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匙羹藤的开发研究



全 文 :匙羹藤的开发研究
夏玉凤 刘 欣 余国奠
(中国药科大学中药学院 南京 210038)
摘要 本文就国内外对匙羹藤的化学成分 、药理作用的研究进展作了综述 , 为匙羹藤的资源开发利用提供了
参考。
关键词 匙羹藤;药用植物资源
匙羹藤 Gymnema sylvestre(Retz.)Schult.系萝艹摩科植物 ,分布于印度 、印度尼西亚 、非洲 、越南和
我国广东 、广西 、福建 、台湾和云南等省区 ,其性平 、味苦 。全株可药用 ,民间用于治疗风湿关节痛 、
糖尿病 、痈疖肿毒 、毒蛇咬伤 、枪弹伤 、杀虱等症。该植物尚用于抗疟 、健胃 、利尿及泌尿系统疾病 。
研究表明其根具有收敛 、健胃 、滋补强壮 、清热等作用;其叶能降低血糖 ,刺激心脏 、子宫及循环系
统[ 1] 。近年来 ,匙羹藤引起了国内外学者的高度重视 ,对其化学成分和药理作用进行了大量的研
究 ,发现其有独特的降血糖 、抗龋齿和抑制甜味反应等作用 。现将近年来的研究成果概述如下 。
1 化学研究
  匙羹藤主要含有皂甙 、萜类 、黄
酮 、多肽 、果胶 、生物碱等成分 ,其中皂
甙类化合物是其主要活性成分 ,目前
已分离得数十种此类物质 ,按基本骨
架可分为以下几种类型:
   名 称   R1 R2 R3 R4 R5 R6 名 称 R1 R2 R3 R4 R5 R6
吉玛甙元 H H H H H H GA—Ⅺ tig H tig H H glcUA
GA —Ⅰ t ig H ac H H glcUA GA—≫ tig H ac H H glcUA3→1glc
GA —Ⅱ mbu H ac H H glcUA GA— H H mbu H H glcUA
GA —Ⅲ mbu H H H H glcUA GA— H H tig H H glcUA
GA —Ⅳ t ig H H H H glcUA GA —Ⅹ Ⅴ mbu tig H H H glcUA
GA —Ⅴ t ig tig H H H glcUA GA —Ⅹ Ⅵ H tig H tig H glcUA
GA —Ⅵ t ig H H H H glcUA3→1glc GA —Ⅹ Ⅶ Bz H H H H glcUA
GA —Ⅶ H H H H glcUA GA —Ⅹ Ⅷ H H Bz H H glcUA
GA —Ⅷ mbu H H H H glcUA 3→1ara Gymnemoside a tig ac H H H glcUA
GA —Ⅸ t ig H H H H glcUA 3→1ara Gymnemoside b tig H H ac H glcUA
GA —Ⅹ H H ac H H glcUA Gymnemoside c Bz H ac H H glcUA
注:Gymnemic acid(GA);tigloyl(tig);2-methylbutyryl(mbu);Acetyl(ac);benzoyl(Bz);glucosyl(glc);Glucuronyl(glcUA);arabinosyl
(ara).
1匙羹藤的开发研究
名称      R1     R2
GymnemasinA tig GlcUA3→1Glc
GymnemasinB H GlcUA3→1Glc
GymnemasinC tig GlcUA
GymnemasinD H GlcUA
名称      R1          R2
Gymnemoside-d Glc6→1Glc6→1Xyl H
Gymnemic acid H GlcUA
注:Xy losyl(Xy1)
名称      R1      R2
Gymnemoside-e Glc6→1Glc Glc6→1Glc6→1Xyl
GymnemasaponinⅠ Glc H
GymnemasaponinⅡ Glc Glc
GymnemasaponinⅢ Glc6→1Glc Glc
GymnemasaponinⅣ Glc Glc6→1Glc
GymnemasaponinⅤ Glc6→1Glc Glc6→1Glc
名称      R1     R2
Gymnemoside-f Glc6→1Glc Glc6→1Glc6→1Xyl
2               中国野生植物资源          第 19卷第 3期
类型 8:                  类型 9:
名称           R1        R2        类型
Gymnemaside Ⅰ Glc Glc 6
Gymnemaside Ⅱ Glc Glc2 1Glc 6
Gymnemaside Ⅲ Glc Ara2 1Glc 6
Gymnemaside Ⅳ Glc6 1Xy1 Glc 6
Gymnemaside Ⅴ Glc6 1Xy1 Glc2 1Glc 6
Gymnemaside Ⅵ Glc6 1Rha 7
Gymnemaside Ⅶ Glc6 1Xy1 8
GypenosideⅩ Ⅹ Ⅷ H Glc2 1Glc 6
GymnemasideⅩ Ⅹ Ⅹ Ⅶ Glc6 1Xy1 Ara2 1Glc 6
GypenosidelⅩ Ⅱ
GypenosidelⅩ Ⅲ
GypenosideLV Glc6 1Xy1 Glc 9
注:rhamnosyl(Rha)
此外从另一种匙羹藤属植物Gymnema alternifolium中尚分得:
类型 10:                    类型 11:
名称          R1      R2      R3      类型
Gymnepregoside-A b A B 10
Gymnepregoside-B a A B 10
Gymnepregoside-C c A H 10
3匙羹藤的开发研究
  (续上表)
Gymnepregoside-D b A H 10
Gymnepregoside-E a A C 10
Gymnepregoside-F b H 11
Gymnepregoside-G h H H 10
Gymnepregoside-H g H H 10
Gymnepregoside-I e (E)-cin H 10
Gymnepregoside-J f (E)-cin H 10
Gymnepregoside-K f (E)-cin Tig 10
Gymnepregoside-L g (E)-cin Bz 10
Gymnepregoside-M c1 (E)-cin H 10
Gymnepregoside-N b1 (E)-cin H 10
Gymnepregoside-O d1 (E)-cin H 10
Gymnepregoside-P a1 (E)-cin H 10
Gymnepregoside-Q a1 (E)-cin Tig 10
注:a:cym4→1cym4→1ole4→1allo4→1glc     a1:cym4→1cym4→1ole4→1cana4→1allo4→1glc
b:cym4→1cym4→1ole4→1allo b1:cym4→1cym4→1ole4→1ole4→1allo4→1glc
c:cym4→1cym4→1ole4→1the c1:cym4→1cym4→1ole4→1allo4→1cym4→1glc
d:cym4→1cym4→1ole4→1ole4→1allo e:cym4→1cym4→1ole4→1allo4→1glc
f:cym4→1cym4→1ole4→1the4→1glc g:cym4→1cym4→1ole4→1allo4→1glc
h:cym4→1cym4→1ole4→1 the  cymaropyranosyl(cym);oleandropyranosyl(ole)
  allopyranosyl(allo);thevetopyranosyl(the)canaropyranosyl(cana);cinnamoyl(cin)
类型 12:
 名 称   R1   R2  R3    R4
AlternosideⅠ   Oac  Rha  H  GlcUA3→1Glc
AlternosideⅡ OH Rha Ac GlcUA3→1Glc
AlternosideⅢ Otig Rha H GlcUA3→1Glc
AlternosideⅣ Oac Rha H GlcUA3→1Glc
AlternosideⅤ OH Rha Ac GlcUA
AlternosideⅥ OH Glc H GlcUA3→1Glc
Alternoside Ⅶ OH H H GlcUA3→1Glc
AlternosideⅧ OH Glc H GlcUA
AlternosideⅨ Glc H GlcUA3→1Glc
AlternosideⅩ OH Rha H GlcUA3→1Glc
另从匙羹藤中发现的有机物还包括:Gurmarin由 35个氨基酸组成的多肽。Conduritol A(牛弥菜
醇A)等。
4               中国野生植物资源          第 19卷第 3期
2 药理作用
2.1 降血糖作用
匙羹藤提取物对正常血糖有轻度升高作用 ,但与葡萄糖或蔗糖合用时可明显抑制血糖水平的
升高 ,且显著降低血浆胰岛素的分泌。半体外试验中 ,匙羹藤酸剂量依赖性降低大鼠小肠糖转运跨
膜电位差 ,抑制 Na+依赖性糖转运载体 ,减少小肠壁对葡萄糖的主动转运[ 9] 。在链脲霉素所致糖尿
病大鼠模型中 ,匙羹藤叶提取物可使大鼠升高的血糖值及低下的血清胰岛素水平恢复至正常 ,且大
鼠胰岛素和 β细胞数目成倍增加 ,提示匙羹藤通过修复或再生胰腺的内分泌而升高胰岛素水平 ,达
到降血糖作用和血糖稳态[ 11] 。口服匙羹藤叶提取物后可使中度四氧嘧啶糖尿病大鼠血糖水平降
低且此作用能持续到停药后 2个月以上 ,在严重和中毒组并不引起糖尿病大鼠血糖降低 ,但可延长
大鼠的存活时间[ 1] 。匙羹藤叶提取物给予Ⅰ型糖尿病人(胰岛素依赖型)能使病人对胰岛素的需求
量下降 ,这一作用可能与再生或修复残存 β 细胞 ,从而增强了内源性胰岛素分泌有关[ 13] 。给予 Ⅱ
型糖尿病人22例(非胰岛素依赖型)后可使常规降糖药用量减少 ,5个病人可中断常规降糖药 ,接
受匙羹藤叶提取物补充治疗病人血清胰岛素水平增高 ,提示补加匙羹藤叶提取物可使 Ⅱ型糖尿病
人 β细胞再生或修复[ 14] 。匙羹藤叶提取物并不影响正常大鼠肝糖元含量 ,但对饲以葡萄糖的大鼠
能明显降低其肝脏糖元含量 ,且与外源性胰岛素合用时这种降低作用更明显[ 10] 。匙羹藤叶提取物
可抑制葡萄糖激活的胃抑制肽分泌。Gymnemic acid Ⅱ 、Ⅲ 、Ⅳ、gymnemasaponinⅤ和 gymnemoside -f
对大鼠小肠片断葡萄糖摄取均有抑制作用[ 6] 。另有研究报道匙羹藤叶提取物并不是通过刺激胞裂
外排而是增加膜通透性来刺激胰岛素的释放[ 4] 。此外 ,匙羹藤中牛弥菜醇 A 0.2mg/ml可完全抑制
大鼠小肠对葡萄糖的吸收 ,表明除匙羹藤酸外 ,匙羹藤的降血糖有效成分尚可能包括牛弥菜醇 A。
2.2 降血脂和抗动脉粥样硬化作用
匙羹藤叶提取物降低链脲霉素糖尿病大鼠升高的血清胆固醇水平 ,25 ~ 100mg/kg 连续口服 2
周 ,剂量依赖性降低高脂饲料所致高脂血症大鼠血清甘油三酯 、总胆固醇 、极低密度脂蛋白—胆固
醇和低密度脂蛋白—胆固醇水平 ,且回升高脂血症大鼠低下的高密度脂蛋白—胆固醇及抗动脉粥
样硬化指数 。匙羹藤叶提取物 100mg/kg 的降总胆固醇 、甘油三酯及抗动脉粥样硬化的能力与等剂
量的降脂对照药安妥明相近[ 15] 。匙羹藤酸能强烈抑制大鼠小肠对油酸的吸收 ,且该作用具有剂量
依赖性和可逆性[ 12] 。口服匙羹藤酸能引起大鼠粪便中甾类化合物排泄量增加 。自发性高血压大
鼠饲喂匙羹藤后血液中胆固醇浓度下降 。
2.3 抑制甜味反应
匙羹藤可能通过阻断味觉细胞表面甜味感受器而抑制甜味反应 ,匙羹藤酸能抑制大鼠的甜味
感觉[ 9] 。咀嚼匙羹藤叶可引起味觉减退 。匙羹藤酸是甜味抑制作用的主要成分 ,酰基的存在对抑
制甜味反应起重要作用 ,匙羹藤酸 Ⅶ 分子中无酰基 ,也无抑制甜味作用 ,吉玛皂甙 Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ的甜味
抑制活性只相当匙羹藤酸 Ⅰ ~ Ⅵ 的 1/2[ 3] 。此外 ,在匙羹藤叶中分离得到一种多肽 gurmarin含 35
个氨基酸 ,也能明显抑制大 、小鼠对蔗糖的甜味反应[ 16] 。
5匙羹藤的开发研究
2.4 抗龋齿作用
龋齿可能由于口腔内的链球菌将葡萄糖转变为水不溶性葡聚糖 ,后者粘着在牙齿表面釉质上
所致 。将新鲜匙羹藤叶制成粗茶 ,可明显抑制链球菌合成葡聚糖 ,控制牙菌斑形成 ,防治龋齿 。日
本将其以茶的形式制成防龋剂 ,或制成防龋牙膏。
3 应用
  据报道 ,每日 30 ~ 60g 干叶连服 3个月可治愈糖尿病 ,使糖耐量及胰岛素释放恢复正常[ 1] 。在
日本 、印度有关匙羹藤的开发利用较多 ,并已有茶剂 、各种保健食品及药剂等面市 。江西中医学院
朱家谷等从临床有效验方中筛选出匙羹藤 、山楂 、蚕蛹等中草药制成匙羹藤复方冲剂 ,并发现该冲
剂具有明显降低四氧嘧啶糖尿病小鼠高血糖作用和饲喂性高脂血症大鼠的总胆固醇和甘油三酯作
用[ 17] 。此外 ,还发现广东匙羹藤 Gymnema inodorum 作为匙羹藤Gymnema sylvestre 的替代物也具有明
显抑制小肠糖吸收的作用 ,且广东匙羹藤无苦味和甜味抑制作用 ,作为匙羹藤的替代物具有较大的
开发利用价值。
参 考 文 献
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参 考 文 献
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(上接 34页)
3 结论
  实验表明 , 4月中下旬刚刚开始出叶的野葛 ,各叶片中的抗氧化物质以 SOD 、POD 、CAT 等抗氧
化酶和 Vc等小分子为主 ,而在根中包括 SOD在内的抗氧化酶活性和 Vc 含量不高 ,可能是以黄酮
类物质为主 。显示不同组织抗自由基活性氧的物质分布不同 ,葛根中重要的抗氧化剂黄酮类物质
是通过乙酸-丙二酸途径合成的[ 4] ,葛根中高达每克鲜重 160mg 的可溶性糖含量 ,保证了野葛根中
黄酮合成 。随着糖生物学的发展 ,人们对糖类物质的多种生理功能产生了极大的兴趣 ,尤其是对多
糖类物质的研究 。葛根是重要的植物药 ,其资源的开发利用 ,尚待进一步研究探讨。
作者正在做有关不同生长时间野葛组织中抗氧化物质的含量变化 ,以了解野葛作为重要中药
材 ,何时取材为最佳;同时做有关野葛提取液对镉污水毒害绿藻的抗性作用等方面的工作 。作为抗
氧化剂植物资源的开发利用 ,葛根固然要放在首要位置上 ,但在野葛其他组织尤其是叶片 ,其丰富
的抗氧化物质也不容忽视 ,值得进一步研究和利用 。
参 考 文 献
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40               中国野生植物资源          第 19卷第 3期