全 文 ：下。 .
阻断内毒素对试验动物的致死作用 , 且可 预防内毒素
对机体的损害 。 一旦内毒素造成病理损害后 , 用赏试
剂就难以奏效 。
经毒性试验证 明 : 赏试剂对动物毒性较低 , 能使
家免 谷丙转氨酶明显下降 , 其是否对谷丙转氨 酶有抑
制作用 , 尚需进一步研究 。
头花杜鹃总黄酮对
心血管系统的作用
北京 中医学院药理教研室 潘思 源 侯 家玉
姜名瑛 张 劲 高志平
一 、 对麻醉猫血压和 心率的作用
猫 10 只 , 股静脉注射头花杜鹃总黄酮 0 . s m g k/ g,
l
.
s m g /kg 后 , 血压分别下降23 . 1 6 士 6 . 68 % , 4 2 . 5 4 士
6
.
7 9 %
。 心 率分 别减 慢 15 . 8 4 士 10 . 0 0 % , 3 3 . 5 2 士
.9 13 %
。 给药后血压在 1 一 2 分钟内降到最低值 , 然
后缓慢回升 , 依剂量不同 , 低血压可以维持 15 一 90 分
钟不等 , 并伴有气管分泌物增加 。 降压时除心率减慢
外 , 心电图无其它异常 。 无快速耐受性 。
二 、 降压和减慢心率作用机制分析
1
. 与。 受体关系 : 麻醉猫 6 只 , 静脉注射去甲肾
上腺素 3 件义 k/ g , 血 压升高 38 . 6 4土 8 . 19 % , 心率减慢
1么 1 5 士 8 . 23 环 。当血压正常后 , 静脉注射头花杜 鹃总
黄酮 l · s m g / k g , 待血 压 下降 , 并相对稳定后 , 再注射同
剂量的去甲肾上腺素, 结果 , 血压升高 52 . 3 7 士 16 . 3 1% ,
心率减慢 2 3 · 9 5 士 8 . 23 % , 与给头 花杜 鹃总黄酮前相
比 , 差异显著 ( 尸 < 0 . 05 ) 。
2
. 与日受体关系 : 麻醉猫 9 只 , 静脉注射异丙肾
上腺 素 1 协 g / k凭后 , 心率加快 1 5 . 2 5 士 5 . 28 % , 然后 静
脉注射头花 杜鹃总黄酮 1 . 5 m 烤k/ 9 . 10 分钟后再注射同
剂量 的异 丙肾 上 腺 素 。 结 果心 率平均增 加 2 9 . 5 6士
8
.
5 4 %
, 与给头花杜鹃总黄酮前相比尸 值小于 0 . 05 。
麻醉 猫 5 只 , 静脉 注入 头 花杜 鹃总 黄酮 .0 5m 可
k只后 , 血压下降2 3 · 4 4 士 6 . 78 % , 然后静脉 注射心得安
0
·
l m盯 k g , 5 分钟后 , 再注 射同 剂量头花杜鹃总黄
酮 , 结果血压下 降2 2 . 7 8士 1 3 . 4 2 % 。 与给心得安前相
比 P > 0 . 0 5 。
3
. 与 M 受体的关系 : 猫 8 只 , 静脉注射头花杜 鹃
总黄 酮 0 · s m g / k g , 血压下降2 · 1 2 土 4 · 30 % , 心 率减
慢巧 . 8 5 士 9 . 51 % 。 待血 压正常后 , 静注硫酸阿托 品
1
.
Om g k/ g
,
5 分钟 后再注 射同剂量的头花杜 鹃总黄
酮 。 结果血压下 降 4 . 85 士 2 . 8科石, 心 率减 慢 1 . 98 士
3
.
87 呵 , 与阿托品前相比差异显著 ( 尸 < 0 . 01 ) 。
4
. 与迷走神经关系 : 麻醉猫 6只 ,静脉注入头花杜
鹃总黄酮 1 . s m g / kg 后 , 血 压下 降4 4 . 08 士 1 1 . 96 % , 心
率减慢 27 . 62 士 1 4 , 5 6 % 。等血压恢复到给药前水平后 ,
在颈部切断双侧迷 走神经 , 20 分钟后再注射同剂量的黄
酮 , 结果血压下降 12 . 37 士 9 . 26 % . 心率减慢 1 . 08 士
2
.
6 %
, 与切 断迷 走神经 前相比差异显著 ( 尸< 。 . 01 ,
P < 0
.
0 5 )
。
三 、 对麻醉大鼠心叽 缺血的保护作用
对照组 9 只 , 静脉注射垂体后素 .0 75 件刁 kg , 缺
血性 S T 段及 T 波变化的发生率为 10 % 。给药组 9 只 ,
静脉注射头花杜 鹃总黄 酮0 · s m g / k g, 3 分钟后注射同
剂量的垂体后叶素 。 结果缺血性 S T段 及 T波变化 的
发生率为 4 4 . 4 0% 。 两组相比差异显著 (尸 < 0 . 02 ) 。
四 、 对离体豚鼠心脏的作用
豚鼠 10 只 , 按 L an g e dn or f 法制备 离体 心脏 , 实
验分两组进行 : 灌流液 中不含心得安组 , 灌流液 中含
心得安 0 . 5 件 g / m 】组 。 从 蛇形管上方向灌液中加入头
花杜 鹃总 黄酮 0 · 6m g , 8 分钟后心率增加了 2峨. 2 3 士
1 2
.
85 次 /分钟 ( 尸 > 0 . 05 ) , 心肌收缩力增加了 1 4 . 0 士
一 4 5 m m ( P < 0 . 0 0 1 ) . 冠脉流量增加了 2 . 0 4 土 0 . 4 8
m l 2/ 分钟 (尸 < 0 . 02 ) 。 当灌流液中含有心得安 0 . 5件 g /
m l时 , 头花杜 鹃总黄 酮的正性肌力作用消失 , 但冠脉
流量 却进一步增加到 4 . 0 士 O , 40 m l 2/ 分钟 , 与灌流液
中无心得安组相比 差异显著 ( 尸 < 0 . 01 ) 。
五 、 急性毒性实验
小鼠雄雌各半 , 腹腔注射头花杜鹃总黄酮 , 观察
2 小时内小鼠死亡率 , 按 简化机率法求得其 L D S 。 为
8 2
.
2 5 士 2 . 4 0 m g / k g 。
上述实验结果表明 . 头花杜鹃总黄 酮有降压 、 减
慢心率的作用 , 这种作用与 M 受体及迷走神经有关 。
对垂体后叶 素所致的心叽 缺血有保护作用。 对离体豚
鼠心脏 , 能加强其收缩力 . 并能 在不影响心缩力和心
率的情况 下 , 增加冠脉流量 。 头花杜 鹃总黄酮对去甲
肾上腺素和异丙肾上腺 素的血压和心率效应 , 有加强
作用 , 这一作用可能与其 中的懈皮 素抑制 C O M T ,
延缓外源性儿茶酚胺在体代谢有关 。
药学通报 1 9 8 6年第 21 卷第 1 期