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金丝梅愈伤组织对NF-κB依赖性促转录的抑制作用



全 文 :·180· 国外医学中医中药分册 2005 年第 27 卷第 3 期

180 金丝梅愈伤组织对 NF-κB 依赖性促转录的抑
制作用〔日〕/青木幸…∥日本药理学杂志.-2004,
123(1).-17P
以开发抗炎药为目的,用神经胶质瘤细胞探讨了
从金丝梅愈伤组织中分离得到的 5 种具有 酮结构
的化合物对 NF-κB 依赖性转录的影响。
报道基因分析结果表明,LPS 处理后可促进
NF-κB 依赖性转录,受试化合物中 garcinone B 对其
抑制作用最强,并呈浓度依赖性。另外,以 MTT 法
探讨细胞毒性,在显示抑制转录作用的浓度范围内无
细胞毒性。garcinone B 及 patulone 对 Ca2+载体 A23187
促进 PGE2 释放也有抑制作用。上述结果表明,
garcinone B 对与 LPS 诱导的炎症相关基因表达有关
的 NF-κB 依赖性促转录有抑制作用,并且可抑制
PGE2 释放,因此可作为具有抗炎作用的新化合物。
(怡 悦摘译)

181 人参皂苷代谢物抑制儿茶酚胺分泌的作用〔日〕/
立川英一…∥日本药理学杂志.-2004,123(1).-4P
人参中的三醇皂苷对乙酰胆碱(ACh)引起的牛
肾上腺髓质细胞释放儿茶酚胺(CA)有强的抑制作
用,二醇系皂苷该作用较弱。人参皂苷在消化道被代
谢后,不仅三醇系,二醇系也有强的抑制 CA 释放的
作用,其作用机制是通过烟碱性 ACh 受体阻滞 Na+
内流。这些代谢物的生物活性,反映了人参的部分药
理作用。本次探讨了人参皂苷代谢物抑制 CA 释放的
机制。试验以三醇系的最终代谢物原人参三醇(M4)
进行探讨。
结果:①对于 CA 释放 M4(2~20µM)可使 ACh
的浓度-反应曲线平行右移。② M4 抑制 CA 释放的
作用未显示完全可逆性。③ M4 对肾上腺髓质细胞
的特异性 3H-烟碱结合完全没有影响。④卵母细胞由
人α3β4 亚单位构成,可表达烟碱性 ACh 受体及α4β2
受体,对于 ACh 引起的卵母细胞内向电流,M4 有抑
制作用,α3β4 的抑制作用大于α4β2。上述结果支持
人参皂苷代谢物非竞争性抑制烟碱性 ACh 受体功
能,通过阻滞 Na+内流抑制 CA 释放。并且,皂苷代
谢物可能作用于受体近旁的双分子脂膜或者进入细
胞内作用于受体。
(怡 悦摘译)

182 号角树叶中的黄酮糖苷〔英〕/Wisinee
Chanmahasathien …∥ Natural Medicines.-2004 , 58
(1).-46
号角树(Cecropia adenopus,桑科)是巴拉圭的
药用植物。在南美号角树作为民族药用于治疗畏寒、
咳嗽、哮喘和支气管炎。研究认为,号角树含有精油、
游离脂肪酸、糖甾醇和三萜类化合物。本次从号角树
叶中分离得到黄酮糖苷。
号角树干燥叶(750g)经甲醇回流提取 8h(10L
×3),提取物(190g)混悬于水,然后用正己烷、乙
酸乙酯和正丁烷分配。乙酸乙酯部分上硅胶柱和
Sephadex LH-20 柱层析,再用制备 HPLC(ODS,40%
甲醇-水)纯化,得化合物 1(120mg,0.0160%)和
3(2.6mg,0.0009%)。通过相同的方法从正丁醇部
分分离得到化合物 2(57mg,0.0076%)和 4(2.7mg,
0.0046%)。根据光谱数据以及与文献数值比较,这些
化合物分别被鉴定为荭草素(1)、异荭草素(2)、牡
荆素(3)和芦丁(4)。这是首次报道从该植物中分
离得到上述黄酮苷。
(怡 悦摘译)

183 啮蚀刺桐的化学成分〔英〕/Khaomek P…∥
Natural Medicines.-2004,58(2).-84
刺桐属植物中含有刺桐生物碱和类黄酮,部分化
合物具有行为抑制、肌松弛、降压和抗微生物活性。
从泰国呵叻省产的啮蚀刺桐(Erythrina suberosa)的
茎皮中分离得到 2 种化合物。
将啮蚀刺桐的干燥茎皮(5.7kg)粉碎后,依次
用己烷、乙酸乙酯和 95% 乙醇提取。浓缩的己烷提
取物(54g)上硅胶柱层析(梯度洗脱,洗脱液为己
烷、二氯甲烷和甲醇),分离得到 11 个组分,组分 9
用二氯甲烷洗脱,并用反相层析法(Sephadex LH-20
柱,氯仿-甲醇=2∶1)得化合物 1(20mg)。95%乙