全 文 ：［收稿日期］ 2009-12-29
［基金项目］ 河南省教育厅基础研究计划(2009B360001);河
南省教育厅青年骨干教师资助计划(教高［2008］
755)
［通讯作者］ * 康文艺，Tel:(0378)3880680;E-mail:kangweny
@ hotmail. com
头花蓼对 α-葡萄糖苷酶的抑制活性研究
陈百泉，李昌勤，常星，康文艺 *
(河南大学中药研究所，河南 开封 475004)
［摘要］ 目的:研究头花蓼不同溶剂提取物对 α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法:采用索氏提取法对头花蓼进行不同溶剂
提取，以体外法测定各提取物对 α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果:头花蓼各提取物均具有较好的 α-葡萄糖苷酶抑制活性。其
中头花蓼的甲醇提取物抑制活性最高(IC50 1. 68 μg·mL
－ 1)，乙酸乙酯提取物(IC50 7. 27 μg·mL
－ 1)和石油醚提取物(IC50
116. 81 μg·mL － 1)的活性次之。3 个提取物活性均远大于阳性对照 acarbose(IC501 081. 27 μg·mL
－ 1)。且各提取物对 α-葡萄
糖苷酶的抑制作用均具有剂量依赖性。结论:头花蓼甲醇提取物对 α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果非常显著，具有很好的开发
价值。
［关键词］ 头花蓼;α-葡萄糖苷酶;抑制活性
［中图分类号］ R285. 5 ［文献标识码］ B ［文章编号］ 1005-9903(2010)08-0151-03
Inhibitory Activity of Polygonum Capitatum to α-Glucosidase
CHEN Bai-quan，LI Chang-qin，CHANG Xing，KANG Wen-yi*
(Institute of Traditional Chinese Medicine，Henan University，Kaifeng 475004，China)
［Abstract］ Objective:To investigate different extracts of Polygonum capitatum on inhibitory activity to α-
glucosidase. Method:Different extracts were extracted by Soxhlet，and the inhibitory activity to α-glucosidase was
screened by the 96-microplate-based method. Results:The results showed that P. capitatum had good inhibitory
activity . The methanol extract had the highest inhibitory activity to α-glucosidase (IC50 1. 68 μg·mL
－ 1)，and then
the ethyl acetate extract (IC50 7. 27 μg·mL
－ 1)and the petroleum ether extract (IC50 116. 81 μg·mL
－ 1)，three
extracts of P. capitatum showed higher activity than Acarbose (IC501 081. 27 μg·mL
－ 1). And all of the extracts
showed dose dependent for the inhibitory activity. Conclusion:The methanol extract of P. capitatum showed very
significant inhibitory activity to α-glucosidase，and could be exploited the diabetes drugs as α-glucosidases inhibitors
in future.
［Key words］ Polygonum capitatum;α-glucosidase;inhibitory activity
糖尿病是以高血糖为特征的全身性疾病，α-葡
萄糖苷酶抑制剂可竞争性抑制小肠内 α-葡萄糖苷酶
的活性，延缓或抑制葡萄糖在肠道内的吸收，从而有
效的降低餐后血糖的峰值，调整血糖水平，减少高血
糖对胰腺的刺激，提高胰岛素敏感性，保护胰腺的功
能，有效预防并改善糖尿病并发症的发生和发展［1］。
近年来研究发现 α-葡萄糖苷酶抑制剂还可以抑制
蛋白糖基化和脂类糖基化过程，因而还具有抗癌、抗
病毒和免疫刺激活性等作用［2］。
头花蓼 Polygonum capitatum 为蓼科蓼属植物，
以干燥全草入药。为我国民间常用草药，药源丰富，
分布于全国各地，主产于江西、湖北、广西、云南、贵
州等地。具有清热解毒、利尿通淋与活血止痛等功
效，用于治疗痢疾、肾盂肾炎、膀胱炎、尿路结石、风
湿痛、铁打损伤、疮疡湿疹［3］。对其药理活性的研究
发现其具有抗菌［4］、抗氧化［5］、镇痛抗炎［6］等多种
·151·
第 16 卷第 8 期
2010 年 7 月
中国实验方剂学杂志
Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae
Vol. 16，No. 8
July，2010
DOI:10.13422/j.cnki.syfjx.2010.08.055
药理活性。但是未见头花蓼对 α-葡萄糖苷酶抑制作
用的研究报道。
本课题组持续对单味中药进行 α-葡萄糖苷酶体
外抑制作用筛选，并对高活性的中药进行了抑制活
性成分的研究［7-9］。本文对头花蓼的不同溶剂提取
物对 α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究，以期为头花
蓼研究开发为糖尿病治疗药物及活性成分的分离纯
化提供依据。
1 材料
1. 1 药材与试剂 头花蓼于 2007 年 7 月采自河南
省栾川地区，经河南大学天然药物研究所生药教研
室袁 王 俊 博 士 鉴 定 为 蓼 科 蓼 属 植 物 头 花 蓼
Polygonum capitatum;α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase，
EC 3. 2. 1. 20);4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷(4-N-
trophenyl-α-D-glucopyranoside，PNPG，026K1516);
对硝基苯酚 (4-Nitrophenol，PNP，10116387);阿卡
波糖(Acarbose，Lot 16869)和二甲亚砜(DMSO)均
购自美国 Sigma 公司。
1. 2 仪器 Multiskan MK3 酶标仪(美国 thermo
Electron 公司);LRH-150 恒温培养箱(上海一恒科
技有限公司);DELTA 320 型 pH 计(梅特勒-托利多
仪器有限公司);电子天平(梅特勒-托利多仪器有限
公司);旋转蒸发仪(Heidolph)。
2 方法
2. 1 头花蓼的提取 头花蓼全株干燥粉碎，称取
29. 554 g，浸泡 12 h 后，于索氏提取器中连续回流提
取 1 h，重复提取 3 次，得石油醚提取物 (PCP)
674. 8 mg，挥干溶剂后，按以上方法用乙酸乙酯提
取，得头花蓼乙酸乙酯提取物 (PCEA)271. 2 mg，挥
干溶剂后，同样方法甲醇提取，得甲醇提取物
(PCME)1. 759 2 g。
2. 2 α-葡萄糖苷酶抑制活性的测定 在 96 孔板上
进行，反应体系参照张丽等［7］的方法。
2. 2. 1 标准曲线制作 根据采用的反应体系，用磷
酸缓冲液 (pH 6. 8)配置1 000 μmol·L － 1对硝基苯
酚 (PNP)，稀释成 400，300，200，150，100，50，25，5，
0 μmol·L － 1。分别取 7 种不同浓度的 PNP 溶液各
160 μL，加入 0. 2 mol·L － 1 Na2CO3 溶液 80 μL，混
匀，在 405 nm 下测定 A 值，设 3 个复孔取平均值。
以 A 值为纵坐标，对硝基苯酚浓度为横坐标，制备标
准曲线。
2. 2. 2 α-葡萄糖苷酶活力的测定 根据所采用的
反应体系:112 μL 磷酸钾缓冲液 (pH6. 8)，加入 20
μL 0. 2 U·mL － 1 α-glucosidase，8 μL DMSO，37 ℃恒
温 15 min 后加入 2. 5 mmol·L － 1 PNPG 20 μL，37℃
恒温反应 15 min。再加入 80 μL 0. 2 mol· L － 1的
Na2CO3 溶液，于 405 nm 波长下测 A 值。
2. 2. 3 头花蓼 α-葡萄糖苷酶抑制活力的测定 配
制一系列对半稀释的头花蓼提取物浓度的样品，反
应体系为 8 μL 一定浓度的样品，以下步骤同 2. 2. 2。
计算抑制率，并用 origin 软件求出相应 IC50值。
3 结果
3. 1 各提取物对 α-葡萄糖苷酶活性的作用比较
表 1 显示，在相同浓度下，各溶剂提取物对 α-葡萄糖
苷酶抑制活性从大到小依次为甲醇提取物(IC50
1. 68 μg·mL － 1)>乙酸乙酯提取物(IC50 7. 27 μg·
mL － 1)>石油醚提取物(IC50 116. 81 μg·mL
－ 1)，可
见头花蓼不同溶剂提取物对 α-葡萄糖苷酶抑制活性
有一定的差别。此外，各提取物对 α-葡萄糖苷酶抑
制活性均远大于阳性对照药(IC50 1081. 72 μg·
mL － 1)，从提取率和抑制活性大小两方面考虑，甲醇
提取物最适合开发成 α-葡萄糖苷酶抑制剂。
表 1 头花蓼不同提取物的 α-糖苷酶抑制活性(珋x ± s，n = 3)
样品
提取
率 /%
初筛终浓度
/μg·mL － 1
A 值
抑制
率 /%
IC50
/μg·mL － 1
PCP 2. 28 1 500 1. 247 ± 0. 034 105. 841) 116. 81
PCEA 0. 92 1 500 2. 571 ± 0. 096 102. 981) 7. 27
PCME 5. 95 1 500 1. 722 ± 0. 589 108. 661) 1. 68
Acarbose — 1 500 1. 189 ± 0. 023 55. 63 1 081. 27
注:与 Acarbose 比较1)P < 0. 01
3. 2 不同浓度各提取物对 α-葡萄糖苷酶抑制活性
的影响 图 1 显示，头花蓼不同溶剂提取物对 α-葡
萄糖苷酶抑制活性均呈剂量依赖性，而且，当抑制率
达到一定程度时，再增加提取物浓度，抑制活性不再
增加。
从结果可知，PCME 在浓度为 3 μg·mL － 1时其
对 α-葡萄糖苷酶抑制率达到最高值，再增加提取物
浓度其抑制率不再增加，可见甲醇提取物对 α-葡萄
糖苷酶抑制的最佳浓度是 3 μg·mL － 1。PCEA 作用
的最佳浓度为 30 μg·mL － 1，而 PCP 在浓度为 400
μg·mL － 1时其对 α-葡萄糖苷酶的抑制率才达到
96%，随后提取物浓度增加抑制率变化不大。
4 结论
本文采用 α-葡萄糖苷酶体外抑制模型，对头花
·251·
第 16 卷第 8 期
2010 年 7 月
中国实验方剂学杂志
Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae
Vol. 16，No. 8
July，2010
图 1 头花蓼提取物不同浓度对 α-葡萄糖苷酶活性的影响
蓼的不同溶剂提取物的 α-葡萄糖苷酶抑制活性进行
研究，发现头花蓼 3 种提取物均具有一定的 α-葡萄
糖苷酶抑制活性，且均高于阳性对照 Acarbose。其
中头花蓼甲醇提取物的活性最高，各提取物的抑制
活性具有剂量依赖性，因此具有较好的开发价值。
以上研究表明，头花蓼具有很好的 α-葡萄糖苷
酶抑制活性，可以采用活性追踪方法对其活性成分
进行研究。
［参考文献］
［1］ 张远超，陆付耳 . α-葡萄糖苷酶抑制剂治疗糖尿病的
研究进展［J］. 中国中西医结合消化杂志，2004，12
(2) :125.
［2］ N. Asano. Glycosidase inhibitors: Update and
perspectives on practical use ［J］. Glycobiology，2003，
13:93.
［3］ 国家中医药管理局中华本草编委会 . 中华本草［M］.
上海:上海科学技术出版社，1999:2646.
［4］ 李咏梅，龚元 . 头花蓼的化学成分及药理研究进展
［J］.贵州大学学报:自然科学版，2007，24(2):205.
［5］ 刘志军，戚进，朱丹妮，等 . 头花蓼化学成分及抗氧
化活性研究［J］. 中药材，2008，31(7):995.
［6］ 刘明，罗春丽，张永萍，等 . 头花萝、飞龙掌血的镇痛
抗炎及利尿作用研究［J］. 贵州医药，2007，31(4):
370.
［7］ 张丽，李晓梅，李彩芳，等 . 加拿大蓬 α-葡萄糖苷酶
抑制作用研究［J］. 河南大学学报:医学版，2008 ，27
(4):39.
［8］ 康文艺，张丽，宋艳丽 . 滇丁香中抑制 α-葡萄糖苷酶
活性成分研究［J］. 中国中药杂志，2009，34(4):
406.
［9］ 康文艺，张丽，宋艳丽 . 茜草抑制 α-葡萄糖苷酶活性
成分研究［J］. 中国中药杂志，2009，34(9):1104.
［责任编辑 何伟］
·351·
第 16 卷第 8 期
2010 年 7 月
中国实验方剂学杂志
Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae
Vol. 16，No. 8
July，2010