关产品的前景，以引起人们对提高苹
果皮利用率的重视。
1 苹果皮的有效成分
目前已知的苹果化学成分包括多酚、三萜、植物甾
醇、蛋白质、糖、维生素和微量元素等[8]，其中，多酚[9]和
三萜[10-11]是苹果的主要功效成分，苹果皮中的多酚含量是
果肉的3倍，占整个果实多酚含量的40 %~50 %[12-13]，而苹
果中的三萜类成分则仅在果皮中有报道。
1.1 苹果多酚
图1 苹果中5种主要多酚物质及所占比例
5 结语
药品的数据保护是一把双刃剑，我国目前处于药品数
据保护的初级阶段，我国医药企业创新能力相对较弱，仿
制药仍是支撑产业。政府部门应谨慎考虑数据保护制度对
我国医药发展的利与弊，根据具体发展阶段，合理调整数
据保护制度。通过科学有效的数据保护制度提高新药研发
的积极性，保护公众的利益。
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220 食品与药品 Food and Drug 2013年第 15卷第3期
苹果多酚(apple polyphenols, AP)是苹果次生代谢产
物，是苹果中所含多元酚类物质的总称，包括酚酸类和黄
酮类成分[8]，可细分为5类多酚物质[14]（见图1）。
1.1.1 酚酸类 各种常见的水果和蔬菜中广泛存在有酚酸类
物质。到目前为止，从苹果皮中检测并分离出来的酚酸类
化合物有4种[8,15]，包括咖啡酸(caffeic acid)、阿魏酸(ferulic
acid)、绿原酸(chlorogenic acid, )、对香豆酸(p-coumaric
acid)。其中，绿原酸在果皮中的含量相对其他酚酸类物质
较高，但主要还是分布于果肉中[16]。Marks等[17]测定了20种
苹果果肉和果皮的酚酸类化合物含量，其中果肉(鲜重)酚酸
含量为230～4920 mg/kg，果皮(鲜重)酚酸含量为546～6306
mg/kg。
1.1.2 黄酮类 黄酮类成分是苹果皮的最主要成分，其含量
远远高于果肉部分[18-19]，Tsao等[20]测定8种苹果果肉和果皮
的黄酮成分，结果显示：果肉中含15～605.6 mg/kg，果皮
中含834.2～2300.3 mg/kg。苹果皮中的黄酮类成分主要包
括黄烷醇类(60 %)、黄酮醇类(18 %)、二氢查耳酮类(8 %)
和花色苷(5 %)。
苹果皮中的黄烷醇类化合物主要有：儿茶素
( c a t e c h i n )、表儿茶素 ( e p i c a t e c h i n )、没食子儿茶素
((-)-gallocatechin)、原花青素(procyanidins)及其衍生物。皮
中表儿茶素的含量约为儿茶素的2倍[2,19]，主要的原花青素
有B1、B2、B5和C1。
黄酮醇类化合物以槲皮素及其苷类为主，包括槲皮
素(quercetin)、槲皮素-3-木糖苷(quercetin-3-xyloside）、
槲皮素-3-鼠李糖苷(quercetin-3-rhamnoside）、槲皮素-3-
芦丁糖苷（quercetin-3-rutinoside）、槲皮素-3-呋喃阿拉伯
糖苷(quercetin-3-arabinofuranoside)、槲皮素-3-吡喃阿拉伯
糖苷(quercetin-3-arabinopyranoside)、槲皮素-3-吡喃半乳
糖苷(quercetin-3-galactopyranoside)、槲皮素-3-吡喃葡萄糖
苷(quercetin-3-glucopyranoside)[19-21]。二氢查耳酮类主要由
根皮素的糖苷类(phloretin glycosides）构成, 包括根皮素葡
萄糖苷(phloridzin) [22]、根皮素-2-木糖葡萄糖苷(phloretin
2-β-D-xylosyl-(1→2)-β-D-glucoside)。花色苷则以矢车菊
素-3-半乳糖苷(cyanidin-3-galactoside)为主，此外还包括
矢车菊素-3-阿拉伯糖苷(cyanidin-3-arabinoside)、矢车菊
素-3-葡萄糖苷(cyanidin-3-glucoside)、矢车菊素-3-木糖苷
(cyanidin-3-xyloside)，它们在苹果皮中的含量为100～21
600 mg/kg（鲜重）[23]。苹果皮还特别含有一种二氢黄酮醇
类化合物——二氢槲皮素(dihydroquercetin)[19]。
1.2 三萜类
苹果皮中含有多种三萜类化合物，主要为五环三萜的
乌苏烷型和齐墩果烷型。先后从苹果皮中分离得到22种三
萜类成分[10-11]（见表1），而果肉中尚未见报道有此类成
分。值得注意的是，苹果的主要三萜成分熊果酸（ursolic
acid, UA）有多种生物活性，以熊果酸为原料合成活性更强
的抗癌、抗病毒候选药物是近十几年药物化学研究热点之
一。如：改造熊果酸的结构不仅可得到在体外试验中对癌
细胞生长有更强抑制活性，对癌细胞凋亡有更强诱导活性
的衍生物，还可得到在体内实验中对小鼠H22肝癌移植瘤
有显著抗癌作用的衍生物[24]。包括熊果酸衍生物在内的三
萜化合物的抗艾滋病毒活性已有许多报道，有综述对这些
研究作了很好的介绍[25]。近年，以熊果酸或白桦脂酸为原
料合成对乳头状瘤病毒、A型流感病毒或丙肝病毒有明显
抑制活性的衍生物[26]。在目前众多药物研究者努力研究三
萜类衍生物的背景下，可推测很有可能在不远的将来会有
三萜类新药出现，苹果皮作为三萜类化合物的植物来源应
受到充分重视。
1.3 其他成分
苹果皮中还含有玉米黄质、β-胡萝卜素等类胡萝卜素
[27]，以及甾醇类成分[11]，包括β-谷甾醇、豆甾-5-烯-3β-醇、
胡萝卜苷。此外，许多研究表明[28-29]，苹果皮中的膳食纤
维和矿质元素含量高于苹果果肉。
2 苹果皮的药理作用
2.1 降糖降脂作用
齐忻予等[30]研究了苹果皮提取物（apple peel extract,
APE）对胰岛素耐性相关的肥胖病及由高脂肪食物引发的
Ⅱ型糖尿病的防治作用。通过给高脂肪食物饲喂的小鼠喂
食APE，发现APE可明显改善高脂小鼠对糖的耐受性和对
胰岛素的敏感性，同时还可显著降低高脂小鼠炎症早期细
胞因子水平和脂肪组织中的氧化水平。总之，APE对肥胖
症诱导的胰岛素耐受性有明显改善作用。苹果皮中的膳食
纤维是降糖降脂的主要成分。Nouri等[31]研究表明，高脂高
胆固醇食物可导致小鼠血浆中总胆固醇（TC）、低密度脂
蛋白（LDL）和甘油三酯（TG）浓度升高，高密度脂蛋白
（HDL）浓度降低，从而诱发小鼠患高胆固醇血症。LDL
升高和HDL降低还可引发心脏病和冠状动脉粥样硬化[32]等
心血管疾病。Nouri等通过给患病小鼠喂食苹果中的膳食纤
维，发现小鼠血液中的TC、LDL、TG降低，HDL升高，从
而证明苹果膳食纤维具有降脂功效，同时也可预防心血管
疾病的发生。李汉臣等[33]研究表明，苹果膳食纤维在饲料
中添加量达4 %时，对小鼠有显著辅助降血糖和降血脂的功
效，从而进一步证明了苹果膳食纤维的降糖降脂功效。又
因为果皮中的膳食纤维含量高于果肉，所以可推测，果皮
中的膳食纤维在这些活性实验中起了重要作用。
2.2 抗菌抑癌作用
感染幽门螺旋杆菌可致患慢性胃炎、胃溃疡及胃癌，
还可引发黏膜相关的淋巴瘤和消化道溃疡等疾病[13]。治疗
此类疾病需抗生素类药物，但幽门螺旋杆菌可产生耐药
性，因此人们在积极寻找其他解决方法。有研究表明[34]，
苹果皮中的多酚类物质有抑制幽门螺旋杆菌的作用，能有
效阻止由幽门螺旋杆菌引发的人体中性粒细胞产生的呼吸
食品与药品 Food and Drug 2013年第 15卷第3期 221
表1 苹果皮中分离得到的三萜类成分
跃变，保护胃黏膜并有效改善由幽门螺旋杆菌引起的慢性
肠胃感染。同时还发现[13]，苹果皮中的高分子多酚聚合物
与其低分子多酚化合物相比，具有更强的抑制幽门螺旋杆
菌尿素酶作用。
苹果皮与果肉相比具有更好的抗癌细胞增殖活性，其
主要原因可能是由于果皮中含有大量黄酮和三萜类成分。
苹果皮中含有大量的槲皮素糖苷，而果肉中并无此类黄酮
物质[2, 8]。CaCo-2人结肠癌细胞对槲皮素糖苷有较好的吸收
作用[35]，有研究表明[11]槲皮素糖苷，特别是quercetin-3-O-
β-D-glucopyranoside对CaCo-2细胞有很强的抑制生长作用。
苹果皮中富含的三萜类成分对HepG2人肝癌细胞、MCF-7
人乳腺癌细胞及CaCo-2人结肠癌细胞具有很强的抑制增殖
作用[10-11]，特别是熊果酸效果更显著。苹果皮中熊果酸的
含量高，27 kg苹果果皮可分离得19 g熊果酸，以其为原料
还可合成活性更强的癌细胞生长抑制物[36]。
2.3 抗氧化作用
Eberhardt等[3]研究表明，苹果具有很强的抗氧化性。
随后的研究[22]进一步证实苹果皮较果肉具有更强的抗氧化
性，苹果皮的抗氧化作用较其它水果、蔬菜都高。这可能
与果皮中的原花青素、表儿茶素以及槲皮素糖苷有关系。
许多研究表明 [37-39]，苹果皮中的多酚物质具有很好的清
除·OH、DPPH（1,1－二苯基苦基苯肼）自由基和超氧阴离
子自由基的能力，同时还具有很好的抑制油脂氧化的能力[40]。
Carrasco-Pozo等[41]研究发现，苹果多酚可有效抑制由消炎
痛（INDO）引发的氧化应激反应对CaCo-2细胞线粒体造成
的功能紊乱，这一结论表明，苹果多酚可缓解INDO对人体
的副作用。
大量研究表明，自由基产生过多和清除能力下降是引
发多种疾病的生化机制。自由基可导致蛋白质和DNA的氧
化损伤，酶失活以及基因突变等，这些都是诱发机体癌变
的因素。而苹果皮所具有的清除游离基和抗氧化功效可能
预防这些不良生化过程的发生。
2.4 其他作用
苹果皮中根皮素的含量是果肉的2~4倍[42]，根皮素可
以预防骨质疏松、肿瘤、心血管硬化及阿尔茨海默症等
多种常见疾病[43]。苹果皮中的多酚及其聚合物还具有抗辐
射、抗过敏、防龋齿、消除口臭、增强骨质、生发乌发等
多种功效[2,8,39]。除此之外，苹果皮提取物还有增强人体抗
应变能力和可应用于特异性皮炎等疾病的预防和治疗[44]。
3 前景与展望
苹果皮中的有效成分含量显著高于果肉，因此，食用
带皮苹果对消费者的健康更加有益。而与之相关的农药残
留问题，可能引发消费者对食用带皮苹果的担忧，因此，
有必要大力提倡无农药苹果的生产，这不仅可消除消费者
食用果蔬的安全隐患，同时也可为环境保护做出贡献。随
着生活水平的提高，消费者对自身健康水平的关注度日渐
提升，更多人群开始尝试食疗与药补相结合的保健手段。
苹果多酚具有抗氧化、防衰老、抑制幽门螺旋杆菌等作
乌苏烷型 齐墩果烷型
熊果酸 (ursolic acid) 山楂酸 (maslinic acid)
2α-羟基熊果酸（2α-hydroxyursolic acid） 2α-羟基齐墩果酸-3-桂皮酸酯(3β-trans-cinnamoyloxy-2α-hydroxyolean-12-en-28-oic acid)
3β -反式 -桂皮酰氧基 -2α -羟基乌苏 -12-烯 -28-酸（3β - t rans-
cinnamoyloxy-2α-hydroxyurs-12-en-28-oic acid)
2α-羟基齐墩果酸-3-顺式桂皮酸酯
(2α-hydroxy-3β-{[(2Z)-3-phenyl-1-oxo-2-propenyl]oxy}-olean-
12-en-28-oic acid)
3β-反式-对-香豆酰氧基-2α-羟基乌苏-12-烯-28-酸
(3β-trans-p-coumaroyloxy-2α-hydroxyurs-12-en-28-oic acid)
2α-羟基齐墩果酸-3-反式-对-香豆酸酯
(3β-trans-p-coumaroyloxy-2α-hydroxyolean-12-en-28-oic acid)
3β-顺式-对-香豆酰氧基-2α-羟基乌苏-12-烯-28-酸
（3β-cis-p-coumaroyloxy-2α-hydroxyurs-12-en-28-oic acid)
3β-顺式-对-香豆酰氧基-2α-羟基齐墩果-12-烯-28-酸
(3β-cis-p-coumaroyloxy-2α-hydroxyolean-12-en-28-oic acid)
乌苏-12-烯-2α,3β-二醇
(urs-12-ene-2α,3β-diol,)
齐墩果-12-烯-2α,3β-二醇
(olean-12-en-2α,3β-diol,)
乌苏-12-烯-3β-醇（urs-12-ene-3β-ol,) 齐墩果-12-烯-3β-醇(olean-12-en-3β-ol (β-amyrin)
乌苏-12-烯-2α,3β,28-三醇（urs-12-ene-2α,3β,28-triol,) 齐墩果-12-烯-2α,3β, 28-三醇(olean-12-en-2α,3β,28-triol)
乌苏-12-烯-28-醇（urs-12-en-28-ol)
乌苏-12-烯-2α,28-二醇(urs-12-ene-2α,28-diol)
3β,13β-二羟基乌苏-11-烯-28-酸（3β,13β-dihydroxyurs-11-en-28-oic
acid)
2α, 3β,13β-三羟基乌苏-11-烯-28-酸
(2α,3β,13β-trihydroxyurs-11-en-28-oic acid)
3β,28-二羟基-12-乌苏烯(3β,28-dihydroxy-12- ursene)
3β-反式-对-香豆酰氧基-2α, 3β,13β-三羟基乌苏-11-烯-28-酸
(3β-trans-p-coumaroyloxy-2α,3β,13β-trihydroxyurs-11-en-28-oic acid)
3β-顺式-对-香豆酰-2α, 3β,13β-三羟基乌苏-11-烯-28-酸
(3β-cis-p-coumaroyloxy-2α,3β,13β-trihydroxyurs-11-en-28-oic acid)
222 食品与药品 Food and Drug 2013年第 15卷第3期
用，因此亦可效仿银杏叶提取物对苹果皮提取物进行开发
和研究，尝试作为保健药品或功能食品。此外，还可与同
样具有延缓衰老作用的茶叶混合搭配，尝试研制功能性饮
品。苹果皮潜在的降糖减肥功效，可制成相应的辅助降糖
减肥保健品。三萜成分作为苹果皮中另一类主要活性物
质，将来有望成为半合成防治癌症或病毒性疾病药物的原
料。这些具有生物活性的多酚类和三萜化合物均可取自苹
果汁加工业中弃而不用的果皮，可谓来源丰富，既解决了
果汁加工业中废料的处理问题，同时又变废为宝。在许多
中药材资源短缺的情况下，苹果皮作为药用成分的来源具
有巨大的经济和环保意义。
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食品与药品 Food and Drug 2013年第 15卷第3期 223
川芎嗪抑制肿瘤血管生成研究进展
孙惜时，吴婷婷，冉 昇，田憬若，谈甜甜，任 娇
（扬州大学 旅游烹饪（食品科学与工程）学院，江苏 扬州 225127）
摘 要：川芎嗪（tetramethylpyrazine, TMP）是一种来源于植物和微生物发酵制品的生物碱类化合物，具有多种生物活性。
本文综述了TMP的抑制肿瘤血管生成作用，包括抑制胃癌、肺癌、黑素瘤、大肠癌及其他恶性肿瘤的血管生成的研究情
况，并探讨了其抑制机制。
关键词：川芎嗪；肿瘤；抑制血管生成；抑制机制
中图分类号：R979.1 文献标识码：A 文章编号：1672-979X（2013）03-0223-04
Progress on Activity against Tumor Angiogenesis of Ligustrazine
SUN Xi-shi, WU Ting-ting, RAN Sheng, TIAN Jing-ruo, TAN Tian-tian, REN Jiao
(Tourism and Cuisine College of Yangzhou University, Yangzhou 225127, China)
Abstract: Ligustrazine (2,3,5,6-tetramethylpyrazine, TMP), a kind of alkaloid compound derived from plants and
microorganism fermentation products, has a variety of biological activities. In this article, we reviewed its activities
against angiogenesis of tumors, including gastric cancer, lung cancer, melanoma, colorectal cancer, and so on. We also
discussed its mechanism of anti-angiogenesis activities.
Key words: Ligustrazine; tumor; anti-angiogenesis; mechanism
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收稿日期：2012-11-06
作者简介：孙惜时（1989-），江苏盱眙人，硕士研究生，从事营养与食品卫生研究 E-mail: sunxishi121@sina.cn
川芎嗪（tetramethylpyrazine, TMP）是从伞形科的川
芎（Ligusticum chuanxiong）、姜科的温莪术（Curcuma
aromatica）、大戟科的痛风麻疯树（Jatropha podagrica）等
植物中提取的一种活性生物碱单体，亦存在于白酒、醋、
酱油、纳豆等发酵制品中[1]。其化学名为2,3,5,6-四甲基吡
嗪（见图１），现已能人工合成。
药理学研究表明[2]，TMP具有防治脑缺血、改善微循
环、抗血栓、保护冠状动脉、保护心肌细胞及防治心肌细
胞缺血再灌注损伤等作用。TMP在中枢神经系统中具有
阻滞钙离子通道、抑制神经元凋亡、提高超氧化物歧化酶
（SOD）和一氧化氮合酶（NOS）活性、增加热休克蛋
白、改善学习记忆功能等作用[3]。
图 1 川芎嗪的结构
肿瘤的生长和转移具有明显的血管依赖性，当肿瘤体
积超过2 mm3 时，就需新生血管维持营养供给和代谢产物
排泄。如果没有新生血管，肿瘤就将保持休眠状态甚至退
化[4]。因此，研究肿瘤血管生长的调节机制和抑制血管生
成途径对肿瘤治疗具有重要的意义。TMP在抗肿瘤方面显
示了良好的应用前景，近年其抗肿瘤机理受到学者们的关
注。从抑制血管生成角度来剖析TMP对肿瘤进一步生长和