全 文 ：·药理·
中药山 芝麻 有 效部 位 的筛 选 研究
何　燕1 ,李翼鹏2 ,杨　威1 ,曾祥腾1 ,肖百全1 ,聂金媛1(1.广州市医药工业研究所 广州 510240;2.广州白云
山光华制药股份有限公司 广州 510285)
摘要:目的　对山芝麻解热抗炎有效部位进行筛选。方法　用大孔树脂柱分离法和有机溶剂萃取法进行初步分离得出其不同部位 ,采用小鼠
耳肿胀模型和干酵母致大鼠发热模型进行解热抗炎药效评价。结果　山芝麻新工艺 1样品具有一定的抗炎作用 ,新工艺 2 、3可能有一定的解
热作用。结论　山芝麻乙酸乙酯提取物为抗炎有效部位。
关键词:山芝麻;解热;抗炎;有效部位
中图分类号:R285.5　文献标识码:A　文章编号:1006-3765(2009)-011-0028-03
作者简介:何燕 ,女(1979-),博士生 ,主要从事中药新药开发与新剂
型研究;Tel:02084489994 , E-mai l:h xg-129@126.com。
＊基金项目:广州市海珠区科技项目(2007-ZX-006)
A screening study of the effective fraction of herba Helicteres angustifolia L.
HE Yan1 ,LI Yi-peng2 ,YANGWei1 ,ZENG Xiang-teng1 , XIAO Bai-quan2 ,NIE Jin-yuan2(1.Guangzhou Pharmaceu-
t ical Industry Research Institute , Guangzhou 510240 , China;2.Guangzhou Guanghua Pharmaceut ical Holdings
Limited , Guangzhou 510285 , China)
ABSTRACT:OBJECTIVE　To screen the ef fective f raction of herba Helicteres angustifolia.METHODS　Differ-
ent factions were collected by the separation of macroporous adsorpt ion resins and organic solvent ex t rac-
tion.Mouse auricle swelling model induced by xylene and rat fever model induced by dried yeast w ere used to eval-
uate the anti-inf lammatory and antipy retic ef fects.RESULTS　Sample 1 separated by ethy l acetate had a certain
anti-inflammatory effects , while sample 2 and 3 had a certain antipyretic effects , respectively.CONCLUSION　
The effective f raction of Helicteres angustifolia w ith Anti-inflammatory activity is the ethy l acetate ex tract.
KEY WORDS:Helicteres angustifolia L.;Anti-inflammatory;Antipy retic;Effective fraction
　　山芝麻(Helicteres angustifolia L.)为岭南抗感染经典药
方莲芝消炎胶囊中的主要药材。山芝麻具有“清热解毒 , 截
疟 ,治恶性疟疾 ,感冒 , 高热 , 扁桃体炎 ,腮腺炎” 、“清热解毒 ,
消炎 ,治腹泻 , 肠炎 ,虫 、蛇咬伤” 〔1〕的作用 ,已广泛应用于广东
地区 ,在凉茶中使用较多。但目前对山芝麻的有效部位及其
功效尚缺乏更深入的研究。本次研究采用大孔树脂及有机溶
剂分离山芝麻有效部位 ,进行抗炎解热药效学试验研究 ,探讨
其在抗炎解热方面的作用 , 为将来开发应用山芝麻提供实验
依据。
1　实验材料
1.1　药物　山芝麻药材由广州白云山光华制药股份有限公
司提供 , 经鉴定后进行本研究;莲芝消炎胶囊(广州白云山光
华制药股份有限公司 , C26031)。
1.2　试剂　大孔树脂(精制级 , 天津南开大学树脂厂);莲芝
消炎胶囊(广州白云山光华制药股份有限公司 , C26031);羧
甲基纤维素钠(CMC-Na , 广州化学试剂玻璃仪器批发部 ,
950808);干酵母(番禺梅山-马利酵母有限公司生产 , 062C);
二甲苯(广州化学试剂厂 , 040301-2);医用酒精;正丁醇 、乙酸
乙酯(广州市试剂厂)等为化学纯;纯净水。
1.3　动物　昆明种小鼠 ,雄性 , 18 ～ 22g , SD 大鼠 , 雌雄各半 ,
150g～ 180g , 由广东省医学实验动物中心提供 , 许可证号:
SCXK(粤)2003-0002 ,粤监证字 2007A003。
1.4　仪器　旋转蒸发仪(山东裕华);耳肿打耳器(YLS-Q4
型 , 山东省医学科学院设备站);欧姆龙电子体温计(欧姆龙大
连有限公司);电子天平(BS124S , 赛多利斯科学仪器(北京)
有限公司);TE4100-L 电子天平(赛多利斯科学仪器北京有限
公司)
2　方法
2.1　样品的制备　乙醇粗抽物的制备:取山芝麻根用 95%
乙醇提取两次 , 合并滤液 ,减压浓缩即得 ,抽出率为 6.0%。
新工艺样品 1的制备:取乙醇粗抽物 , 加入蒸馏水使之成
悬浮液 , 分别以乙酸乙酯(新工艺样品 1 , 得膏率 0.6%)、正丁
醇 、水进行萃取 ,萃取液合并减压浓缩至干 ,即得。
新工艺样品 2、3的制备:取乙醇粗抽物 ,用热水溶解 , 趁
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海峡药学　2009年　第 21卷 第 11期
热过滤。合并滤液 ,采用大孔树脂进行精制 , 以不同浓度的醇
进行洗脱 , 得低浓度乙醇洗脱部分(新工艺样品 2 , 得膏率
1.4%)、高浓度乙醇洗脱部分(新工艺样品 3 , 得膏率 0.5%)。
原工艺样品制备:参考莲芝消炎胶囊中山芝麻提取工艺 ,
山芝麻根用 60%乙醇提取两次 , 合并滤液 , 减压浓缩得到根
部乙醇粗抽物 ,得膏率为 5.0%。
2.2　干酵母致 SD大鼠发热解热实验〔5〕　将大鼠随机分组。
每日用欧姆龙电子体温计测量肛温 2 次 , 每次间隔大约 1h ,
连续 3d ,使大鼠适应操作。同法测量肛温两次 , 选取体温在
36.8～ 38.8℃, 两次测温变化不超过 0.3℃的大鼠用于实验 ,
并取其均值作为致热前基础体温。皮下注射 20%干酵母悬
液(10mL·kg -1),注射后第三小时测量肛温 1 次 ,根据体温结
果选定注射干酵母造模后 5h为体温测定的时间点 ,剔除该测
定点体温上升不足 0.8℃和体温上升超过 2.2℃的动物 , 将体
温升高合格的大鼠按体温升高值进行均衡分组 ,即:模型对照
组 ,阿司匹林组 ,莲芝消炎胶囊市售品 、相应原工艺和新工艺
高低剂量组 。分别测定给药后 1h 、2h 、3h、4h、5h、6h 的肛温。
以各时间点测得的体温值分别减去基础体温值 , 为该大鼠在
该时间点体温的升高值 ,进行统计。
2.3　二甲苯致昆明种小鼠耳肿胀抗炎实验〔5〕　将小鼠随机
分组。连续 5天灌服相应的药物 ,模型组 、阿司匹林组灌服等
容量的 0.5% CMC-Na。于第五天灌胃后 1.0h , 于小鼠右耳
廓涂二甲苯(0.03mL/只)致耳廓肿胀 , 左耳不涂作对照。
120min 处死小鼠 ,沿耳廓基线剪下两耳 , 用 8mm 打孔器打下
耳片 , 用电子天平称重 , 计算肿胀度和抑制率:肿胀度=右耳
重-左耳重;肿胀抑制率(%)=(模型组肿胀度平均值-给药组
肿胀度平均值)/模型组肿胀度平均值)×100%。
3　结果
3.1　解热药效试验结果　试验结果(见表 1)表明:市售品高
剂量组在给药后 1h 表现出明显的作用趋势(P=0.07), 给药
后 2 ～ 4h 均有降温的作用趋势;市售品低剂量组在给药后 1、
2 、4h均有降温的作用趋势。原工艺组高剂量组给药后 4h 有
降低大鼠体温的作用趋势 , 其它时间点未见明显作用 , 低剂量
组给药后各时间点均未能明显降低大鼠的体温升高值 , 亦未
见明显的降温趋势。新工艺 1 高 、低剂量组给药后各时间点
均未能明显降低大鼠的体温升高值(P >0.05), 亦未见明显
的降温趋势;新工艺 2 高 、低剂量组给药后各 1～ 2h 表现出降
低大鼠的体温升高值的趋势 ,但无统计学意义;新工艺 3 高剂
量组在给药后 1、4h 表现出降温的作用趋势 , 但无统计学意
义 , 新工艺 3 低剂量组在给药后 1 ～ 4h 均表现出降温的作用
趋势 , 但亦无统计学意义。
表 1　对干酵母致 SD 大鼠发热试验的影响(x±s)
组别 n 剂量(g·kg -1) 给药后体温升高值(■T , ℃)
1h 2h 3h 4h 5h 6h
模型组 11 — 1.75±0.39 1.48±0.45 1.35±0.49 1.61±0.41 1.50±0.41 1.26±0.44
市售品高 12 0.568 1.45±0.41 1.33±0.43 1.26±0.47 1.58±0.55 1.57±0.55 1.39±0.55
市售品低 11 0.189 1.52±0.33 1.35±0.42 1.32±0.49 1.40±0.63 1.44±0.56 1.34±0.37
原工艺高 12 0.418 1.60±0.47 1.48±0.57 1.42±0.47 1.41±0.49 1.44±0.53 1.26±0.45
原工艺低 11 0.139 1.66±0.40 1.58±0.46 1.47±0.51 1.52±0.55 1.60±0.58 1.36±0.54
新工艺 1高 12 0.128 1.69±0.43 1.47±0.59 1.47±0.53 1.50±0.56 1.42±0.60 1.32±0.68
新工艺 1低 11 0.043 1.66±0.26 1.45±0.17 1.44±0.46 1.53±0.45 1.35±0.37 1.15±0.47
新工艺 2高 12 0.123 1.59±0.36 1.35±0.44 1.38±0.41 1.45±0.54 1.53±0.46 1.34±0.41
新工艺 2低 13 0.041 1.51±0.37 1.38±0.45 1.35±0.33 1.51±0.53 1.43±0.48 1.16±0.47
新工艺 3高 12 0.038 1.58±0.30 1.41±0.35 1.37±0.59 1.48±0.35 1.56±0.38 1.38±0.39
新工艺 3低 11 0.013 1.56±0.31 1.26±0.33 1.25±0.42 1.40±0.38 1.49±0.44 1.36±0.37
与模型组相比较 , ＊表示 P<0.05 , ＊＊表示 P<0.01
表 2　对二甲苯致昆明种小鼠耳肿胀的影响(x±s)
组别 n 剂量(g·kg -1)
耳廓肿胀度(mg) 抑制率(%)
模型组 12 — 19.1±5.6 —
市售品高 12 0.814 17.2±5.7 10.1
市售品低 12 0.272 12.7±6.4＊ 33.5
原工艺高 12 0.604 16.5±6.1 13.3
原工艺低 12 0.201 17.5±6.9 8.2
新工艺 1高 12 0.185 17.4±6.8 9.0
新工艺 1低 12 0.062 15.1±6.3 20.9
新工艺 2高 12 0.177 19.4±4.4 -1.4
新工艺 2低 12 0.059 18.4±6.3 3.5
新工艺 3高 12 0.055 19.6±3.8 -2.5
新工艺 3低 12 0.018 16.6±7.2 13.0
与模型对照组相比:＊P<0.05 , ＊＊P<0.01
3.2　抗炎药效试验结果　试验结果(见表 2)表明:原工艺没
有表现出抗炎的趋势 , 莲芝消炎胶囊市售品低剂量表现出良
好的抗炎效果 , 新工艺 1 低剂量具有一定的作用趋势 , 高剂量
反而没有作用趋势 , 其余各剂量组未见作用趋势。从作用趋
势进行比较 , 莲芝消炎胶囊市售品对抗二甲苯致昆明种小鼠
耳肿胀的作用强于新工艺 1。
4　讨论
为了探讨和开发山芝麻药用价值 ,探索其有效部位 , 我们
进行了山芝麻提取分离纯化初筛 , 并采用抗炎解热试验模型
对山芝麻新工艺进行了药理作用评价。结果表明 ,新工艺 1 样
品具有一定的抗炎作用 ,新工艺2 、3 可能有一定的解热作用。
我们也对山芝麻新工艺各样品和山芝麻浸膏进行了
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Strait Pharmaceutical Journal Vol 21 No.11 2009
HPLC 图谱比较 ,结果表明山芝麻初步精制后成分峰数减少 、
药效优于山芝麻醇提物。山芝麻醇提所得的山芝麻浸膏中含
有可能降低山芝麻抗炎药效的杂质。本研究还对不同产地和
部位的山芝麻解热抗炎药理作用进行了研究 , 将另文撰写。
在本文中仅进行了初步的药理作用筛选 , 我们将结合抗炎作
用机理研究 ,对其抗炎有效部位作进一步分离提取 , 可望获得
活性更强的有效成分。
参考文献
〔1〕南京中医药大学主编.中药大辞典〔M〕.第二版。 上海:上海科
技出版社 , 2006:
〔2〕徐建国 ,等.中草药山芝麻中毒 28例临床分析〔M〕.浙江中西医
结合杂志〔J〕, 2004 , 14(12):406-407.
〔3〕卢国粱 ,王继平 ,何礼刚 ,等.台湾产岗芝麻(Helicteres angusti folia
L.)之药理活性评估〔J〕.J Chin Med , 11(3):143-151 , 200.
〔4〕徐叔云 ,卞如濂 ,陈修主编.药理实验方法学〔M〕.第三版 , 北京:
人民卫生出版社 , 2002 ,934-936.
〔5〕徐叔云 ,卞如濂 ,陈修主编.药理实验方法学〔M〕.第三版 , 北京:
人民卫生出版社 , 2002 ,911-915.
辛 伐 他 丁 对 骨 形 成 的 影 响
高建清 ,庄素新 ,张　柳 ,赵杰清 ,陈　雷(浙江温州医学院附属第一医院骨科 温州 325000)
摘要:目的　本实验通过从骨组织形态计量学观察辛伐他丁是否具有促进骨的形成作用。方法　24 只雌性 SD 大鼠被随机分成试验组和对
照组(每组 12只):实验组给予辛伐他丁 20mg·kg -1 ,每天一次灌胃 ,对照组给予相同剂量的生理盐水。于 4周时间将大鼠处死 , 抽取右侧股骨
用于骨组织计量学检测。所得数据经过 SAS(V8.1)处理。结果　辛伐他丁组的骨小梁面积百分率(BV/ TV)、骨形成率(BFR/ BS)与对照组没
有明显差别;结论　辛伐他丁不能促进骨的形成。
关键词:辛伐他丁;骨小梁;骨组织形态计量学
中图分类号:R329.2　文献标识码:A　文章编号:1006-3765(2009)-011-0030-03
作者简介:高建清 ,男(1974-),毕业于华北煤炭医学院。职称:住院
医师。从事创伤关节。联系电话:13777793938
Simvastatin effects on bone format ion of femoral in rat
GAO Jian-qing ,ZHUANGSu-xing ,ZHANGLiu ,ZHAOJie-qing ,CHEN Lei(Department of orthopedics , the first af-
f iliated hospital of Wenzhou Medicdal college ,Wenzhou 325000 ,China)
ABSTRACT:OBJECTIVE　In order to evaluate simvastatin effect on the development of skeleton with bone his-
tomorphometry.METHODS　24 eight ～ nine week-old female Sprague-Daw ley rats w ere randomized divided into
tw o groups(n=12 each):control Group , the vehicle control g roup , saline w as given per day for four w eeks by
gast ric tube;experimental g roup , 20mg·kg -1 simvastatin w as given per day for four weeks by gastric tube;All
animals were sacrificesd one day s af ter the final gavage of vehicle or simvastatin.To assess the parameters fo r bone
formation by bone histomorphometry , the proximal half of the right tibiae were removed from simvastatin and ve-
hicle treated rats;All the parameters w ere dealed w ith SAS(V8.1).RESULTS　Trabecular bone volume (BV/
TV)and bone fo rmation rate(BFR/BS)has no significant difference between the simvastatin group and control
g roup.CONCLUSION　From this study , Simvastatin (20mg·kg-1 , given perorall per day fo r four w eeks )can
not promoter the Skeleton formation of femoral in rat.
KEY WORDS:Simvastatin;Bone histomo rphemo try;Bone trabecular
　　Mundy和他的合作者〔1〕于 1999 年首次报道了辛伐他丁
(Simvastatin)对骨骼的影响。 以后更多学者在分子生物学 ,
临床实验等不同的方向对其的促进骨骼生长作用进行了研
究。但是结果不尽相同〔2-5〕。本实验从骨组织形态计量学研
究辛伐他丁与骨量和成骨的关系。
1　实验动物及方法
1.1　实验动物　健康9周雌性 Sprague-Dawley 大鼠 24 只(由
北京大学医学部实验动物中心提供), 普通级 , 体重 235 ±
18g。在实验过程中 , 大鼠分笼饲养 , 于室温 20℃左右 , 自然
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海峡药学　2009年　第 21卷 第 11期