全 文 ：收稿日期:2013-04-23 接受日期:2013-06-25
基金项目:郑州市科技局重点攻关项目(20131015);河南省教育
厅科学技术研究重点项目(14B3600110． 0)
* 通讯作者 Tel:86-378-3880680;E-mail:kangweny@ hotmail． com
天然产物研究与开发 Nat Prod Ｒes Dev 2014，26:1469-1471
文章编号:1001-6880(2014)9-1469-03
贴梗海棠 α-葡萄糖苷酶抑制活性研究
常美芳1，孔祥密1，张 伟2，尹震花2，康文艺1，2
*
1河南大学中药研究所，开封 475004;2 黄河科技学院，郑州 450006
摘 要:对不同月份采摘的贴梗海棠叶 α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究，发现 3 月和 7 月采集的贴梗海棠叶不
同提取部位均具有一定的 α-葡萄糖苷酶抑制活性。其中，7 月贴梗海棠叶中乙酸乙酯部位(IC50 = 47． 27 μg /
mL)的 α-葡萄糖苷酶抑制活性最好，远高于阳性对照阿卡波糖(IC50 = 1213． 38 μg /mL)。7 月贴梗海棠叶中乙
酸乙酯部位和正丁醇部位的 α-葡萄糖苷酶抑制活性均高于 3 月叶中相应部位，而石油醚部位低于 3 月叶的石
油醚部位，且都高于阳性对照阿卡波糖。此外，各提取物对 α-葡萄糖苷酶的抑制作用均具有剂量依赖性。
关键词:贴梗海棠;α-葡萄糖苷酶;抑制活性
中图分类号:Ｒ284 文献标识码:A
α-Glucosidase Inhibitory Activity of Chaenomeles speciosa (sweet)Nakai
CHANG Mei-fang1，KONG Xiang-mi1，ZHANG Wei2，YIN Zhen-hua2，KANG Wen-yi1，2*
1 Institute of Chinese Materia Medica，Henan University，Kaifeng 475004，China;
2Huanghe Science and Technology College，Zhengzhou 450063，China
Abstract:α-Glucosidase inhibitory activity of leaves of Chaenomeles speciosa (sweet)Nakai collected in different
months was evaluated in vitro． Different extracts from the leaves of C． speciosa collected in March and July all showed α-
glucosidase inhibitory activity，among which ethyl acetate extract of leaves collected in July (IC50 = 47． 27 μg /mL)
showed the highest α-glucosidase inhibitory activity，and it was far higher than that of acarbose (IC50 = 1213． 38 μg /
mL)． Ethyl acetate extract and n-butanol extract of leaves collected in July were higher than that of corresponding extract
of leaves collected in March，but petroleum ether extract of leaves collected in July was lower than that of petroleum e-
ther extract of leaves collected in March，and they were all higher than that of acarbose． In addition，the α-glucosidase in-
hibitory activities of different extracts were all shown in dose-dependent manner．
Key words:Chaenomeles speciosa (sweet)Nakai;α-glucosidase;inhibitory activity
贴梗海棠［Chaenomeles speciosa (sweet)Nakai］
别名皱皮木瓜、铁角梨等，为蔷薇科木瓜属植物。因
其花朵似海棠且紧贴枝梗着生而得名［1］。主要分
布于陕西、甘肃、四川、贵州、云南等地。其果实干制
后可入药，有驱风、舒筋、活络、镇痛、消肿、顺气之
效［2，3］。其花、叶、根等均有袪湿舒筋之功效［4］。
文献对贴梗海棠的报道主要集中在园艺观赏、
栽培繁育等方面［5］，还有少量关于加工保健果脯、
饮品的报道［6］。我们课题组对贴梗海棠挥发性成
分进行了报道［7］，但未见对贴梗海棠 α-葡萄糖苷酶
抑制活性的报道。α-葡萄糖苷酶抑制剂可有效降低
餐后血糖水平，如今已作为治疗Ⅱ型糖尿病的有效
治疗药物类型［8］。因此，本文首次利用体外 α-葡萄
糖苷酶抑制模型，对贴梗海棠叶提取物 α-葡萄糖苷
酶抑制活性进行报道，以期为贴梗海棠开发利用提
供理论依据。
1 材料与方法
1． 1 材料与仪器
1． 1． 1 药材和试剂
贴梗海棠叶分别于 2012 年 3 月和 7 月采自河
南大学金明校区药用植物园，经河南大学中药研究
所李昌勤教授鉴定为蔷薇科木瓜属植物，标本存于
河南大学中药研究所。
4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷(4-N-tropheny-l-α-
D-glucopyranoside，PNPG，026 K1516)、α-葡萄糖苷
酶(α-glucosidase EC3． 2． 1． 20)均购自美国 Sigma 公
司;卡博平(阿卡波糖片，110704，杭州中美华东制
DOI:10.16333/j.1001-6880.2014.09.028
药有限公司);其他试剂均为分析纯。
1． 1． 2 主要仪器
LＲH-150 恒温培养箱(上海恒科技有限公司);
Multiskan MK3 酶标仪(美国 Thermo Electron公司);
DELTA 320 型 pH计;电子天平均购自美国 Mettler-
Toledo公司。
1． 2 实验方法
1． 2． 1 贴梗海棠叶活性成分的提取
3 月和 7 月贴梗海棠叶:粉碎，均用 70%乙醇室
温浸泡 2 次，依次为 3 d、2 d，合并、过滤、浓缩得各
自总浸膏;把总浸膏均分散于水中，依次用石油醚、
乙酸乙酯和正丁醇萃取，得到各自的石油醚部位、乙
酸乙酯部位和正丁醇部位。
1． 2． 2 α-糖苷酶活性成分的筛选方法
反应体系参照文献［9，10］所建立的 96 微孔板筛
选方法，于 405 nm处检测其 OD 值。按照酶活性抑
制率 (%)= ［1-(OD 样品-OD 样品空白) / (OD
阴性-OD 空白)］ × 100，计算抑制率，并用 Origin
6． 0 软件求出相应的 IC50值。
2 结果与分析
2． 1 贴梗海棠叶各提取部位对 α-葡萄糖苷酶抑制
活性
由表 1 数据可见，同一月份之间比较，3 月贴梗
海棠叶各提取部位中抑制 α-葡萄糖苷酶活性顺序
为:正丁醇部位 ＞石油醚部位 ＞乙酸乙酯部位;7 月
贴梗海棠叶各提取部位中抑制 α-葡萄糖苷酶活性
顺序为:乙酸乙酯部位 ＞正丁醇部位 ＞ 70%乙醇总
浸膏 ＞石油醚部位。
不同月份之间比较，7 月叶中乙酸乙酯部位和
正丁醇部位均高于 3 月叶中相应部位，而石油醚部
位低于 3 月叶的石油醚部位，且都高于阳性对照阿
卡波糖。其中，7 月叶中乙酸乙酯部位(IC50 = 47． 27
μg /mL)的 α-葡萄糖苷酶的抑制活性最好，远高于
阳性对照阿卡波糖 (IC50 = 1213． 38 μg /mL)。可
见，贴梗海棠叶中各提取部位均具有一定的 α-葡萄
糖苷酶抑制活性，但其抑制活性与提取溶剂和采摘
月份有较大的关系。
表 1 贴梗海棠各提取物对 α-葡萄糖苷酶抑制活性
Table 1 a-Glucosidase inhibitory activity of different extracts of C． speciosa
样品名称
Sample name
提取溶剂
Extraction solvent
初筛浓度
Screening
concentration(μg /mL)
初筛抑制率
Inhibition rate(I%)
半数抑制质量浓度
Half inhibitory mass
concentration
(μg /mL)
3 月贴梗海棠叶
leaves of C． speciosa (March)
石油醚 PE 1500 96． 79 265． 76
乙酸乙酯 EA 1500 103． 99 281． 77
正丁醇 BU 1500 101． 09 156． 91
7 月贴梗海棠叶
leaves of C． speciosa (July) 70%乙醇 70% Ethanol 1500 104． 45 176． 92
石油醚 PE 1500 98． 22 326． 59
乙酸乙酯 EA 1500 98． 47 47． 27
正丁醇 BU 1500 99． 45 100． 89
阳性对照
positive control 阿卡波糖 Acarbose 1333 59． 13 1213． 38
150
100
50
0
0 500 1000% 1500% 2000
质量浓度（μg/mL）
抑
制
率（
%
）
3月贴梗海棠叶 PE部位
3月贴梗海棠叶 EA部位
3月贴梗海棠 BU部位
7月贴梗海棠 70%乙醇部位
7月贴梗海棠 PE部位
7月贴梗海棠 EA部位
7月贴梗海棠 BU部位
阿卡波糖
图 1 贴梗海棠各提取物质量浓度对 α-葡萄糖苷酶活性
的影响
Fig. 1 Effects of mass concentrations of extracts from C． spe-
ciosa extracts on α-glucosidase inhibitory activity
2． 2 提取物质量浓度对 α-葡萄糖苷酶抑制活性的
影响
图 1 显示，在一定质量浓度范围内，各提取物的
抑制活性均呈剂量依赖性，即抑制率随浓度的升高
而逐渐增大。其中，3 月叶的乙酸乙酯部位、正丁醇
部位和 7 月叶的 70%乙醇总浸膏最大抑制率均达
到 100%，其他各部位也均达到 96%以上，活性很
好。
除 7 月叶石油醚部位抑制率随浓度的升高而逐
渐增大外，其他各部位均在浓度大于 750 μg /mL，再
0741 天然产物研究与开发 Vol. 26
增加提取物浓度，其抑制率变化不大，即 α-葡萄糖
苷酶抑制活性接近饱和。
3 结论
本文采用体外 α-葡萄糖苷酶抑制模型，对贴梗
海棠叶的 α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究，发现贴
梗海棠叶各提取部位均具有一定的 α-葡萄糖苷酶
抑制活性，且都高于阳性对照阿卡波糖。7 月叶中
乙酸乙酯部位和正丁醇部位均高于 3 月叶中相应部
位，而石油醚部位低于 3 月叶的石油醚部位。其中，
7 月叶中乙酸乙酯部位的 α-葡萄糖苷酶的抑制活性
最好，远高于阳性对照阿卡波糖。此外，在一定浓度
范围内，各提取物对 α-葡萄糖苷酶的抑制作用均具
有剂量依赖性。
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