全 文 ：emodin anthrone ( 4)、 3-geranylox yemodin ( 5)、 3-
preny lox yemodin ( 6 )、 f riedelan-3-ol ( 7 )、
acety lvismione D ( 8)、桦木酸 ( 9)、 2-香叶基大黄素
( 10)、 bianthrone A2b ( 11)、 bianth rone 1a ( 12)、大
黄素 ( 13)和 2-异戊二烯基大黄素 ( 14) ,检测了这
些化合物的抗疟和抑制 AChE、 BChE的活性。
该植物风干的茎皮在室温下依次用正己烷、醋
酸乙酯、甲醇各提取 3次 ,每次 24 h,减压蒸干溶剂。
正己烷和醋酸乙酯提取物对恶性疟原虫氯喹耐药株
W2的 IC50分别为 0. 87、 0. 95μg /mL。 正己烷提取
物还具有抑制 AChE和 BChE的活性 ,在 0. 2 mg /
m L对 AChE和 BChE的抑制率分别为 65. 5% 、
98. 2% 。将正己烷提取物进行闪蒸色谱和反相柱色
谱分离后 ,得到化合物 1～ 14。化合物 1为黄色粉末
状物 , [α]25D - 22°( c, 0. 5, CHCl3 ) ,分 子式 为
C45 H46O8。 实验还证明化合物 1是从同属植物 P .
tenuifol ium 根皮分得的 bianth rone A2a ( 1a) 的异
构体。化合物 1～ 10和 12大于 20 mmol /L (此剂量
为产生抗疟作用剂量的 3倍 ) 时 ,对红细胞产生毒
性。化合物 2和 8显示出最强的抗疟活性 ,对恶性疟
原虫氯喹耐药株 W2的 IC50分别为 168、 0. 12μmol /
L。具有蒽 -9, 10-二酮骨架的化合物 5、 6、 10的抗疟活
性低于具有蒽酮结构的化合物 2、 4和具有二蒽酮结
构的化合物 1、 12。 C-10位的氧化能减弱抗疟活性。
化合物 2、 4、 6、 8、 10、 12有较强的抑制 BChE的活
性 , IC50为 9. 2～ 13. 3μmo l /L,其中化合物 12的活
性最强 , IC50为 9. 25μmo l /L。 但这些化合物对
AChE的抑制作用则较弱。
(郑　萍摘　许重远校 )
用不同的 HPLC分析柱法测定白亮独活果实中的呋
喃香豆素 〔英〕 /Singh D P…∥ J Liq Chromato g r
Rela t Technol. -2008, 31( 3) . -421～ 427
　　白亮独活 Heracleum candicans Wall ex DC.为
呋喃香豆素的丰富资源。 人和实验动物长期服用呋
喃香豆素类 ,并结合 UV光照 ,可治疗牛皮癣。 白亮
独活中的该类化合物由于对人皮肤具光敏感性 ,已
广泛用于制药工业。用 HPLC法分离呋喃香豆素类
需要达到效率与成本、时间的平衡。因此以呋喃香豆
素类化合物独活素和佛手柑内酯为标记物 ,比较了 4
种不同的分析型色谱柱 ,即 Merck Purospher sta r○R
RP-18 柱 ( 250 mm× 4. 6 mm, 5 μm )、 Sigma
Supelco RP-8柱 ( 250 mm× 4. 6 mm, 5μm)、 Merck
Chromolith RP-18e ( 100 mm× 4. 6 mm )、 Merck
Chromolith RP-8e ( 100 mm× 4. 6 mm )的分析结
果 ,以确定哪一个柱的分离效率更好 ,成本更低和有
更高的精确度。在 HPLC分离中 ,用流动相 A和 B进
行梯度洗脱 , A为水 -磷酸 ( 99. 7∶ 0. 3,体积 ,下同 ) ,
B为乙腈 -水 -磷酸 ( 79. 7∶ 20∶ 0. 3)。在 0～ 5 min,
30% ～ 20% A; 5～ 6 min, 20% ～ 19% A; 6～ 7
min, 19% ～ 17% A; 7～ 10 min, 17% ～ 15% A; 10
～ 15 min , 15% ～ 12% A; 15～ 20 min, 12% ～ 0
A; 20～ 25 min, 0～ 70% A。结果显示 ,独活素和
佛手柑内酯的浓度分别是 0. 059% 、 0. 281% 。独活
素的保留时间 ,由经典 RP-18柱的 5. 491 min减至
整体柱 RP-18e的 4. 645 min;由经典 RP-8柱的
5. 132 min减至整体 RP-8e柱的 3. 505 min。同样 ,
佛手柑内酯的保留时间由经典 RP-18柱的 9. 534
min减至整体 RP-18e柱的 7. 689 min;由经典 RP-
8柱的 9. 108 min减至整体 RP-8e柱的 4. 719 min。
从 RP-18柱到 RP-8柱 ,通过缩短碳链长度 ,可缩
短整个分析时间 ;整体色谱柱碳链长度的改变 (从
RP-18e到 RP-8e )也使保留时间减少。因此 ,整体
RP-18e色谱柱由于可节省时间、降低成本和具有
专属性 ,可广泛用于质量控制。
(张金红摘　周　晶校 )
菝葜根茎体外对 NMDA诱导的神经毒性和体内对
病灶性大脑缺血的神经保护作用 〔英〕 /Ban J Y…∥
J Pha rmacol Sci. -2008, 106( 1) . -68～ 77
　　先前研究曾显示 ,菝葜 Sm ilacis chinae根茎
( SCR)体外对淀粉样 β蛋白诱导的培养大鼠皮质神
经元损害具神经保护作用。进行了以下体内和体外
研究 ,进一步验证 SCR对大鼠中脑动脉闭塞
( M CAO)引起的脑缺血的神经保护作用 ,并通过研
究 SCR对 N -甲基 -D-天冬氨酸 ( NMDA)诱导的培
养大鼠皮质神经元损害的影响来阐明其神经保护作
用的机制。
实验 1) SCR及活性成分对 NMDA诱导的神经
元损害的神经保护作用。将原代培养的 SD大鼠大脑
皮质神经元用 1 mmol /L NMDA处理 12 h, SCR
( 10、 50μg /mL)、从 SCR中分得的氧白藜芦醇 ( 1、 10
μmol / L )、白藜芦醇 ( 1、 30、 50μmo l /L )在给以
NMDA前给药 ,通过 MT T实验和 Hoechst 33342染
色法检测神经元活力和凋亡细胞。 MT T检测显示 ,
N MDA诱导神经元死亡 , M TT吸光度约为 75. 0% ;
114 现代药物与临床　　Modern Pharmacy and Clinic　　 2009年第 24卷第 2期