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珠光香青对α-葡萄糖苷酶的抑制活性研究



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3 讨论
乙型肝炎的病毒主要是在肝脏和血液之中,目前还缺乏
能够彻底清除乙肝病毒的药物。常用的抗病毒及调节免疫
药物,如:干扰素、转移因子等多存在疗效不确切、副作用大、
停药后容易复发等缺点。目前中医的固定处方多趋于清热
解毒、行气活血、健脾益肾为主的多法联用。据临床观察,慢
性乙型肝炎患者多以胁痛、乏力、脘闷纳差为主要表现,故中
医辨证多属肝脾功能失调。笔者认为,肝郁血瘀,湿热阻滞,
脾胃功能失调可贯穿于该病的全过程。正虚是其病理基础,
瘀血、湿热是其病理要害。慢性肝病患者都有不同程度的血
瘀症候,如肝掌、蜘蛛痣、肝大、肝区疼痛或刺痛固定不移等。
本资料所观察全部病例均有不同程度的肝区痛、腹胀等症
状。因此,在治疗上应全面兼顾,整体调节,抓住湿热、毒邪、
正虚、血瘀这一病机特点,以疏肝理气、活血化瘀、健脾除湿、
清热解毒为其基本治法,兼证则配以益气理气、滋补肝肾等。
方中柴胡疏肝解郁,白芍养血柔肝;白术、茯苓、薏苡仁,健脾
补中除湿;丹参、郁金、赤芍活血祛瘀;虎杖、白花蛇舌草,清
热解毒。诸药合用,共达疏肝健脾、活血祛瘀、清热解毒之
效。使肝郁得解、脾虚得补、瘀血得消、湿热毒邪得除,则诸
症自愈。经多年临床应用,疗效较佳。
参考文献
[1] 卫生部药政局.病毒性肝炎药物疗效评价标准.临床研究指导
原则汇编,1993:25.
珠光香青对 α-葡萄糖苷酶的抑制活性研究
闫红月 刘世峰 孙利伟
【摘要】 目的 对珠光香青石油醚部分、乙酸乙酯部分、甲醇部分提取物的 α-葡萄糖苷酶抑制作用
进行研究。方法 以 96 微孔板法测定 α-葡萄糖苷酶抑制作用。结果 珠光香青石油醚部分提取物的活
性最好(IC50 = 173. 3 μg /ml)。结论 珠光香青具有良好的潜在开发价值。
【关键词】 珠光香青;α-葡萄糖苷酶;抑制活性
Inhibitory activity of Anaphalis marguuritacea Benth. Et Hook on α-glucosidase. YAN Hong-yue,LIU
Shi-feng,SUN Li-wei. XinXiang Central Hospital HeNan. XinXiang 453000,China
【Abstract】 Objective To investigate three different extracts of Anaphalis marguuritacea Benth. Et
Hook. on inhibitory activity of α-glucosidase. Methods Inhibitory activity of α-glucosidase was screened by
the 96-microplate-based method. Results The petroleum ether extract had the highest inhibitor activity(IC50 =
173. 3ug /ml). Conclusion This plant could be exploited the diabetes drugs as α-glucosidases inhibitors in fu-
ture.
【Key words】 Anaphalis marguuritacea Benth. Et Hook.;α-glucosidase;Inhibitory activity
作者单位:453000 新乡市中心医院
珠光香青(Anaphalis marguuritacea Benth. Et Hook)为菊
科香青属植物,具有清热解毒、祛风活络等作用。其含黄酮
类甾体和三萜类。国内外对它的药理研究报告很少,本文对
其 α-葡萄糖苷酶的抑制活性进行了研究。
1 仪器与材料
Multiskan MK3 酶标仪(美国 Thermo Electron 公司) ;
DELTA 320 型 PH 计(美国 Mettler-Toledo 公司)。α-葡萄糖
苷酶(α-glucosidase,EC 3. 2. 1. 20)购自美国 Sigma公司。
珠光香青于 2008 年 7 月采集于河南商城,经河南大学
天然药物研究所袁王俊博士鉴定为菊科香青属植物珠光香
青 Anaphalis marguuritacea Benth. Et Hook,标本存于河南大
学天然药物研究所。
2 实验部分
将珠光香青粉碎,放入桶内,分别用石油醚、乙酸乙酯、
甲醇冷浸提取 3 次,1 次 /7 d,然后将各个部分的提取液合
并,用旋转蒸发仪回收溶剂,即可得到石油醚、乙酸乙酯、甲
醇部分提取物。
2. 1 α-葡萄糖苷酶劣力的测定 112 μL磷酸钾缓冲液 (pH
6. 8) ,加入 0. 2 U /ml的 α-葡萄糖苷酶 20 μL,DMSO 8 μL,37
℃恒温 15 min后加入 2. 5 mmol /L PNPG 20 μL,37 ℃恒温反
应 15 min。再加入 0. 2 mol /L的 Na2CO3 溶液 80 μL,于 405
nm波长下测 OD值。
2. 2 标准曲线制作 根据采用的反应体系,用磷酸缓冲液
(pH 6. 8)配置 1000 μmol /L PNPG,稀释成 400、300、200、
150、100、50、25、5 和 0 μmol /L。分别取 7 种不同浓度的
PNPG溶液各 160 μl,加入 0. 2 mol /L Na2CO3 溶液 80 μl,混
匀,在 405 nm 下测定 OD 值,测三组取平均值。以 OD 值为
纵坐标,对硝基苯酚浓度为横坐标,做出标准曲线。
2. 3 α-糖苷酶抑制活性的检测 以张丽[3]等建立的 96 微
孔板筛选方法,405 nm处检测其 OD值。并用 Origin 软件求
出相应 IC50值。
3 结果与讨论
珠光香青三个部分的提取物在相同浓度下(1. 5 mg /ml)
测定其 α-葡萄糖苷酶的抑制活性。乙酸乙酯部分和甲醇部
分在浓度为 1. 5 mg /ml 时对 α-葡萄糖苷酶的抑制活性均
较高。
为进一步研究抑制活性,对珠光香青三个部分的提取物
的初筛终浓度依次对半稀释进行 IC50值计算。得出各提取
物的 IC50值大小为:石油醚部分的 IC50为 173. 3μg /ml;甲醇
部分的 IC50为 669. 1 μg /ml;它们都远低于阳性对照 Acarbose
(1081. 27 μg /ml) ,只有乙酸乙酯部分的 IC50为 1125. 2μg /
ml,高于阳性对照 Acarbose (1081. 27 μg /ml)。
·521·中国现代药物应用 2010 年 9 月第 4 卷第 17 期 Chin J Mod Drug Appl,Sep 2010,Vol. 4,No. 17
DOI:10.14164/j.cnki.cn11-5581/r.2010.17.036
珠光香青不同部位提取物的 α-葡萄糖苷酶抑制活性均
呈剂量依赖性,而且,当抑制率达到一定程度时,再增加提取
物质量浓度,抑制活性不会提高[3]。其中,石油醚部分提取
物在 1 mg /ml时,就达到了它的最大抑制率,说明石油醚部
分提取物具有良好的 α-葡萄糖苷酶抑制活性。
参考文献
[1] 张丽,李晓梅,李彩芳,等. 加拿大蓬 α-葡萄糖苷酶抑制作用研
究. 河南大学学报(医学版) ,2008,27(4) :39-41.
对比分析阵发性室上性心动过速的药物治疗
严巧莲
【摘要】 目的 对药物治疗阵发性室上性心动过速的临床情况进行对比分析,为阵发性室上性心
动过速复律药物的选择提供依据。方法 收集多年来我院收治的室上速患者 147 例的相关资料。结果
药物治疗阵发性室上性心动过速,静脉注射心律平、异搏定转复率较高,且副作用低。结论 药物治
疗阵发性室上性心动过速,心律平是首选药物。
【关键词】 PSVT;心律平;异搏定;ATP;胺碘酮;西地兰
阵发性室上性心动过速(PSVT)是一类常见的心律失
常,发病率约 0. 25%[1]。对 PSVT 可采用药物治疗、机械刺
激、超速抑制等多种方法转复,在基层医院,以药物治疗
为主。
1 临床资料
收集 2002 年 10 月至 2010 年 2 月我院临床资料,经临床
和心电图检查证实为 PSVT 的患者共 147 例,其中药物治疗
128 例(男 82 例,女 46 例,年龄 20 ~ 69 岁)。
2 药物的应用
普罗帕酮(心律平)组:38 例,男 25 例,女 13 例,年龄
24 ~ 65 岁。原发病包括冠心病、高血压、不明原因等。方法:
盐酸普罗帕酮注射液 35 ~ 70 mg,加入 0. 9%氯化钠或 5%葡
萄糖注射液 10 ~ 20 ml。多数在 5 ~ 10 min内静脉注射完毕。
维拉帕米(异搏定)组:32 例,男 20 例,女 12 例,年龄 22 ~ 68
岁。原发病包括冠心病、风心病、肺心病、不明原因等。方
法:给予异搏定 5 mg加 5%葡萄糖注射液 10 ~ 20 m1,5 ~ 10
min内静脉注射完毕。三磷酸腺苷(ATP)组:44 例,男 32
例,女 12 例,年龄 20 ~ 67 岁,平均 45 岁。原发病包括冠心
病、风心病、不明原因等。方法:给予 ATP10 ~ 20 mg1 ~ 2 秒
内快速静脉注射。
胺碘酮:18 例,男 15 例,女 3 例,年龄 30 ~ 65 岁。原发
病包括冠心病、肺心病、不明原因等。方法:给予胺碘酮 150
mg加 5%葡萄糖注射液 20 m1,20 min内静脉注射完毕。
西地兰组:18 例,男 12 例,女 6 例,年龄 26 ~ 69 岁。原
发病包括冠心病、风心病、肺心病、不明原因等。方法:给予
西地兰 0. 4 mg 加 5%葡萄糖注射液 20 ml,4 ~ 5 min 内静脉
注射完毕。
3 结果
选用上述药物给药后 30 min内,阵发性室上性心动过速
复律者为有效,未终止者为无效。
表 1 药物治疗 PSVT结果的比较
复律法 n 例次 转复例次 转复率(%) 复律时间(x ± s) 副反应例次 反应率(%)
心律平 38 59 53 89. 8 5. 2 ± 1. 1 min 7 11. 9
异搏定 32 52 46 88. 5 3. 1 ± 0. 8 min 14 26. 9
ATP 22 26 22 84. 6 10. 5 ± 3. 2 s 11 42. 3
胺碘酮 18 24 18 75. 0 5. 6 ± 0. 9 min 20 83. 3
西地兰 18 22 12 54. 5 19. 2 ± 8. 8 min 14 63. 6
表 2 药物治疗 PSVT副反应的比较
复律法 例次 副反应例次 头晕 胸闷 心悸 早搏 其他 合计(%)
心律平 59 7 3 3 0 0 1 11. 9
异搏定 52 14 7 5 1 1 0 26. 9
ATP 26 11 7 6 1 0 1 42. 3
胺碘酮 24 20 16 14 4 6 10 83. 3
西地兰 22 14 2 8 2 4 1 63. 6
4 讨论
4. 1 分析表 1,心律平抗心律失常谱广,疗效好(89. 8%) ,
起效快,副作用小(11. 9%) ,是目前治疗室上性心动过速的
首选药[2]。普罗帕酮在临床上应用广泛,有些副作用不可忽
视,如房室传导阻滞、QRS 波群增宽,甚至心脏骤停等,对严
重心功能不全、心源性休克、严重心动过缓、心脏传导阻滞、
作者单位:226500 如皋市第二人民医院
病态窦房结综合征、明显的电解质紊乱、严重的阻塞性肺疾
病、哮喘及明显的低血压者禁用心律平,妊娠 3 个月和哺乳
期妇女慎用。
4. 2 异搏定组显效率 88. 5% (有文献报道显效率为
83. 3%[3]) ,副反应 26. 9%,虽然异搏定复律成功率与起效
时间与心律平差不多,但其安全性不及心律平[4]。对有心功
能不全、不稳定房室传导阻滞、病态窦房结综合征、低血压、
心源性休克者禁用。所以异搏定只能作为次选药,不能作为
首选药。
·621· 中国现代药物应用 2010 年 9 月第 4 卷第 17 期 Chin J Mod Drug Appl,Sep 2010,Vol. 4,No. 17