全 文 ：中药新药与临床药理 2012年 1月第 23卷第 1期
收稿日期： 2011-08-18
作者简介： 陈艳芬， 女， 副教授， 研究方向： 主要从事中药复方药理研究与新药研发工作。 Email： xwnai@163.com。 通讯作者： 陶曙红， 副教授，
研究方向： 主要从事天然药物活性物质研究。 Email： tsh7524098@126.com。
基金项目： 广东省中医药管理局项目（2009419）。
牛白藤抗炎镇痛作用有效部位的筛选
陈艳芬 1， 陶曙红 1， 余结贞 1， 杨超燕 1， 杨小蓉 2， 陈水卿 1 （1. 广东药学院中药学院， 广州 510006； 2. 广东药学院
附属第一医院， 广州 510080）
摘要：目的 比较研究牛白藤的不同溶剂提取物的抗炎镇痛作用，为牛白藤的临床应用以及筛选分离活性成分
提供实验依据。方法 采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀和醋酸致小鼠毛细血管通透模型评价药物的抗炎作用，采用
小鼠热刺激致痛和醋酸扭体模型评价镇痛作用，比较牛白藤水提物、醇提物及不同溶剂萃取物的抗炎镇痛作
用。结果 牛白藤水提物、醇提物均具有抗炎镇痛作用，同剂量之间比较以醇提物活性较强；牛白藤石油醚、
乙酸乙酯萃取物能明显减轻二甲苯诱导的小鼠耳肿胀程度，抑制热刺激和醋酸引起的小鼠疼痛反应。结论 牛
白藤具有明显的抗炎镇痛活性，石油醚萃取物和乙酸乙酯萃取物可能是其主要有效部位。
关键词： 牛白藤； 抗炎； 镇痛； 有效部位
中图分类号：R285.5 文献标志码：A 文章编号：1003-9783（2012）01- 0017－03
doi：10.3969/j.issn.1003-9783.2012.01.005
Screening of Anti-Inflammatory and Analgesic Effective Parts of Hedyotis hedyotidea
CHEN Yanfen1，TAO Shuhong1，YU Jiezhen1，YANG Chaoyan1，YANG Xiaorong 2，CHEN Shuiqing1 (1. Guangdong
Pharmaceutical College，Guangzhou 510006，China； 2. The First Affiliated Hospital of Guangdong Pharmaceutical
College, Guangzhou 510080，China）
Abstract: Objective To study the anti- inflammatory and analgesic effects of different extracts of Hedyotis hedyotidea，
thus to supply experimental evidence for the screening of effective parts of Hedyotis hedyotidea and their clinical use.
Methods Mice models of xylene- induced ear swelling and capillary permeability test were used to evaluate anti- inflam-
matory activity. The analgesic activity in mice was evaluated with writhing response caused by acetic acid and with
hot- plate test．The anti- inflammatory and analgesic effects were compared in water extract and alcohol extract of
出亲脂性单糖苷、 游离生物碱、 有机酸、 黄酮及香
豆素等， 所以连翘苷主要存在于乙酸乙酯部位， 而
正丁醇极性比较大， 可以提取出较大极性的化学成
分， 如多数苷类化合物、 多种酚类化合物， 连翘脂
苷主要存在于正丁醇部位。
本实验结果表明， 连翘正丁醇部位、 乙酸乙酯部
位以及水相部位均有一定止呕作用， 但作用强度均弱
于连翘水提液全药； 而且连翘各萃取部位在给药第
2~3 天才表现出止呕作用， 说明起效较慢； 综合比较
连翘各萃取部位的止呕作用强度， 乙酸乙酯部位的作
用较强； 虽然正丁醇部位止呕作用较弱， 但是在保护
化疗动物食欲、 防治胃排空延缓方面作用强于连翘全
药和其他提取部位。 本研究只是初步的， 尚有待进一
步深入分析各萃取部位的作用特点、 作用强度以及化
学成分组成。
参考文献：
[1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典[M]. 北京：化学工业出版社，
2010：159.
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264.
[3] 聂克，朱学萍.连翘镇吐止呕作用的初步实验研究[J].山东中医药大
学学报，2009，33（6）：537-539.
[4] 王静，王丽霞，聂克. 连翘对化疗性异食癖大鼠血清和脑组织 5-
HT及 5-HIAA含量的影响[J] . 山东中医杂志，2010，29（10）：702-
703.
[5] 马洪新，卢燕，林艳艳，等. 连翘对水貂呕吐模型止呕作用的实验
研究[J]. 中药药理与临床， 2011，27（3）：74-76.
[6] 聂克.呕吐动物模型的研究进展及评价[J].中国药理学通报，2007，
23（4）：555-557.
[7] 聂克，马素起. 化疗性大鼠异食癖恶心呕吐模型建立的考察 [C].
2007医学前沿论坛暨第十届全国肿瘤药理与化疗学术会议论文
集，2007.
（编辑：邓响潮）
17· ·
Traditional Chinese Drug Research ＆ Clinical Pharmacology，2012 January，Vol．23 No．1
牛白藤来源于双子叶植物茜草科耳草属植物牛
白藤 Hedyotis hedyotidea（DC.）Merr. 的干燥藤茎，俗
称脓见消、接骨丹、排骨连等[1-2]。本品味微甘，性凉，具
有清热解暑，祛风活络，消肿止痛的功效，主要用
于肢体筋骨酸痛，风湿痹痛，跌打损伤，感冒咳嗽，
肺炎等。本品主要分布于广东、广西、云南、贵州
等地区，为两广地区习用药材，广东全省各地均产，
资源非常丰富，收载于《广东省药材标准》[1]，为了明
确该药的作用特点，为临床应用提供实验依据，本
研究对其抗炎镇痛作用及有效部位进行了比较研究。
1 材料与方法
1.1 药品 牛白藤植物采自广东省肇庆市鼎湖山，经
广东药学院中药鉴定教研室李书渊教授鉴定为真品，
按常规流程制备牛白藤水提物、醇提物以及石油醚
萃取物、乙酸乙酯萃取物、正丁醇萃取物、水层物。
吲哚美辛，广东华南药业集团有限公司，批号：
091101；依文思蓝，国药集团化学试剂有限公司，
批号：20060626；二甲苯（分析纯），广东光华化学厂
有限公司，批号：20070322。冰乙酸（分析纯），天津
市富宇精细化工有限公司，批号：20051228。
1.2 仪器 YLS-6A智能热板仪，山东省医学科学院
设备站；FA2104B电子天平，上海精密科学仪器有
限公司；UV-1800紫外-可见分光光度计，北京瑞利
分析仪器公司。
1.3% 动物 SPF级NIH小白鼠（18～22 g），雌雄兼用，
由广东省医学实验动物中心提供，正常饲养 3 d后供
试，动物许可证号：SCXK（粤）2008－0002。
1.4 实验方法
1.4.1 对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的影响[3] 取小鼠数
只，随机分组给药（见相应表格），连续给药 5 d。于
末次给药 60 min后，取二甲苯 30 μL均匀涂在各小
鼠右耳的内外两面致炎，左耳做对照。30 min后将
小鼠脱颈椎处死，剪下小鼠的左右耳，用 6 mm打孔
器分别在两耳同一部位打下圆形耳片，再用精密电
子天平称取左右耳片的质量并计算差异，以此作为
各小鼠的耳肿胀程度。
1.4.2对小鼠腹腔毛细血管通透性的影响[3] 取小鼠数
只，随机分组给药，连续给药 5 d。末次给药 60 min
后，小鼠尾静脉注射 0.5%伊文思蓝生理盐水溶液 10
mL·kg-1，随即腹腔注射 0.6%冰醋酸 0.2 mL/只。20
min后处死小鼠，腹腔内注入生理盐水 6 mL，使腹腔
内染料充分溶于生理盐水中并混合均匀，然后吸取腹
腔洗液以 3000 r·min-1离心 15 min，取上清液于波长
590 nm处比色，测定吸光度值（A值）。
1.4.3 对醋酸所致小鼠扭体反应的影响 取小鼠数只，
随机分组给药，连续给药 5 d。于末次给药后 60 min
给每只小鼠腹腔注射 0.7 %冰醋酸 10 mL·kg-1，观察
小鼠 15 min内的扭体次数。
1.4.4 对热刺激所致小鼠疼痛反应的影响[3] 取雌性小
鼠数只，先用智能热板仪进行合格小鼠筛选，取给
药前痛阈值在 5～30 s 内的合格小鼠随机分组给药，
连续给药 5 d。于末次给药60，120 min后分别记录小
鼠给药后痛阈值，计算痛阈值提高百分率。
1.5 统计学处理方法 采用 SPSS11.0 统计分析软件
进行统计处理，数据用 x± s表示，以 P < 0.05 为差
异有统计学意义。
2 结果
2.1 牛白藤水提物和醇提物的抗炎镇痛作用比较 %见
表 1。表 1结果表明牛白藤水提物和醇提物能显著抑
制二甲苯引起的耳肿胀和醋酸引起的毛细血管通透
性增加，明显减轻醋酸引起的扭体疼痛反应，在一
定程度上降低小鼠热刺激痛阈值，提示牛白藤具有
较明显的抗炎镇痛作用。同等剂量的醇提物略优于
水提物，但差异无统计学意义。
2.2 牛白藤不同极性溶剂萃取物的抗炎镇痛作用研究
见表 2。表 2结果表明牛白藤石油醚萃取物能显著减
轻耳肿胀程度（P < 0.01），明显减轻扭体疼痛反应（P
< 0.01），降低小鼠 60min热刺激痛阈值（P < 0.05），乙
酸乙酯部位也能明显减轻耳肿胀程度和扭体疼痛反
应，而正丁醇部位和水层物作用不明显，提示石油
Hedyotis hedyotidea and the extracts extracted by different solvents. Results Both water extract and alcohol extract had
anti- inflammatory and analgesic activity，but the effect of alcohol extract was stronger than that of water extract at the
same dose. Petroleum ether extract and ethyl acetate extract significantly reduced ear swelling, and inhibited mice pain
response induced by hot- plate stimulation and acetic acid. Conclusion Hedyotis hedyotidea has significant anti- in-
flammatory and analgesic activity, and petroleum ether extract and ethyl acetate extract may be the effective parts.
Keywords: Hedyotis hedyotidea；Anti- inflammation；Analgesia；Effective parts
18· ·
中药新药与临床药理 2012年 1月第 23卷第 1期
醚萃取物和乙酸乙酯萃取物是抗炎镇痛主要有效
部位。
3 讨论
类风湿性关节炎患者大多以关节组织慢性炎症性
病变、 关节疼痛肿胀甚至晚期关节强直为主要表现， 因
此抗炎镇痛、 缓解急性发作症状至今仍为临床上主要治
疗方法之一，中医药在该病的防治上有整体优势[4]。
牛白藤具有祛风活络， 消肿止痛功效， 民间常以
单味药浓煎或与其他药配伍用于风湿病治疗。 有关牛
白藤药理作用的研究极少， 仅有报道牛白藤乙醇提取
物对大鼠拘禁和水浸造成的胃溃疡有抑制作用[5]。 本
研究组对牛白藤植物进行了系统的生药鉴定 [2]， 并首
次研究其抗炎镇痛作用， 对牛白藤的活性部位（群）进
行提取与分离[6－7]， 以期阐明牛白藤抗炎镇痛的作用特
点和物质基础。
本研究结果表明， 牛白藤具有明显的抗炎和镇痛
作用， 而且同等剂量的醇提物作用强于水提物， 说明
采用醇提工艺可以获得牛白藤更多有效成分。 自醇提
物萃取分离到的 4 个极性部位的药理实验结果发现，
牛白藤石油醚、 乙酸乙酯部位能减轻二甲苯诱导的小
鼠耳肿胀程度， 抑制醋酸引起小鼠扭体反应， 石油醚
部位还能明显降低热刺激的痛阈提高百分率。 我们进
一步从牛白藤的醇提物中分离并鉴定了数个化合物，
包括 β-谷甾醇、 莨菪亭、 表白桦脂酸、 羽扁豆醇、
齐墩果酸、 咖啡酸等， 证实牛白藤抗炎镇痛作用可能
与这些化合物有关[6－7]，但有关牛白藤的抗炎镇痛作
用机制有待进一步研究。
参考文献：
[1]广东省食品药品监督管理局．广东省中药材标准：第一册[M]．广
东：广东科技出版社，2002：42.
[2] 梁沽莹，李书渊 .牛白藤的生药学研究 [J]. 广东药学院学报，
2008，24（5）：447- 448，459.
[3]陈奇. 中药药理研究方法学[M]. 第 2版. 北京：人民卫生出版社，
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[4]龙渊，文继红，张瑞荔. 类风湿性关节炎的中医药防治思路[J]. 云
南中医中药杂志，2011，32（1）：7- 9.
[5]彭江南，冯孝章，梁晓天. 耳草属植物化学成分的研究Ⅵ.牛白藤化
学成分的研究[J]. 中草药，1997，28（增刊）：45－46.
[6]陶曙红，张少逵，袁旭江. 牛白藤叶挥发油化学成分的 GS- MS分
析[J]. 中成药，2010，32（3）：511- 512.
[7] 陶曙红，陈艳芬，李钟，等. 牛白藤抗炎活性化学成分的研究[J].
广东药学院学报，2011，27（4）：364- 366.
（编辑：邓响潮）
注： 与空白对照组比较， *P < 0.05， **P < 0.01。
组 别
空白对照组
吲哚美辛组
石油醚萃取物组
乙酸乙酯萃取物组
正丁醇萃取物组
水层物组
剂 量/g·kg-1
-
0.075
5
5
5
5
耳肿胀度/mg
6.02±2.01
3.30±0.92**
3.56±1.45**
3.82±1.98*
4.56±2.09
5.04±2.28
60 min
17.37±8.67
69.83±36.68**
41.77±25.90*
38.21±29.36
30.37±18.53
27.11±20.13
120 min
23.81±12.03
57.91±28.35**
38.87±26.24
33.39±26.94
26.55±18.58
20.12±17.29
扭体次数
25.75±5.54
4.92±2.47**
11.08±4.42**
18.92±6.44*
23.58±6.59
24.17±7.23
表 2 牛白藤不同萃取物的抗炎镇痛作用（x± s，n=12）
Table 2 Anti-inflammatory and analgesic effects of different polar extracts of Hedyotis hedyotidea
痛阈提高百分率/%
组 别
空白对照组
吲哚美辛组
牛白藤水提物组
牛白藤醇提物组
剂 量/g·kg-1
-
0.075
10
5
10
5
耳肿胀度/mg
6.68±2.39
3.40±1.08**
3.98±1.23**
4.42±1.60*
3.73±1.59**
4.14±1.48**
A值
0.503±0.174
0.253±0.124**
0.327±0.144*
0.362±0.175
0.306±0.160*
0.350±0.155*
60 min
16.73±9.92
71.03±23.55**
58.46±29.63**
44.12±32.67*
66.49±28.78**
59.80±28.32*
120 min
21.78±9.03
63.46±37.71**
36.05±21.60
29.86±13.79
46.74±35.16*
41.66±37.78
扭体次数
30.42±5.90
7.36±2.34**
18.75±6.14**
25.25±6.55
16.08±7.23**
21.50±6.30*
表 1 牛白藤水提物和醇提物的抗炎镇痛作用比较（x± s,n=12）
Table 1 Comparison of water and alcohol extracts of Hedyotis hedyotidea on anti-inflammatory and analgesic effects
痛阈提高百分率/%
注： 与空白对照组比较， *P < 0.05， **P < 0.01。
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