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从深蕊木分出的生物碱



全 文 :国外医药 · 植物药分册 ] 9 9 1年第 6卷第 2期
择性氧化后可能发生水解 。
(杨红冰摘 编辑部校 )
06 7从面包树树皮中得到的异戊二始签黄
酮类化合物 〔英〕 /aHno Y… / He trOCc yle s一
19 9 0
,
3 1 ( 5 )一 8 7 7~ 8 8 2
面包树 (灿 tocar 训
5 co m m u n i s F or s t )是生
长在印度尼西亚的桑科植物 ,其叶可以用于
治疗肝肿大和黄热病 ,其花用于治疗眼脓肿
和牙痛 ,经过干燥的花用作驱蚊剂 。 uF ij m ot “
等人研究了花中的有效成分后报道了五个异
戊二烯取代的苯酚化合物 , 两个黄烷酮化合
物及三个双氢查耳酮化合物 。本文报道了从
面包树树皮中分离到的两个新的异戊二烯基
黄酮化合物 , 分别命名为桂木宁 ( ar t on in ) E
和 F 。
从印度尼西亚 加 g o r 植物园采集到的干
燥 面包树树皮 ( kI g) 在室温下用正己烷 ( S)L
提取 d3 ,然后重复两次或更多次 。残留物依次
用苯 ( SL x 3) 和丙酮 ( S L x 3) 提 取 , 将正 己
烷 、 苯 、 丙酮液浓缩蒸干分别得到 1 59 , 79 和
4 59 提取物 。 从苯液得到的提取物 ( 79 ) 在硅
胶 ( 20 09 )柱上进行色谱分离 ,采用丙酮含量
递增 的正 己烷作洗脱剂 犷每一洗脱部分 用
TL
c 控制 。 用含有 25 %丙酮的正 己烷洗脱液 ,
蒸干后得提取物 ( 2 0 0m g ) , 用苯 一丙酮重结晶
后得黄色针状结晶 , 为桂木宁 E ( l , S Om g ) 。
另外一部分经含 25 %丙酮的正己烷洗脱得到
的提取物 ( 19 )在硅胶 ( 5 09 ) 柱用氯仿 ( s o m l )
洗脱重新色谱分离 , 每份洗脱液采用 T L c 控
制 。 第 2一 4号洗脱部分 ( 0 . 18 提取物 )用预备
好的 T Lc (溶剂 系统 , 苯一 乙酸乙酷 ` 3 : 1 ,硅
胶 )纯化之后 , 用苯 一丙酮重结晶得黄色针状
结晶 , 为桂木宁 F ( 2 , 1 0m g ) , 第 5一 1 2号洗脱
部分 ( 0 . 0 59 提取物 )用苯 一丙酮重结 晶后得
黄色针状结晶 , m p 2 9 4一 2 9 6℃ , 为 c y c l oa r t介
目 o xa n t h on e ( 3 , 3 5 m g ) , 3的理化数据与前报
道一致 。
桂木宁 E ( 1 ) , 黄色针状结晶 , m p 2 4 4 ~
24 8℃ , eF cl 。试验 , M g 一 Hcl 试验均 显 阳性 ,
G i b bS 试验呈 阴性 , 经过 u v , xR , H R 一 M S , E I -
M S
, ’ H N M R ` , c N M R 光谱分析后确定为结构
l

桂木宁 E 与 乙酸醉反应 得桂木宁 E 的
四醋酸酷 ( la) , 为无色针状结晶 , m p 18 5一
1 8 8℃ , 产物进行 E l 一M S , ’ H N M R 光谱测定 。
桂木宁 F ( 2 ) ,黄色针状结晶 , m p 2 4 5 ` C ,
〔 a 〕。 0 0 · eF C I。试验及 M g 一 H C I 试验呈 阳性 , 经
过 U v , IR , H R 一 M s , E l 一 M S , ’ H N M R 和 ” C N M R
光谱分析后确定为结构么
R 人= O H , R Z 二 H
1一 R , 一 o A e , R : 一 A e
(倪明勇摘 江纪武校 )
068 从深蕊木分出的生物破 〔英 〕/ K a m ST
… 刀P h yt o c h e m is t r y 一 1 9 9 0 , 2 9 ( 7 )一 2 3 2 1 一
2 3 2 2
夹竹桃科蕊木属 ( K o ep at )植物约有 30 个
种 , 它们是常青树和灌木 ,分布在东南亚及中
国南部 。据报道 ,该属植物中只有一种植物云
南蕊木 ( K o详 i a o f f ic i n a l i, T s i a n g e t p . T . L i . )
可供药用 。在 中国民间用于治疗风湿性关节
炎 、 咽炎 , 扁桃腺炎以及水肿等 。该属植物在
马来西亚境内约有 17 个种 。 作者从马来西亚
深蕊木 ( K 。讲 ia rP of u dn a) 中首次分离 出二种
新的 p lu m e r a n 生物碱 (简称 1 , 2 ) 。
提取 : 将深蕊木 的干燥茎细粉 50 09 。 用
国外医药 ·植物药分册 1 1 9 9年第 6卷第 2期
5 9%乙醇室温提取 , 减压浓缩得粘稠浓膏 ,用
5写酒石 酸酸化 , 滤 去非生物碱部分 , 再用
37 %氢氧化钱碱化 , 氯仿提取 ,得生物碱粗品
0
.
89
,经硅胶层离 ,分得二种生物碱 ,再重结
晶后 , 得 ( 1 ) 1 0 m s 与 ( 2 ) Z om g 。 由 m p 测定 , E l
质谱 , ’ H NM R 和 ’ 3c N MR 等光谱分析
,确定生
物碱 1为 N 一甲酷基 一 1 1 , 1 2一亚 甲二氧基一△.16 ` , -
蕊木碱 ( N 一 m e t ho x y ca r ob n y l一 1 1 , 12 一m e t h y l e n e -
d i o x y
一八` “ , ` , 一 k o sP i n in e ) , 生物碱 2为 N 一 甲醋基 -
1 2
一甲氧基一 △` 6 , ` , 一蕊木碱 ( N 一 m e比 o x y ca r bo n y l -
1 2

m e t h ox y
一 △` “ , , , 一 k o讲i一 n in e ) 。 它们的结构式
如下 :
, .井衡
I R `一 R Z = O 一 〔” ? 一 0 , R 3一 C 0 0 M e
Z R
,
= H
, R Z一 。 M e , R 3一 e o 0 M e
(胡玉芳摘 陈泉生校 )
0 6 9 人参皂试 R。 的抗炎活性〔英〕 /M at us da
H … / p l a n t a M e d一 19 9 0 , 5 6 ( l )一 1 9一 2 3
从红参 (几 n a x ign s e n g e . A . M e y e r ) 的根
中分出一种齐墩果烷型皂 贰一人参皂贰 R 。
(以下简称 R o) 。本文对 R。 的抗炎活性用不
同的模型进行了系统的研究 , 结果如下 :
在乙酸引起的小 鼠血管通透性增加的模
型上 , 口服 20 0m g / kg 的 R。 与相 同浓度的安
替比林 (阳性对照 )作用相近 ,可明显地抑制
血管透过性的增加 。
在角叉菜胶引起大鼠爪水肿的模型上 ,
口服 10 、 5 0 、 Z o o m s / k g 的 R 。 有明显抑制水肿
的活性 ,但 比 l o m g / kg 的阳性对照品消炎痛
作用弱 。
在化合物 4 8 / 8 0引起大 鼠爪水肿的模型
上 , 口服 20 Om g / kg 的 R。 可明显减弱肿胀程
度 , 且与 10 m g / k g 的阳性对照物消炎痛 作用
无显著性差异 。
在化合物 4 8 / 8 0引起肥大细胞释放组织
胺的实验中 , 0 . 0 5一 1 . om m o l / L 的 R o 和阳性
对照品色甘酸二钠 (1 . om m of / )L 均可显著抑
制肥大细胞释放组胺 。
在对胰蛋白酶钠及血管舒缓素活性抑制
实验中 R o 无活性 。
在大鼠的佐剂诱导的关节炎模型上 。 ( l)
口服 s o m g / kg 保泰松对关节炎水肿有效 , 而
5 0m g爪g 、 2 0 0m g / k g 的 R o 则 无 效 ; ( 2 )
20 0m g / k g 的 R 。 可明显抑制纤维蛋白原活性
的降低 , 微弱抑 制血清 的 A L P 值 、 血 小板 、
F D P 的增加和红细胞形成的降低 ; ( 3) 口服
Z o o m g / k g 的 R 。 对骨及动脉中的钙含量均有
影响 , 降低骨中钙含量 , 升高动脉中钙含量 。
而保泰松只对骨中钙含量有升高作用 ; ( 4) 佐
齐d诱导的关节炎大鼠组织中经脯氨酸含量升
高 , 口 服 2 0 0m g / kg 的 R 。 可使轻脯 氨酸 的含
量显著下降 ,保泰松则使之略上升 。
上述研究表明 , R。 对急慢性炎症均有抑
制作用 ,有用于治疗的前景 。
R。 制备方法如下 : 红参的根用乙酸乙酷
除油脂后 ,以甲醇提取 。将得到的醇浸膏用水
溶解 后在 A m be ilr et x A D 一 l 柱 上分离 , 以水
和 6 0% 甲醇分别洗脱 。 将醇洗部分用硅胶柱
分离 ,以氯仿 一甲醇 一水 ( 4 : l : 2) 上层液洗脱 ,
得 R 。 , 甲醇重结晶 。
0了O 异甘草素 :一种从甘草根中分出的新的
醛糖还 原 酶 抑制 剂 〔英 〕 / iA da … / lP an at
M ed 一 1 9 9 0 , 5 6 ( 3 )一 2 5 4~ 2 5 8
醛糖还原酶是由葡萄糖向山梨醇转化的
多醇代谢途经的第一个酶 。在糖尿病实验动
物及患者体内的非胰岛素依赖性组织中均发
现山梨醇聚集的情况 。
曾有人报道 ,醛糖还原酶抑制 剂在实验
研究和临床研究中可用于治疗糖尿病性神经
病变 (如白内障 ,周围神经病变视网膜病等 ) 。
作者发现汉方药 中的一些生药如甘草 、 芍药
具有醛糖还原酶抑制活性 。最近从甘草的根
中分出了化合物 G u 一 17 ,经确证为异甘草素